Cefalotin
Cefalotin
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Ceftriaxon, Cefazolin, Cefotaxim
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Pulv. "Cefalotin" 500 mg
D.t.d. № 5 in flac.
S.: Mushak ichiga, kuniga 3 marta, 1 flakon
D.t.d. № 5 in flac.
S.: Mushak ichiga, kuniga 3 marta, 1 flakon
Farmakologik xossalar
Antibakterial, bakteritsid.
Farmakodinamika
I avlod keng spektrli parenteral qo'llash uchun mo'ljallangan sefalosporin antibiotik. Mikroorganizmlar hujayra devori sintezini buzib, bakteritsid ta'sir ko'rsatadi.
Grampozitiv bakteriyalarga nisbatan faol: Staphylococcus spp. (penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar), Streptococcus spp. (shu jumladan, Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; grammanfiy bakteriyalar: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. Shuningdek, Spirochaetaceae, Leptospira spp.ga nisbatan faol.
Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (indol-ijobiy shtammlar), Mycobacterium tuberculosis, anaerob bakteriyalarga nisbatan faol emas.
Grampozitiv bakteriyalarga nisbatan faol: Staphylococcus spp. (penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar), Streptococcus spp. (shu jumladan, Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; grammanfiy bakteriyalar: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. Shuningdek, Spirochaetaceae, Leptospira spp.ga nisbatan faol.
Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (indol-ijobiy shtammlar), Mycobacterium tuberculosis, anaerob bakteriyalarga nisbatan faol emas.
Farmakokinetika
Cefalotin mushak ichiga 0.5 va 1 g dozada yuborilgandan keyin 30 daqiqada Cmax 10 va 20 mkg/ml ni tashkil qiladi; dozaning 60-70% birinchi 6 soat ichida buyraklar orqali chiqariladi.
1 g cefalotin bir marta tomir ichiga yuborilgandan keyin 15 daqiqada Cmax taxminan 30 mkg/ml, 1 soatda - 3-12 mkg/ml, 4 soatda taxminan 1 mkg/ml gacha kamayadi. 500 mg/soat dozasida uzluksiz infuziya qilinganda Cmax 14-20 mkg/ml ni tashkil qildi. 2 g cefalotin infuziyasidan 30 daqiqada Cmax taxminan 80-100 mkg/ml; 1 soatda - 10-40 mkg/ml, 2 soatda - taxminan 3-6 mkg/ml; 5 soatda cefalotin qonda aniqlanmaydi.
Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi 65%, Vd - 18±4 l/1,73 m2. Parenteral qo'llashda cefalotin buyraklar, miokard, teri, mushaklar, jigar, o'pka va plevra suyuqligida terapevtik konsentratsiyalarda yaxshi kiradi va aniqlanadi.
Cefalotin jigar (20-30%)da metabolizmga uchraydi. Mushak ichiga yuborilgandan keyin T1/2 - 0.5-1 soat. Buyraklar orqali kanallik sekretsiya yo'li bilan 6 soat davomida chiqariladi - o'zgarmagan holda 70-80%, metabolit (dezatsetil) shaklida - 30%. Gemodializ davomida o'rtacha chiqariladi, peritoneal dializda yaxshi chiqariladi.
1 g cefalotin bir marta tomir ichiga yuborilgandan keyin 15 daqiqada Cmax taxminan 30 mkg/ml, 1 soatda - 3-12 mkg/ml, 4 soatda taxminan 1 mkg/ml gacha kamayadi. 500 mg/soat dozasida uzluksiz infuziya qilinganda Cmax 14-20 mkg/ml ni tashkil qildi. 2 g cefalotin infuziyasidan 30 daqiqada Cmax taxminan 80-100 mkg/ml; 1 soatda - 10-40 mkg/ml, 2 soatda - taxminan 3-6 mkg/ml; 5 soatda cefalotin qonda aniqlanmaydi.
Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi 65%, Vd - 18±4 l/1,73 m2. Parenteral qo'llashda cefalotin buyraklar, miokard, teri, mushaklar, jigar, o'pka va plevra suyuqligida terapevtik konsentratsiyalarda yaxshi kiradi va aniqlanadi.
Cefalotin jigar (20-30%)da metabolizmga uchraydi. Mushak ichiga yuborilgandan keyin T1/2 - 0.5-1 soat. Buyraklar orqali kanallik sekretsiya yo'li bilan 6 soat davomida chiqariladi - o'zgarmagan holda 70-80%, metabolit (dezatsetil) shaklida - 30%. Gemodializ davomida o'rtacha chiqariladi, peritoneal dializda yaxshi chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Infeksiya og'irligi va joylashuvini, qo'zg'atuvchining sezgirligini hisobga olib, individual ravishda belgilanadi. Mushak ichiga va tomir ichiga yuboriladi. Kattalar uchun bir martalik doza har 4-6 soatda 0.5-1 g ni tashkil qiladi.
Og'ir infeksiya holatida doza har 4 soatda 2 g gacha oshirilishi mumkin.
Intra- va operatsiyadan keyingi infeksiyani oldini olish uchun - operatsiyadan 30 daqiqa oldin 1-2 g, operatsiya davomida va keyin har 6 soatda 24 soat davomida bir xil dozada.
A guruhidagi beta-gemolitik streptokokk tomonidan chaqirilgan infeksiya davolashda minimal kurs davomiyligi 10 kunni tashkil qiladi. Peritoneal dializ protseduralarida cefalotin dializ suyuqligiga qo'shilishi mumkin.
Og'ir infeksiya holatida doza har 4 soatda 2 g gacha oshirilishi mumkin.
Intra- va operatsiyadan keyingi infeksiyani oldini olish uchun - operatsiyadan 30 daqiqa oldin 1-2 g, operatsiya davomida va keyin har 6 soatda 24 soat davomida bir xil dozada.
A guruhidagi beta-gemolitik streptokokk tomonidan chaqirilgan infeksiya davolashda minimal kurs davomiyligi 10 kunni tashkil qiladi. Peritoneal dializ protseduralarida cefalotin dializ suyuqligiga qo'shilishi mumkin.
Ko'rsatmalar
Bakterial infeksiyalar:
- yuqori va pastki nafas yo'llari,
- siydik chiqarish yo'llari,
- kichik tos organlari,
- teri va yumshoq to'qimalar,
- suyaklar va bo'g'imlar (shu jumladan, osteomiyelit),
shu jumladan:
- endokardit,
- sepsis,
- peritonit,
- o'rta otit,
- mastit,
- yarali, kuygan va operatsiyadan keyingi infeksiyalar va boshqalar.
- yuqori va pastki nafas yo'llari,
- siydik chiqarish yo'llari,
- kichik tos organlari,
- teri va yumshoq to'qimalar,
- suyaklar va bo'g'imlar (shu jumladan, osteomiyelit),
shu jumladan:
- endokardit,
- sepsis,
- peritonit,
- o'rta otit,
- mastit,
- yarali, kuygan va operatsiyadan keyingi infeksiyalar va boshqalar.
Qarshi ko'rsatmalar
Cefalotin va boshqa sefalosporinlarga yuqori sezuvchanlik; penitsillinlar va boshqa β-laktam antibiotiklariga (monobaktamlar, karbapenemlar) darhol yuqori sezuvchanlikning og'ir reaksiyalari (masalan, anafilaktik reaksiya); emizish davri; buyrak funksiyasi buzilgan bolalar; tug'ilgan chaqaloqlar - qo'llash usuliga qarab.
Ehtiyotkorlik bilan
Buyrak funksiyasi buzilishi, nefrotoksik preparatlar bilan bir vaqtda qo'llash, penitsillinlar va boshqa β-laktam antibiotiklariga (monobaktamlar, karbapenemlar) anamnezda og'ir bo'lmagan yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, ichak kasalliklari (shu jumladan, kolit anamnezda); homiladorlik.
Ehtiyotkorlik bilan
Buyrak funksiyasi buzilishi, nefrotoksik preparatlar bilan bir vaqtda qo'llash, penitsillinlar va boshqa β-laktam antibiotiklariga (monobaktamlar, karbapenemlar) anamnezda og'ir bo'lmagan yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, ichak kasalliklari (shu jumladan, kolit anamnezda); homiladorlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Cefalotin qo'llashdan oldin bemorning allergologik anamnezini to'plash kerak, chunki sefalosporinlar va penitsillinlar yoki boshqa β-laktam antibiotiklar o'rtasida o'zaro yuqori sezuvchanlik reaksiyalari rivojlanishi mumkin. Yuqori sezuvchanlik reaksiyasi rivojlangan taqdirda, cefalotin bekor qilinishi va mos simptomatik davolash tayinlanishi kerak.
Allergik reaksiyalarga moyil bo'lgan bemorlarni diqqat bilan kuzatish kerak (allergik rinit, bronxial astma), chunki bunday holatlar fonida yuqori sezuvchanlik reaksiyalari xavfi ortadi.
Cefalotin qo'llash fonida Bendedikt yoki Feling reaktivi yordamida siydikda glyukoza aniqlashda soxta ijobiy reaksiyalar, shuningdek, to'g'ridan-to'g'ri va bilvosita Kumbs testi natijalari soxta ijobiy bo'lishi mumkin.
Cefalotin uzoq muddat qo'llanganda periferik qon manzarasini nazorat qilish kerak.
Cefalotin uzoq muddat qo'llanganda bakteriyalarning rezistent shtammlari paydo bo'lishi mumkin. Bemorlarning holatini superinfeksiya rivojlanishi ehtimoli bo'yicha diqqat bilan kuzatish va uning rivojlanishi holatida tegishli choralar ko'rish kerak.
Cefalotin qo'llash fonida disulfiramga o'xshash reaksiyalar rivojlanishi mumkinligi sababli, davolash davrida bemorlar spirtli ichimliklardan voz kechishlari kerak.
Allergik reaksiyalarga moyil bo'lgan bemorlarni diqqat bilan kuzatish kerak (allergik rinit, bronxial astma), chunki bunday holatlar fonida yuqori sezuvchanlik reaksiyalari xavfi ortadi.
Cefalotin qo'llash fonida Bendedikt yoki Feling reaktivi yordamida siydikda glyukoza aniqlashda soxta ijobiy reaksiyalar, shuningdek, to'g'ridan-to'g'ri va bilvosita Kumbs testi natijalari soxta ijobiy bo'lishi mumkin.
Cefalotin uzoq muddat qo'llanganda periferik qon manzarasini nazorat qilish kerak.
Cefalotin uzoq muddat qo'llanganda bakteriyalarning rezistent shtammlari paydo bo'lishi mumkin. Bemorlarning holatini superinfeksiya rivojlanishi ehtimoli bo'yicha diqqat bilan kuzatish va uning rivojlanishi holatida tegishli choralar ko'rish kerak.
Cefalotin qo'llash fonida disulfiramga o'xshash reaksiyalar rivojlanishi mumkinligi sababli, davolash davrida bemorlar spirtli ichimliklardan voz kechishlari kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, qichishish, eozinofiliya, isitma, ba'zan - angionevrotik shish, anafilaktik shok.
Hazm qilish tizimi tomonidan: dispeptik hodisalar, gipovitaminoz, disbakterioz, me'da-ichak trakti kandidozi, soxta membranoz enterokolit, "jigar" transaminazalari va SHF faolligining oshishi.
Qon hosil qilish organlari tomonidan: trombotsitopeniya, neyropeniya, leyopeniya, gemolitik anemiya.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: buyrak funksiyasi buzilishi (mochevina konsentratsiyasining oshishi, giperkreatininemiya).
Mahalliy reaksiyalar: flebit, vena bo'ylab og'riq, mushak ichiga yuborish joyida og'riq va infiltrat.
Hazm qilish tizimi tomonidan: dispeptik hodisalar, gipovitaminoz, disbakterioz, me'da-ichak trakti kandidozi, soxta membranoz enterokolit, "jigar" transaminazalari va SHF faolligining oshishi.
Qon hosil qilish organlari tomonidan: trombotsitopeniya, neyropeniya, leyopeniya, gemolitik anemiya.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: buyrak funksiyasi buzilishi (mochevina konsentratsiyasining oshishi, giperkreatininemiya).
Mahalliy reaksiyalar: flebit, vena bo'ylab og'riq, mushak ichiga yuborish joyida og'riq va infiltrat.
Dozaning oshib ketishi
Belgilari: nojo'ya ta'sirlarning kuchayishi, tutqanoq.
Davolash: simptomatik. Tutqanoq bo'lganda, tutqanoqqa qarshi terapiya o'tkazilishi mumkin. Muhim hayotiy funksiyalarni nazorat qilish, nafas yo'llarining o'tkazuvchanligini ta'minlash. Gemodializ va peritoneal dializ qo'llanilishi mumkin.
Davolash: simptomatik. Tutqanoq bo'lganda, tutqanoqqa qarshi terapiya o'tkazilishi mumkin. Muhim hayotiy funksiyalarni nazorat qilish, nafas yo'llarining o'tkazuvchanligini ta'minlash. Gemodializ va peritoneal dializ qo'llanilishi mumkin.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Probenetsid bilan bir vaqtda qo'llanganda cefalotinning buyrak klirensi kamayadi, bu uning chiqarilish vaqtini uzaytiradi va plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi.
Cefalotin bir vaqtda qo'llanganda og'iz orqali qabul qilinadigan kontratseptivlarning samaradorligini kamaytirishi mumkin, bu qo'shimcha gormonal bo'lmagan kontratseptsiya usullarini qo'llashni talab qilishi mumkin.
Cefalotin aminoglikozidlar, polimiksinlar, etakril kislotasi, furosemid bilan bir vaqtda qo'llanganda buyrak zararlanishi xavfi oshadi.
Cefalotin "halqa" diuretiklari (masalan, furosemid) bilan bir vaqtda qo'llanganda, cefalotinning kanallik sekretsiyasi bloklanadi, bu uning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi.
Cefalotin antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo'llanganda qo'shimcha ta'sir bo'lishi mumkin, metotreksat bilan bir vaqtda qo'llanganda metotreksat samaradorligi kamayishi mumkin.
Cefalotin salitsilatlar, sefalosporinlar, NPVS, sulfinpirazon bilan bir vaqtda qo'llanganda qon ketishi xavfi oshishi mumkin.
Cefalotin bir vaqtda qo'llanganda og'iz orqali qabul qilinadigan kontratseptivlarning samaradorligini kamaytirishi mumkin, bu qo'shimcha gormonal bo'lmagan kontratseptsiya usullarini qo'llashni talab qilishi mumkin.
Cefalotin aminoglikozidlar, polimiksinlar, etakril kislotasi, furosemid bilan bir vaqtda qo'llanganda buyrak zararlanishi xavfi oshadi.
Cefalotin "halqa" diuretiklari (masalan, furosemid) bilan bir vaqtda qo'llanganda, cefalotinning kanallik sekretsiyasi bloklanadi, bu uning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi.
Cefalotin antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo'llanganda qo'shimcha ta'sir bo'lishi mumkin, metotreksat bilan bir vaqtda qo'llanganda metotreksat samaradorligi kamayishi mumkin.
Cefalotin salitsilatlar, sefalosporinlar, NPVS, sulfinpirazon bilan bir vaqtda qo'llanganda qon ketishi xavfi oshishi mumkin.
Chiqarilish shakli
V/v va v/m in'ektsiyalar uchun eritma tayyorlash uchun kukun
500 mg - flakonlar (1) - karton qutilar.
500 mg - flakonlar (5) - karton qutilar
500 mg - flakonlar (1) - karton qutilar.
500 mg - flakonlar (5) - karton qutilar
