Сероквель Пролонг (Seroquel Prolong): описание, рецепт, инструкция
Справочник Все препараты Фарм. Группы Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам

Сероквель Пролонг

Seroquel Prolong

Аналоги (дженерики, синонимы)

Кетилепт, Квентиакс

Действующее вещество

Ожидает обработки

Фармакологическая группа

Ожидает обработки

Рецепт

Международный:

Rp.: "Seroquel Prolong" 200 mg
D.t.d. № 40 in tabl.
S.  1 раз/сут натощак ( за 1 ч до приема пищи)

Россия:

Rp.: Tab. Quetiapini 0,2 № 40
D.S. По 1 таблетке 1 раз в день


Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Атипичный антипсихотический препарат (нейролептик). Кветиапин и его активный метаболит N-дезалкилкветиапин взаимодействуют с нейротрансмиттерными рецепторами головного мозга. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин проявляют высокое сродство к серотониновым рецепторам типа 5-НТ2- и допаминовым D1- и D2- рецепторам головного мозга. Более высокая селективность к серотониновым 5-НТ2-рецепторам, чем к допаминовым D2-рецепторам, обуславливает основные клинические антипсихотические свойства препарата Сероквель®Пролонг и низкую частоту развития экстрапирамидных побочных эффектов. Кроме того, N-дезалкилкветиапин проявляет высокое сродство к переносчику норадреналина. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин обладают высоким сродством к гистаминовым и α1-адренорецепторам и меньшим сродством по отношению к α2-адренорецепторам и серотониновым 5НТ1-рецепторам. Кветиапин не проявляет заметного сродства к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам.
В стандартных тестах у животных кветиапин проявляет антипсихотическую активность.
Удельный вклад метаболита N-дезалкилкветиапина в фармакологическую активность кветиапина не установлен.
Результаты изучения экстрапирамидных симптомов у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозах, эффективно блокирующих допаминовые D2-рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10-допаминергических нейронов в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.
Сероквель® Пролонг хорошо переносится при приеме в рекомендованных дозах, в т.ч. пациентами пожилого возраста.
У пациентов возрастной группы от 66 до 89 лет с деменцией Сероквель® Пролонг в дозах от 50 мг до 300 мг/сут уменьшает симптомы депрессии.
Частота экстрапирамидных симптомов и увеличения массы тела у пациентов со стабильным течением шизофрении не возрастает при длительной терапии препаратом Сероквель® Пролонг.
В исследованиях большого депрессивного расстройства по критериям DSM-IV Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders (4th ed.) (Справочник по диагностике и статистике психических расстройств, 4-е издание) не наблюдали повышения риска суицидального поведения и суицидального мышления при приеме препарата Сероквель®Пролонг, по сравнению с плацебо.

В двух краткосрочных (6-недельных) исследованиях комбинированной терапии депрессивного эпизода препаратом Сероквель®Пролонг в дозе 150 мг/сут и 300 мг/сут с амитриптилином, бупропионом, циталопрамом, дулоксетином, эсциталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином или венлафаксином у пациентов с субоптимальным ответом на монотерапию антидепрессантом показано улучшение симптомов депрессии по шкале MADRS (Montgomery-Asberg Depression Rating Scale, Шкала оценки депрессии Монтгомери-Асберг) (среднеквадратичное изменение 2-3.3 балла) по сравнению с монотерапией антидепрессантом.
Всасывание
Кветиапин хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax кветиапина и N-дезалкилкветиапина в плазме крови достигается приблизительно через 6 ч после приема препарата Сероквель® Пролонг.
Равновесная молярная концентрация активного метаболита N-дезалкилкветиапина составляет 35% от таковой кветиапина.
Фармакокинетика кветиапина и N-дезалкилкветиапина линейная и носит дозозависимый характер при приеме препарата Сероквель® Пролонг в дозе до 800 мг 1 раз/сут.
При приеме препарата Сероквель® Пролонг 1 раз/сут в дозе, эквивалентной суточной дозе препарата Сероквель®, принимаемой в 2 приема, наблюдались сходные значения AUC, но Cmax была на 13% меньше. Величина AUC метаболита N-дезалкилкветиапина была на 18% меньше.
Исследования влияния приема пищи на биодоступность кветиапина показали, что прием пищи с высоким содержанием жиров приводит к статистически значимому увеличению Cmax и AUC для препарата Сероквель® Пролонг – приблизительно на 50% и 20%, соответственно. Прием пищи с низким содержанием жиров не оказывал значимого влияния на Cmax в плазме крови и AUC кветиапина. Рекомендуется принимать Сероквель® Пролонг 1 раз/сут отдельно от еды.
Распределение
Связывание кветиапина с белками плазмы составляет приблизительно 83%.
Метаболизм
Метаболизм кветиапина опосредован изоферментами системы цитохрома Р450, ключевым из которых является CYP3A4. N-дезалкилкветиапин образуется с участием изофермента CYP3A4.
Кветиапин и некоторые его метаболиты (включая N-дезалкилкветиапин) обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам CYP1А2, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6 и CYP3А4, но только при концентрации, которая 5-50 раз превышает концентрации, наблюдаемые при обычной эффективной дозе 300-800 мг/сут.
Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное применение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию метаболизма других лекарственных средств, опосредованного изоферментами системы цитохрома P450.
Выведение
T1/2 кветиапина и N-дезалкилкветиапина составляет около 7 ч и 12 ч соответственно. В среднем менее 5% молярной дозы фракции свободного кветиапина и N-дезалкилкветиапина плазмы выводятся с мочой. Приблизительно 73% кветиапина выводится с мочой и 21% - с калом. Кветиапин активно метаболизируется в печени, менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизмененном виде почками или с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается.
Средний клиренс кветиапина у пациентов пожилого возраста на 30-50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.
Средний плазменный клиренс кветиапина снижается приблизительно на 25% у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин/1.73м2), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах значений, выявленных у здоровых добровольцев.
У пациентов с печеночной недостаточностью (компенсированный алкогольный цирроз) средний плазменный клиренс кветиапина снижен приблизительно на 25%. Поскольку кветиапин интенсивно метаболизируется в печени, у пациентов с печеночной недостаточностью возможно повышение плазменной концентрации кветиапина, что требует коррекции дозы.

Способ применения

Для взрослых:

Сероквель Пролонг следует принимать 1 раз/сут натощак (как минимум за 1 ч до приема пищи). Таблетки необходимо проглатывать целиком, не разделять, не разжевывать и не разламывать.
Взрослым при лечении шизофрении, умеренных и тяжелых маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства препарат следует принимать не менее чем за 1 ч до приема пищи. Суточная доза для первых 2 суток терапии составляет: 1 сутки – 300 мг, 2 сутки – 600 мг. Рекомендованная суточная доза составляет 600 мг и при необходимости может быть увеличена до 800 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости, доза может варьировать в пределах от 400 до 800 мг/сут. Для поддерживающей терапии при шизофрении не требуется коррекции дозы после купирования обострения.
При лечении эпизодов депрессии в структуре биполярного расстройства Сероквель® Пролонг следует принимать перед сном. Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1 сутки – 50 мг, 2 сутки – 100 мг, 3 сутки – 200 мг, 4 сутки – 300 мг. Рекомендованная суточная доза составляет 300 мг. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости доза может быть увеличена до 600 мг. Преимущества применения препарата Сероквель® Пролонг в суточной дозе 600 мг, по сравнению с 300 мг, не выявлено. Сероквель® Пролонг в дозе, превышающей 300 мг, должен назначать врач, имеющий опыт терапии биполярных расстройств.
Для профилактики рецидивов биполярных расстройств у пациентов с предшествующей эффективной терапией кветиапином маниакальных или депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройствалечение препаратом Сероквель®Пролонг следует продолжать терапию в такой же суточной дозе, как и в начале терапии. Сероквель®Пролонг следует принимать перед сном. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости доза может варьировать в пределах от 300 до 800 мг/сут. Для поддерживающей терапии рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу препарата Сероквель®Пролонг.
При комбинированной терапии депрессивного эпизода при субоптимальном ответе на монотерапию антидепрессантом Сероквель® Пролонг следует принимать перед сном. Препарат следует применять в минимальной эффективной дозе, начиная терапию с 50 мг/сут. Суточная доза составляет: 1 и 2 сутки - 50 мг, 3 и 4 сутки - 150 мг. Увеличение дозы со 150 мг/сут до 300 мг/сут должно основываться на индивидуальной оценке состояния пациента. При применении препарата в высоких дозах повышается риск возникновения нежелательных реакций.
При переводе с приема препарата Сероквель® на Сероквель® Пролонг: для удобства приема пациенты, в настоящий момент получающие дробную терапию препаратом Сероквель®, могут быть переведены на прием препарата Сероквель®Пролонг 1 раз/сут в дозе, эквивалентной общей суточной дозе препарата Сероквель®. В отдельных случаях может понадобиться коррекция дозы.
У пациентов пожилого возраста Сероквель® Пролонг (также как и другие нейролептики) следует применять с осторожностью, особенно в начале терапии. Подбор эффективной дозы препарата Сероквель® Пролонг у таких пациентов может быть медленнее, а суточная терапевтическая доза ниже, чем у молодых пациентов. Средний плазменный клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% ниже по сравнению с молодыми пациентами. У пожилых пациентов начальная доза препарата Сероквель® Пролонг составляет 50 мг/сут. Дозу можно увеличивать на 50 мг/сут до достижения эффективной дозы, зависящей от клинического ответа и переносимости препарата отдельным пациентом.
У пациентов пожилого возраста с депрессивным эпизодом суточная доза для первых 3 сут терапии составляет 50 мг/сут с увеличением до 100 мг/сут на 4 сут и до 150 мг/сут на 8 сут. Препарат следует применять в минимальной эффективной дозе, начиная терапию с 50 мг/сут. В случае необходимости дозу препарата можно увеличить до 300 мг/сут, но не ранее 22 дня терапии.
Для пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
Пациентам с печеночной недостаточностьюСероквель®Пролонг следует назначать с осторожностью, особенно в начале терапии, т.к. кветиапин интенсивно метаболизируется в печени. Рекомендуется начинать терапию препаратом Сероквель®Пролонг с дозы 50 мг/сут и увеличивать дозу ежедневно на 50 мг до достижения эффективной дозы.

Показания

- Шизофрения, включая: профилактику рецидивов у стабильных пациентов.
- Биполярные расстройства, включая: умеренные и тяжелые маниакальные эпизоды в структуре биполярного расстройства;
- Тяжелые эпизоды депрессии в структуре биполярного расстройства;
профилактику рецидивов биполярных расстройств у пациентов с предшествующей эффективной терапией кветиапином маниакальных или депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства.
- Депрессивный эпизод: комбинированная терапия при субоптимальном ответе на монотерапию антидепрессантом.

Противопоказания

- дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция и непереносимость галактозы;
- совместное применение с ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450, такими как противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин и нефазодон, а также ингибиторы протеаз;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Несмотря на то, что эффективность и безопасность препарата Сероквель® Пролонг у детей и подростков в возрасте 10-17 лет изучалась в клинических исследованиях, применение препарата Сероквель® Пролонг у пациентов в возрасте до 18 лет не показано.
Состорожностьюследует применять препарат у пациентов с сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, у пациентов пожилого возраста, при печеночной недостаточности, при судорожных припадках в анамнезе, риске развития инсульта и аспирационной пневмонии.

Побочные действия

- Со стороны ЦНС головокружение3,15, сонливость1,15, головная боль
- Со стороны пищеварительной системы сухость во рту
- Общие расстройства: синдром отмены
- Со стороны системы кроветворения: лейкопения
- Со стороны ЦНС: дизартрия, необычные и кошмарные сновидения, обморок3,15, экстрапирамидные симптомы, повышение аппетита, суицидальные мысли и поведение
- Со стороны сердечно-сосудистой системы тахикардия3, ощущение сердцебиения17, ортостатическая гипотензия3, 15
- Со стороны органа зрения: нечеткость зрения
- Со стороны дыхательной системы: ринит, одышка17
- Со стороны пищеварительной системы: запор, диспепсия, рвота19
- Общие расстройства: незначительно выраженная астения, раздражительность, периферические отеки, лихорадка
- Изменения лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ)2в сыворотке, снижение количества нейтрофилов20, гипергликемия6 повышение концентрации пролактина в сыворотке крови14, снижение концентрации общего и свободного T418 в крови, снижение концентрации общего T318 в крови, повышение концентрации ТТГ18 в крови.
- Со стороны системы кроветворения: эозинофилия
- Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности
- Со стороны ЦНС: судороги, синдром "беспокойных ног", поздняя дискинезия5
- Со стороны пищеварительной системы: дисфагия7
- Изменения лабораторных показателей: повышение активности ГГТ в сыворотке2, тромбоцитопения12, удлинение интервала QT, снижение концентрации свободного T3 в крови.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: венозная тромбоэмболия
- Со стороны пищеварительной системы желтуха
- Со стороны репродуктивной системы: приапизм, галакторея
- Со стороны ЦНС: сомнамбулизм и схожие явления
- Общие расстройства: ЗНС, гипотермия
- Изменения лабораторных показателей: повышение активности КФК в крови.
- Аллергические реакции: ангионевротический отек5, анафилактические реакции5
- Метаболические нарушения: сахарный диабет 4,5
- Со стороны пищеварительной системы: гепатит
- Дерматологические реакции: синдром Стивенса-Джонсона
- Со стороны системы кроветворения: нейтропения

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкойрозового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой "XR 50" на одной стороне.

1 таб. кветиапина фумарат 57.56 мг, что соответствует содержанию кветиапина 50 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 125.72 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 125.72 мг, натрия цитрата дигидрат - 36 мг, гипромеллоза (2208) - 150 мг, магния стеарат - 5 мг.

Состав пленочной оболочки:гипромеллоза (2910) - 7.35 мг, макрогол 400 - 2.21 мг, титана диоксид (E171) - 2.72 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 110 мкг, краситель железа оксид желтый (Е172) - 110 мкг.

10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкойбелого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой "XR 150" на одной стороне.

1 таб. кветиапина фумарат 172.69 мг, что соответствует содержанию кветиапина 150 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 74.65 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 74.65 мг, натрия цитрата дигидрат - 71.88 мг, гипромеллоза (2208) - 172.5 мг, магния стеарат - 8.63 мг.

Состав пленочной оболочки:гипромеллоза (2910) - 9.01 мг, макрогол 400 - 1.8 мг, титана диоксид (E171) - 3.6 мг.

10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкойжелтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой "XR 200" на одной стороне.

1 таб. кветиапина фумарат 230.26 мг, что соответствует содержанию кветиапина 200 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 52.87 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 52.87 мг, натрия цитрата дигидрат - 75 мг, гипромеллоза (2208) - 180 мг, магния стеарат - 9 мг.

Состав пленочной оболочки:гипромеллоза (2910) - 8.82 мг, макрогол 400 - 2.65 мг, титана диоксид (E171) - 2.37 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) - 260 мкг.

10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкойсветло-желтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой "XR 300" на одной стороне.

1 таб. кветиапина фумарат 345.38 мг, что соответствует содержанию кветиапина 300 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 49.31 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 49.31 мг, натрия цитрата дигидрат - 100 мг, гипромеллоза (2208) - 240 мг, магния стеарат - 16 мг.

Состав пленочной оболочки:гипромеллоза (2910) - 11.77 мг, макрогол 400 - 3.53 мг, титана диоксид (E171) - 4.66 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) - 40 мкг.

10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкойбелого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой "XR 400" на одной стороне.

1 таб. кветиапина фумарат 460.5 мг, что соответствует содержанию кветиапина 400 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 15.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 15.6 мг, натрия цитрата дигидрат - 100 мг, гипромеллоза (2208) - 261 мг, магния стеарат - 17.4 мг.

Состав пленочной оболочки:гипромеллоза (2910) - 13.63 мг, макрогол 400 - 2.73 мг, титана диоксид (E171) - 5.45 мг.

10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Эта информация оказалась полезной?

Фото препарата

Сероквель Пролонг

Из той же фарм. группы

  • Нет совподений по группе