Temozolomid

Temozolomide

АТХ код:

L01AX03 | Темозоломид

Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)

Viztemo, Temodal

Ta'sir etuvchi modda

Темозоломид (Temozolomidum)

Farmakologik guruh

Алкилирующие средства

Shu farmakologik guruhga mansub

Мюстофоран, Лейкеран, Оксалиплатин-ТЕВА, Ломустин, Бусульфан, Миелосан

Lotin tilidagi retsept

Rp. "Temozolomide" 100 mg
D.t.d. 5 in caps.
S. 2 kapsula 1 marta sutkada

Farmakologik xossalar

Tizimli qon aylanishida fiziologik pH qiymatlarida tez kimyoviy o'zgarishga uchrab, sitotoksik monometiltriazenoimidazolkarboksamid (MTIK) ga aylanadi. MTIKning sitotoksik ta'siri guaninning O6 va N7 (qo'shimcha) pozitsiyalarida alkillanishi bilan bog'liq bo'lib, metil qoldig'ining noto'g'ri tiklanish mexanizmini ishga tushiradi. DNK tuzilishi va sintezini, hujayra siklini buzadi.

Ichga qabul qilinganda me'da-ichak traktidan tez va to'liq so'riladi. Cmax 0,5–1,5 soatda erishiladi (eng erta — 20 daqiqada), ovqat qabul qilish Cmax ni 33% ga, AUC ni 9% ga kamaytiradi. Qon oqsillari bilan zaif bog'lanadi (10–20%). GEB orqali o'tadi, orqa miya suyuqligiga kiradi. Jigarda metabolizmga uchramaydi. T1/2 plazmadan — 1,8 soat. Klirens, taqsimlanish hajmi va T1/2 doza bog'liq emas. Plazma klirensi yoshga, buyrak funksiyasiga, chekishga bog'liq emas. Asosan buyraklar orqali chiqariladi, 5–10% o'zgarmagan holda, qolgan qismi 4-amino-5-imidazol-karboksamid gidroxloridi va aniqlanmagan polar metabolitlar shaklida.

Bolalarda AUC kattalarga qaraganda ko'proq. Biroq, bolalar va kattalar uchun bir davolash sikli uchun maksimal bardoshli doza bir xil — 1000 mg/m2. Jigar funksiyasining yengil yoki o'rtacha darajada buzilishi fonida farmakokinetik parametrlar o'zgarmaydi.

Farmakodinamika

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Farmakokinetika

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Qo'llash usuli

Kattalar uchun:

Ichga, och qoringa, ovqatdan kamida 1 soat oldin; kapsulalarni butunlay yutib, bir stakan suv bilan ichiladi. Kattalar va 3 yoshdan katta bolalar, ilgari kimyoterapiya olmaganlar: boshlang'ich doza — 200 mg/m2 1 marta sutkada 5 kun ketma-ket 28 kunlik davolash siklida. Ilgari kimyoterapiya kursini o'tgan bemorlar uchun boshlang'ich doza — 150 mg/m2, keyingi siklda 200 mg/m2 gacha oshiriladi (agar keyingi siklning 1-kunida neyrofillar soni 1,5·109/l dan past bo'lmasa va trombotsitlar soni 100·109/l dan past bo'lmasa). Kurs kasallikning rivojlanishigacha davom etadi (maksimal 2 yil).

Ko'rsatmalar

Yomon sifatli glioma (multiform glioblastoma, anaplastik astrositoma) standart terapiyadan keyin kasallikning qaytalanishi yoki rivojlanishi mavjud bo'lganda; keng tarqalgan metastaz qiluvchi yomon sifatli melanoma (1-terapiya liniyasi).

Qarshi ko'rsatmalar

Gipersensitivlik, shu jumladan dakarbazinga, kuchli miyelosupressiya, homiladorlik, emizish.

Maxsus ko'rsatmalar

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Nojo'ya ta'sirlar

Asab tizimi va sezgi organlari tomonidan: ortiqcha charchoq, bosh og'rig'i, uyquchanlik, 2–5% — astenia, noqulaylik, bosh aylanishi, paresteziya, ta'm buzilishi.

Yurak-qon tomir tizimi va qon (gemopoez, gemostaz) tomonidan: trombotsitopeniya (19%) va glioma bilan kasallangan bemorlarda 3 yoki 4-darajali neyropeniya (8% va 4% hollarda kasalxonaga yotqizish va/yoki terapiyani to'xtatish bilan), melanoma bilan kasallangan bemorlarda — 20% va 22%, mos ravishda (3% va 1,3% hollarda kasalxonaga yotqizish va/yoki terapiyani to'xtatish bilan), qaytariladigan miyelosupressiya (davolashning dastlabki sikllarida, 21 va 28 kunlar orasida maksimum bilan).

Me'da-ichak trakti tomonidan: o'rtacha yoki yengil darajadagi ko'ngil aynishi va qusish (kuniga 5 martadan ko'p bo'lmagan qusish), kuchli ko'ngil aynishi va qusish, qabziyat, anoreksiya, diareya, — dispepsiya.

Allergik reaksiyalar: toshma, 2–5% — qichishish.

Boshqalar: isitma, 2–5% — og'riq sindromi, shu jumladan qorin og'rig'i, nafas qisilishi, titroq, alopesiya, tana vaznining kamayishi.