Цефалотин

Cefalotin

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Цефалотин (Cefalotinum)

Фармакологічна група

Цефалоспорины

З тієї ж фармакологічної групи

Спайзеф, Панцеф, Кефзол, Сорцеф, Орфикс, Максипим

Рецепт

Фармакологічні властивості

Антибактериальное, бактерицидное.

Фармакодинаміка

Цефалоспориновый антибиотик I поколения широкого спектра действия для парентерального применения. Оказывает бактерицидное действие, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизма.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. Активен также в отношении Spirochaetaceae, Leptospira spp.

Не активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (индол-положительные штаммы), Mycobacterium tuberculosis, анаэробных бактерий.

Фармакокінетика

Сmax после в/м введения цефалотина в дозах 0.5 и 1 г достигается через 30 мин и составляет 10 и 20 мкг/мл соответственно; 60-70% дозы выводится почками в течение первых 6 ч.

Через 15 мин после однократного в/в введения 1 г цефалотина Сmax составляла около 30 мкг/мл, через 1 ч - 3-12 мкг/мл, через 4 ч она уменьшалась до примерно 1 мкг/мл. После непрерывной инфузии в дозе 500 мг/ч Сmax составила 14-20 мкг/мл. Через 30 мин после инфузии 2 г цефалотина Сmax составляет примерно 80-100 мкг/мл; через 1 ч - 10-40 мкг/мл, через 2 ч - примерно 3-6 мкг/мл; через 5 ч цефалотин в крови не определялся.

Связывание с белками плазмы крови составляет 65%, Vd - 18±4 л/1,73 м2. При парентеральном введении цефалотин хорошо проникает и обнаруживается в терапевтических концентрациях в почках, миокарде, коже, мышцах, печени, легких и плевральной жидкости.

Цефалотин метаболизируется в печени (20-30%). Т1/2 после в/м введения - 0.5-1 ч. Выводится почками путем канальцевой секреции в течение 6 ч - в неизмененном виде 70-80%, в виде метаболита (дезацетил) - 30%. Умеренно выводится в ходе гемодиализа, хорошо - при перитонеальном диализе.

Спосіб застосування

Показання

Бактериальные инфекции:
- верхних и нижних дыхательных путей,
- мочевыводящих путей,
- органов малого таза,
- кожи и мягких тканей,
- костей и суставов (в т.ч. остеомиелит),
В т.ч. :
- эндокардит,
- сепсис,
- перитонит,
- средний отит,
- мастит,
- раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции и др.

Протипоказання

Повышенная чувствительность к цефалотину и к другим цефалоспоринам; тяжелые реакции повышенной чувствительности немедленного типа (например, анафилактическая реакция) к пенициллинам и другим β-лактамным антибиотикам (монобактамы, карбапенемы); период грудного вскармливания; дети с нарушением функции почек; новорожденные - в зависимости от способа ведения.

С осторожностью
Нарушения функции почек, одновременное применение с нефротоксичными препаратами, нетяжелые реакции повышенной чувствительности к пенициллинам и к другим β-лактамным антибиотикам (монобактамы, карбапанемы) в анамнезе, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе); беременность.

Особливі вказівки

До начала применения цефалотина следует собрать аллергологический анамнез пациента из-за возможности развития реакций перекрестной повышенной чувствительности между цефалоспоринами и пенициллинами или другими β-лактамными антибиотиками. В случае развития реакции повышенной чувствительности необходима отмена цефалотина, назначение соответствующей симптоматической терапии.

Необходимо особенно внимательное наблюдение за пациентами со склонностью к аллергическим реакциям (аллергический ринит, бронхиальная астма), так как на фоне наличия подобных состояний риск реакций повышенной чувствительности возрастает.

На фоне применения цефалотина возможны ложноположительные реакции определения глюкозы в моче при использовании реактива Бенедикта или Фелинга, а также ложноположительные результаты прямой и непрямой пробы Кумбса.

При длительном применении цефалотина необходим контроль картины периферической крови.

Долговременное применение цефалотина может спровоцировать появление резистентных штаммов бактерий. Следует тщательно контролировать состояние пациентов на предмет возможности развития суперинфекции и предпринимать соответствующие меры в случае ее развития.

Вследствие возможности развития дисульфирамоподобных реакций на фоне применения цефалотина, в период лечения пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя.

Побічні ефекти

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия, лихорадка, иногда - ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсические явления, гиповитаминоз, дисбактериоз, кандидоз ЖКТ, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, гемолитическая анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия).

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Передозування

Симптомы: усиление проявления побочных эффектов, судороги.

Лечение: симптоматическое. При судорогах возможно проведение противосудорожной терапии. Контроль жизненно важных функций, обеспечение проходимости дыхательных путей. Возможно применение гемодиализа и перитонеального диализа.

Лікарняна взаємодія

При одновременном применении с пробенецидом снижается почечный клиренс цефалотина, что приводит к увеличению времени его выведения и повышению его концентрации в плазме.

При одновременном применении цефалотин способен снижать эффективность пероральных контрацептивов, что может потребовать применения дополнительных негормональных методов контрацепции.

Риск развития поражения почек увеличивается при одновременном применении цефалотина с аминогликозидами, полимиксинами, этакриловой кислотой, фуросемидом.

При одновременном применении цефалотина с "петлевыми" диуретиками (например, фуросемидом) происходит блокада канальцевой секреции цефалотина, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении цефалотина с антикоагулянтами возможен аддитивный эффект, с метотрексатом - возможно снижение эффективности метотрексата.

Возможно усиление риска кровотечений при одновременном применении цефалотина с салицилатами, цефалоспоринами, НПВС, сульфинпиразоном.

Лікарська форма

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м инъекций
500 мг - флаконы (1) - пачки картонные.
500 мг - флаконы (5) - пачки картонные