Цефосин
Cefosin
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт
Міжнародний:
Rp.: Pulv. "Cefosin" 1,0.
D.t.d. №20 in flac.
S.: В/м по 1 флакону 2 раза в сутки
Россия:
Rp.: Cephotaximi 1,0.
D.t.d. №20 in flac.
S. В/м по 1 флакону 1 раз в сутки
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологічні властивості
Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.
Фармакодинаміка
Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Механизм действия обусловлен ацетилированием мембраносвязанных транспептидаз и нарушением перекрестной сшивки пептидогликанов, необходимой для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.
Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий (устойчивых к действию других антибиотиков): Escherichia coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., некоторые штаммы Pseudomonas spp., Haemophilus influenzae.
Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp.
Устойчив к действию большинства β-лактамаз.
Фармакокінетика
Быстро всасывается из места инъекции. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Достигает терапевтических концентраций в спинномозговой жидкости, особенно при менингите. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. Частично метаболизируется в печени. 40-60% дозы выводится с мочой в неизмененном виде через 24 ч, 20% - в виде метаболитов.
Спосіб застосування
Для дорослих:
В/м или в/в, взрослым и детям (массой более 50 кг) при неосложненных инфекциях, в т.ч. инфекциях мочевыводящих путей — 1 г каждые 8–12 ч; при неосложненной острой гонорее (в/м) 0,5–1 г однократно; при инфекциях средней тяжести (в/м или в/в) — по 1–2 г каждые 12 ч; при тяжелом течении инфекций, в т.ч. менингите (в/в) — по 2 г каждые 4–8 ч (максимальная суточная доза — 12 г). Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.
Для профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводного наркоза 1 г однократно в/в; при необходимости введение повторяют через 6–12 ч. При Cl креатинина 10 мл/мин и менее суточную дозу уменьшают вдвое.
В/в, недоношенным и новорожденным до 1 нед — 50 мг/кг каждые 12 ч, в возрасте 1–4 нед — 50 мг/кг каждые 8 ч. Детям массой тела до 50 кг (в/в или в/м) — 50–180 мг/кг в 4–6 введений. При тяжелых инфекциях, в т.ч. менингите, суточную дозу детям увеличивают до 100–200 мг/кг (в/м или в/в в 4–6 приемов), максимальная суточная доза — 12 г.
Для в/в инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций (0,5–1 г разводят в 4 мл растворителя, 2 г — в 10 мл), для в/в инфузии — 0,9% изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы (1–2 г разводят в 50–100 мл растворителя). Продолжительность инфузии — 50–60 мин. Для в/м введения используют воду для инъекций или 1% лидокаин (для дозы препарата 500 мг — 2 мл, для дозы 1 г — 4 мл).
Показання
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:
- инфекции дыхательных путей;
- инфекции мочевыводящих путей;
- инфекции ЛОР-органов;
- инфекции костей и суставов;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- перитонит;
- абдоминальные инфекции;
- инфекции органов малого таза;
- сепсис;
- эндокардит;
- инфекции ЦНС (в т.ч. менингит);
- хламидиоз;
- гонорея;
- болезнь Лайма;
- сальмонеллезы;
- инфицированные раны и ожоги;
- инфекции у пациентов с иммунодефицитом.
Профилактика инфекций после хирургических вмешательств (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на ЖКТ).
Протипоказання
- повышенная чувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.
Препарат не назначают в/м детям в возрасте до 2.5 лет.
С осторожностью следует назначать препарат новорожденным, пациентам с хронической почечной недостаточностью, неспецифическим язвенным колитом (в т.ч. в анамнезе), в период лактации.
Особливі вказівки
С осторожностью применяют цефотаксим при нарушениях функции почек, указаниях на колит в анамнезе, а также у новорожденных.
У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.
В период лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Следует с осторожностью применять одновременно с "петлевыми" диуретиками.
Побічні ефекти
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко - отек Квинке.
Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).
Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия.
Cо стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.
Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).
Передозування
Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, повышенная нервно-мышечная возбудимость.
Лечение: симптоматическая терапия.
Лікарняна взаємодія
Цефотаксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.
При одновременном применении с аминогликозидами, полимиксином B и "петлевыми" диуретиками повышается риск поражения почек.
При одновременном применении с препаратами, уменьшающими канальцевую секрецию, повышается концентрация цефотаксима в плазме крови.
Пробенецид замедляет выведение цефотаксима за счет снижения канальцевой секреции последнего.
Лікарська форма
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белый или белый с желтоватым оттенком.
1 г - флаконы (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
1 г - флаконы (5) - упаковки контурные ячейковые (1) в комплекте с растворителем (амп. 5 шт. в упаковке контурной ячейковой) - пачки картонные.