Нольпаза

Nolpaza

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Пантопразол (Pantoprazolum)

Фармакологічна група

Ингибиторы протонного насоса

З тієї ж фармакологічної групи

Контролок, Лансопразол, Декслансопразол, Дексилант, Нексиум, Рабелок

Рецепт

Фармакологічні властивості

Ингибирующее протонный насос.

Фармакодинаміка

Ингибирует фермент H+-K+-АТФазу (протонный насос) в париетальных клетках желудка, тем самым блокируя заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции соляной кислоты, независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь в дозе 20 мг действие пантопразола наступает в течение первого часа, максимум эффекта достигается через 2–2,5 ч. Не влияет на моторику ЖКТ. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–4 сут.

Во время лечения антисекреторными препаратами происходит повышение сывороточной концентрации гастрина в ответ на снижение секреции соляной кислоты. Уровень хромогранина А (CgA) также повышается вследствие снижения желудочной кислотности. Повышенный уровень CgA может помешать диагностике нейроэндокринных опухолей.

Опубликованные данные свидетельствуют о том, что применение ингибиторов протонной помпы (ИПП) должно быть прекращено в диапазоне от 5 дней до 2 нед до определения уровня CgA. Это позволяет использовать данные об уровне CgA, который может быть ложно увеличен при терапии ИПП, и возвращается в диапазон нормальных значений после ее отмены.

Фармакокінетика

Пантопразол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме (1–1,5 мкг/мл) достигается через 2–2,5 ч после приема внутрь, при этом значение Cmax остается постоянным при многократном приеме. Биодоступность препарата составляет 77%. Одновременный прием пищи не влияет на показатель AUC, Cmax и биодоступность; наблюдается лишь изменение начала действия препарата.

Связь с белками плазмы — около 98%. Vd составляет примерно 0,15 л/кг, а клиренс — 0,1 л/ч/кг. Пантопразол практически полностью метаболизируется в печени. Является ингибитором ферментной системы CYP2C19. T1/2 — 1 ч. Из-за специфического связывания пантопразола с протонной помпой париетальных клеток T1/2 не коррелирует с продолжительностью терапевтического эффекта. Выведение метаболитов (80%) преимущественно через почки; оставшаяся часть выводится с желчью. Основной метаболит, определяемый в сыворотке крови и в моче, — десметилпантопразол, который конъюгируется с сульфатом. T1/2 десметилпантопразола, основного метаболита намного больше (примерно 1,5 ч), чем T1/2 самого пантопразола.

Хроническая почечная недостаточность (в т.ч. у находящихся на гемодиализе) не требуется изменение доз препарата. T1/2 короткий, как у здоровых лиц. Очень малые количества пантопразола могут диализироваться.

Цирроз печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) при приеме пантопразола 20 мг/сут T1/2 увеличивается до 3–6 ч, AUC возрастала в 3–5 раз, а Cmax — в 1,3 раза по сравнению со здоровыми лицами.

Пациенты пожилого возраста.Небольшое увеличение AUC и повышение Cmax у пациентов пожилого возраста по сравнению с соответствующими данными у пациентов младшего возраста не являются клинически значимыми.

Спосіб застосування

Показання

— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori;
— профилактика и лечение язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с приемом НПВП у пациентов с повышенным риском и нуждающихся в длительном приеме этих средств.

Протипоказання

— повышенная чувствительность к пантопразолу или другим компонентам препарата.

Особливі вказівки

До начала терапии следует исключить возможность злокачественного новообразования в желудке и пищеводе, т.к. применение пантопразола уменьшает выраженность симптомов и может отсрочить установление правильного диагноза. Диагноз рефлюкс-эзофагита требует обязательного эндоскопического подтверждения.

У пожилых больных и при нарушении функции почек не рекомендуется превышать дозу 40 мг/сут.

При применении у пациентов с нарушениями функции печени следует регулярно контролировать активность печеночных ферментов в плазме крови и при ее повышении отменить пантопразол.

Ингибиторы протонного насоса, особенно при применении высоких доз и в течение длительного времени (больше 1 года), могут умеренно повышать риск возникновения переломов бедренной кости, костей запястья и позвоночника преимущественно у пожилых людей или при наличии других факторов риска.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения пантопразола пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побічні ефекти

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, нарушения зрения (нечеткое зрение); очень редко - депрессия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, запор, метеоризм; нечасто - тошнота, рвота; редко - сухость во рту; очень редко - повышение активности печеночных трансаминаз, ГГТ, тяжелые поражения печени, приводящие к желтухе с печеночной недостаточностью или без.

Со стороны органов кроветворения: очень редко - лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия; очень редко - миалгия.

Со стороны мочеполовой системы: очень редко - интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: нечасто - зуд, сыпь; очень редко - крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема или синдром Лайелла.

Прочие: очень редко - периферические отеки, повышение температуры тела, повышение уровня триглицеридов, фотосенсибилизация.

При развитии тяжелых нежелательных эффектов лечение препаратом следует прекратить.

Передозування

Случаев передозировки в результате применения препарата Нольпаза отмечено не было. Дозы пантопразола до 240 мг вводились в/в в течение 2 мин и переносились хорошо.

Лечение: в случае передозировки и только при появлении клинических проявлений проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Лікарняна взаємодія

При одновременном применении пантопразол может изменять абсорбцию препаратов, всасывание которых зависит от pH желудочного содержимого (например, кетоконазол, итраконазол, позаконазол и других лекарственных средств, таких, как эрлотиниб).

Совместное применение пантопразола и ингибиторов ВИЧ-протеазы, абсорбция которых зависит от кислотности (pH) желудочного сока, таких как атазанавир, нелфинавир, значительно снижает их биодоступность.

В связи с тем, что пантопразол метаболизируется в печени ферментной системой цитохрома P450, нельзя исключить возможность лекарственного взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися той же ферментной системой.

Лікарська форма

Таб., покр. кишечнорастворимой обол., 20 мг: 14 или 28 шт.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой светлого желтовато-коричневого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые.
1 таб.
пантопразол (в форме пантопразола натрия сесквигидрата) 20 мг
Вспомогательные вещества: маннитол, кросповидон, натрия карбонат безводный, сорбитол, кальция стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, повидон, титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (Е172), пропиленгликоль, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) дисперсия водная 30%, макрогол 6000, тальк.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. кишечнорастворимой обол., 40 мг: 14 или 28 шт.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой светлого желтовато-коричневого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые.
1 таб.
пантопразол (в форме пантопразола
натрия сесквигидрата) 40 мг
Вспомогательные вещества: маннитол, кросповидон, натрия карбонат безводный, сорбитол, кальция стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, повидон, титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (Е172), пропиленгликоль, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) дисперсия водная 30%, макрогол 6000, тальк.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.