Seroquel Prolong
Seroquel Prolong
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Ketilept, Quentiaks, Quetiapine
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Seroquel Prolong" 200 mg
D.t.d. № 40 in tabl.
S. 1 marta/sut och qoringa (ovqatdan 1 soat oldin)
D.t.d. № 40 in tabl.
S. 1 marta/sut och qoringa (ovqatdan 1 soat oldin)
Farmakologik xossalar
Atipik antipsixotik preparat (neyroleptik). Quetiapine va uning faol metaboliti N-dezalkilquetiapine miya neyrotransmitter retseptorlari bilan o'zaro ta'sir qiladi. Quetiapine va N-dezalkilquetiapine miya 5-HT2-serotonin va D1- va D2-dopamin retseptorlariga yuqori yaqinlik ko'rsatadi. Serotonin 5-HT2-retseptorlariga dopamin D2-retseptorlariga nisbatan yuqori selektivlik Seroquel® Prolong preparatining asosiy klinik antipsixotik xususiyatlarini va ekstrapiramidal nojo'ya ta'sirlarning kam uchrashini belgilaydi. Bundan tashqari, N-dezalkilquetiapine noradrenalin tashuvchisiga yuqori yaqinlik ko'rsatadi. Quetiapine va N-dezalkilquetiapine gistamin va α1-adrenoretseptorlarga yuqori yaqinlikka ega va α2-adrenoretseptorlar va serotonin 5HT1-retseptorlarga nisbatan kamroq yaqinlikka ega. Quetiapine m-xolinoretseptorlarga va benzodiazepin retseptorlariga sezilarli yaqinlik ko'rsatmaydi.
Standart testlarda hayvonlarda quetiapine antipsixotik faollik ko'rsatadi.
N-dezalkilquetiapine metabolitining quetiapine farmakologik faolligiga o'ziga xos hissasi aniqlanmagan.
Hayvonlarda ekstrapiramidal simptomlarni o'rganish natijalari quetiapine dopamin D2-retseptorlarini samarali bloklaydigan dozalarda kuchsiz katalepsiyani keltirib chiqarishini aniqladi. Quetiapine mezolimbik A10-dopaminergik neyronlar faolligini A9-nigrostriat neyronlariga nisbatan selektiv ravishda kamaytiradi, bu motor funktsiyasiga jalb qilingan.
Seroquel® Prolong tavsiya etilgan dozalarda qabul qilinganda, jumladan, keksa yoshdagi bemorlar tomonidan yaxshi qabul qilinadi.
66 dan 89 yoshgacha bo'lgan demensiyali bemorlarda Seroquel® Prolong 50 mg dan 300 mg/sut dozalarda depressiya simptomlarini kamaytiradi.
Seroquel® Prolong preparati bilan uzoq muddatli davolashda shizofreniyaning barqaror kechishi bo'lgan bemorlarda ekstrapiramidal simptomlar va tana vaznining oshishi chastotasi oshmaydi.
DSM-IV Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders (4th ed.) (Ruhiy buzilishlarni diagnostika va statistikasi qo'llanmasi, 4-nashr) mezonlariga ko'ra katta depressiv buzilishlarni o'rganishda Seroquel® Prolong preparatini qabul qilishda suiqasd harakati va suiqasd fikrlash xavfi plasebo bilan solishtirganda oshmagan.
Depressiv epizodni Seroquel® Prolong 150 mg/sut va 300 mg/sut dozalarda amitriptilin, bupropion, tsitalopram, duloksetin, essitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin yoki venlafaksin bilan kombinatsiyalangan qisqa muddatli (6 haftalik) ikki tadqiqotda antidepressant monoterapiyasiga suboptimal javob bergan bemorlarda MADRS (Montgomery-Asberg Depression Rating Scale, Montgomery-Asberg Depressiya Baholash Shkalasi) bo'yicha depressiya simptomlarining yaxshilanishi ko'rsatilgan (o'rtacha kvadrat o'zgarish 2-3.3 ball) antidepressant monoterapiyasi bilan solishtirganda.
So'rilish
Quetiapine me'da-ichak traktidan yaxshi so'riladi. Seroquel® Prolong qabul qilingandan keyin taxminan 6 soat o'tgach, quetiapine va N-dezalkilquetiapine plazmadagi Cmax ga erishiladi.
N-dezalkilquetiapine faol metabolitining muvozanatli molyar konsentratsiyasi quetiapine konsentratsiyasining 35% ni tashkil qiladi.
Seroquel® Prolong preparatini 800 mg 1 marta/sut dozasigacha qabul qilishda quetiapine va N-dezalkilquetiapine farmakokinetikasi chiziqli va doza bog'liq xarakterga ega.
Seroquel® Prolong preparatini 1 marta/sut dozasida, Seroquel® preparatining 2 marta qabul qilingan sutkalik dozasiga ekvivalent dozasida qabul qilinganda, AUC qiymatlari o'xshash edi, ammo Cmax 13% kamroq edi. N-dezalkilquetiapine metabolitining AUC qiymati 18% kamroq edi.
Quetiapine biofoydalanishiga ovqat qabul qilish ta'sirini o'rganish natijalari yuqori yog'li ovqat qabul qilish Seroquel® Prolong preparati uchun Cmax va AUC ni statistik jihatdan sezilarli darajada oshiradi - mos ravishda taxminan 50% va 20%. Past yog'li ovqat qabul qilish quetiapine plazmadagi Cmax va AUC ga sezilarli ta'sir ko'rsatmagan. Seroquel® Prolong preparatini ovqatdan alohida 1 marta/sut qabul qilish tavsiya etiladi.
Taqsimlanish
Quetiapine plazma oqsillari bilan taxminan 83% bog'lanadi.
Metabolizm
Quetiapine metabolizmi sitoxrom P450 tizimi izofermentlari tomonidan amalga oshiriladi, asosiy izoferment CYP3A4 hisoblanadi. N-dezalkilquetiapine CYP3A4 izofermenti ishtirokida hosil bo'ladi.
Quetiapine va uning ba'zi metabolitlari (shu jumladan N-dezalkilquetiapine) CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 va CYP3A4 izofermentlariga nisbatan zaif inhibitiv faollikka ega, ammo faqat 300-800 mg/sut odatdagi samarali dozalarda kuzatiladigan konsentratsiyadan 5-50 marta yuqori konsentratsiyada.
In vitro natijalarga asoslanib, quetiapine boshqa preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda, sitoxrom P450 tizimi izofermentlari tomonidan boshqa dori vositalarining metabolizmini klinik jihatdan sezilarli darajada inhibe qilishi kutilmaydi.
Chiqarilish
Quetiapine va N-dezalkilquetiapine T1/2 mos ravishda taxminan 7 soat va 12 soatni tashkil qiladi. O'rtacha quetiapine va N-dezalkilquetiapine plazmasining erkin fraksiyasining 5% dan kamrog'i siydik bilan chiqariladi. Quetiapine taxminan 73% siydik bilan va 21% axlat bilan chiqariladi. Quetiapine jigar tomonidan faol metabolizmga uchraydi, quetiapine ning 5% dan kamrog'i metabolizmga uchramaydi va o'zgarmagan holda buyraklar yoki axlat bilan chiqariladi.
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika
Erkaklar va ayollarda farmakokinetik ko'rsatkichlar farqlari kuzatilmaydi.
Keksa yoshdagi bemorlarda quetiapine ning o'rtacha klirensi 30-50% kamroq, 18 dan 65 yoshgacha bo'lgan bemorlar bilan solishtirganda.
Og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (KK 30 ml/min/1.73m2 dan kam) quetiapine ning o'rtacha plazma klirensi taxminan 25% kamayadi, ammo individual klirens ko'rsatkichlari sog'lom ko'ngillilarda aniqlangan qiymatlar doirasida.
Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kompensatsiyalangan alkogolli sirroz) quetiapine ning o'rtacha plazma klirensi taxminan 25% kamayadi. Quetiapine jigar tomonidan intensiv metabolizmga uchraganligi sababli, jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda quetiapine ning plazma konsentratsiyasi oshishi mumkin, bu doza tuzatishni talab qiladi.
Standart testlarda hayvonlarda quetiapine antipsixotik faollik ko'rsatadi.
N-dezalkilquetiapine metabolitining quetiapine farmakologik faolligiga o'ziga xos hissasi aniqlanmagan.
Hayvonlarda ekstrapiramidal simptomlarni o'rganish natijalari quetiapine dopamin D2-retseptorlarini samarali bloklaydigan dozalarda kuchsiz katalepsiyani keltirib chiqarishini aniqladi. Quetiapine mezolimbik A10-dopaminergik neyronlar faolligini A9-nigrostriat neyronlariga nisbatan selektiv ravishda kamaytiradi, bu motor funktsiyasiga jalb qilingan.
Seroquel® Prolong tavsiya etilgan dozalarda qabul qilinganda, jumladan, keksa yoshdagi bemorlar tomonidan yaxshi qabul qilinadi.
66 dan 89 yoshgacha bo'lgan demensiyali bemorlarda Seroquel® Prolong 50 mg dan 300 mg/sut dozalarda depressiya simptomlarini kamaytiradi.
Seroquel® Prolong preparati bilan uzoq muddatli davolashda shizofreniyaning barqaror kechishi bo'lgan bemorlarda ekstrapiramidal simptomlar va tana vaznining oshishi chastotasi oshmaydi.
DSM-IV Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders (4th ed.) (Ruhiy buzilishlarni diagnostika va statistikasi qo'llanmasi, 4-nashr) mezonlariga ko'ra katta depressiv buzilishlarni o'rganishda Seroquel® Prolong preparatini qabul qilishda suiqasd harakati va suiqasd fikrlash xavfi plasebo bilan solishtirganda oshmagan.
Depressiv epizodni Seroquel® Prolong 150 mg/sut va 300 mg/sut dozalarda amitriptilin, bupropion, tsitalopram, duloksetin, essitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin yoki venlafaksin bilan kombinatsiyalangan qisqa muddatli (6 haftalik) ikki tadqiqotda antidepressant monoterapiyasiga suboptimal javob bergan bemorlarda MADRS (Montgomery-Asberg Depression Rating Scale, Montgomery-Asberg Depressiya Baholash Shkalasi) bo'yicha depressiya simptomlarining yaxshilanishi ko'rsatilgan (o'rtacha kvadrat o'zgarish 2-3.3 ball) antidepressant monoterapiyasi bilan solishtirganda.
So'rilish
Quetiapine me'da-ichak traktidan yaxshi so'riladi. Seroquel® Prolong qabul qilingandan keyin taxminan 6 soat o'tgach, quetiapine va N-dezalkilquetiapine plazmadagi Cmax ga erishiladi.
N-dezalkilquetiapine faol metabolitining muvozanatli molyar konsentratsiyasi quetiapine konsentratsiyasining 35% ni tashkil qiladi.
Seroquel® Prolong preparatini 800 mg 1 marta/sut dozasigacha qabul qilishda quetiapine va N-dezalkilquetiapine farmakokinetikasi chiziqli va doza bog'liq xarakterga ega.
Seroquel® Prolong preparatini 1 marta/sut dozasida, Seroquel® preparatining 2 marta qabul qilingan sutkalik dozasiga ekvivalent dozasida qabul qilinganda, AUC qiymatlari o'xshash edi, ammo Cmax 13% kamroq edi. N-dezalkilquetiapine metabolitining AUC qiymati 18% kamroq edi.
Quetiapine biofoydalanishiga ovqat qabul qilish ta'sirini o'rganish natijalari yuqori yog'li ovqat qabul qilish Seroquel® Prolong preparati uchun Cmax va AUC ni statistik jihatdan sezilarli darajada oshiradi - mos ravishda taxminan 50% va 20%. Past yog'li ovqat qabul qilish quetiapine plazmadagi Cmax va AUC ga sezilarli ta'sir ko'rsatmagan. Seroquel® Prolong preparatini ovqatdan alohida 1 marta/sut qabul qilish tavsiya etiladi.
Taqsimlanish
Quetiapine plazma oqsillari bilan taxminan 83% bog'lanadi.
Metabolizm
Quetiapine metabolizmi sitoxrom P450 tizimi izofermentlari tomonidan amalga oshiriladi, asosiy izoferment CYP3A4 hisoblanadi. N-dezalkilquetiapine CYP3A4 izofermenti ishtirokida hosil bo'ladi.
Quetiapine va uning ba'zi metabolitlari (shu jumladan N-dezalkilquetiapine) CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 va CYP3A4 izofermentlariga nisbatan zaif inhibitiv faollikka ega, ammo faqat 300-800 mg/sut odatdagi samarali dozalarda kuzatiladigan konsentratsiyadan 5-50 marta yuqori konsentratsiyada.
In vitro natijalarga asoslanib, quetiapine boshqa preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda, sitoxrom P450 tizimi izofermentlari tomonidan boshqa dori vositalarining metabolizmini klinik jihatdan sezilarli darajada inhibe qilishi kutilmaydi.
Chiqarilish
Quetiapine va N-dezalkilquetiapine T1/2 mos ravishda taxminan 7 soat va 12 soatni tashkil qiladi. O'rtacha quetiapine va N-dezalkilquetiapine plazmasining erkin fraksiyasining 5% dan kamrog'i siydik bilan chiqariladi. Quetiapine taxminan 73% siydik bilan va 21% axlat bilan chiqariladi. Quetiapine jigar tomonidan faol metabolizmga uchraydi, quetiapine ning 5% dan kamrog'i metabolizmga uchramaydi va o'zgarmagan holda buyraklar yoki axlat bilan chiqariladi.
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika
Erkaklar va ayollarda farmakokinetik ko'rsatkichlar farqlari kuzatilmaydi.
Keksa yoshdagi bemorlarda quetiapine ning o'rtacha klirensi 30-50% kamroq, 18 dan 65 yoshgacha bo'lgan bemorlar bilan solishtirganda.
Og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (KK 30 ml/min/1.73m2 dan kam) quetiapine ning o'rtacha plazma klirensi taxminan 25% kamayadi, ammo individual klirens ko'rsatkichlari sog'lom ko'ngillilarda aniqlangan qiymatlar doirasida.
Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kompensatsiyalangan alkogolli sirroz) quetiapine ning o'rtacha plazma klirensi taxminan 25% kamayadi. Quetiapine jigar tomonidan intensiv metabolizmga uchraganligi sababli, jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda quetiapine ning plazma konsentratsiyasi oshishi mumkin, bu doza tuzatishni talab qiladi.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Seroquel Prolong preparatini 1 marta/sut och qoringa (ovqatdan kamida 1 soat oldin) qabul qilish kerak. Tabletkalarni butunlay yutish, bo'lmaslik, chaynash yoki sindirish kerak emas.
Kattalarda shizofreniya, o'rtacha va og'ir manik epizodlarni davolashda preparatni ovqatdan kamida 1 soat oldin qabul qilish kerak. Davolashning dastlabki 2 kunida sutkalik doza: 1 kun - 300 mg, 2 kun - 600 mg. Tavsiya etilgan sutkalik doza 600 mg ni tashkil qiladi va zarur bo'lganda 800 mg/sut gacha oshirilishi mumkin. Klinik ta'sir va individual bardoshlilikka qarab, doza 400 dan 800 mg/sut oralig'ida o'zgarishi mumkin. Shizofreniya uchun qo'llab-quvvatlovchi davolashda kuchayish bartaraf etilgandan so'ng doza tuzatish talab etilmaydi.
Bipolyar buzilishlar tarkibidagi depressiya epizodlarini davolashda Seroquel® Prolong preparatini yotishdan oldin qabul qilish kerak. Davolashning dastlabki 4 kunida sutkalik doza: 1 kun - 50 mg, 2 kun - 100 mg, 3 kun - 200 mg, 4 kun - 300 mg. Tavsiya etilgan sutkalik doza 300 mg ni tashkil qiladi. Klinik ta'sir va individual bardoshlilikka qarab, doza 600 mg gacha oshirilishi mumkin. Seroquel® Prolong preparatini 600 mg sutkalik dozada qo'llashning 300 mg bilan solishtirganda afzalliklari aniqlanmagan. Seroquel® Prolong preparatini 300 mg dan yuqori dozada faqat bipolyar buzilishlarni davolash tajribasiga ega shifokor tayinlashi kerak.
Bipolyar buzilishlar takrorlanishining oldini olish uchun quetiapine bilan oldingi samarali davolashga ega bemorlarda manik yoki depressiv epizodlar tarkibida Seroquel® Prolong preparati bilan davolashni boshlang'ich davolashdagi kabi sutkalik dozada davom ettirish kerak. Seroquel® Prolong preparatini yotishdan oldin qabul qilish kerak. Klinik ta'sir va individual bardoshlilikka qarab, doza 300 dan 800 mg/sut oralig'ida o'zgarishi mumkin. Qo'llab-quvvatlovchi davolash uchun Seroquel® Prolong preparatini minimal samarali dozada qo'llash tavsiya etiladi.
Antidepressant monoterapiyasiga suboptimal javob bergan depressiv epizodning kombinatsiyalangan davolashida Seroquel® Prolong preparatini yotishdan oldin qabul qilish kerak. Preparatni minimal samarali dozada qo'llash kerak, davolashni 50 mg/sut dan boshlash kerak. Sutkalik doza: 1 va 2 kun - 50 mg, 3 va 4 kun - 150 mg. Dozani 150 mg/sut dan 300 mg/sut gacha oshirish bemorning holatini individual baholashga asoslanishi kerak. Yuqori dozada preparatni qo'llashda nojo'ya reaktsiyalar xavfi oshadi.
Seroquel® preparatidan Seroquel® Prolong ga o'tishda: qabul qilish qulayligi uchun hozirda Seroquel® preparatini bo'lib qabul qilayotgan bemorlar Seroquel® Prolong preparatini 1 marta/sut Seroquel® preparatining umumiy sutkalik dozasiga ekvivalent dozada qabul qilishga o'tkazilishi mumkin. Ayrim hollarda doza tuzatish talab qilinishi mumkin.
Keksa yoshdagi bemorlarda Seroquel® Prolong (boshqa neyroleptiklar kabi) ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak, ayniqsa davolashning boshida. Bunday bemorlarda Seroquel® Prolong preparatining samarali dozasini tanlash sekinroq bo'lishi mumkin va sutkalik terapevtik doza yosh bemorlarga qaraganda pastroq bo'lishi mumkin. Keksa yoshdagi bemorlarda quetiapine ning o'rtacha plazma klirensi yosh bemorlar bilan solishtirganda 30-50% pastroq. Keksa yoshdagi bemorlarda Seroquel® Prolong preparatining boshlang'ich doza 50 mg/sut ni tashkil qiladi. Dozani bemorning klinik javobi va preparatni individual bardoshliligiga qarab 50 mg/sut ga oshirish mumkin.
Keksa yoshdagi bemorlarda depressiv epizodda davolashning dastlabki 3 kunida sutkalik doza 50 mg/sut ni tashkil qiladi, 4-kuni 100 mg/sut ga va 8-kuni 150 mg/sut ga oshiriladi. Preparatni minimal samarali dozada qo'llash kerak, davolashni 50 mg/sut dan boshlash kerak. Zarur bo'lganda preparatning dozasini 300 mg/sut gacha oshirish mumkin, ammo davolashning 22-kunidan oldin emas.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda doza tuzatish talab qilinmaydi.
Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda Seroquel® Prolong preparatini ehtiyotkorlik bilan, ayniqsa davolashning boshida qo'llash kerak, chunki quetiapine jigar tomonidan intensiv metabolizmga uchraydi. Seroquel® Prolong preparati bilan davolashni 50 mg/sut dozadan boshlash va samarali dozaga erishilgunga qadar har kuni 50 mg ga oshirish tavsiya etiladi.
Kattalarda shizofreniya, o'rtacha va og'ir manik epizodlarni davolashda preparatni ovqatdan kamida 1 soat oldin qabul qilish kerak. Davolashning dastlabki 2 kunida sutkalik doza: 1 kun - 300 mg, 2 kun - 600 mg. Tavsiya etilgan sutkalik doza 600 mg ni tashkil qiladi va zarur bo'lganda 800 mg/sut gacha oshirilishi mumkin. Klinik ta'sir va individual bardoshlilikka qarab, doza 400 dan 800 mg/sut oralig'ida o'zgarishi mumkin. Shizofreniya uchun qo'llab-quvvatlovchi davolashda kuchayish bartaraf etilgandan so'ng doza tuzatish talab etilmaydi.
Bipolyar buzilishlar tarkibidagi depressiya epizodlarini davolashda Seroquel® Prolong preparatini yotishdan oldin qabul qilish kerak. Davolashning dastlabki 4 kunida sutkalik doza: 1 kun - 50 mg, 2 kun - 100 mg, 3 kun - 200 mg, 4 kun - 300 mg. Tavsiya etilgan sutkalik doza 300 mg ni tashkil qiladi. Klinik ta'sir va individual bardoshlilikka qarab, doza 600 mg gacha oshirilishi mumkin. Seroquel® Prolong preparatini 600 mg sutkalik dozada qo'llashning 300 mg bilan solishtirganda afzalliklari aniqlanmagan. Seroquel® Prolong preparatini 300 mg dan yuqori dozada faqat bipolyar buzilishlarni davolash tajribasiga ega shifokor tayinlashi kerak.
Bipolyar buzilishlar takrorlanishining oldini olish uchun quetiapine bilan oldingi samarali davolashga ega bemorlarda manik yoki depressiv epizodlar tarkibida Seroquel® Prolong preparati bilan davolashni boshlang'ich davolashdagi kabi sutkalik dozada davom ettirish kerak. Seroquel® Prolong preparatini yotishdan oldin qabul qilish kerak. Klinik ta'sir va individual bardoshlilikka qarab, doza 300 dan 800 mg/sut oralig'ida o'zgarishi mumkin. Qo'llab-quvvatlovchi davolash uchun Seroquel® Prolong preparatini minimal samarali dozada qo'llash tavsiya etiladi.
Antidepressant monoterapiyasiga suboptimal javob bergan depressiv epizodning kombinatsiyalangan davolashida Seroquel® Prolong preparatini yotishdan oldin qabul qilish kerak. Preparatni minimal samarali dozada qo'llash kerak, davolashni 50 mg/sut dan boshlash kerak. Sutkalik doza: 1 va 2 kun - 50 mg, 3 va 4 kun - 150 mg. Dozani 150 mg/sut dan 300 mg/sut gacha oshirish bemorning holatini individual baholashga asoslanishi kerak. Yuqori dozada preparatni qo'llashda nojo'ya reaktsiyalar xavfi oshadi.
Seroquel® preparatidan Seroquel® Prolong ga o'tishda: qabul qilish qulayligi uchun hozirda Seroquel® preparatini bo'lib qabul qilayotgan bemorlar Seroquel® Prolong preparatini 1 marta/sut Seroquel® preparatining umumiy sutkalik dozasiga ekvivalent dozada qabul qilishga o'tkazilishi mumkin. Ayrim hollarda doza tuzatish talab qilinishi mumkin.
Keksa yoshdagi bemorlarda Seroquel® Prolong (boshqa neyroleptiklar kabi) ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak, ayniqsa davolashning boshida. Bunday bemorlarda Seroquel® Prolong preparatining samarali dozasini tanlash sekinroq bo'lishi mumkin va sutkalik terapevtik doza yosh bemorlarga qaraganda pastroq bo'lishi mumkin. Keksa yoshdagi bemorlarda quetiapine ning o'rtacha plazma klirensi yosh bemorlar bilan solishtirganda 30-50% pastroq. Keksa yoshdagi bemorlarda Seroquel® Prolong preparatining boshlang'ich doza 50 mg/sut ni tashkil qiladi. Dozani bemorning klinik javobi va preparatni individual bardoshliligiga qarab 50 mg/sut ga oshirish mumkin.
Keksa yoshdagi bemorlarda depressiv epizodda davolashning dastlabki 3 kunida sutkalik doza 50 mg/sut ni tashkil qiladi, 4-kuni 100 mg/sut ga va 8-kuni 150 mg/sut ga oshiriladi. Preparatni minimal samarali dozada qo'llash kerak, davolashni 50 mg/sut dan boshlash kerak. Zarur bo'lganda preparatning dozasini 300 mg/sut gacha oshirish mumkin, ammo davolashning 22-kunidan oldin emas.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda doza tuzatish talab qilinmaydi.
Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda Seroquel® Prolong preparatini ehtiyotkorlik bilan, ayniqsa davolashning boshida qo'llash kerak, chunki quetiapine jigar tomonidan intensiv metabolizmga uchraydi. Seroquel® Prolong preparati bilan davolashni 50 mg/sut dozadan boshlash va samarali dozaga erishilgunga qadar har kuni 50 mg ga oshirish tavsiya etiladi.
Ko'rsatmalar
- Shizofreniya, jumladan: barqaror bemorlarda takrorlanishning oldini olish.
- Bipolyar buzilishlar, jumladan: bipolyar buzilishlar tarkibidagi o'rtacha va og'ir manik epizodlar;
- Bipolyar buzilishlar tarkibidagi og'ir depressiya epizodlari;
bipolyar buzilishlar tarkibidagi manik yoki depressiv epizodlarni quetiapine bilan oldingi samarali davolashga ega bemorlarda takrorlanishning oldini olish.
- Depressiv epizod: antidepressant monoterapiyasiga suboptimal javob bergan kombinatsiyalangan davolash.
- Bipolyar buzilishlar, jumladan: bipolyar buzilishlar tarkibidagi o'rtacha va og'ir manik epizodlar;
- Bipolyar buzilishlar tarkibidagi og'ir depressiya epizodlari;
bipolyar buzilishlar tarkibidagi manik yoki depressiv epizodlarni quetiapine bilan oldingi samarali davolashga ega bemorlarda takrorlanishning oldini olish.
- Depressiv epizod: antidepressant monoterapiyasiga suboptimal javob bergan kombinatsiyalangan davolash.
Qarshi ko'rsatmalar
- laktaza yetishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi va galaktozani o'zlashtira olmaslik;
- sitoxrom P450 tizimi izofermentlari ingibitorlari, masalan, azol guruhidagi zamburug'larga qarshi preparatlar, eritromitsin, klaritromitsin va nefazodon, shuningdek, proteaza ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llash;
- preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Seroquel® Prolong preparatining 10-17 yoshdagi bolalar va o'smirlar orasida samaradorligi va xavfsizligi klinik tadqiqotlarda o'rganilgan bo'lsa-da, Seroquel® Prolong preparatini 18 yoshgacha bo'lgan bemorlarda qo'llash ko'rsatilmagan.
Ehtiyotkorlik bilan preparatni yurak-qon tomir va serebrovaskulyar kasalliklari yoki arterial gipotenziyaga moyillikni keltirib chiqaruvchi boshqa holatlari bo'lgan bemorlarda, keksa yoshdagi bemorlarda, jigar yetishmovchiligi, anamnezda tutqanoq xurujlari, insult va aspiratsion pnevmoniya rivojlanish xavfi bo'lgan bemorlarda qo'llash kerak.
- sitoxrom P450 tizimi izofermentlari ingibitorlari, masalan, azol guruhidagi zamburug'larga qarshi preparatlar, eritromitsin, klaritromitsin va nefazodon, shuningdek, proteaza ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llash;
- preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Seroquel® Prolong preparatining 10-17 yoshdagi bolalar va o'smirlar orasida samaradorligi va xavfsizligi klinik tadqiqotlarda o'rganilgan bo'lsa-da, Seroquel® Prolong preparatini 18 yoshgacha bo'lgan bemorlarda qo'llash ko'rsatilmagan.
Ehtiyotkorlik bilan preparatni yurak-qon tomir va serebrovaskulyar kasalliklari yoki arterial gipotenziyaga moyillikni keltirib chiqaruvchi boshqa holatlari bo'lgan bemorlarda, keksa yoshdagi bemorlarda, jigar yetishmovchiligi, anamnezda tutqanoq xurujlari, insult va aspiratsion pnevmoniya rivojlanish xavfi bo'lgan bemorlarda qo'llash kerak.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Markaziy asab tizimi tomonidan bosh aylanishi3,15, uyquchanlik1,15, bosh og'rig'i
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan og'iz qurishi
- Umumiy buzilishlar: bekor qilish sindromi
- Qon yaratish tizimi tomonidan: leykopeniya
- Markaziy asab tizimi tomonidan: dizartriya, g'alati va qo'rqinchli tushlar, hushdan ketish3,15, ekstrapiramidal simptomlar, ishtahani oshirish, suiqasd fikrlari va xatti-harakatlari
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya3, yurak urishini his qilish17, ortostatik gipotenziya3, 15
- Ko'rish organi tomonidan: ko'rishning noaniqligi
- Nafas olish tizimi tomonidan: rinit, nafas qisishi17
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: qabziyat, dispepsiya, qayt qilish19
- Umumiy buzilishlar: ozgina ifodalangan asteniya, asabiylashish, periferik shishlar, isitma
- Laborator ko'rsatkichlar o'zgarishi: jigar transaminazalari (AST, ALT)2 faolligining oshishi, neytrofillar sonining kamayishi20, giperglikemiya6, qonda prolaktin konsentratsiyasining oshishi14, qonda umumiy va erkin T418 konsentratsiyasining kamayishi, qonda umumiy T318 konsentratsiyasining kamayishi, qonda TSH18 konsentratsiyasining oshishi.
- Qon yaratish tizimi tomonidan: eozinofiliya
- Immun tizimi tomonidan: yuqori sezuvchanlik reaksiyalari
- Markaziy asab tizimi tomonidan: tutqanoqlar, "bezovta oyoqlar" sindromi, kechikkan diskineziya5
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: disfagiya7
- Laborator ko'rsatkichlar o'zgarishi: GGT faolligining oshishi2, trombotsitopeniya12, QT intervalining uzayishi, qonda erkin T3 konsentratsiyasining kamayishi.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: venoz tromboembolizm
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: sariqlik
- Reproduktiv tizim tomonidan: priapizm, galaktoreya
- Markaziy asab tizimi tomonidan: somnambulizm va o'xshash hodisalar
- Umumiy buzilishlar: ZNS, gipoterapiya
- Laborator ko'rsatkichlar o'zgarishi: qonda KFK faolligining oshishi.
- Allergik reaksiyalar: angionevrotik shish5, anafilaktik reaksiyalar5
- Metabolik buzilishlar: qandli diabet 4,5
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: gepatit
- Dermatologik reaksiyalar: Stivens-Jonson sindromi
- Qon yaratish tizimi tomonidan: neytropeniya
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan og'iz qurishi
- Umumiy buzilishlar: bekor qilish sindromi
- Qon yaratish tizimi tomonidan: leykopeniya
- Markaziy asab tizimi tomonidan: dizartriya, g'alati va qo'rqinchli tushlar, hushdan ketish3,15, ekstrapiramidal simptomlar, ishtahani oshirish, suiqasd fikrlari va xatti-harakatlari
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya3, yurak urishini his qilish17, ortostatik gipotenziya3, 15
- Ko'rish organi tomonidan: ko'rishning noaniqligi
- Nafas olish tizimi tomonidan: rinit, nafas qisishi17
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: qabziyat, dispepsiya, qayt qilish19
- Umumiy buzilishlar: ozgina ifodalangan asteniya, asabiylashish, periferik shishlar, isitma
- Laborator ko'rsatkichlar o'zgarishi: jigar transaminazalari (AST, ALT)2 faolligining oshishi, neytrofillar sonining kamayishi20, giperglikemiya6, qonda prolaktin konsentratsiyasining oshishi14, qonda umumiy va erkin T418 konsentratsiyasining kamayishi, qonda umumiy T318 konsentratsiyasining kamayishi, qonda TSH18 konsentratsiyasining oshishi.
- Qon yaratish tizimi tomonidan: eozinofiliya
- Immun tizimi tomonidan: yuqori sezuvchanlik reaksiyalari
- Markaziy asab tizimi tomonidan: tutqanoqlar, "bezovta oyoqlar" sindromi, kechikkan diskineziya5
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: disfagiya7
- Laborator ko'rsatkichlar o'zgarishi: GGT faolligining oshishi2, trombotsitopeniya12, QT intervalining uzayishi, qonda erkin T3 konsentratsiyasining kamayishi.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: venoz tromboembolizm
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: sariqlik
- Reproduktiv tizim tomonidan: priapizm, galaktoreya
- Markaziy asab tizimi tomonidan: somnambulizm va o'xshash hodisalar
- Umumiy buzilishlar: ZNS, gipoterapiya
- Laborator ko'rsatkichlar o'zgarishi: qonda KFK faolligining oshishi.
- Allergik reaksiyalar: angionevrotik shish5, anafilaktik reaksiyalar5
- Metabolik buzilishlar: qandli diabet 4,5
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: gepatit
- Dermatologik reaksiyalar: Stivens-Jonson sindromi
- Qon yaratish tizimi tomonidan: neytropeniya
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Uzoq muddatli ta'sirli, plyonka qoplamali pushti rangli, cho'zinchoq, ikki qavariq, bir tomonida "XR 50" gravirovkasi bilan tabletkalar.
1 tab. quetiapine fumarat 57.56 mg, bu quetiapine 50 mg tarkibiga mos keladi.
Yordamchi moddalar: laktosa monohidrat - 125.72 mg, mikrokristalli selluloza - 125.72 mg, natriy sitrat dihidrat - 36 mg, gipromelloza (2208) - 150 mg, magniy stearat - 5 mg.
Plyonka qoplamasi tarkibi: gipromelloza (2910) - 7.35 mg, makrogol 400 - 2.21 mg, titan dioksid (E171) - 2.72 mg, qizil temir oksidi bo'yoq (E172) - 110 mkg, sariq temir oksidi bo'yoq (E172) - 110 mkg.
10 dona - blisterlar (6) - karton qutilar.
Uzoq muddatli ta'sirli, plyonka qoplamali oq rangli, cho'zinchoq, ikki qavariq, bir tomonida "XR 150" gravirovkasi bilan tabletkalar.
1 tab. quetiapine fumarat 172.69 mg, bu quetiapine 150 mg tarkibiga mos keladi.
Yordamchi moddalar: laktosa monohidrat - 74.65 mg, mikrokristalli selluloza - 74.65 mg, natriy sitrat dihidrat - 71.88 mg, gipromelloza (2208) - 172.5 mg, magniy stearat - 8.63 mg.
Plyonka qoplamasi tarkibi: gipromelloza (2910) - 9.01 mg, makrogol 400 - 1.8 mg, titan dioksid (E171) - 3.6 mg.
10 dona - blisterlar (6) - karton qutilar.
Uzoq muddatli ta'sirli, plyonka qoplamali sariq rangli, cho'zinchoq, ikki qavariq, bir tomonida "XR 200" gravirovkasi bilan tabletkalar.
1 tab. quetiapine fumarat 230.26 mg, bu quetiapine 200 mg tarkibiga mos keladi.
Yordamchi moddalar: laktosa monohidrat - 52.87 mg, mikrokristalli selluloza - 52.87 mg, natriy sitrat dihidrat - 75 mg, gipromelloza (2208) - 180 mg, magniy stearat - 9 mg.
Plyonka qoplamasi tarkibi: gipromelloza (2910) - 8.82 mg, makrogol 400 - 2.65 mg, titan dioksid (E171) - 2.37 mg, sariq temir oksidi bo'yoq (E172) - 260 mkg.
10 dona - blisterlar (6) - karton qutilar.
Uzoq muddatli ta'sirli, plyonka qoplamali och sariq rangli, cho'zinchoq, ikki qavariq, bir tomonida "XR 300" gravirovkasi bilan tabletkalar.
1 tab. quetiapine fumarat 345.38 mg, bu quetiapine 300 mg tarkibiga mos keladi.
Yordamchi moddalar: laktosa monohidrat - 49.31 mg, mikrokristalli selluloza - 49.31 mg, natriy sitrat dihidrat - 100 mg, gipromelloza (2208) - 240 mg, magniy stearat - 16 mg.
Plyonka qoplamasi tarkibi: gipromelloza (2910) - 11.77 mg, makrogol 400 - 3.53 mg, titan dioksid (E171) - 4.66 mg, sariq temir oksidi bo'yoq (E172) - 40 mkg.
10 dona - blisterlar (6) - karton qutilar.
Uzoq muddatli ta'sirli, plyonka qoplamali oq rangli, cho'zinchoq, ikki qavariq, bir tomonida "XR 400" gravirovkasi bilan tabletkalar.
1 tab. quetiapine fumarat 460.5 mg, bu quetiapine 400 mg tarkibiga mos keladi.
Yordamchi moddalar: laktosa monohidrat - 15.5 mg, mikrokristalli selluloza - 15.6 mg, natriy sitrat dihidrat - 100 mg, gipromelloza (2208) - 261 mg, magniy stearat - 17.4 mg.
Plyonka qoplamasi tarkibi: gipromelloza (2910) - 13.63 mg, makrogol 400 - 2.73 mg, titan dioksid (E171) - 5.45 mg.
10 dona - blisterlar (6) - karton qutilar.
1 tab. quetiapine fumarat 57.56 mg, bu quetiapine 50 mg tarkibiga mos keladi.
Yordamchi moddalar: laktosa monohidrat - 125.72 mg, mikrokristalli selluloza - 125.72 mg, natriy sitrat dihidrat - 36 mg, gipromelloza (2208) - 150 mg, magniy stearat - 5 mg.
Plyonka qoplamasi tarkibi: gipromelloza (2910) - 7.35 mg, makrogol 400 - 2.21 mg, titan dioksid (E171) - 2.72 mg, qizil temir oksidi bo'yoq (E172) - 110 mkg, sariq temir oksidi bo'yoq (E172) - 110 mkg.
10 dona - blisterlar (6) - karton qutilar.
Uzoq muddatli ta'sirli, plyonka qoplamali oq rangli, cho'zinchoq, ikki qavariq, bir tomonida "XR 150" gravirovkasi bilan tabletkalar.
1 tab. quetiapine fumarat 172.69 mg, bu quetiapine 150 mg tarkibiga mos keladi.
Yordamchi moddalar: laktosa monohidrat - 74.65 mg, mikrokristalli selluloza - 74.65 mg, natriy sitrat dihidrat - 71.88 mg, gipromelloza (2208) - 172.5 mg, magniy stearat - 8.63 mg.
Plyonka qoplamasi tarkibi: gipromelloza (2910) - 9.01 mg, makrogol 400 - 1.8 mg, titan dioksid (E171) - 3.6 mg.
10 dona - blisterlar (6) - karton qutilar.
Uzoq muddatli ta'sirli, plyonka qoplamali sariq rangli, cho'zinchoq, ikki qavariq, bir tomonida "XR 200" gravirovkasi bilan tabletkalar.
1 tab. quetiapine fumarat 230.26 mg, bu quetiapine 200 mg tarkibiga mos keladi.
Yordamchi moddalar: laktosa monohidrat - 52.87 mg, mikrokristalli selluloza - 52.87 mg, natriy sitrat dihidrat - 75 mg, gipromelloza (2208) - 180 mg, magniy stearat - 9 mg.
Plyonka qoplamasi tarkibi: gipromelloza (2910) - 8.82 mg, makrogol 400 - 2.65 mg, titan dioksid (E171) - 2.37 mg, sariq temir oksidi bo'yoq (E172) - 260 mkg.
10 dona - blisterlar (6) - karton qutilar.
Uzoq muddatli ta'sirli, plyonka qoplamali och sariq rangli, cho'zinchoq, ikki qavariq, bir tomonida "XR 300" gravirovkasi bilan tabletkalar.
1 tab. quetiapine fumarat 345.38 mg, bu quetiapine 300 mg tarkibiga mos keladi.
Yordamchi moddalar: laktosa monohidrat - 49.31 mg, mikrokristalli selluloza - 49.31 mg, natriy sitrat dihidrat - 100 mg, gipromelloza (2208) - 240 mg, magniy stearat - 16 mg.
Plyonka qoplamasi tarkibi: gipromelloza (2910) - 11.77 mg, makrogol 400 - 3.53 mg, titan dioksid (E171) - 4.66 mg, sariq temir oksidi bo'yoq (E172) - 40 mkg.
10 dona - blisterlar (6) - karton qutilar.
Uzoq muddatli ta'sirli, plyonka qoplamali oq rangli, cho'zinchoq, ikki qavariq, bir tomonida "XR 400" gravirovkasi bilan tabletkalar.
1 tab. quetiapine fumarat 460.5 mg, bu quetiapine 400 mg tarkibiga mos keladi.
Yordamchi moddalar: laktosa monohidrat - 15.5 mg, mikrokristalli selluloza - 15.6 mg, natriy sitrat dihidrat - 100 mg, gipromelloza (2208) - 261 mg, magniy stearat - 17.4 mg.
Plyonka qoplamasi tarkibi: gipromelloza (2910) - 13.63 mg, makrogol 400 - 2.73 mg, titan dioksid (E171) - 5.45 mg.
10 dona - blisterlar (6) - karton qutilar.
