Аторвакор

Atorvacor

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

Аторвастатин – селективный конкурентный ингибитор 3-гидрокси-3-метилглютарил-коэнзим А (ГМГ-КоА) редуктазы – ключевого фермента, превращающего ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту – предшественника стеролов, включая холестерин. Триглицериды и холестерин в печени включаются в состав липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), поступают в плазму и транспортируются в периферические ткани. Из ЛПОНП образуются липопротеины низкой плотности (ЛПНП), которые катаболизируются путем взаимодействия с высокоафинными рецепторами ЛПНП. Аторвастатин снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме, угнетая ГМГ-КоА редуктазу в печени и увеличивая число печеночных ЛПНП-рецепторов на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма холестерина ЛПНП.

Аторвастатин снижает образование холестерина ЛПНП и количество частиц ЛПНП. Он вызывает значительное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов, а также обусловливает благоприятные изменения качества циркулирующих ЛПНП. Аторвастатин эффективно снижает уровень холестерина ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии другими гиполипидемическими средствами.

Первичным местом действия аторвастатина является печень, играющая ведущую роль в синтезе холестерина и клиренсе ЛПНП. Снижение уровня холестерина ЛПНП коррелирует с дозой препарата и его концентрацией в организме. Аторвастатин снижает уровень общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина Б и триглицеридов и, в некоторой степени, повышает уровень холестерина ЛПВП. У пациентов с дисбеталипопротеинемией аторвастатин снижает уровень холестерина липопротеинов средней плотности (ЛПСП).

Фармакодинаміка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокінетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Спосіб застосування

Показання

- повышенный уровень ЛПНП (липопротеидов низкой плотности), общего холестерина, аполипопротеина B, триглицеридов – c целью увеличения уровня ЛПВП (липопротеидов высокой плотности) y больных c первичной гиперхолестеринемией (семейной или ненаследственной), комбинированной гиперлипидемией (типа IIа, ІІb);
- повышенный уровень триглицеридов (тип IV);
- дисбеталипопротеинемия (тип III) – при условии неэффективности диеты;
- сердечно-сосудистые заболевания (c/без дислипидемией) у больных c наличием факторов риска (табакокурение, наследственность, сахарный диабет, низкий уровень ЛПВП, артериальная гипертензия) c целью снижения риска развития инфаркта миокарда, инсульта, стенокардии, a также при необходимости проведения реваскуляризации миокарда.

Протипоказання

Аторвакорне применяется в случае высокой чувствительности к препарату или его составляющим.
Не рекомендовано назначать препарат лицам с алкоголизмом, при заболеваниях печени с нарушением функции и повышении трансаминаз больше чем 3х кратно от верхней границы нормы.
В ситуации инфекционных заболеваний, при беременности и лактации, хирургических вмешательствах, посттравматическом синдроме, миопатии аторвастатин не назначается.

Особливі вказівки

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побічні ефекти

Пять наиболее распространенных нежелательных реакций у пациентов при лечении аторвастатином, которые приводили к прекращению применения препарата: миалгия, диарея, тошнота, повышение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ) и печеночных ферментов.

Также наблюдались другие побочные реакции: назофарингит, артралгия, диарея, боль в конечностях, инфекция мочевыводящих путей, диспепсия, мышечные спазмы, бессонница, фаринголарингеальная боль.

К другим нежелательным реакциям относятся:

со стороны психики:кошмарные сновидения;

со стороны органов слуха и равновесия:шум в ушах

со стороны мочеполовой системы:лейкоцитоурия;

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:гинекомастия

со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, гипестезия, дисгевзия, амнезия, периферические нейропатии;

со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, метеоризм, желудочно-кишечный дискомфорт, рвота, отрыжка, панкреатит, гепатит, холестаз,

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: мышечно-скелетные боли, боли в суставах, опухание суставов, боль в спине, боль в шее, повышенная утомляемость мышц, миопатия, миозит, рабдомиолиз, тендинопатия (иногда затруднена разрывом сухожилия)

со стороны метаболизма и питания:повышение трансаминаз, отклонения от нормы функциональных проб печени, повышение уровня щелочной фосфатазы в крови, повышение активности КФК, гипергликемия, гипогликемия, увеличение массы тела, анорексия;

со стороны печени и желчного пузыря:печеночная недостаточность

Со стороны кожи и соединительной ткани: крапивница, кожные высыпания, зуд, алопеция,ангионевротический отек, буллезный дерматит (в том числе мультиформная эритема), синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз

со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:боль в горле и гортани, носовое кровотечение;

Со стороны системы крови и лимфатической системы:тромбоцитопения

со стороны иммунной системы:аллергические реакции, анафилактический шок;

со стороны органов зрения:нечеткость зрения, нечеткость зрения, нарушение зрения;

общие нарушения:недомогание, астения, боль в груди, периферические отеки, утомляемость, пирексия;

изменения результатов лабораторных анализов:отклонения результатов функциональных проб печени, повышение активности КФК крови, положительный результат анализа на содержание лейкоцитов в моче.

Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, у пациентов, принимавших аторвастатин, наблюдалось повышение активности трансаминаз сыворотки крови. Эти изменения обычно были слабо выраженными, временными и не нуждались вмешательства или лечения. Это повышение должно дозозависимый характер и было обратимым у всех пациентов.

Наблюдался рост активности КФК сыворотки, более чем в 3 раза превышала верхнюю границу нормы.

Побочные реакции, которые возникли во время клинических исследований: инфекция мочевыводящих путей, сахарный диабет, инсульт.

Передозування

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лікарняна взаємодія

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лікарська форма

Таблетки п/о 10 мг, в блистерах №10.
В 1 упаковке картонной по 3 или 6 блистеров.

Таблетки п/о 20 мг, в блистерах №10.
В 1 упаковке картонной по 3 или 4 блистера.