Bilumid
Bilumid
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Bikalutamid, Bikalutomid Grindeks, Kalumid, Kasodex
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Bilumid" 0,15 №28
D.S.: Og'iz orqali, kuniga 1 tabletka, ovqatlanishdan qat'i nazar
D.S.: Og'iz orqali, kuniga 1 tabletka, ovqatlanishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Antiandrogen, o'smaga qarshi.
Farmakodinamika
Bikalutamid — nosteroid androgen retseptorlari ingibitori. U androgenlarning ta'sirini raqobatli ravishda bostiradi, to'qima-nishonida sitozol androgen retseptorlari bilan bog'lanadi. Ma'lumki, prostata bezi karsinomasi androgenlarga sezgir va androgenlarning ta'sirini neytrallashtiruvchi va/yoki ularning manbasini yo'q qiluvchi davolashga bo'ysunadi.
Bikalutamid va LGRG analogi bilan birgalikda terapiyada LGRG analogi tomonidan chaqirilgan zardob testosteronining ta'siri bostirilishi o'zgarmaydi. Shu bilan birga, bikalutamidni prostata bezi saratonini davolash uchun yagona vosita sifatida qo'llash bo'yicha klinik tadqiqotlarda zardobda testosteron va estradiol darajasining oshishi kuzatilgan.
Bikalutamid va LGRG analogi bilan birgalikda davolangan bemorlarda, bikalutamid terapiyasi keng tarqalgan prostata bezi saratoni rivojlanishi tufayli to'xtatilgandan so'ng, PSA darajasining pasayishi va/yoki klinik yaxshilanish (antiandrogen bekor qilish fenomeni) kuzatilishi mumkin.
Bikalutamid va LGRG analogi bilan birgalikda terapiyada LGRG analogi tomonidan chaqirilgan zardob testosteronining ta'siri bostirilishi o'zgarmaydi. Shu bilan birga, bikalutamidni prostata bezi saratonini davolash uchun yagona vosita sifatida qo'llash bo'yicha klinik tadqiqotlarda zardobda testosteron va estradiol darajasining oshishi kuzatilgan.
Bikalutamid va LGRG analogi bilan birgalikda davolangan bemorlarda, bikalutamid terapiyasi keng tarqalgan prostata bezi saratoni rivojlanishi tufayli to'xtatilgandan so'ng, PSA darajasining pasayishi va/yoki klinik yaxshilanish (antiandrogen bekor qilish fenomeni) kuzatilishi mumkin.
Farmakokinetika
Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng, me'da-ichak traktidan yaxshi so'riladi. Ovqatlanish biokiraolishlikka ta'sir qilmaydi.
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 96% ni tashkil qiladi. Jigar orqali oksidlanish va glyukuronid kon'yugatlari hosil bo'lishi yo'li bilan intensiv metabolizmga uchraydi.
Metabolitlar shaklida siydik va o't bilan taxminan teng nisbatda chiqariladi.
Organizmda bikalutamidning kumulyatsiyasi mumkin.
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 96% ni tashkil qiladi. Jigar orqali oksidlanish va glyukuronid kon'yugatlari hosil bo'lishi yo'li bilan intensiv metabolizmga uchraydi.
Metabolitlar shaklida siydik va o't bilan taxminan teng nisbatda chiqariladi.
Organizmda bikalutamidning kumulyatsiyasi mumkin.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali, LGRG analogi bilan birgalikda kuniga 1 marta (ertalab yoki kechqurun) ovqat bilan yoki ovqatsiz.
Har kuni bir vaqtda qabul qilish tavsiya etiladi.
Har kuni bir vaqtda qabul qilish tavsiya etiladi.
Ko'rsatmalar
Prostata bezi saratoni - GNRG analogi yoki jarrohlik kastratsiyasi bilan birgalikda kompleks terapiyada.
Qarshi ko'rsatmalar
Terfenadin, astemizol, sisaprid bilan bir vaqtda qabul qilish; bolalar yoshi, bikalutamidga yuqori sezuvchanlik.
Ayol jinsidagi bemorlarga tayinlanmaydi.
Ayol jinsidagi bemorlarga tayinlanmaydi.
Maxsus ko'rsatmalar
Jigar funksiyasining o'rtacha va og'ir darajada buzilishi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, chunki bikalutamidning organizmda kumulyatsiyasi mumkin.
Davolash davrida jigar funksiyasini muntazam nazorat qilish talab etiladi. Og'ir o'zgarishlar rivojlangan taqdirda bikalutamid qabul qilishni to'xtatish kerak.
Davolash davrida jigar funksiyasini muntazam nazorat qilish talab etiladi. Og'ir o'zgarishlar rivojlangan taqdirda bikalutamid qabul qilishni to'xtatish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Endokrin tizim tomonidan: issiqlik bosimi, sut bezlarining og'rig'i va ginekoma, libido pasayishi.
Hazm qilish tizimi tomonidan: qorin og'rig'i, diareya, ko'ngil aynishi, qusish, transaminazalar darajasining oshishi, sariqlik, xolestaz.
Markaziy asab tizimi tomonidan: asteniya, depressiya mumkin.
Dermatologik reaksiyalar: alopesiya, soch o'sishining tiklanishi, qichishish, terining qurishi.
Boshqalar: gematuriya.
Hazm qilish tizimi tomonidan: qorin og'rig'i, diareya, ko'ngil aynishi, qusish, transaminazalar darajasining oshishi, sariqlik, xolestaz.
Markaziy asab tizimi tomonidan: asteniya, depressiya mumkin.
Dermatologik reaksiyalar: alopesiya, soch o'sishining tiklanishi, qichishish, terining qurishi.
Boshqalar: gematuriya.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: bikalutamidni 200 mg/gacha sutkalik dozada qo'llash bilan uzoq muddatli klinik tadqiqotlar ushbu dozalarning yaxshi muhosaba qilinishini ko'rsatdi. Hayot uchun xavfli deb hisoblangan dozada bikalutamidning bir martalik dozasi aniqlanmagan. Maxsus antidot mavjud emas.
Davolash: simptomatik bo'lishi kerak. Agar bemor bezovta bo'lsa, bikalutamidning ortiqcha dozasi nazorat qilish uchun qusishni chaqirish mumkin. Shuni yodda tutish kerakki, bunday bemorlarga bir vaqtning o'zida bir nechta dori vositalari tayinlangan bo'lishi mumkin. Dializ qo'llash samarasiz, chunki bikalutamid plazma oqsillari bilan katta darajada bog'lanadi va intensiv metabolizmga uchraydi. Umumiy qo'llab-quvvatlovchi parvarish ko'rsatilishi kerak, jumladan, hayotiy ko'rsatkichlarni tez-tez kuzatish va bemorning holatini diqqat bilan kuzatish.
Davolash: simptomatik bo'lishi kerak. Agar bemor bezovta bo'lsa, bikalutamidning ortiqcha dozasi nazorat qilish uchun qusishni chaqirish mumkin. Shuni yodda tutish kerakki, bunday bemorlarga bir vaqtning o'zida bir nechta dori vositalari tayinlangan bo'lishi mumkin. Dializ qo'llash samarasiz, chunki bikalutamid plazma oqsillari bilan katta darajada bog'lanadi va intensiv metabolizmga uchraydi. Umumiy qo'llab-quvvatlovchi parvarish ko'rsatilishi kerak, jumladan, hayotiy ko'rsatkichlarni tez-tez kuzatish va bemorning holatini diqqat bilan kuzatish.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bikalutamidni 28 kun davomida midazolam qabul qilish fonida qo'llashda, midazolamning AUC 80% ga oshdi.
Bikalutamidni siklosporin yoki kalsiy kanallari blokatorlari bilan bir vaqtda qo'llashda nojo'ya reaksiyalarni kuchaytirish yoki rivojlanishi mumkin.
Nazariy jihatdan, bikalutamidni jigar mikrosomal fermentlari ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llashda plazma qonida bikalutamid konsentratsiyasining oshishi mumkin, bu esa nojo'ya reaksiyalar chastotasining oshishi bilan birga kelishi mumkin.
In vitro tadqiqotlar bikalutamidning kumarin qatoridagi antikoagulyant varfarinni plazma oqsillari bilan bog'lanish joylaridan siqib chiqarishi mumkinligini ko'rsatdi.
Bikalutamidni siklosporin yoki kalsiy kanallari blokatorlari bilan bir vaqtda qo'llashda nojo'ya reaksiyalarni kuchaytirish yoki rivojlanishi mumkin.
Nazariy jihatdan, bikalutamidni jigar mikrosomal fermentlari ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llashda plazma qonida bikalutamid konsentratsiyasining oshishi mumkin, bu esa nojo'ya reaksiyalar chastotasining oshishi bilan birga kelishi mumkin.
In vitro tadqiqotlar bikalutamidning kumarin qatoridagi antikoagulyant varfarinni plazma oqsillari bilan bog'lanish joylaridan siqib chiqarishi mumkinligini ko'rsatdi.
Chiqarilish shakli
Sariq rangli, dumaloq, ikki tomonlama qavariq qoplamali tabletkalar; kesimda 150 mg (50 mg) ikki qatlam ko'rinadi
7 dona - konturli yacheykali qadoqlar (4) - karton qutilar.
10 dona - konturli yacheykali qadoqlar (3) - karton qutilar.
14 dona - konturli yacheykali qadoqlar (2) - karton qutilar.
7 dona - konturli yacheykali qadoqlar (4) - karton qutilar.
10 dona - konturli yacheykali qadoqlar (3) - karton qutilar.
14 dona - konturli yacheykali qadoqlar (2) - karton qutilar.
