Темозоломид
Temozolomide
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Визтемо, Темодал
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp. "Temozolomide" 100 mg
D.t.d. 5 in caps.
S. 2 капсулы 1 раз в сутки
D.t.d. 5 in caps.
S. 2 капсулы 1 раз в сутки
Farmakologik xossalar
В системном кровотоке при физиологических значениях pH подвергается быстрому химическому превращению в цитотоксичный монометилтриазеноимидазолкарбоксамид (МТИК). Цитотоксическое действие МТИК обусловлено алкилированием гуанина в положении О6 и N7 (дополнительно) с последующим запуском механизма аберрантного восстановления метилового остатка. Нарушает структуру и синтез ДНК, клеточный цикл.
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 0,5–1,5 ч (самое раннее — через 20 мин), прием пищи понижает Cmax на 33%, AUC — на 9%. Слабо связывается с белками крови (10–20%). Проходит через ГЭБ, проникает в спинномозговую жидкость. Не метаболизируется в печени. Т1/2 из плазмы — 1,8 ч. Клиренс, объем распределения и Т1/2 не зависят от дозы. Плазменный клиренс не зависит от возраста, функции почек, курения. Выводится преимущественно почками, 5–10% — в неизмененном виде, остальное — в виде 4-амино?5-имидазол-карбоксамида гидрохлорида и неидентифицированных полярных метаболитов.
У детей AUC больше, чем у взрослых. Однако максимальная переносимая доза на один цикл лечения у детей и взрослых одинакова — 1000 мг/м2. На фоне нарушения функции печени легкой или средней степени тяжести фармакокинетические параметры не изменяются.
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 0,5–1,5 ч (самое раннее — через 20 мин), прием пищи понижает Cmax на 33%, AUC — на 9%. Слабо связывается с белками крови (10–20%). Проходит через ГЭБ, проникает в спинномозговую жидкость. Не метаболизируется в печени. Т1/2 из плазмы — 1,8 ч. Клиренс, объем распределения и Т1/2 не зависят от дозы. Плазменный клиренс не зависит от возраста, функции почек, курения. Выводится преимущественно почками, 5–10% — в неизмененном виде, остальное — в виде 4-амино?5-имидазол-карбоксамида гидрохлорида и неидентифицированных полярных метаболитов.
У детей AUC больше, чем у взрослых. Однако максимальная переносимая доза на один цикл лечения у детей и взрослых одинакова — 1000 мг/м2. На фоне нарушения функции печени легкой или средней степени тяжести фармакокинетические параметры не изменяются.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Внутрь, натощак, не менее чем за 1 ч до приема пищи; капсулы проглатывать целиком, запивая стаканом воды. Взрослым и детям старше 3 лет, ранее не подвергавшимся химиотерапии: начальная доза — 200 мг/м2 1 раз в сутки в течение 5 дней подряд в 28-дневном цикле лечения. Для пациентов, ранее проходивших курс химиотерапии, начальная доза — 150 мг/м2 с последующим ее повышением во втором цикле до 200 мг/м2 (если в 1-й день следующего цикла число нейтрофилов не ниже 1,5·109/л, а число тромбоцитов — не ниже 100·109/л). Курс продолжается до прогрессирования заболевания (максимально 2 года).
Ko'rsatmalar
Злокачественная глиома (мультиформная глиобластома, анапластическая астроцитома) при наличии рецидива или прогрессирования заболевания после стандартной терапии; распространенная метастазирующая злокачественная меланома (1 линия терапии).
Qarshi ko'rsatmalar
Гиперчувствительность, в т.ч. к дакарбазину, выраженная миелосупрессия, беременность, кормление грудью.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, головная боль, сонливость, 2–5% — астения, недомогание, головокружение, парестезия, нарушение вкуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения (19%) и нейтропения 3 или 4 степени у пациентов с глиомой (с госпитализацией и/или отменой терапии в 8% и 4% случаев), у пациентов с меланомой — 20% и 22%, соответственно (с госпитализацией и/или отменой терапии в 3% и 1,3% случаев), обратимая миелосупрессия (в течение первых циклов лечения, с максимумом между 21 и 28 днями).
Со стороны органов ЖКТ: тошнотаи рвота средней или слабой степени выраженности (не более 5 приступов рвоты в сутки), сильная тошнота и рвота, запор , анорексия, диарея,
— диспепсия.
Аллергические реакции: сыпь, 2–5% — зуд.
Прочие: лихорадка, 2–5% — болевой синдром, в т.ч. боль в животе, одышка, озноб, алопеция, уменьшение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения (19%) и нейтропения 3 или 4 степени у пациентов с глиомой (с госпитализацией и/или отменой терапии в 8% и 4% случаев), у пациентов с меланомой — 20% и 22%, соответственно (с госпитализацией и/или отменой терапии в 3% и 1,3% случаев), обратимая миелосупрессия (в течение первых циклов лечения, с максимумом между 21 и 28 днями).
Со стороны органов ЖКТ: тошнотаи рвота средней или слабой степени выраженности (не более 5 приступов рвоты в сутки), сильная тошнота и рвота, запор , анорексия, диарея,
— диспепсия.
Аллергические реакции: сыпь, 2–5% — зуд.
Прочие: лихорадка, 2–5% — болевой синдром, в т.ч. боль в животе, одышка, озноб, алопеция, уменьшение массы тела.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Капсулы по 5 или 20 шт. в упаковке.
1 капсула Темодал содержит: темозоломид 5, 20, 100, 140, 180 или 250 мг.
1 капсула Темодал содержит: темозоломид 5, 20, 100, 140, 180 или 250 мг.
