Tsefosin
Cefosin
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Klaforan, Tsefentral, Bayotaks, Duataks, Intrataksim, Kefoteks, Klafobrin, Klafotaksim, Oritaks, Sefagen, Taksim, Liforan, Oritaksim, Taltsef, Tarsefoksim, Tirotaks, Tsetaks, Tsefabol, Tsefentral, Tsefoksim
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Pulv. "Tsefosin" 1,0.
D.t.d. №20 in flac.
S.: V/m 1 flakon 2 marta sutkada
D.t.d. №20 in flac.
S.: V/m 1 flakon 2 marta sutkada
Farmakologik xossalar
Keng spektrli antibakterial, bakteritsid ta'sir.
Farmakodinamika
III avlod tsefalosporin antibiotigi keng spektrli ta'sirga ega. Bakteriyalarning hujayra devori sintezini ingibitsiya qilish orqali bakteritsid ta'sir ko'rsatadi. Ta'sir mexanizmi membranaga bog'langan transpeptidazlarni atsetillash va hujayra devorining mustahkamligi va qattiqligini ta'minlash uchun zarur bo'lgan peptidoglikanlarning o'zaro bog'lanishini buzish bilan bog'liq.
Gram-manfiy bakteriyalarga (boshqa antibiotiklarga chidamli): Escherichia coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., ba'zi Pseudomonas spp., Haemophilus influenzae shtammlariga nisbatan yuqori faollik ko'rsatadi.
Streptococcus spp. (shu jumladan Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp.ga nisbatan kamroq faollik ko'rsatadi.
Ko'pchilik β-laktamazalarga chidamli.
Gram-manfiy bakteriyalarga (boshqa antibiotiklarga chidamli): Escherichia coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., ba'zi Pseudomonas spp., Haemophilus influenzae shtammlariga nisbatan yuqori faollik ko'rsatadi.
Streptococcus spp. (shu jumladan Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp.ga nisbatan kamroq faollik ko'rsatadi.
Ko'pchilik β-laktamazalarga chidamli.
Farmakokinetika
Inyeksiya joyidan tez so'riladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 40%. Tana to'qimalari va suyuqliklarida keng tarqaladi. Ayniqsa, meningitda orqa miya suyuqligida terapevtik konsentratsiyalarga erishadi. Plasentar to'siqdan o'tadi, past konsentratsiyalarda ko'krak suti bilan ajraladi. Jigar tomonidan qisman metabolizmga uchraydi. Dozaning 40-60% 24 soat ichida o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi, 20% metabolitlar shaklida.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
V/m yoki v/v, kattalar va bolalar (50 kg dan ortiq vaznda) murakkab bo'lmagan infeksiyalarda, shu jumladan siydik yo'llari infeksiyalarida — har 8–12 soatda 1 g; murakkab bo'lmagan o'tkir gonoreyada (v/m) 0,5–1 g bir marta; o'rtacha og'irlikdagi infeksiyalarda (v/m yoki v/v) — har 12 soatda 1–2 g; og'ir infeksiyalarda, shu jumladan meningitda (v/v) — har 4–8 soatda 2 g (maksimal sutkalik doza — 12 g). Davolash davomiyligi individual belgilanadi.
Jarrohlik amaliyoti oldidan infeksiyalarning oldini olish uchun 1 g bir marta v/v narkoz vaqtida kiritiladi; zarurat bo'lsa, 6–12 soatdan keyin takrorlanadi. Kreatinin Cl 10 ml/min va undan kam bo'lsa, sutkalik doza ikki baravar kamaytiriladi.
V/v, muddatidan oldin tug'ilgan va 1 haftagacha bo'lgan yangi tug'ilgan chaqaloqlarga — har 12 soatda 50 mg/kg, 1–4 haftalikda — har 8 soatda 50 mg/kg. 50 kg gacha vazndagi bolalarga (v/v yoki v/m) — 50–180 mg/kg 4–6 marta kiritiladi. Og'ir infeksiyalarda, shu jumladan meningitda, bolalarga sutkalik doza 100–200 mg/kg gacha oshiriladi (v/m yoki v/v 4–6 marta), maksimal sutkalik doza — 12 g.
V/v inyeksiya uchun erituvchi sifatida in'ektsiya uchun suv ishlatiladi (0,5–1 g 4 ml erituvchida, 2 g — 10 ml da eritiladi), v/v infuziya uchun — 0,9% izotonik natriy xlorid eritmasi yoki 5% glyukoza eritmasi (1–2 g 50–100 ml erituvchida eritiladi). Infuziya davomiyligi — 50–60 min. V/m kiritish uchun in'ektsiya uchun suv yoki 1% lidokain ishlatiladi (500 mg preparat uchun doza — 2 ml, 1 g doza uchun — 4 ml).
Jarrohlik amaliyoti oldidan infeksiyalarning oldini olish uchun 1 g bir marta v/v narkoz vaqtida kiritiladi; zarurat bo'lsa, 6–12 soatdan keyin takrorlanadi. Kreatinin Cl 10 ml/min va undan kam bo'lsa, sutkalik doza ikki baravar kamaytiriladi.
V/v, muddatidan oldin tug'ilgan va 1 haftagacha bo'lgan yangi tug'ilgan chaqaloqlarga — har 12 soatda 50 mg/kg, 1–4 haftalikda — har 8 soatda 50 mg/kg. 50 kg gacha vazndagi bolalarga (v/v yoki v/m) — 50–180 mg/kg 4–6 marta kiritiladi. Og'ir infeksiyalarda, shu jumladan meningitda, bolalarga sutkalik doza 100–200 mg/kg gacha oshiriladi (v/m yoki v/v 4–6 marta), maksimal sutkalik doza — 12 g.
V/v inyeksiya uchun erituvchi sifatida in'ektsiya uchun suv ishlatiladi (0,5–1 g 4 ml erituvchida, 2 g — 10 ml da eritiladi), v/v infuziya uchun — 0,9% izotonik natriy xlorid eritmasi yoki 5% glyukoza eritmasi (1–2 g 50–100 ml erituvchida eritiladi). Infuziya davomiyligi — 50–60 min. V/m kiritish uchun in'ektsiya uchun suv yoki 1% lidokain ishlatiladi (500 mg preparat uchun doza — 2 ml, 1 g doza uchun — 4 ml).
Ko'rsatmalar
Sezgir mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan bakterial infeksiyalar:
- nafas yo'llari infeksiyalari;
- siydik yo'llari infeksiyalari;
- LOR organlari infeksiyalari;
- suyak va bo'g'imlar infeksiyalari;
- teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalari;
- peritonit;
- abdominal infeksiyalar;
- kichik tos organlari infeksiyalari;
- sepsis;
- endokardit;
- Markaziy asab tizimi infeksiyalari (shu jumladan meningit);
- xlamidioz;
- gonoreya;
- Laym kasalligi;
- salmonellyozlar;
- infeksiyalangan yaralar va kuyishlar;
- immunitet tanqisligi bo'lgan bemorlardagi infeksiyalar.
Jarrohlik aralashuvlaridan keyin infeksiyalarning oldini olish (shu jumladan urologik, akusher-ginekologik, me'da-ichak traktida).
- nafas yo'llari infeksiyalari;
- siydik yo'llari infeksiyalari;
- LOR organlari infeksiyalari;
- suyak va bo'g'imlar infeksiyalari;
- teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalari;
- peritonit;
- abdominal infeksiyalar;
- kichik tos organlari infeksiyalari;
- sepsis;
- endokardit;
- Markaziy asab tizimi infeksiyalari (shu jumladan meningit);
- xlamidioz;
- gonoreya;
- Laym kasalligi;
- salmonellyozlar;
- infeksiyalangan yaralar va kuyishlar;
- immunitet tanqisligi bo'lgan bemorlardagi infeksiyalar.
Jarrohlik aralashuvlaridan keyin infeksiyalarning oldini olish (shu jumladan urologik, akusher-ginekologik, me'da-ichak traktida).
Qarshi ko'rsatmalar
- tsefalosporinlar, penisillinlar, karbapenemlarga yuqori sezuvchanlik.
Preparat 2,5 yoshgacha bo'lgan bolalarga v/m buyurilmaydi.
Preparatni yangi tug'ilgan chaqaloqlarga, surunkali buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga, nospetsifik yarali kolit (shu jumladan anamnezda) bo'lganlarda, laktatsiya davrida ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
Preparat 2,5 yoshgacha bo'lgan bolalarga v/m buyurilmaydi.
Preparatni yangi tug'ilgan chaqaloqlarga, surunkali buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga, nospetsifik yarali kolit (shu jumladan anamnezda) bo'lganlarda, laktatsiya davrida ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
Maxsus ko'rsatmalar
Tsefotaksim buyrak funktsiyasi buzilishlarida, anamnezda kolit ko'rsatmalarida, shuningdek yangi tug'ilgan chaqaloqlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Penisillinlarga yuqori sezuvchanlikka ega bemorlarda tsefalosporin antibiotiklariga allergik reaktsiyalar bo'lishi mumkin.
Davolash davrida ijobiy to'g'ridan-to'g'ri Kumbsa reaktsiyasi va siydikda glyukoza uchun soxta musbat reaktsiya bo'lishi mumkin.
"Halqa" diuretiklar bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Penisillinlarga yuqori sezuvchanlikka ega bemorlarda tsefalosporin antibiotiklariga allergik reaktsiyalar bo'lishi mumkin.
Davolash davrida ijobiy to'g'ridan-to'g'ri Kumbsa reaktsiyasi va siydikda glyukoza uchun soxta musbat reaktsiya bo'lishi mumkin.
"Halqa" diuretiklar bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, diareya, jigar transaminazlarining o'tkinchi faolligi oshishi, xolestatik sariqlik, gepatit, soxta membranoz kolit.
Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, qichishish, eozinofiliya; kamdan-kam hollarda - Kvinke shishi.
Qon yaratish tizimi tomonidan: uzoq muddatli yuqori dozalarda qo'llashda periferik qon manzarasida o'zgarishlar (leykopeniya, neyropeniya, trombotsitopeniya, gemolitik anemiya) mumkin.
Qon ivish tizimi tomonidan: gipoprotrombinemiya.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: interstitsial nefrit.
Kimyoterapevtik ta'sir bilan bog'liq effektlar: kandidoz.
Mahalliy reaktsiyalar: flebit (v/v kiritishda), inyeksiya joyida og'riq (v/m kiritishda).
Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, qichishish, eozinofiliya; kamdan-kam hollarda - Kvinke shishi.
Qon yaratish tizimi tomonidan: uzoq muddatli yuqori dozalarda qo'llashda periferik qon manzarasida o'zgarishlar (leykopeniya, neyropeniya, trombotsitopeniya, gemolitik anemiya) mumkin.
Qon ivish tizimi tomonidan: gipoprotrombinemiya.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: interstitsial nefrit.
Kimyoterapevtik ta'sir bilan bog'liq effektlar: kandidoz.
Mahalliy reaktsiyalar: flebit (v/v kiritishda), inyeksiya joyida og'riq (v/m kiritishda).
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: tutqanoq, ensefalopatiya (katta dozalarda, ayniqsa buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda), tremor, nerv-mushak qo'zg'aluvchanligi oshishi.
Davolash: simptomatik terapiya.
Davolash: simptomatik terapiya.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Tsefotaksim ichak florasini bostirib, K vitamini sinteziga to'sqinlik qiladi. Shuning uchun trombotsitlar agregatsiyasini kamaytiruvchi preparatlar (NPVS, salitsilatlar, sulfinpirazon) bilan bir vaqtda qo'llanganda qon ketish xavfi oshadi. Shu sababli antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo'llanganda antikoagulyant ta'siri kuchayadi.
Aminoglikozidlar, polimiksin B va "halqa" diuretiklar bilan bir vaqtda qo'llanganda buyrak zararlanishi xavfi oshadi.
Kanaltubulyar sekretsiyani kamaytiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda tsefotaksimning plazmadagi konsentratsiyasi oshadi.
Probenetsid tsefotaksimning chiqarilishini kanaltubulyar sekretsiyani kamaytirish orqali sekinlashtiradi.
Aminoglikozidlar, polimiksin B va "halqa" diuretiklar bilan bir vaqtda qo'llanganda buyrak zararlanishi xavfi oshadi.
Kanaltubulyar sekretsiyani kamaytiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda tsefotaksimning plazmadagi konsentratsiyasi oshadi.
Probenetsid tsefotaksimning chiqarilishini kanaltubulyar sekretsiyani kamaytirish orqali sekinlashtiradi.
Chiqarilish shakli
V/v va v/m kiritish uchun eritma tayyorlash uchun oq yoki sarg'ish tusli oq kukun.
1 g - flakonlar (1) erituvchi bilan birga (amp. 1 dona) - kontur hujayrali qadoqlar (1) - karton qutilar.
1 g - flakonlar (5) - kontur hujayrali qadoqlar (1) erituvchi bilan birga (amp. 5 dona kontur hujayrali qadoqda) - karton qutilar.
1 g - flakonlar (1) erituvchi bilan birga (amp. 1 dona) - kontur hujayrali qadoqlar (1) - karton qutilar.
1 g - flakonlar (5) - kontur hujayrali qadoqlar (1) erituvchi bilan birga (amp. 5 dona kontur hujayrali qadoqda) - karton qutilar.