Ареплекс

Arepleks

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Рецепт

Фармакологическое действие

Фармакодинамика.
Клопидогрел селективно блокирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами тромбоцитов и активацию комплекса GPIIb/IIIa и таким образом подавляет агрегацию тромбоцитов.
Клопидогрел также ингибирует агрегацию тромбоцитов, которая вызвана другими факторами.
Препарат не влияет на активность фосфодиэстеразы. Клопидогрел необратимо изменяет АДФ-рецепторы тромбоцита, в связи с чем тромбоциты остаются нефункциональными в течение всего жизни, а возобновление нормальной функции проистекает после обновления тромбоцитов (приблизительно через 7 дней). Статистически значимо и дозозависимое торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 часа после перорального приема разовой дозы клопидогреля.
Повторный прием дозы 75 мг приводить к значительного торможение агрегации тромбоцитов. Эффект усиливается прогрессивно, и стабильный состояние достигается через 3-7 дней. При этом средний уровень торможения агрегации под влиянием дозы 75 мг составляет 40-60 %. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются до выходного уровня в среднем через 7 дней после приостановки приема клопидогреля. Фармакокинетика. После перорального приема в дозе 75 мг клопидогрел быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Однако его концентрация в плазме крови незначительная и через 2 часа после приема не достигает границы измерения (0,025 мкг/л).
Клопидогрел быстро биотрансформируется в печени.
Его основной метаболит является неактивным производным карбоксиловой кислоты и составляет около 85 % от части, что циркулирует в плазме. Максимальная концентрация (Cmax) данного метаболита в плазме крови после повторных приёмов клопидогреля в дозе 75 мг составляет около 3 мг/л и наблюдается приблизительно через час после приема. Фармакокинетика основного метаболита показала линейную зависимость в пределах доз клопидогреля от 50 до 150 мг.
Клопидогрел и его основной метаболит необратимо связываются с белками плазмы крови in vitro (98 % и 94 % соответственно). Этот связь остается ненасыщенным in vitro в широких пределах концентраций. После перорального приема около 50 % принятой дозы выводится с мочой и приблизительно 46 % с калом в течение 120 часов после приема. Время полувыведения (T1/2) основного метаболита составляет 8 часов. Концентрация основного метаболита в плазме значительно выше у больных пожилого возраста (старше 75 лет) сравнительно с такою у здоровых волонтеров молодого возраста. Однако более высокие концентрации в плазме не сопровождались сменами в агрегации тромбоцитов и в времени кровотечения. Концентрации основного метаболита в плазме крови при приёме 75 мг/сутки является более низкими у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (КК 5-15 мл/минут) сравнительно с такими у пациентов с заболеваниями почек средней тяжести (КК 30-60 мл/минут) и здоровых волонтеров. Хотя ингибирующий эффект на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов является сниженным (25 %) сравнительно с таким у здоровых волонтеров, время кровотечения продлевалось такой же мерой, как и у здоровых волонтеров, которые получали клопидогрел в дозе 75 мг/сутки.

Фармакодинамика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокинетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Способ применения

Показания

Клопидогрел применяют в качестве профилактического средства атеротромботических нарушений у пациентов:
- после перенесенного инфаркта миокарда (от нескольких дней до менее чем 35 дней), ишемического инсульта (от 7 дней до не менее чем 6 месяцев) или диагностированного заболевания периферических артерий;
- при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без патологического зубца Q), включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожное коронарное вмешательство, в сочетании с ацетилсалициловой кислотой;
- при остром инфаркте миокарда c подъемом сегмента ST, в сочетании с ацетилсалициловой кислотой, при консервативном лечении и возможности проведения тромболитической терапии.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата
- тяжелые нарушения функции печени
- острые кровотечение, в том числе язвенная болезнь желудка или внутричерепное кровоизлияние
- непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы
- детский возраст до 18 лет
- беременность и период лактации

Особые указания

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побочные действия

- Со стороны системы сворачивания крови:
общая частота возникновения кровотечений, желудочно-кишечные кровотечения, геморрагический инсульт. Чаще всего отмечались пурпура и носовые кровотечения. - Со стороны системы кроветворения:
нейтропения, тромбоцитопения. - Со стороны пищеварительной системы:
боль в животе, диспепсия, гастрит, запор, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, диарея. - Дерматологические реакции:
кожное высыпание, зуд. - Со стороны центральной и периферической нервной системы:
головная боль, головокружение, парестезия. - Со стороны печени и желчных путей:
частота нарушений функции печени и желчных путей составляет.

Передозировка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лекарственное взаимодействие

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Форма выпуска

Одна таблетка содержит: активное вещество: Клопидогрела гидросульфат (эквивалентно клопидогрелу основанию 75 мг) 97.857 мг.

Вспомогательные вещества:маннитол (E421), целлюлоза микрокристаллическая с кремния диоксидом коллоидным безводным (тип 90 HD), гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная (тип LH-11), крахмал прежелатинизированный, масло касторовое гидрогенизированное,

Состав оболочки Опадрай II розовый 31K 24015 (лактозы моногидрат, гипромеллоза (тип 2910) (Е464), титана диоксид (E171), триацетин, железа (III) оксид красный (E172), железа (III) оксид желтый (E172), железа (III) оксид черный (E172).
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой розового цвета, диаметром 9 мм.
По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 или 2 контурной ячейковой упаковки, вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках, вкладывают в пачку из картона