Билумид
Bilumid
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Бикалутамид, Тестостерона пропионат, Местеролон, Андрокур, Ципротерон, Флутамид
Рецепт
Міжнародний:
Rp.: Tab. "Bilumid" 0,15 №28
D.S.: Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в сутки, независимо от приема пищи
Россия:
Rp.: Tab. Bicalutamidi 0,05 №28
D.S.: Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в сутки, независимо от приема пищи
Рецептурный бланк - 107-1/у
Фармакологічні властивості
Антиандрогенное, противоопухолевое.
Фармакодинаміка
Бикалутамид — нестероидный ингибитор андрогеновых рецепторов. Он конкурентно подавляет действие андрогенов, связываясь с цитозольными андрогеновыми рецепторами в ткани-мишени. Известно, что карцинома предстательной железы чувствительна к андрогенам и поддается лечению, которое нейтрализует действие андрогенов и/или устраняет их источник.
При комбинированной терапии бикалутамидом и аналогом ЛГРГ подавление действия сывороточного тестостерона, вызванное аналогом ЛГРГ, не изменяется. В то же время в клинических исследованиях с применением бикалутамида в качестве единственного средства для лечения рака предстательной железы отмечалось повышение уровня тестостерона и эстрадиола в сыворотке крови.
У пациентов, которые получали бикалутамид в комбинации с аналогом ЛГРГ, после прекращения терапии бикалутамидом из-за прогрессирования распространенного рака предстательной железы, может наблюдаться снижение уровня ПСА и/или клиническое улучшение (феномен отмены антиандрогена).
Фармакокінетика
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность.
Связывание с белками плазмы составляет 96%. Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования глюкуронидных конъюгатов.
Выводится в виде метаболитов с мочой и желчью примерно в равных пропорциях.
Возможна кумуляция бикалутамида в организме.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрь, в сочетании с аналогом ЛГРГ 1 раз в день (утром или вечером) с едой или без нее.
Рекомендуется принимать каждый день в одно и то же время.
Показання
Рак предстательной железы - в составе комбинированной терапии с аналогом ГнРГ или с хирургической кастрацией.
Протипоказання
Одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом; детский возраст, повышенная чувствительность к бикалутамиду.
Не назначают пациентам женского пола.
Особливі вказівки
С осторожностью применять у пациентов с умеренно выраженными и тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. возможна кумуляция бикалутамида в организме.
В период лечения требуется регулярный контроль функции печени. В случае развития тяжелых изменений необходимо прекратить прием бикалутамида.
Побічні ефекти
Со стороны эндокринной системы: приливы, болезненность молочных желез и гинекомастия, снижение либидо.
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, тошнота, рвота, повышение уровня трансаминаз, желтуха, холестаз.
Со стороны ЦНС: возможны астения, депрессия.
Дерматологические реакции: алопеция, восстановление роста волос, зуд, сухость кожи.
Прочие: гематурия.
Передозування
Симптомы: долгосрочные клинические исследования с применением бикалутамида в дозах до 200 мг/сут показали хорошую переносимость этих доз. Разовая доза бикалутамида, приводящая к развитию симптомов передозировки, считающихся опасными для жизни, не установлена. Специфический антидот отсутствует.
Лечение: должно быть симптоматическим. Для контроля передозировки бикалутамида, если пациент встревожен, можно вызвать рвоту. Следует иметь в виду, что у таких пациентов может быть назначено одновременно несколько ЛС. Применение диализа неэффективно, т.к. бикалутамид в значительной степени связывается с белками плазмы крови и интенсивно метаболизируется. Показан общий поддерживающий уход, включая частый мониторинг показателей жизнедеятельности и тщательное наблюдение за состоянием пациента.
Лікарняна взаємодія
При применении бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, АUC мидазолама увеличивалась на 80%.
При одновременном применении бикалутамида с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов возможно потенцирование или развитие нежелательных реакций.
Теоретически возможно повышение концентрации бикалутамида в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени, что может сопровождаться увеличением частоты возникновения нежелательных реакций.
Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда варфарин из участков связывания с белками плазмы.
Лікарська форма
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя 150 мг (50 мг)
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.