Arepleks
Arepleks
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Aviks, Agrel, Aspigrel, Aterokard, Atrogrel, Gridoklayn, Deplatt, Jendogrel, Diloksol, Zilt, Kardogrel, Karum-Sanovel, Klodiya, Klopigrel, Klopidal, Klopikor, Klopiks, Klopilet, Klorelo, Koplaviks, Lodigrel, Lopigrol, Lopirel, Medogrel, Miogrel, Noklot, Nugrel, Oneklapz, Orogrel, Pingel, Plavigrel, Plaviks, Plagril, Plazep, Platogril, Reodar, Reomaks, Tessiron, Trombeks, Trombiks, Trombonet
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Arepleksi 0,075 №14
D.S. Har kuni 1 tabletka
D.S. Har kuni 1 tabletka
Farmakologik xossalar
Farmakodinamiка.
Klopidogrel selektiv ravishda adenozindifosfat (ADF) ning trombotsit retseptorlari bilan bog'lanishini va GPIIb/IIIa kompleksining aktivatsiyasini bloklaydi va shu tariqa trombotsitlar agregatsiyasini bostiradi.
Klopidogrel boshqa omillar tomonidan chaqirilgan trombotsitlar agregatsiyasini ham ingibirlaydi.
Preparat fosfodiesteraza faolligiga ta'sir qilmaydi. Klopidogrel ADF-retseptorlarini qaytarilmas ravishda o'zgartiradi, shuning uchun trombotsitlar butun umr davomida nofaol bo'lib qoladi va normal funktsiyaning tiklanishi trombotsitlar yangilanishidan keyin (taxminan 7 kun o'tgach) sodir bo'ladi. Statistika jihatdan ahamiyatli va doza bog'liq trombotsitlar agregatsiyasining bostirilishi klopidogrelning bir martalik peroral qabulidan 2 soat o'tgach kuzatiladi.
75 mg dozaning takroriy qabul qilinishi trombotsitlar agregatsiyasining sezilarli darajada bostirilishiga olib keladi. Effekt asta-sekin kuchayadi va barqaror holat 3-7 kun ichida erishiladi. Shu bilan birga, 75 mg doza ta'sirida agregatsiyaning o'rtacha darajasi 40-60 % ni tashkil qiladi. Klopidogrel qabul qilish to'xtatilgandan keyin trombotsitlar agregatsiyasi va qon ketish vaqti o'rtacha 7 kun ichida boshlang'ich darajaga qaytadi. Farmakokinetika. 75 mg dozada peroral qabul qilingandan keyin klopidogrel tezda oshqozon-ichak traktida so'riladi. Ammo uning plazmadagi konsentratsiyasi ahamiyatsiz va qabul qilingandan 2 soat o'tgach o'lchash chegarasiga yetmaydi (0,025 mkg/l).
Klopidogrel jigarida tezda biotransformatsiyalanadi.
Uning asosiy metaboliti karboksil kislotasining nofaol hosilasi bo'lib, plazmada aylanayotgan qismning taxminan 85 % ni tashkil qiladi. Klopidogrelning 75 mg dozasini takroriy qabul qilishdan keyin ushbu metabolitning plazmadagi maksimal konsentratsiyasi (Cmax) taxminan 3 mg/l ni tashkil qiladi va qabul qilingandan taxminan bir soat o'tgach kuzatiladi. Asosiy metabolitning farmakokinetikasi klopidogrel dozalari 50 dan 150 mg gacha bo'lgan dozalarda chiziqli bog'liqlikni ko'rsatdi.
Klopidogrel va uning asosiy metaboliti in vitro plazma oqsillari bilan qaytarilmas ravishda bog'lanadi (mos ravishda 98 % va 94 %). Ushbu bog'lanish in vitro keng konsentratsiyalar oralig'ida to'yingan bo'lmaydi. Peroral qabul qilingandan keyin qabul qilingan dozaning taxminan 50 % siydik bilan va taxminan 46 % najas bilan 120 soat ichida chiqariladi. Asosiy metabolitning yarim chiqarilish vaqti (T1/2) 8 soatni tashkil qiladi. Asosiy metabolitning plazmadagi konsentratsiyasi keksa yoshdagi bemorlarda (75 yoshdan katta) yosh sog'lom ko'ngillilarga nisbatan sezilarli darajada yuqori. Ammo plazmadagi yuqori konsentratsiyalar trombotsitlar agregatsiyasida va qon ketish vaqtida o'zgarishlar bilan birga kelmadi. 75 mg/kun dozasida qabul qilinganda asosiy metabolitning plazmadagi konsentratsiyalari og'ir buyrak kasalliklari bo'lgan bemorlarda (KK 5-15 ml/minut) o'rtacha buyrak kasalliklari bo'lgan bemorlarga (KK 30-60 ml/minut) va sog'lom ko'ngillilarga nisbatan pastroq. Garchi ADF-induksiyalangan trombotsitlar agregatsiyasiga ingibirlaydigan ta'sir sog'lom ko'ngillilarga nisbatan pasaygan bo'lsa (25 %), qon ketish vaqti klopidogrelni 75 mg/kun dozasida qabul qilgan sog'lom ko'ngillilar bilan bir xil darajada uzaytirildi.
Klopidogrel selektiv ravishda adenozindifosfat (ADF) ning trombotsit retseptorlari bilan bog'lanishini va GPIIb/IIIa kompleksining aktivatsiyasini bloklaydi va shu tariqa trombotsitlar agregatsiyasini bostiradi.
Klopidogrel boshqa omillar tomonidan chaqirilgan trombotsitlar agregatsiyasini ham ingibirlaydi.
Preparat fosfodiesteraza faolligiga ta'sir qilmaydi. Klopidogrel ADF-retseptorlarini qaytarilmas ravishda o'zgartiradi, shuning uchun trombotsitlar butun umr davomida nofaol bo'lib qoladi va normal funktsiyaning tiklanishi trombotsitlar yangilanishidan keyin (taxminan 7 kun o'tgach) sodir bo'ladi. Statistika jihatdan ahamiyatli va doza bog'liq trombotsitlar agregatsiyasining bostirilishi klopidogrelning bir martalik peroral qabulidan 2 soat o'tgach kuzatiladi.
75 mg dozaning takroriy qabul qilinishi trombotsitlar agregatsiyasining sezilarli darajada bostirilishiga olib keladi. Effekt asta-sekin kuchayadi va barqaror holat 3-7 kun ichida erishiladi. Shu bilan birga, 75 mg doza ta'sirida agregatsiyaning o'rtacha darajasi 40-60 % ni tashkil qiladi. Klopidogrel qabul qilish to'xtatilgandan keyin trombotsitlar agregatsiyasi va qon ketish vaqti o'rtacha 7 kun ichida boshlang'ich darajaga qaytadi. Farmakokinetika. 75 mg dozada peroral qabul qilingandan keyin klopidogrel tezda oshqozon-ichak traktida so'riladi. Ammo uning plazmadagi konsentratsiyasi ahamiyatsiz va qabul qilingandan 2 soat o'tgach o'lchash chegarasiga yetmaydi (0,025 mkg/l).
Klopidogrel jigarida tezda biotransformatsiyalanadi.
Uning asosiy metaboliti karboksil kislotasining nofaol hosilasi bo'lib, plazmada aylanayotgan qismning taxminan 85 % ni tashkil qiladi. Klopidogrelning 75 mg dozasini takroriy qabul qilishdan keyin ushbu metabolitning plazmadagi maksimal konsentratsiyasi (Cmax) taxminan 3 mg/l ni tashkil qiladi va qabul qilingandan taxminan bir soat o'tgach kuzatiladi. Asosiy metabolitning farmakokinetikasi klopidogrel dozalari 50 dan 150 mg gacha bo'lgan dozalarda chiziqli bog'liqlikni ko'rsatdi.
Klopidogrel va uning asosiy metaboliti in vitro plazma oqsillari bilan qaytarilmas ravishda bog'lanadi (mos ravishda 98 % va 94 %). Ushbu bog'lanish in vitro keng konsentratsiyalar oralig'ida to'yingan bo'lmaydi. Peroral qabul qilingandan keyin qabul qilingan dozaning taxminan 50 % siydik bilan va taxminan 46 % najas bilan 120 soat ichida chiqariladi. Asosiy metabolitning yarim chiqarilish vaqti (T1/2) 8 soatni tashkil qiladi. Asosiy metabolitning plazmadagi konsentratsiyasi keksa yoshdagi bemorlarda (75 yoshdan katta) yosh sog'lom ko'ngillilarga nisbatan sezilarli darajada yuqori. Ammo plazmadagi yuqori konsentratsiyalar trombotsitlar agregatsiyasida va qon ketish vaqtida o'zgarishlar bilan birga kelmadi. 75 mg/kun dozasida qabul qilinganda asosiy metabolitning plazmadagi konsentratsiyalari og'ir buyrak kasalliklari bo'lgan bemorlarda (KK 5-15 ml/minut) o'rtacha buyrak kasalliklari bo'lgan bemorlarga (KK 30-60 ml/minut) va sog'lom ko'ngillilarga nisbatan pastroq. Garchi ADF-induksiyalangan trombotsitlar agregatsiyasiga ingibirlaydigan ta'sir sog'lom ko'ngillilarga nisbatan pasaygan bo'lsa (25 %), qon ketish vaqti klopidogrelni 75 mg/kun dozasida qabul qilgan sog'lom ko'ngillilar bilan bir xil darajada uzaytirildi.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Kattalar va keksa yoshdagi bemorlar uchun: klopidogrelni 75 mg dozada kuniga 1 marta ovqatdan qat'i nazar buyuriladi.
ST segmenti ko'tarilmagan o'tkir koronar sindromli bemorlar (noaniq stenokardiya yoki Q tishsiz miokard infarkti): klopidogrel bilan davolash 300 mg bir martalik yuklama dozasidan boshlanadi, keyin 75 mg/kun dozada davom ettiriladi.
Asetilsalitsil kislotasi bilan birgalikda 75-325 mg/kun dozada. Asetilsalitsil kislotasining yuqori dozalari qon ketish xavfini oshirganligi sababli, asetilsalitsil kislotasi dozasining 100 mg dan oshmasligi tavsiya etiladi.
ST segmenti ko'tarilgan o'tkir miokard infarkti: klopidogrel bilan davolash 300 mg bir martalik yuklama dozasidan boshlanadi, keyin 75 mg/kun dozada davom ettiriladi. asetilsalitsil kislotasi va trombolitiklar (yoki trombolitiksiz) bilan birgalikda.
75 yoshdan katta bemorlar uchun klopidogrel bilan davolash yuklama dozasiz amalga oshirilishi kerak. Kombinatsiyalangan terapiya simptomlar paydo bo'lishi bilan iloji boricha erta boshlanadi va kamida 4 hafta davom ettiriladi. Klopidogrel va asetilsalitsil kislotasini birgalikda qo'llashning 4 haftadan ortiq davolash davomiyligida ijobiy ta'siri ushbu davolash sxemasi bo'yicha o'rganilmagan.
ST segmenti ko'tarilmagan o'tkir koronar sindromli bemorlar (noaniq stenokardiya yoki Q tishsiz miokard infarkti): klopidogrel bilan davolash 300 mg bir martalik yuklama dozasidan boshlanadi, keyin 75 mg/kun dozada davom ettiriladi.
Asetilsalitsil kislotasi bilan birgalikda 75-325 mg/kun dozada. Asetilsalitsil kislotasining yuqori dozalari qon ketish xavfini oshirganligi sababli, asetilsalitsil kislotasi dozasining 100 mg dan oshmasligi tavsiya etiladi.
ST segmenti ko'tarilgan o'tkir miokard infarkti: klopidogrel bilan davolash 300 mg bir martalik yuklama dozasidan boshlanadi, keyin 75 mg/kun dozada davom ettiriladi. asetilsalitsil kislotasi va trombolitiklar (yoki trombolitiksiz) bilan birgalikda.
75 yoshdan katta bemorlar uchun klopidogrel bilan davolash yuklama dozasiz amalga oshirilishi kerak. Kombinatsiyalangan terapiya simptomlar paydo bo'lishi bilan iloji boricha erta boshlanadi va kamida 4 hafta davom ettiriladi. Klopidogrel va asetilsalitsil kislotasini birgalikda qo'llashning 4 haftadan ortiq davolash davomiyligida ijobiy ta'siri ushbu davolash sxemasi bo'yicha o'rganilmagan.
Ko'rsatmalar
Klopidogrel aterotrombotik buzilishlarning oldini olish vositasi sifatida quyidagi bemorlarda qo'llaniladi:
- o'tkazilgan miokard infarktidan keyin (bir necha kundan 35 kundan kam), ishemik insultdan keyin (7 kundan 6 oydan kam) yoki periferik arteriyalar kasalligi aniqlangan bemorlar;
- ST segmenti ko'tarilmagan o'tkir koronar sindromda (noaniq stenokardiya yoki Q tishsiz miokard infarkti), shu jumladan perkutan koronar intervensiya o'tkazilgan bemorlar, asetilsalitsil kislotasi bilan birgalikda;
- ST segmenti ko'tarilgan o'tkir miokard infarkti, asetilsalitsil kislotasi bilan birgalikda, konservativ davolash va trombolitik terapiya o'tkazish imkoniyati bilan.
- o'tkazilgan miokard infarktidan keyin (bir necha kundan 35 kundan kam), ishemik insultdan keyin (7 kundan 6 oydan kam) yoki periferik arteriyalar kasalligi aniqlangan bemorlar;
- ST segmenti ko'tarilmagan o'tkir koronar sindromda (noaniq stenokardiya yoki Q tishsiz miokard infarkti), shu jumladan perkutan koronar intervensiya o'tkazilgan bemorlar, asetilsalitsil kislotasi bilan birgalikda;
- ST segmenti ko'tarilgan o'tkir miokard infarkti, asetilsalitsil kislotasi bilan birgalikda, konservativ davolash va trombolitik terapiya o'tkazish imkoniyati bilan.
Qarshi ko'rsatmalar
- faol modda yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik
- jigar funktsiyasining og'ir buzilishlari
- o'tkir qon ketishlar, shu jumladan oshqozon yarasi yoki miya ichki qon ketishi
- galaktoza intoleransi, Lapp laktaza yetishmovchiligi va glyukoza-galaktoza malabsorbsiya sindromi
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar
- homiladorlik va laktatsiya davri
- jigar funktsiyasining og'ir buzilishlari
- o'tkir qon ketishlar, shu jumladan oshqozon yarasi yoki miya ichki qon ketishi
- galaktoza intoleransi, Lapp laktaza yetishmovchiligi va glyukoza-galaktoza malabsorbsiya sindromi
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar
- homiladorlik va laktatsiya davri
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Qon ivish tizimi tomonidan:
qon ketishlarining umumiy tez-tezligi, oshqozon-ichak qon ketishlari, gemorragik insult. Eng ko'p purpura va burun qon ketishlari kuzatilgan. - Qon yaratish tizimi tomonidan:
neytropeniya, trombotsitopeniya. - Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan:
qorin og'rig'i, dispepsiya, gastrit, qabziyat, oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yaralari, diareya. - Dermatologik reaktsiyalar:
teri toshmasi, qichishish. - Markaziy va periferik asab tizimi tomonidan:
bosh og'rig'i, bosh aylanishi, paresteziya. - Jigar va o't yo'llari tomonidan:
jigar va o't yo'llari funktsiyasining buzilishlari tez-tezligi.
qon ketishlarining umumiy tez-tezligi, oshqozon-ichak qon ketishlari, gemorragik insult. Eng ko'p purpura va burun qon ketishlari kuzatilgan. - Qon yaratish tizimi tomonidan:
neytropeniya, trombotsitopeniya. - Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan:
qorin og'rig'i, dispepsiya, gastrit, qabziyat, oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yaralari, diareya. - Dermatologik reaktsiyalar:
teri toshmasi, qichishish. - Markaziy va periferik asab tizimi tomonidan:
bosh og'rig'i, bosh aylanishi, paresteziya. - Jigar va o't yo'llari tomonidan:
jigar va o't yo'llari funktsiyasining buzilishlari tez-tezligi.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Bitta tabletka tarkibi: faol modda: Klopidogrel gidrosulfat (75 mg klopidogrel asosiga ekvivalent) 97.857 mg.
Yordamchi moddalar: mannitol (E421), mikrokristallik tsellyuloza kolloid kremniy dioksidi bilan (90 HD turi), past almashgan gidroksipropiltsellyuloza (LH-11 turi), prejelatinizatsiyalangan kraxmal, gidrogenlangan kastor yog'i,
Opadry II pushti 31K 24015 qobig'i tarkibi (laktoza monohidrat, gipromelloza (2910 turi) (E464), titan dioksidi (E171), triatsetin, temir (III) oksid qizil (E172), temir (III) oksid sariq (E172), temir (III) oksid qora (E172).
Tabletkalar dumaloq shaklda, ikki tomonlama qavariq yuzaga ega, pushti rangli qobiq bilan qoplangan, diametri 9 mm.
14 tabletka polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folga konturli hujayrali qadoqda.
1 yoki 2 konturli hujayrali qadoq, davlat va rus tillarida tibbiy qo'llanma bilan birga, karton qutiga joylashtiriladi.
Yordamchi moddalar: mannitol (E421), mikrokristallik tsellyuloza kolloid kremniy dioksidi bilan (90 HD turi), past almashgan gidroksipropiltsellyuloza (LH-11 turi), prejelatinizatsiyalangan kraxmal, gidrogenlangan kastor yog'i,
Opadry II pushti 31K 24015 qobig'i tarkibi (laktoza monohidrat, gipromelloza (2910 turi) (E464), titan dioksidi (E171), triatsetin, temir (III) oksid qizil (E172), temir (III) oksid sariq (E172), temir (III) oksid qora (E172).
Tabletkalar dumaloq shaklda, ikki tomonlama qavariq yuzaga ega, pushti rangli qobiq bilan qoplangan, diametri 9 mm.
14 tabletka polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folga konturli hujayrali qadoqda.
1 yoki 2 konturli hujayrali qadoq, davlat va rus tillarida tibbiy qo'llanma bilan birga, karton qutiga joylashtiriladi.
