Справочник Все препараты Фарм. Группы АТХ Классификация Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам
УК РУ

Зиртек

Zyrtec

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Рецепт

Международный:

Rp.: Tab. "Zyrtec" 0,01 № 30
D.S.: Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в день, независимо от приема пищи

Rp.: Gtt. "Zyrtec" 10 mg/ml - 20 ml
D.S.: Внутрь, 5 капель 1 раз в сутки, независимо от приема пищи

Россия:

Rp.: Tab. Cetirizini 0,01 № 20
D.S.: Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в день, независимо от приема пищи

Отпускается без рецепта

Фармакологическое действие

Противоаллергическое, антигистаминное.

Фармакодинамика

Противоаллергический препарат. Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием.

Влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при "холодовой" крапивнице). Снижает гистамин-индуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

После однократного приема цетиризина в дозе 10 мг начало эффекта наблюдается через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), действие продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно.

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается из ЖКТ. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе Cmax в плазме достигается через 1±0.5 ч и составляет 300 нг/мл. Прием препарата с пищей не влияет на величину абсорбции.

Распределение

Цетиризин связывается с белками плазмы крови на 93±0.3%. Vd - 0.5 л/кг.

При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается.

Метаболизм

В небольших количествах метаболизируется в печени путем O-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием изоферментов системы цитохрома P450).

Выведение

T1/2 у взрослых составляет примерно 10 ч. Примерно 2/3 принятой дозы выводится почками в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 у детей в возрасте 6-12 лет - 6 ч; у детей 2-6 лет - 5 ч; у детей в возрасте от 6 мес до 2 лет - 3.1 ч.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг T1/2 увеличивается примерно на 50%, а системный клиренс снижается на 40%.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг T1/2 увеличивается в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно пациентов с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения режима дозирования.

Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.

Способ применения

Для взрослых:

Зиртек принимают внутрь.

Рекомендуемые дозы: Взрослые: по 10 мг (по 1 таблетке или 20 капель) 1 раз в сутки;

В некоторых случаях взрослым и детям старше 6 лет для достижения терапевтического эффекта бывает достаточно 5 мг в сутки.
Людям пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью дозу корректируют в зависимости от клиренса креатинина (КК), который рассчитывается следующим образом:

Для мужчин: КК (мл/минуту)= [140 - возраст (в годах)] х масса тела (в килограммах)/72 х сывороточный креатинин (мг/дл);

Для женщин: КК (мл/минуту)= [140 - возраст (в годах)] х масса тела (в килограммах)/72 х сывороточный креатинин (мг/дл) х 0,85.

Рекомендуемые дозы Зиртека для пациентов с печеночной и почечной недостаточностью: КК 50-79 мл/минуту (легкая почечная недостаточность) – 10 мг/сутки; КК 30-49 мл/минуту (средняя почечная недостаточность) – 5 мг/сутки; КК <30 мл/минуту (тяжелая почечная недостаточность) – 5 мг через день.

При терминальной стадии почечной недостаточности препарат противопоказан. Пациентам, у которых диагностированы только нарушения функции печени, коррекция дозы не требуется.

Для детей:

Дети старше 6 лет: по 10 мг 1 раз в сутки или по 5 мг (1/2 таблетки или 10 капель) 2 раза в сутки;
Дети 2-6 лет: по 2,5 мг (5 капель) 2 раза в сутки или 5 мг (10 капель) 1 раз в сутки;
Дети 1-2 лет: по 2,5 мг (5 капель) 1-2 раза в сутки;
Дети 6-12 месяцев: по 2,5 мг (5 капель) 1 раз в сутки.

Показания

Крапивница, в том числе хроническая идиопатическая; Поллиноз (сенная лихорадка);
Отек Квинке;
Сезонный иили круглогодичный ринит и конъюнктивит аллергического генеза (симптоматическое лечение таких симптомов, как зуд, гиперемия конъюнктивы, слезотечение, чиханье, ринорея);
Другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями, в том числе атопический дерматит.

Противопоказания

- терминальная стадия почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин);
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- наследственная непереносимость галактозы, недостаток лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- детский возраст до 6 лет (для таблеток);
- детский возраст до 6 мес (для капель);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к гидроксизину.

С осторожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования), при хронических заболеваниях печени, пациентам пожилого возраста (в связи с возможным снижением клубочковой фильтрации).

Особые указания

Детям в возрасте от 6 месяцев до 6 лет Зиртек назначают в лекарственной форме капли для приема внутрь 10 мг/мл.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных реакций при приеме препарата в рекомендуемой дозе. Но, тем не менее, в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту; в отдельных случаях - диспепсия.

Со стороны ЦНС: возможны нерезко выраженная и быстро проходящая сонливость, головная боль, утомляемость; в отдельных случаях - возбуждение.

Аллергические реакции: в отдельных случаях - кожные высыпания, ангионевротический отек.

Препарат в целом хорошо переносится. Побочные эффекты возникают редко, обычно имеют слабо выраженный и транзиторный характер.

Передозировка

Симптомы (при приеме препарата однократно в дозе 50 мг): спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, слабость, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение: сразу после приема препарата — промывание желудка или индукция рвоты. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

При изучении лекарственного взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.

При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16 % (кинетика теофиллина не меняется).

При одновременном назначении с макролидами и кетоконазолом изменений на ЭКГ не отмечалось.

При применении препарата в терапевтических дозах данных о взаимодействии с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови - 0.5 г/л) не получено. Тем не менее, пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя во время терапии препаратом во избежание угнетения деятельности ЦНС.

Форма выпуска

Капли для приема внутрь 10 мг/мл.
10 мл или 20 мл раствора во флаконах темного стекла (тип 3), укупоренных полиэтиленовой крышкой, снабженной системой защиты от детей. Флакон снабжен крышкой-капельницей из белого полиэтилена низкой плотности. Флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг.
По 7 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку (блистер) [ПВХ / фольга алюминиевая].
По 1 (по 7 или 10 таблеток), 2 или 3 блистера (по 10 таблеток) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Эта информация оказалась полезной?

Фото препарата

Зиртек
Вы знали что у allmed.pro есть мобильное приложение?
Скачай уже сейчас!