Leykeran
Leukeran
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Kloqueran, Xlorbutin, Xlorambucil, Loramil
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Leukerani 0.02 № 25
D.S. Har kuni 1 tabletka 1 marta
D.S. Har kuni 1 tabletka 1 marta
Farmakologik xossalar
Xlorambucil azotli ipritning aromatik hosilalariga kiradi va bifunksional alkillovchi preparat sifatida ta'sir qiladi. Alkillanish yuqori faollikdagi etilenimmoniy radikallari hosil bo'lishi orqali sodir bo'ladi. Ehtimol, etilenimmoniy radikallari DNK spiraliga o'zaro bog'lanib, DNK replikatsiyasi jarayonini buzadi. Preparat me'da-ichak traktidan yaxshi so'riladi. Cmax (492±160 ng/ml) 0.25-2 soat ichida qabul qilingandan keyin erishiladi. T1/2 o'rtacha 1.3±0.5 soatni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 99%.
Ichkariga qabul qilingandan keyin 14C bilan belgilangan xlorambucilning plazmadagi maksimal radioaktivligi 40-70 daqiqada kuzatiladi. Xlorambucil o'rtacha 1.5 soat ichida qondan chiqariladi.
Jigarda tez va to'liq metabolizmga uchraydi (metabolizm yog' kislotalarining yon zanjirining S-oksidlanishi bilan bog'liq) farmakologik faol metabolit feniluksus iprit (bis-2-xloretil-2(4-aminofenil)-atsetil kislotasi) ga aylanadi. Buyraklar orqali chiqariladi - 15-60%. T1/2 o'rtacha 1.8±0.4 soatni tashkil qiladi. Bis-2-xloretil-2(4-aminofenil)-atsetil kislotasining AUC xlorambucilning AUC dan taxminan 1.33 marta yuqori, bu metabolitning alkillovchi faolligini tasdiqlaydi. GEB orqali o'tmaydi. Plasentar to'siqdan o'tadi.
Ichkariga qabul qilingandan keyin 14C bilan belgilangan xlorambucilning plazmadagi maksimal radioaktivligi 40-70 daqiqada kuzatiladi. Xlorambucil o'rtacha 1.5 soat ichida qondan chiqariladi.
Jigarda tez va to'liq metabolizmga uchraydi (metabolizm yog' kislotalarining yon zanjirining S-oksidlanishi bilan bog'liq) farmakologik faol metabolit feniluksus iprit (bis-2-xloretil-2(4-aminofenil)-atsetil kislotasi) ga aylanadi. Buyraklar orqali chiqariladi - 15-60%. T1/2 o'rtacha 1.8±0.4 soatni tashkil qiladi. Bis-2-xloretil-2(4-aminofenil)-atsetil kislotasining AUC xlorambucilning AUC dan taxminan 1.33 marta yuqori, bu metabolitning alkillovchi faolligini tasdiqlaydi. GEB orqali o'tmaydi. Plasentar to'siqdan o'tadi.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Leykeran odatda kombinatsiyalangan terapiyaning bir qismi sifatida qo'llaniladi, shuning uchun doza va preparatning qo'llanilish rejimini tanlashda maxsus adabiyotlarga murojaat qilish kerak. Leykeran ichkariga qabul qilinadi. Tabletkalarni bo'laklarga bo'lish kerak emas.
Xodjkin kasalligi
Monoterapiya sifatida Leykeran odatda 0.2 mg/kg tana vazniga/kun dozasida 4-8 hafta davomida qo'llaniladi.
Nexodjkin limfomalari
Monoterapiya sifatida Leykeran odatda dastlab 0.1-0.2 mg/kg tana vazniga/kun dozasida 4-8 hafta davomida qo'llaniladi; keyin qo'llab-quvvatlovchi terapiya yoki kunlik kichikroq doza yoki uzluksiz kurslar bilan amalga oshiriladi.
Surunkali limfoleykoz
Leykeranning boshlang'ich doza 0.15 mg/kg tana vazniga/kun bo'lib, umumiy leykotsitlar soni 10000/mkl ga tushguncha davom etadi. Birinchi terapiya kursi tugaganidan 4 hafta o'tgach, davolashni qo'llab-quvvatlovchi doza 0.1 mg/kg tana vazniga/kun bilan davom ettirish mumkin.
Valdenstrom makroglobulinemiya
Leykeran tanlov preparati hisoblanadi. Boshlang'ich doza 6-12 mg/kun har kuni, leykopeniya rivojlangandan keyin esa 2-8 mg/kun dozasida har kuni davom ettiriladi.
Bolalar: Leykeran Xodjkin kasalligi va nexodjkin limfomalarini davolashda bolalarda ham kattalardagi kabi sxemalar qo'llaniladi.
Suyak iligi limfotsitar infiltratsiyasi yoki suyak iligi gipoplaziyasi holatida Leykeranning kunlik doza 0.1 mg/kg tana vazniga oshmasligi kerak.
Xodjkin kasalligi
Monoterapiya sifatida Leykeran odatda 0.2 mg/kg tana vazniga/kun dozasida 4-8 hafta davomida qo'llaniladi.
Nexodjkin limfomalari
Monoterapiya sifatida Leykeran odatda dastlab 0.1-0.2 mg/kg tana vazniga/kun dozasida 4-8 hafta davomida qo'llaniladi; keyin qo'llab-quvvatlovchi terapiya yoki kunlik kichikroq doza yoki uzluksiz kurslar bilan amalga oshiriladi.
Surunkali limfoleykoz
Leykeranning boshlang'ich doza 0.15 mg/kg tana vazniga/kun bo'lib, umumiy leykotsitlar soni 10000/mkl ga tushguncha davom etadi. Birinchi terapiya kursi tugaganidan 4 hafta o'tgach, davolashni qo'llab-quvvatlovchi doza 0.1 mg/kg tana vazniga/kun bilan davom ettirish mumkin.
Valdenstrom makroglobulinemiya
Leykeran tanlov preparati hisoblanadi. Boshlang'ich doza 6-12 mg/kun har kuni, leykopeniya rivojlangandan keyin esa 2-8 mg/kun dozasida har kuni davom ettiriladi.
Bolalar: Leykeran Xodjkin kasalligi va nexodjkin limfomalarini davolashda bolalarda ham kattalardagi kabi sxemalar qo'llaniladi.
Suyak iligi limfotsitar infiltratsiyasi yoki suyak iligi gipoplaziyasi holatida Leykeranning kunlik doza 0.1 mg/kg tana vazniga oshmasligi kerak.
Ko'rsatmalar
- limfogranulematoz (Xodjkin kasalligi);
- yomon sifatli limfomalar (shu jumladan limfosarkoma);
- surunkali limfoleykoz;
- Valdenstrom makroglobulinemiya.
- yomon sifatli limfomalar (shu jumladan limfosarkoma);
- surunkali limfoleykoz;
- Valdenstrom makroglobulinemiya.
Qarshi ko'rsatmalar
- homiladorlik;
- emizish davri;
- ushbu preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik.
Ehtiyotkorlik bilan (xavf va foydani solishtirish kerak) - suyak iligi funksiyasining bostirilishi (aniq leykopeniya, trombotsitopeniya va anemiya); suvchechak (hozirgi yoki yaqinda o'tkazilgan), belbog'li gerpes, o'tkir virusli, zamburug'li va bakterial infektsion kasalliklar, suyak iligi o'simta hujayralari bilan infiltratsiyasi, podagra (anamnezda), urat nefrourolitiazi, bosh jarohati (anamnezda), epilepsiya (anamnezda), jigar va buyraklarning og'ir kasalliklari.
- emizish davri;
- ushbu preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik.
Ehtiyotkorlik bilan (xavf va foydani solishtirish kerak) - suyak iligi funksiyasining bostirilishi (aniq leykopeniya, trombotsitopeniya va anemiya); suvchechak (hozirgi yoki yaqinda o'tkazilgan), belbog'li gerpes, o'tkir virusli, zamburug'li va bakterial infektsion kasalliklar, suyak iligi o'simta hujayralari bilan infiltratsiyasi, podagra (anamnezda), urat nefrourolitiazi, bosh jarohati (anamnezda), epilepsiya (anamnezda), jigar va buyraklarning og'ir kasalliklari.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Qon yaratish tizimi tomonidan: juda tez-tez - leykopeniya (agar preparat o'z vaqtida to'xtatilsa qaytariluvchan), trombotsitopeniya, limfopeniya, neyropeniya, gemoglobin miqdorining pasayishi; juda kam - suyak iligi funksiyasining qaytarilmas bostirilishi.
- Me'da-ichak trakti tomonidan: tez-tez - ko'ngil aynishi, qusish, diareya, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining yaralanishi; kam - gepatotoksik ta'sir toksiko-allergik genez (gepatonekroz yoki sirroz, xolestaz, sariqlik).
- Nafas olish tizimi tomonidan: juda kam - interstitsial o'pka fibroz (xlorambucilning uzoq muddatli qabulida), interstitsial pnevmoniya.
- Allergik reaktsiyalar: ba'zida - teri toshmasi; kam - urtikaropodobli toshma, angionevrotik shish; juda kam - ko'p shaklli eksudativ eritema (Stivens-Djonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi).
- Nerv tizimi tomonidan: tez-tez - nefrotik sindromli bolalarda tutqanoq; kam - lokal va/yoki umumiy tutqanoq bolalar va kattalarda, xlorambucilni terapevtik dozalarda har kuni yoki yuqori doza puls-terapiya kurslari bilan qabul qilganda; juda kam - yurishda ishonchsizlik, tremor, mushaklarning tortishishi, periferik nevropatiya, parezlar, qo'zg'alish, ongning chalkashligi, kuchli zaiflik, xavotir, gallyutsinatsiyalar.
- Siydik chiqarish tizimi tomonidan: juda kam - aseptik sistit.
Boshqalar: dori vositasi bilan bog'liq gipertermiya, giperurikemiya yoki buyrak kasalligi, siydik kislotasining ko'payishi bilan bog'liq (hujayralarning tez parchalanishi natijasi), hayz ko'rish siklining buzilishi, ikkilamchi amenoreya, azoospermiya, ikkilamchi malignizatsiya.
- Me'da-ichak trakti tomonidan: tez-tez - ko'ngil aynishi, qusish, diareya, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining yaralanishi; kam - gepatotoksik ta'sir toksiko-allergik genez (gepatonekroz yoki sirroz, xolestaz, sariqlik).
- Nafas olish tizimi tomonidan: juda kam - interstitsial o'pka fibroz (xlorambucilning uzoq muddatli qabulida), interstitsial pnevmoniya.
- Allergik reaktsiyalar: ba'zida - teri toshmasi; kam - urtikaropodobli toshma, angionevrotik shish; juda kam - ko'p shaklli eksudativ eritema (Stivens-Djonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi).
- Nerv tizimi tomonidan: tez-tez - nefrotik sindromli bolalarda tutqanoq; kam - lokal va/yoki umumiy tutqanoq bolalar va kattalarda, xlorambucilni terapevtik dozalarda har kuni yoki yuqori doza puls-terapiya kurslari bilan qabul qilganda; juda kam - yurishda ishonchsizlik, tremor, mushaklarning tortishishi, periferik nevropatiya, parezlar, qo'zg'alish, ongning chalkashligi, kuchli zaiflik, xavotir, gallyutsinatsiyalar.
- Siydik chiqarish tizimi tomonidan: juda kam - aseptik sistit.
Boshqalar: dori vositasi bilan bog'liq gipertermiya, giperurikemiya yoki buyrak kasalligi, siydik kislotasining ko'payishi bilan bog'liq (hujayralarning tez parchalanishi natijasi), hayz ko'rish siklining buzilishi, ikkilamchi amenoreya, azoospermiya, ikkilamchi malignizatsiya.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Qoplangan jigarrang rangli, dumaloq, ikki tomonlama qavariq tabletkalar, bir tomonida "L" gravirovkasi, boshqa tomonida - "GX EG3".
1 tab. xlorambucil 2 mg.
Yordamchi moddalar: laktosa bezvodnaya, mikrokristallik tsellyuloza, kremniy kolloid bezvodnaya, stearin kislotasi.
Qoplama tarkibi: Opadry jigarrang YS-1-16655A (gipromelloza, titana dioksid, makrogol, temir oksid sariq, temir oksid qizil).
25 dona - qorong'i shisha flakonlar (1) - karton qutilar.
1 tab. xlorambucil 2 mg.
Yordamchi moddalar: laktosa bezvodnaya, mikrokristallik tsellyuloza, kremniy kolloid bezvodnaya, stearin kislotasi.
Qoplama tarkibi: Opadry jigarrang YS-1-16655A (gipromelloza, titana dioksid, makrogol, temir oksid sariq, temir oksid qizil).
25 dona - qorong'i shisha flakonlar (1) - karton qutilar.
