Панкурония бромид

Pancuronii bromidum

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Панкурония бромид (Pancuronii bromidum)

Фармакологічна група

н- Холинолитики (миорелаксанты)

З тієї ж фармакологічної групи

Листенон, Дитилин, Рокурония бромид, Тракриум, Нимбекс, Реблакс

Рецепт

Фармакологічні властивості

Миорелаксирующее, н-холинолитическое, недеполяризующее.

Фармакодинаміка

Панкурония бромид — недеполяризующий миорелаксант средней продолжительности действия. Блокирует передачу импульсов с двигательных нервов на н-холинорецепторы скелетной мускулатуры. Паралич мышц развивается постепенно в следующей последовательности: поднимающие веко мышцы, жевательные мышцы, мышцы конечностей, мышцы живота, мышцы голосовой щели, межрёберные мышцы и диафрагма. Не вызывает мышечных подергиваний, в сравнении с другими миорелаксантами реже вызывает высвобождение гистамина (в очень редких случаях вызывает бронхоспазм и другие аллергические реакции); оказывает слабое м-холиноблокирующее действие. Специфическими антагонистами являются антихолинэстеразные средства. При внутривенном введении в начальной разовой дозе миорелаксирующее действие наступает в течение 1 минуты; время для интубации — через 2–3 минуты; максимум действия — в течение 3–4,5 минут (в зависимости от дозы); продолжительность максимального эффекта — 35–45 минут, увеличивается при повторных дозах, средняя продолжительность действия (период спонтанного восстановления 90 % сократительной способности скелетных мышц) — 60 минут.

Фармакокінетика

Связь с белками плазмы — очень низкая. Объём распределения (Vd) — 241–280 мл/кг, клиренс — 1,1–1,9 мл/кг/мин, период полувыведения (T½) — 89–161 минута. Незначительная часть подвергается метаболизму в печени с образованием неактивных метаболитов — 3-гидрокси-метаболита (активность в 2 раза ниже чем у исходного вещества), 17-гидрокси и 3,17-дигидрокси метаболитов (активность в 50 раз ниже, чем у исходного вещества). Экскретируется почками (40 % в неизменённом виде, 25 % — в виде 3-гидрокси метаболита, менее 5 % — в виде двух других метаболитов), 11 % выводится с желчью. У больных с нарушением функции печени увеличивается Vd (на 50 % по сравнению с исходным), уменьшается клиренс (на 22 %) и в 2 раза увеличивается T½. У пациентов с почечной недостаточностью вдвое увеличивается T½ и снижается клиренс на 60 %.

Спосіб застосування

Показання

- релаксация скелетной мускулатуры (при хирургических операциях под общей анестезией, в т.ч. при кесаревом сечении);
- судорожный синдром (в т.ч. при столбняке; судороги, вызванные передозировкой др. ЛС или в результате воздействия электротока).

Протипоказання

- Гиперчувствительность (в т.ч. к гистамину, бромидам).C осторожностью.
- Рак бронхов
- тахикардия
- дегидратация
- нарушение КОС и электролитного баланса
- почечная и/или печеночная недостаточность
- гипертермия
- гипотермия
- нервно-мышечные заболевания: полиомиелит (остаточные явления)
- миастения gravis;
- нарушение функции дыхательной системы (в т.ч. угнетение дыхания), беременность, период лактации.

Особливі вказівки

Панкурония бромид следует применять только в условиях стационара при наличии специальной техники для проведения ИВЛ специалистами-анестезиологами.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек, хронической сердечной недостаточностью, нервно-мышечными заболеваниями, лицам пожилого возраста.

Действие панкурония бромида усиливается при гипокалиемии, гипермагниемии, гипокальциемии, гипопротеинемии, дегидратации, в условиях ацидоза, гиперкапнии, кахексии.

Побічні ефекти

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД или снижение АД с развитием коллапса, тахикардия, аритмия (в т.ч. брадикардия).

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд; редко — реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, гиперемия кожного покрова, отек).

Прочие: местные реакции (покраснение и болезненность в месте введения).

Передозування

Симптомы: слабость скелетной мускулатуры, гипопноэ, апноэ.

Лечение: ИВЛ; неостигмина метилсульфат в сочетании с атропином; для подтверждения восстановления нервно-мышечной передачи проводится периферическая нейростимуляция.

Лікарняна взаємодія

Фармакологическими антагонистами панкурония бромида являются антихолинэстеразные средства.

Действие панкурония бромида усиливается при комбинированном применении со средствами для наркоза, аминогликозидными антибиотиками, диуретиками, бета- и альфа-адреноблокирующими средствами, ингибиторами МАО, дифенином, хинидином, метронидазолом, нитроглицерином, диазепамом, опиоидными анальгетиками; ослабляется при сочетании с пропанидидом, норадреналином, теофиллином, гепарином, азатиоприном, калия хлоридом, натрия хлоридом, кальция хлоридом.

Лікарська форма

0,2% раствор для инъекций в ампулах по 2 мл.