Nolpaza
Nolpaza
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Pantoprazol, Kontrolok, Pantaz
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Nolpaza" 0,04 №28
D.S.: Kuniga 1 tabletka 1 marta.
Rp.: Tab. "Nolpaza" 20 mg
D.t.d. №28
S.: Kuniga 1 tabletka 1 marta.
D.S.: Kuniga 1 tabletka 1 marta.
Rp.: Tab. "Nolpaza" 20 mg
D.t.d. №28
S.: Kuniga 1 tabletka 1 marta.
Farmakologik xossalar
Proton nasosini ingibitor qiluvchi.
Farmakodinamika
H+-K+-ATFaz fermentini (proton nasosi) oshqozon parietal hujayralarida ingibitor qiladi, shu bilan xlorid kislotasining sintezining yakuniy bosqichini bloklaydi. Bu bazal va stimulyatsiyalangan xlorid kislotasi sekretsiyasining darajasini pasaytirishga olib keladi, qo'zg'atuvchining tabiatidan qat'i nazar. Preparatni 20 mg dozada bir marta qabul qilgandan so'ng pantoprazolning ta'siri birinchi soat ichida boshlanadi, maksimal ta'sir 2–2,5 soatdan keyin erishiladi. Me'da-ichak trakti motorikasiga ta'sir qilmaydi. Preparatni qabul qilish to'xtatilgandan so'ng sekretor faollik 3–4 kun ichida to'liq tiklanadi.
Antisekretor preparatlar bilan davolanish vaqtida xlorid kislotasi sekretsiyasining pasayishiga javoban gastrin konsentratsiyasi oshadi. Xromogranin A (CgA) darajasi ham oshqozon kislotasining pasayishi natijasida oshadi. CgA darajasining oshishi neyroendokrin o'smalar diagnostikasiga xalaqit berishi mumkin.
E'lon qilingan ma'lumotlar proton nasos ingibitorlarini (PPI) qo'llashni CgA darajasini aniqlashdan 5 kun oldin to 2 hafta oldin to'xtatish kerakligini ko'rsatadi. Bu PPI terapiyasi vaqtida noto'g'ri oshirilishi mumkin bo'lgan CgA darajasi haqidagi ma'lumotlardan foydalanishga imkon beradi va bekor qilingandan so'ng normal qiymatlar oralig'iga qaytadi.
Antisekretor preparatlar bilan davolanish vaqtida xlorid kislotasi sekretsiyasining pasayishiga javoban gastrin konsentratsiyasi oshadi. Xromogranin A (CgA) darajasi ham oshqozon kislotasining pasayishi natijasida oshadi. CgA darajasining oshishi neyroendokrin o'smalar diagnostikasiga xalaqit berishi mumkin.
E'lon qilingan ma'lumotlar proton nasos ingibitorlarini (PPI) qo'llashni CgA darajasini aniqlashdan 5 kun oldin to 2 hafta oldin to'xtatish kerakligini ko'rsatadi. Bu PPI terapiyasi vaqtida noto'g'ri oshirilishi mumkin bo'lgan CgA darajasi haqidagi ma'lumotlardan foydalanishga imkon beradi va bekor qilingandan so'ng normal qiymatlar oralig'iga qaytadi.
Farmakokinetika
Pantoprazol me'da-ichak traktidan tez so'riladi, plazmadagi Cmax (1–1,5 mkg/ml) ichga qabul qilingandan so'ng 2–2,5 soat ichida erishiladi, bunda Cmax qiymati ko'p marta qabul qilinganda doimiy bo'lib qoladi. Preparatning biokiraolishligi 77% ni tashkil qiladi. Ovqat bilan bir vaqtda qabul qilish AUC, Cmax va biokiraolishlikka ta'sir qilmaydi; faqat preparatning ta'sir boshlanishi o'zgaradi.
Plazma oqsillari bilan bog'lanish — taxminan 98%. Vd taxminan 0,15 l/kg, klirens esa 0,1 l/soat/kg ni tashkil qiladi. Pantoprazol deyarli to'liq jigar tomonidan metabolizmga uchraydi. CYP2C19 ferment tizimining ingibitori hisoblanadi. T1/2 — 1 soat. Pantoprazolning parietal hujayralar proton nasosi bilan o'ziga xos bog'lanishi tufayli T1/2 terapevtik ta'sir davomiyligi bilan bog'liq emas. Metabolitlar (80%) asosan buyraklar orqali chiqariladi; qolgan qismi o't bilan chiqariladi. Qon zardobida va siydikda aniqlanadigan asosiy metabolit — desmetilpantoprazol, u sulfat bilan kon'yugatsiyalanadi. Desmetilpantoprazolning T1/2, asosiy metabolitning T1/2 pantoprazolning o'zidan ancha katta (taxminan 1,5 soat).
Surunkali buyrak yetishmovchiligi (shu jumladan gemodializda bo'lganlar) preparat dozasini o'zgartirishni talab qilmaydi. T1/2 sog'lom shaxslardagi kabi qisqa. Pantoprazolning juda oz miqdorlari dializlanishi mumkin.
Jigar sirrozi (Child-Pugh tasnifi bo'yicha A va B sinflari) pantoprazolni 20 mg/kun qabul qilganda T1/2 3–6 soatgacha oshadi, AUC 3–5 marta oshadi, Cmax esa sog'lom shaxslarga nisbatan 1,3 marta oshadi.
Keksalar. Keksalar orasida AUC ning ozgina oshishi va Cmax ning oshishi yoshroq bemorlarga nisbatan klinik ahamiyatga ega emas.
Plazma oqsillari bilan bog'lanish — taxminan 98%. Vd taxminan 0,15 l/kg, klirens esa 0,1 l/soat/kg ni tashkil qiladi. Pantoprazol deyarli to'liq jigar tomonidan metabolizmga uchraydi. CYP2C19 ferment tizimining ingibitori hisoblanadi. T1/2 — 1 soat. Pantoprazolning parietal hujayralar proton nasosi bilan o'ziga xos bog'lanishi tufayli T1/2 terapevtik ta'sir davomiyligi bilan bog'liq emas. Metabolitlar (80%) asosan buyraklar orqali chiqariladi; qolgan qismi o't bilan chiqariladi. Qon zardobida va siydikda aniqlanadigan asosiy metabolit — desmetilpantoprazol, u sulfat bilan kon'yugatsiyalanadi. Desmetilpantoprazolning T1/2, asosiy metabolitning T1/2 pantoprazolning o'zidan ancha katta (taxminan 1,5 soat).
Surunkali buyrak yetishmovchiligi (shu jumladan gemodializda bo'lganlar) preparat dozasini o'zgartirishni talab qilmaydi. T1/2 sog'lom shaxslardagi kabi qisqa. Pantoprazolning juda oz miqdorlari dializlanishi mumkin.
Jigar sirrozi (Child-Pugh tasnifi bo'yicha A va B sinflari) pantoprazolni 20 mg/kun qabul qilganda T1/2 3–6 soatgacha oshadi, AUC 3–5 marta oshadi, Cmax esa sog'lom shaxslarga nisbatan 1,3 marta oshadi.
Keksalar. Keksalar orasida AUC ning ozgina oshishi va Cmax ning oshishi yoshroq bemorlarga nisbatan klinik ahamiyatga ega emas.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Preparat ichga qabul qilinadi. Tabletkani butunlay yutish kerak, chaynash yoki sindirish kerak emas, oz miqdorda suyuqlik bilan, ovqatdan oldin, odatda nonushta oldidan ichiladi.
Gastroezofageal reflyuks kasalligi:
Tavsiya etilgan doza - 20 mg/kun. Simptomlar odatda 2-4 hafta ichida yengillashadi. Ezofagitni davolash uchun odatda 4 haftalik davolash kursi tavsiya etiladi. Agar bu vaqt yetarli bo'lmasa, davolanish odatda keyingi qo'shimcha 4 hafta davomida amalga oshiriladi. Simptomlar yo'qolgandan so'ng, ularning qayta paydo bo'lishida talabga ko'ra kuniga 1 tabletka (20 mg) qabul qilish kifoya qiladi.
Uzoq muddatli qo'llab-quvvatlovchi terapiya, agar talabga ko'ra qabul qilishda kerakli simptomlarni yengillashtirishga erishilmasa, tayinlanadi.
Oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yarasi, shu jumladan Helicobacter pylori bilan bog'liq
Tavsiya etilgan doza 4 hafta davomida 40 mg/kunni tashkil qiladi. Zarur bo'lganda, davolashning yana bir 4 haftalik kursi o'tkazilishi mumkin.
NSAID qabul qilish bilan bog'liq oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yaralarini oldini olish va davolash, yuqori xavfli va ushbu vositalarni uzoq muddat qabul qilishga muhtoj bo'lgan bemorlarda.
Tavsiya etilgan doza 4-8 hafta davomida 20 mg/kunni tashkil qiladi.
Jigarning og'ir buzilishlari bo'lgan bemorlarda Nolpaza dozasini 20 mg/kun dan oshirmaslik kerak.
Keksalar va buyrak kasalliklari bo'lgan bemorlarda doza o'zgarishi talab qilinmaydi.
Gastroezofageal reflyuks kasalligi:
Tavsiya etilgan doza - 20 mg/kun. Simptomlar odatda 2-4 hafta ichida yengillashadi. Ezofagitni davolash uchun odatda 4 haftalik davolash kursi tavsiya etiladi. Agar bu vaqt yetarli bo'lmasa, davolanish odatda keyingi qo'shimcha 4 hafta davomida amalga oshiriladi. Simptomlar yo'qolgandan so'ng, ularning qayta paydo bo'lishida talabga ko'ra kuniga 1 tabletka (20 mg) qabul qilish kifoya qiladi.
Uzoq muddatli qo'llab-quvvatlovchi terapiya, agar talabga ko'ra qabul qilishda kerakli simptomlarni yengillashtirishga erishilmasa, tayinlanadi.
Oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yarasi, shu jumladan Helicobacter pylori bilan bog'liq
Tavsiya etilgan doza 4 hafta davomida 40 mg/kunni tashkil qiladi. Zarur bo'lganda, davolashning yana bir 4 haftalik kursi o'tkazilishi mumkin.
NSAID qabul qilish bilan bog'liq oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yaralarini oldini olish va davolash, yuqori xavfli va ushbu vositalarni uzoq muddat qabul qilishga muhtoj bo'lgan bemorlarda.
Tavsiya etilgan doza 4-8 hafta davomida 20 mg/kunni tashkil qiladi.
Jigarning og'ir buzilishlari bo'lgan bemorlarda Nolpaza dozasini 20 mg/kun dan oshirmaslik kerak.
Keksalar va buyrak kasalliklari bo'lgan bemorlarda doza o'zgarishi talab qilinmaydi.
Ko'rsatmalar
— gastroezofageal reflyuks kasalligi;
— oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yarasi, shu jumladan Helicobacter pylori bilan bog'liq;
— NSAID qabul qilish bilan bog'liq oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yaralarini oldini olish va davolash, yuqori xavfli va ushbu vositalarni uzoq muddat qabul qilishga muhtoj bo'lgan bemorlarda.
— oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yarasi, shu jumladan Helicobacter pylori bilan bog'liq;
— NSAID qabul qilish bilan bog'liq oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yaralarini oldini olish va davolash, yuqori xavfli va ushbu vositalarni uzoq muddat qabul qilishga muhtoj bo'lgan bemorlarda.
Qarshi ko'rsatmalar
— pantoprazol yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Terapiyani boshlashdan oldin oshqozon va qizilo'ngachda malign neoplazma ehtimolini istisno qilish kerak, chunki pantoprazolni qo'llash simptomlarning og'irligini kamaytiradi va to'g'ri tashxis qo'yishni kechiktirishi mumkin. Reflyuks-ezofagit tashxisi endoskopik tasdiqlashni talab qiladi.
Keksalar va buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda 40 mg/kun dozani oshirmaslik tavsiya etiladi.
Jigar funktsiyasi buzilgan bemorlarda pantoprazol qabul qilganda jigar fermentlarining plazmadagi faolligini muntazam nazorat qilish va ularning oshishi kuzatilganda pantoprazolni bekor qilish kerak.
Proton nasos ingibitorlari, ayniqsa yuqori dozalarda va uzoq muddat (1 yildan ortiq) qo'llanganda, asosan keksalar yoki boshqa xavf omillari mavjud bo'lgan hollarda son suyagi, bilak va umurtqa suyaklarining sinishi xavfini o'rtacha oshirishi mumkin.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Pantoprazolni qo'llash davrida bemorlar transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarishda, shuningdek, yuqori diqqat va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlarida ehtiyot bo'lishlari kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: tez-tez - bosh og'rig'i; kamdan-kam - bosh aylanishi, ko'rish buzilishi (noaniq ko'rish); juda kamdan-kam - depressiya.
Hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - qorin og'rig'i, diareya, qabziyat, meteorizm; kamdan-kam - ko'ngil aynishi, qusish; kam - og'iz qurishi; juda kamdan-kam - jigar transaminazalari, GGT faolligining oshishi, sariqlik bilan yoki jigar yetishmovchiligi bilan og'ir jigar zararlanishi.
Qon yaratish tizimi tomonidan: juda kamdan-kam - leykopeniya, trombositopeniya.
Immun tizimi tomonidan: juda kamdan-kam - anafilaktik reaktsiyalar, shu jumladan anafilaktik shok.
Skelet-mushak tizimi tomonidan: kam - artralgiyalar; juda kamdan-kam - mialgiyalar.
Mochapol tizimi tomonidan: juda kamdan-kam - interstitsial nefrit.
Allergik reaktsiyalar: kamdan-kam - qichishish, toshma; juda kamdan-kam - eshakemi, angionevrotik shish, Stivens-Jonson sindromi, ko'p shaklli eritema yoki Layell sindromi.
Boshqalar: juda kamdan-kam - periferik shishlar, tana haroratining oshishi, triglitseridlar darajasining oshishi, fotosensibilizatsiya.
Og'ir nojo'ya ta'sirlar rivojlanganda preparat bilan davolashni to'xtatish kerak.
Hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - qorin og'rig'i, diareya, qabziyat, meteorizm; kamdan-kam - ko'ngil aynishi, qusish; kam - og'iz qurishi; juda kamdan-kam - jigar transaminazalari, GGT faolligining oshishi, sariqlik bilan yoki jigar yetishmovchiligi bilan og'ir jigar zararlanishi.
Qon yaratish tizimi tomonidan: juda kamdan-kam - leykopeniya, trombositopeniya.
Immun tizimi tomonidan: juda kamdan-kam - anafilaktik reaktsiyalar, shu jumladan anafilaktik shok.
Skelet-mushak tizimi tomonidan: kam - artralgiyalar; juda kamdan-kam - mialgiyalar.
Mochapol tizimi tomonidan: juda kamdan-kam - interstitsial nefrit.
Allergik reaktsiyalar: kamdan-kam - qichishish, toshma; juda kamdan-kam - eshakemi, angionevrotik shish, Stivens-Jonson sindromi, ko'p shaklli eritema yoki Layell sindromi.
Boshqalar: juda kamdan-kam - periferik shishlar, tana haroratining oshishi, triglitseridlar darajasining oshishi, fotosensibilizatsiya.
Og'ir nojo'ya ta'sirlar rivojlanganda preparat bilan davolashni to'xtatish kerak.
Dozaning oshib ketishi
Nolpaza preparatini qo'llash natijasida dozani oshirib yuborish holatlari qayd etilmagan. Pantoprazolning 240 mg gacha dozalari 2 daqiqa davomida v/i kiritilgan va yaxshi o'tkazilgan.
Davolash: dozani oshirib yuborish holatida va faqat klinik ko'rinishlar paydo bo'lganda simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi terapiya o'tkaziladi. Gemodializ samarasiz.
Davolash: dozani oshirib yuborish holatida va faqat klinik ko'rinishlar paydo bo'lganda simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi terapiya o'tkaziladi. Gemodializ samarasiz.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Pantoprazolni bir vaqtda qo'llash oshqozon tarkibining pH ga bog'liq bo'lgan preparatlarning so'rilishini o'zgartirishi mumkin (masalan, ketokonazol, itrakonazol, pozakonazol va boshqa dori vositalari, masalan, erlotinib).
Pantoprazol va oshqozon shirasi kislotaliligiga (pH) bog'liq bo'lgan VICH-proteaza ingibitorlari, masalan, atazanavir, nelfinavir, birgalikda qo'llanganda ularning biokiraolishligini sezilarli darajada pasaytiradi.
Pantoprazol jigar tomonidan sitoxrom P450 ferment tizimi orqali metabolizmga uchraydi, shuning uchun ushbu ferment tizimi orqali metabolizmga uchraydigan preparatlar bilan dori vositalari o'zaro ta'sir ehtimolini istisno qilib bo'lmaydi.
Pantoprazol va oshqozon shirasi kislotaliligiga (pH) bog'liq bo'lgan VICH-proteaza ingibitorlari, masalan, atazanavir, nelfinavir, birgalikda qo'llanganda ularning biokiraolishligini sezilarli darajada pasaytiradi.
Pantoprazol jigar tomonidan sitoxrom P450 ferment tizimi orqali metabolizmga uchraydi, shuning uchun ushbu ferment tizimi orqali metabolizmga uchraydigan preparatlar bilan dori vositalari o'zaro ta'sir ehtimolini istisno qilib bo'lmaydi.
Chiqarilish shakli
Tab., ichakda eriydigan qobiq bilan qoplangan, 20 mg: 14 yoki 28 dona
Yorqin sarg'ish-jigarrang rangli, oval, biroz ikki tomoni qavariq ichakda eriydigan qobiq bilan qoplangan tabletkalar.
1 tab.
pantoprazol (pantoprazol natriy seskvigidrat shaklida) 20 mg
Yordamchi moddalar: mannitol, krosprovidon, natriy karbonat suvdan xoli, sorbitol, kalsiy stearat.
Qobiq tarkibi: gipromelloza, povidon, titan dioksid (E171), temir oksid sariq bo'yoq (E172), propilenglikol, metakril kislotasi va etilakrilat kopolimeri (1:1) suvli dispersiya 30%, makrogol 6000, talk.
14 dona - konturli hujayrali qadoqlar (1) - karton qutilar.
14 dona - konturli hujayrali qadoqlar (2) - karton qutilar.
Preparat retsept bo'yicha chiqariladi tab., ichakda eriydigan qobiq bilan qoplangan, 40 mg: 14 yoki 28 dona
Yorqin sarg'ish-jigarrang rangli, oval, biroz ikki tomoni qavariq ichakda eriydigan qobiq bilan qoplangan tabletkalar.
1 tab.
pantoprazol (pantoprazol
natriy seskvigidrat shaklida) 40 mg
Yordamchi moddalar: mannitol, krosprovidon, natriy karbonat suvdan xoli, sorbitol, kalsiy stearat.
Qobiq tarkibi: gipromelloza, povidon, titan dioksid (E171), temir oksid sariq bo'yoq (E172), propilenglikol, metakril kislotasi va etilakrilat kopolimeri (1:1) suvli dispersiya 30%, makrogol 6000, talk.
14 dona - konturli hujayrali qadoqlar (1) - karton qutilar.
14 dona - konturli hujayrali qadoqlar (2) - karton qutilar.
Yorqin sarg'ish-jigarrang rangli, oval, biroz ikki tomoni qavariq ichakda eriydigan qobiq bilan qoplangan tabletkalar.
1 tab.
pantoprazol (pantoprazol natriy seskvigidrat shaklida) 20 mg
Yordamchi moddalar: mannitol, krosprovidon, natriy karbonat suvdan xoli, sorbitol, kalsiy stearat.
Qobiq tarkibi: gipromelloza, povidon, titan dioksid (E171), temir oksid sariq bo'yoq (E172), propilenglikol, metakril kislotasi va etilakrilat kopolimeri (1:1) suvli dispersiya 30%, makrogol 6000, talk.
14 dona - konturli hujayrali qadoqlar (1) - karton qutilar.
14 dona - konturli hujayrali qadoqlar (2) - karton qutilar.
Preparat retsept bo'yicha chiqariladi tab., ichakda eriydigan qobiq bilan qoplangan, 40 mg: 14 yoki 28 dona
Yorqin sarg'ish-jigarrang rangli, oval, biroz ikki tomoni qavariq ichakda eriydigan qobiq bilan qoplangan tabletkalar.
1 tab.
pantoprazol (pantoprazol
natriy seskvigidrat shaklida) 40 mg
Yordamchi moddalar: mannitol, krosprovidon, natriy karbonat suvdan xoli, sorbitol, kalsiy stearat.
Qobiq tarkibi: gipromelloza, povidon, titan dioksid (E171), temir oksid sariq bo'yoq (E172), propilenglikol, metakril kislotasi va etilakrilat kopolimeri (1:1) suvli dispersiya 30%, makrogol 6000, talk.
14 dona - konturli hujayrali qadoqlar (1) - karton qutilar.
14 dona - konturli hujayrali qadoqlar (2) - karton qutilar.
