Панкуронію бромід

Міорелаксуюче, н-холінолітичне, недеполяризуюче.

Панкуронію бромід — недеполяризуючий міорелаксант середньої тривалості дії. Блокує передачу імпульсів з рухових нервів на н-холінорецептори скелетної мускулатури. Параліч м'язів розвивається поступово в наступній послідовності: м'язи, що піднімають повіку, жувальні м'язи, м'язи кінцівок, м'язи живота, м'язи голосової щілини, міжреберні м'язи та діафрагма. Не викликає м'язових посмикувань, у порівнянні з іншими міорелаксантами рідше викликає вивільнення гістаміну (в дуже рідкісних випадках викликає бронхоспазм та інші алергічні реакції); має слабку м-холіноблокуючу дію. Специфічними антагоністами є антихолінестеразні засоби. При внутрішньовенному введенні в початковій разовій дозі міорелаксуюча дія настає протягом 1 хвилини; час для інтубації — через 2–3 хвилини; максимум дії — протягом 3–4,5 хвилин (залежно від дози); тривалість максимального ефекту — 35–45 хвилин, збільшується при повторних дозах, середня тривалість дії (період спонтанного відновлення 90 % скорочувальної здатності скелетних м'язів) — 60 хвилин.

Зв'язок з білками плазми — дуже низький. Об'єм розподілу (Vd) — 241–280 мл/кг, кліренс — 1,1–1,9 мл/кг/хв, період напіввиведення (T½) — 89–161 хвилина. Незначна частина піддається метаболізму в печінці з утворенням неактивних метаболітів — 3-гідрокси-метаболіту (активність в 2 рази нижча ніж у вихідної речовини), 17-гідрокси і 3,17-дигідрокси метаболітів (активність в 50 разів нижча, ніж у вихідної речовини). Екскретується нирками (40 % в незміненому вигляді, 25 % — у вигляді 3-гідрокси метаболіту, менше 5 % — у вигляді двох інших метаболітів), 11 % виводиться з жовчю. У хворих з порушенням функції печінки збільшується Vd (на 50 % в порівнянні з вихідним), зменшується кліренс (на 22 %) і в 2 рази збільшується T½. У пацієнтів з нирковою недостатністю вдвічі збільшується T½ і знижується кліренс на 60 %.

Для дорослих:

- релаксація скелетної мускулатури (при хірургічних операціях під загальною анестезією, в т.ч. при кесаревому розтині);
- судомний синдром (в т.ч. при правці; судоми, викликані передозуванням ін. ЛЗ або в результаті впливу електроструму).

- Гіперчутливість (в т.ч. до гістаміну, бромідів). З обережністю.
- Рак бронхів
- тахікардія
- дегідратація
- порушення КОС і електролітного балансу
- ниркова і/або печінкова недостатність
- гіпертермія
- гіпотермія
- нервово-м'язові захворювання: поліомієліт (залишкові явища)
- міастенія gravis;
- порушення функції дихальної системи (в т.ч. пригнічення дихання), вагітність, період лактації.

Панкуронію бромід слід застосовувати тільки в умовах стаціонару за наявності спеціальної техніки для проведення ІВЛ фахівцями-анестезіологами.

З обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції печінки і/або нирок, хронічною серцевою недостатністю, нервово-м'язовими захворюваннями, особам похилого віку.

Дія панкуронію броміду посилюється при гіпокаліємії, гіпермагніємії, гіпокальціємії, гіпопротеїнемії, дегідратації, в умовах ацидозу, гіперкапнії, кахексії.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): підвищення АТ або зниження АТ з розвитком колапсу, тахікардія, аритмія (в т.ч. брадикардія).

Алергічні реакції: шкірні висипання, свербіж; рідко — реакції гіперчутливості (бронхоспазм, гіперемія шкірного покриву, набряк).

Інші: місцеві реакції (почервоніння і болючість у місці введення).

Симптоми: слабкість скелетної мускулатури, гіпопное, апное.

Лікування: ІВЛ; неостигміна метилсульфат у поєднанні з атропіном; для підтвердження відновлення нервово-м'язової передачі проводиться периферична нейростимуляція.

Фармакологічними антагоністами панкуронію броміду є антихолінестеразні засоби.

Дія панкуронію броміду посилюється при комбінованому застосуванні із засобами для наркозу, аміноглікозидними антибіотиками, діуретиками, бета- і альфа-адреноблокуючими засобами, інгібіторами МАО, дифеніном, хінідином, метронідазолом, нітрогліцерином, діазепамом, опіоїдними анальгетиками; послаблюється при поєднанні з пропанідидом, норадреналіном, теофіліном, гепарином, азатіоприном, калію хлоридом, натрію хлоридом, кальцію хлоридом.

0,2% розчин для ін'єкцій в ампулах по 2 мл.