Справочник Все препараты Фарм. Группы Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам
Укр Рус

Лираглутид

Liraglutide

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Лираглутид (Liraglutidum)

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Rp.: Liraglutidi pro inject 18 MG/3ML
D.t.d. №10
S. Вводят п/к 1 раз/сут в область живота, бедро или плечо.

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Гипогликемическое средство. Лираглутид представляет собой аналог человеческого глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), произведенный методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae, имеющий 97% гомологичности с человеческим ГПП-1, который связывается и активирует рецепторы ГПП-1 у человека. Рецептор ГПП-1 служит мишенью для нативного ГПП-1 - эндогенного гормона инкретина, вызывающего стимуляцию глюкозозависимой секреции инсулина в бета-клетках поджелудочной железы. В отличие от нативного ГПП-1, фармакокинетический и фармакодинамический профили лираглутида позволяют вводить его пациентам ежедневно 1 раз/сут.
Профиль длительного действия лираглутида при п/к инъекции обеспечивается тремя механизмами: самоассоциацией, в результате которой происходит замедленное всасывание препарата; связыванием с альбумином и более высоким уровнем ферментативной стабильности по отношению к дипептидилпептидазе-4 (ДПП-4) и ферменту нейтральной эндопептидазы (НЭП), за счет чего обеспечивается длительный период полувыведения препарата из плазмы. Действие лираглутида осуществляется за счет взаимодействия со специфическими рецепторами ГПП-1, в результате чего повышается уровень циклического аденозинмонофосфата цАМФ. Под действием лираглутида происходит глюкозозависимая стимуляция секреции инсулина. Одновременно лираглутид подавляет излишне высокую глюкозозависимую секрецию глюкагона. Таким образом, при повышении концентрации глюкозы крови происходит стимуляция секреции инсулина и подавление секреции глюкагона. С другой стороны, во время гипогликемии лираглутид снижает секрецию инсулина, но не подавляет секрецию глюкагона. Механизм снижения уровня гликемии включает также небольшую задержку опорожнения желудка. Лираглутид снижает массу тела и уменьшает жировую ткань тела при помощи механизмов, вызывающих уменьшение чувства голода и снижение расхода энергии.
Лираглутид обладает длительным 24-часовым действием и улучшает гликемический контроль путем снижения концентрации глюкозы крови натощак и после еды у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.
При возрастании концентрации глюкозы в крови лираглутид увеличивает секрецию инсулина. При применении поэтапной инфузии глюкозы секреция инсулина после введения однократной дозы лираглутида пациентам с сахарным диабетом типа 2 возрастает до уровня, сопоставимого с таковым у здоровых субъектов.
Лираглутид в составе комбинированной терапии с метформином, глимепиридом или сочетанием метформина с росиглитазоном в течение 26 недель вызвал статистически значимое (р<0.0001) и продолжительное снижение показателя HbA1c по сравнению с этим же показателем у пациентов, которые получали терапию препаратом плацебо.
При монотерапии лираглутидом в течение 52 недель наблюдалось статистически значимое (р<0.0014) и продолжительное снижение показателя HbA1c по сравнению с этим же показателем у пациентов, получавших терапию глимепиридом. При этом отмеченное снижение HbA1c ниже уровня 7% сохранялось на протяжении 12 мес. Число пациентов, достигших уровня HbA1c<7%, статистически значимо выросло (р≤0.0007) по сравнению с числом пациентов, получающих глимепирид. В ходе 52-недельной терапии лираглутидом у пациентов с сахарным диабетом типа 2 наблюдалось улучшение первой и второй фаз секреции инсулина (n=29). При этом наблюдалось устойчивое снижением массы тела.
На 26 неделе применения лираглутида в сочетании с метформином, препаратами производных сульфонилмочевины, или комбинацией метформина с тиазолидиндионом, число пациентов, достигших уровня HbA1c≤6.5%, статистически значимо (р≤0.0001) выросло по отношению к числу пациентов, которые получали терапию одними, без добавления лираглутида, гипогликемическими препаратами. При этом удалось достичь уровня HbA1c<7% у большего числа пациентов, получавших препарат в виде комбинированной терапии, по сравнению с числом пациентов, получавших его в виде заместительной терапии.
Уровень глюкозы натощак снизился на 13-43.5 мг% (0.72-2.42 ммоль/л) на фоне приема лираглутида как в виде монотерапии, так и в комбинации с одним или двумя пероральными гипогликемическими средствами. Это снижение наблюдалось уже в течение первых 2 недель от начала лечения.
Применение лираглутида в течение 3 дней приема стандартной пищи способствовало снижению постпрандиальной концентрации глюкозы на 31-49 мг% (1.68-2.71 ммоль/л).
Устойчивое снижение массы тела также наблюдалось при применении лираглутида в комбинации с метформином и в сочетании с комбинациями метформина с глимепиридом или метформина с росиглитазоном.
Наибольшее снижение массы тела наблюдалось у пациентов, имевших в исходной точке исследования повышенный индекс массы тела (ИМТ).
Снижение массы тела наблюдалось у всех пациентов, получавших терапию лираглутидом независимо от того, испытывали они или нет побочную реакцию в виде тошноты.
Лираглутид в составе комбинированной терапии с метформином снизил объем подкожно-жировой клетчатки на 13-17%.
На протяжении всех клинических исследований у пациентов, получавших лираглутид, наблюдалось снижение показателей систолического АД в среднем на 2.3-6.7 мм рт.ст. относительно исходных цифр в начале исследования, по сравнению с таковыми у пациентов, получавших активные препараты сравнения, у которых снижение составило от 1.9 до 4.5 мм рт.ст. Снижение систолического АД наблюдалось до начала уменьшения массы тела.

Фармакодинамика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокинетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Способ применения

Для взрослых:

Вводят п/к 1 раз/сут в область живота, бедро или плечо. Место и время инъекции можно изменять без коррекции дозы. Однако предпочтительно введение приблизительно в одно и то же время суток, в наиболее удобное для пациента время.
Не вводят в/в или в/м.
Начальная доза - 0.6 мг/сут. После применения в течение минимум одной недели дозу следует увеличить до 1.2 мг. Есть данные о том, что у некоторых пациентов эффективность лечения возрастает при увеличении дозы препарата с 1.2 мг до 1.8 мг. С целью достижения наилучшего гликемического контроля у больного и с учетом клинической эффективности дозу можно увеличить до 1.8 мг после применения его в дозе 1.2 мг в течение минимум одной недели. Применение в ежедневной дозе более 1.8 мг не рекомендуется.
Рекомендуется применять дополнительно к существующей терапии метформином или комбинированной терапии метформином с тиазолидиндионом. Терапию метформином и тиазолидиндионом можно продолжить в прежних дозах.
Лираглутид рекомендуется добавлять к проводимой терапии производными сульфонилмочевины или к комбинированной терапии метформином с производными сульфонилмочевины. При добавлении лираглутида к терапии производными сульфонилмочевины следует учитывать снижение дозы производных сульфонилмочевины

Показания

- В качестве вспомогательного средства на фоне диеты и физических упражнений для достижения гликемического контроля у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.
- Для достижения гликемического контроля в составе комбинированной терапии с метформином или производными сульфонилмочевины у пациентов с недостаточным гликемическим контролем, несмотря на максимально переносимые дозы метформина или производных сульфонилмочевины в монотерапии; с метформином и производными сульфонилмочевины или метформином и тиазолидиндионами у пациентов с недостаточным гликемическим контролем, несмотря на комбинированную терапию двумя препаратами.

Противопоказания

- Сахарный диабет 1 типа;
- Диабетический кетоацидоз;
- Беременность;
- Период лактации (грудного вскармливания);
- Тяжелые нарушения функции почек;
- Нарушения функции печени;
- Сердечная недостаточность III и IV функционального класса по классификации NYHA;
- Воспалительные заболевания кишечника;
- Парез желудка;
- Детский и подростковый возраст до 18 лет;
- Повышенная чувствительность к лираглутиду.

Особые указания

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побочные действия

- Со стороны обмена веществ: часто - гипогликемия (особенно при комбинации с производными сульфонилмочевины), анорексия, снижение аппетита.
- Со стороны нервной системы: часто - головная боль.
- Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, диарея; часто - рвота, диспепсия, боли в верхней части живота, запор, гастрит, метеоризм, вздутие живота, гастроэзофагеальный рефлюкс, отрыжка.
- Инфекции: очень часто - инфекции верхних дыхательных путей.
- Аллергические реакции: в отдельных случаях (0.05%) - ангионевротический отек.
- Прочие: менее 1% - реакции со стороны щитовидной железы; 8.6% - образование антител к лираглутиду (не вызывало снижения эффективности).

Передозировка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лекарственное взаимодействие

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Форма выпуска

Раствор для подкожного введения
1 мл:
Активное вещество: Лираглутид 6 мг - 1 шприц-ручка 3 мл. Содержит 18 мг Лираглутида.
Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата дигидрат – 1.42 мг; вода для инъекций – до 1 мл; пропиленгликоль – 14 мг; кислота хлористоводородная/натрия гидроксид – q.s.; фенол – 5,5 мг.

Эта информация оказалась полезной?

Из той же фарм. группы

Доступно в Google Play Download on the App Store