Позитива

Positiva

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

Антидепрессивное, ингибирующее обратный нейтральный захват серотонина.

Фармакодинаміка

Эсциталопрам является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС) с высокой аффинностью к первичному месту связывания. Эсциталопрам также связывается с аллостерическим местом связывания белка-транспортера, с аффинностью меньшей в 1000 раз. Аллостерическая модуляция белка-транспортера усиливает связывание эсциталопрама в первичном месте связывания, что приводит к более полному ингибированию обратного захвата серотонина. Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5‑HT1A‑, 5‑HT2‑рецепторы, дофаминовые D1‑ и D2‑рецепторы, α1‑, α2‑, β‑адренергические рецепторы, гистаминовые H1, мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.

Фармакокінетика

Всасывание

Всасывание почти полное и не зависит от приема пищи. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) составляет 4 часа после многократного применения. Абсолютная биодоступность эсциталопрама составляет около 80%.

Распределение

Кажущийся объем распределения после перорального применения составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%.

Метаболизм

Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Оба вещества являются фармакологически активными. Азот может окисляться до метаболита N‑оксида. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов. После многократного применения средняя концентрация деметил‑ и дидеметил‑метаболитов обычно составляет 28–31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама.

Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью изофермента CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама в 2 раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было.

Выведение

Период полувыведения (T1/2) после многократного применения составляет около 30 часов. Клиренс при пероральном применении (Cloral) составляет около 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен.

Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками; большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.

Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация достигается примерно через 1 неделю. Средняя равновесная концентрация в 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

У пожилых пациентов эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Количество вещества, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью фармакокинетического показателя «площадь под кривой» (AUC) у пожилых пациентов на 50% больше, чем у молодых здоровых добровольцев.

Спосіб застосування

Показання

- лечение больших эпизодов депрессии;
- лечение панического расстройства с агорафобией или без нее;
- лечение социального тревожного расстройства (социальная фобия);
- лечение генерализованного тревожного расстройства;
- лечение обсессивно-компульсивного расстройства.

Протипоказання

- гиперчувствительность к эсциталопраму или вспомогательным веществам лекарственного препарата;

- одновременный прием неселективных необратимых ингибиторов моноаминооксидазы (MAO) в связи с риском развития серотонинового синдрома, сопровождающегося возбуждением, тремором, гипертермией и пр. По этой же причине противопоказано сочетать эсциталопрам с обратимыми ингибиторами MAO типа A (напр., моклобемидом) или обратимым неселективным ингибитором MAO линезолидом;

- пациентам с удлинением интервала QT в анамнезе или с врожденным синдромом удлиненного интервала QT;
- одновременный прием с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT.

Особливі вказівки

Следующие меры предосторожности относятся к терапевтическому классу СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина).

Применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Лекарственный препарат не следует принимать детям и подросткам младше 18 лет. В клинических испытаниях среди детей и подростков суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдались при лечении антидепрессантами, чем при приеме плацебо. Если с учетом клинической картины все же принимается решение о лечении, за пациентом необходимо установить пристальное наблюдение с целью выявления суицидальных симптомов. Кроме того, имеется недостаточно данных по безопасности длительного применения лекарственного препарата у детей и подростков относительно роста, созревания, когнитивного и поведенческого развития.

Парадоксальная реакция

У пациентов с паническими расстройствами в начале терапии антидепрессантами могут усиливаться симптомы тревожности. Эта парадоксальная реакция обычно исчезает в течение 2 недель продолжающейся терапии. Низкая начальная доза позволяет снизить вероятность анксиогенного эффекта лекарственного препарата.

Судорожные припадки

Следует отменить лекарственный препарат в случае первичного развития судорожных припадков или в случае увеличения их частоты (у пациентов с ранее диагностированной эпилепсией).

СИОЗС не следует применять у пациентов с нестабильной эпилепсией. При контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение.

Мания

СИОЗС должны с осторожностью применяться у пациентов с манией/гипоманией в анамнезе. При развитии маниакального состояния СИОЗС должны быть отменены.

Сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом лечение СИОЗС может влиять на контроль гликемии (гипогликемия или гипергликемия). Может понадобиться коррекция дозы инсулина и/или пероральных гипогликемических средств.

Суицид/ суицидальные мысли или клиническое ухудшение

Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, нанесения себе повреждений и суицида (событий, связанных с суицидом). Этот риск сохраняется вплоть до развития стойкой ремиссии. Поскольку улучшение может не наступить в первые несколько недель лечения (или даже дольше), пациенты должны находиться под тщательным наблюдением. Согласно общепризнанному клиническому опыту, риск суицида может возрастать на ранних этапах лечения.

Другие психические состояния, для лечения которых назначают эсциталопрам, могут также быть связаны с повышенным риском возникновения суицидальных событий. Кроме того, эти состояния могут являться сопутствующей патологией по отношению к депрессивному эпизоду. При лечении пациентов с другими психическими расстройствами следует соблюдать те же предосторожности, как при лечении пациентов с депрессивным эпизодом.

Пациенты с суицидальными событиями в анамнезе или со значительной степенью суицидального воображения, как известно, до начала лечения имеют более высокий риск суицидальных мыслей или суицидальных попыток и должны находиться под пристальным наблюдением во время лечения. Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими нарушениями показал повышенный риск суицидального поведения при приеме антидепрессантов по сравнению с приемом плацебо у пациентов моложе 25 лет.

Медикаментозная терапия должна сопровождаться тщательным наблюдением за пациентами, особенно с высоким риском, на ранних этапах лечения и при изменении дозы. Пациенты (и лица, осуществляющие уход за пациентами) должны проявлять настороженность в плане выявления любого клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслей и необычных изменений в поведении и немедленно обращаться за медицинской помощью при появлении этих симптомов.

Акатизия/психомоторное возбуждение

Применение СИОЗС/ИОЗСН (ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина) связано с развитием акатизии, характеризующейся субъективно неприятным или мучительным беспокойным состоянием и потребностью двигаться, часто сопровождающейся неспособностью сидеть или стоять спокойно. С наибольшей вероятностью она возникает в первые несколько недель лечения. У пациентов с такими симптомами повышение дозы лекарственного препарата может оказаться вредным.

Гипонатриемия

Гипонатриемия, вероятно связанная с нарушением секреции антидиуретического гормона, на фоне приема СИОЗС возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. Следует соблюдать осторожность у пациентов с повышенным риском, таких как, пожилые пациенты, пациенты с циррозом печени или при одновременном приеме лекарственных средств, вызывающих гипонатриемию.

Кровотечения

При приеме СИОЗС описаны случаи аномальных кожных кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Применение СИОЗС и ИОЗСН может повышать риск развития послеродового кровотечения. Необходимо с осторожностью принимать СИОЗС при совместном применении пероральных антикоагулянтов и лекарственных средств, влияющих на функцию тромбоцитов (напр., атипичные антипсихотические средства и фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота и нестероидные противовоспалительные препараты, тиклопидин и дипиридамол), а также при склонности к кровотечениям.

ЭСТ (электросудорожная терапия)

В связи с ограниченным клиническим опытом совместного применения СИОЗС и ЭСТ рекомендуется соблюдать осторожность при применении такой комбинации.

Серотониновый синдром

Рекомендуется соблюдать осторожность при применении эсциталопрама совместно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическими эффектами, такими как, суматриптан или другие триптаны, трамадол и триптофан.

В редких случаях при применении СИОЗС совместно с серотонинергическими лекарственными средствами сообщалось и развитии серотонинового синдрома. На развитие этого состояния может указывать комбинация таких симптомов, как возбуждение, тремор, миоклонус и гипертермия. При появлении указанных симптомов следует немедленно отменить СИОЗС и серотонинергические лекарственные средства и начать симптоматическую терапию.

Зверобой

Совместное применение СИОЗС и растительных средств, содержащих зверобой (Hypericum perforatum) может приводить к увеличению частоты побочных реакций.

Симптомы отмены при прекращении лечения

Симптомы отмены при прекращении лечения являются частыми, особенно при резкой отмене лекарственного препарата. В клинических испытаниях при прекращении лечения побочные явления наблюдались у 25% пациентов, принимавших эсциталопрам, и у 15% пациентов, принимавших плацебо.

Риск возникновения симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, включая продолжительность лечения, терапевтическую дозу и скорость снижения дозы. Чаще всего описываются такие реакции, как головокружение, сенсорные расстройства (парестезия и ощущение удара электрическим током), нарушения сна (бессонница и яркие сновидения), возбуждение или беспокойство, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, потливость, головная боль, диарея, сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность и расстройства зрения. Эти симптомы выражены незначительно или умеренно, однако у некоторых пациентов они могут протекать тяжело.

Обычно они возникают в первые несколько дней после прекращения лечения, но имеются очень редкие сообщения о появлении таких симптомов у пациентов, которые по неосторожности пропустили прием лекарственного препарата.

В целом, эти симптомы являются самоограничивающимися и обычно проходят в течение 2 недель, хотя у некоторых лиц могут сохраняться дольше (2-3 месяца или больше). Поэтому рекомендуется постепенное прекращение приема эсциталопрама в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от состояния пациента.

Ишемическая болезнь сердца

В связи с ограниченным клиническим опытом рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Удлинение интервала QT

Эсциталопрам вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. В ходе пострегистрационного периода сообщалось о случаях удлинения интервала QT и развитии желудочковой аритмии, включая пируэтную тахикардию, преимущественно у женщин с гипокалиемией, удлинением интервала QT в анамнезе или другими заболеваниями сердца.

Следует соблюдать осторожность у пациентов с выраженной брадикардией, у пациентов, недавно перенесших острый инфаркт миокарда, у пациентов с декомпенсированной сердечной недостаточностью.

Нарушения электролитного баланса, такие как гипокалиемия или гипомагниемия, увеличивают риск злокачественных аритмий, поэтому должны быть скорректированы до начала приема эсциталопрама. До начала терапии у пациентов со стабильными заболеваниями сердца следует проверить ЭКГ.

При появлении признаков сердечной аритмии во время приема эсциталопрама, следует прекратить лечение и провести ЭКГ.

Закрытоугольная глаукома

СИОЗС, включая эсциталопрам, могут оказывать влияние на размер зрачка, что приводит к мидриазу. Под влиянием мидриатического эффекта угол глаза может сужаться, что может приводить к повышенному внутриглазному давлению и развитию закрытоугольной глаукомы, особенно у предрасположенных лиц. Поэтому следует соблюдать осторожность у пациентов с закрытоугольной глаукомой или с глаукомой в анамнезе.

Половая дисфункция

СИОЗС и ИОЗСН могут вызывать симптомы половой дисфункции. Были получены сообщения о длительной половой дисфункции, при которой симптомы сохранялись, несмотря на прекращение приема СИОЗС и ИОЗСН.

Вспомогательные вещества

Препарат Позитива содержит лактозу. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует принимать данный препарат.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Несмотря на то, что эсциталопрам не влияет на интеллектуальные функции или психомоторную активность, любой лекарственный препарат, воздействующий на психику, может повлиять на навыки или скорость принятия решений.

Существует потенциальный риск влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Побічні ефекти

Резюме профиля безопасности

Нежелательные реакции чаще отмечаются в первую или вторую недели лечения и, как правило, становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.

Ниже перечислены нежелательные реакции, возникающие при приеме лекарственных средств класса СИОЗС, описанные также и для эсциталопрама в плацебо-контролируемых клинических исследованиях или в спонтанных постмаркетинговых сообщениях.

Перечень нежелательных реакций

Частота нежелательных реакций, перечисленных ниже, определяется с помощью следующих параметров: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10 000, но <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (нельзя оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко – анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна - недостаточная секреция антидиуретического гормона (АДГ).

Метаболические нарушения и расстройства питания: часто - снижение аппетита, повышение аппетита, увеличение веса; нечасто - снижение веса; частота неизвестна - гипонатриемия, анорексия1.

Психические нарушения: часто - тревога, беспокойство, необычные сновидения, снижение либидо, аноргазмия у женщин; нечасто - бруксизм, ажитация, повышенная раздражительность, панические атаки, спутанность сознания; редко - агрессивность, деперсонализация, галлюцинации; частота неизвестна - мания, суицидальные мысли и суицидальное поведение2.

Суицидальные мысли и суицидальное поведение отмечались во время терапии эсциталопрамом или вскоре после прекращения терапии.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор; нечасто - нарушения вкусовых восприятий, нарушения сна, синкопе; редко - серотониновый синдром; частота неизвестна - дискинезия, двигательные нарушения, судороги, психомоторное возбуждение/акатизия1.

Со стороны органа зрения: нечасто - мидриаз, нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - шум в ушах.

Со стороны сердца: нечасто - тахикардия; редко - брадикардия; частота неизвестна - удлинение интервала QT на электрокардиограмме, желудочковая аритмия, включая пируэтную желудочковую тахикардию.

Со стороны сосудов: частота неизвестна - ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - синусит, зевота; нечасто - носовое кровотечение3.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота; часто - диарея, запор, рвота, сухость во рту; нечасто - желудочно-кишечное кровотечение, включая ректальное кровотечение.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - гепатит, нарушение функциональных показателей печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - повышенная потливость; нечасто - крапивница, алопеция, сыпь, зуд; частота неизвестна - экхимоз, ангионевротический отек.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - артралгия, миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: часто - нарушение эякуляции, импотенция; нечасто - метроррагия, меноррагия; частота неизвестна - приапизм и галакторея у мужчин, послеродовое кровотечение.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - слабость, гипертермия; нечасто - отеки.

1 Данные нежелательные реакции были зарегистрированы для терапевтического класса СИОЗС.

2 Случаи суицидальных мыслей и суицидального поведения были зарегистрированы во время лечения эсциталопрамом или сразу после прекращения лечения.

3 Данная реакция была зарегистрирована для терапевтического класса СИОЗС/ИОЗСН

Удлинение интервала QT

В пострегистрационный период были отмечены случаи удлинения интервала QT и желудочковой аритмии, включая пируэтную желудочковую тахикардию, в основном у пациентов женского пола, с гипокалиемией или с удлинением интервала QT в анамнезе или другими заболеваниями сердца.

Класс-специфические эффекты

Эпидемиологические исследования с участием пациентов в возрасте 50 лет и старше показали повышенный риск переломов костей у пациентов, принимающих СИОЗС и трициклические антидепрессанты. Причинная связь не установлена.

Симптомы синдрома отмены, наблюдаемые при прекращении лечения

Отмена лекарственных средств СИОЗС/ИОЗСН (особенно резкая) обычно приводит к появлению симптомов отмены. Наиболее частыми реакциями являются головокружение, сенсорные расстройства (парестезии и ощущения удара током), нарушения сна (бессонница и яркие сновидения), ажитация или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенная потливость, головная боль, диарея, сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность и расстройства зрения. Как правило, эти симптомы выражены слабо или умеренно и являются самоограничивающимися, однако у некоторых пациентов они могут приобретать тяжелый и/или продолжительный характер. Поэтому при отсутствии необходимости в продолжении лечения эсциталопрамом рекомендуется постепенное снижение дозы.

Передозування

Токсичность: клинические данные по передозировке эсциталопрамом ограничены, и многие случаи совпадают с передозировкой другими лекарственными средствами. В большинстве случаев симптомы передозировки не проявляются или проявляются слабо. Случаи передозировки эсциталопрамом (без приема других лекарственных средств) с летальным исходом единичны, в большинстве случаев имеет место передозировка сопутствующими лекарственными средствами. Прием эсциталопрама в дозе от 400 до 800 мг не сопровождается какими-либо тяжелыми симптомами.

Симптомы: связаны, главным образом, с воздействием на центральную нервную систему (от головокружения, тремора и возбуждения до редких случаев серотонинового синдрома, судорог и комы), желудочно-кишечный тракт (тошнота/рвота), сердечно-сосудистую систему (гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT и аритмия) и водно-электролитный баланс (гипокалиемия, гипонатриемия).

Лечение: специфического антидота не существует. Необходимо обеспечить и поддерживать проходимость дыхательных путей, оксигенацию и дыхательную функцию. При необходимости провести промывание желудка и принять активированный уголь. Промывание желудка следует провести как можно быстрее после приема лекарственного препарата. Рекомендуется контролировать показатели работы сердца и других жизненно важных органов и проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.

Рекомендуется контроль ЭКГ в случае передозировки у пациентов с застойной сердечной недостаточностью/брадиаритмиями, или у одновременно принимающих лекарственные средства, удлиняющие интервал QT, или у пациентов с изменениями метаболизма, например, нарушением функции печени.

Лікарняна взаємодія

Фармакодинамические взаимодействия

Противопоказанные комбинации

Необратимые неселективные ингибиторы MAO

Описаны случаи тяжелых реакций у пациентов, получающих СИОЗС в комбинации с неселективными необратимыми ингибиторами MAO, а также у пациентов, недавно прекративших лечение СИОЗС и начавших лечение такими ингибиторами MAO. В некоторых случаях у пациентов развивался серотониновый синдром.

Противопоказано совместное применение эсциталопрама и неселективных необратимых ингибиторов МАО. Лечение эсциталопрамом можно начинать через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО. До начала лечения неселективными необратимыми ингибиторами МАО должно пройти не менее 7 дней после прекращения приема эсциталопрама.

Обратимый селективный ингибитор MAO типа A (моклобемид)

В связи с риском развития серотонинового синдрома комбинация эсциталопрама с ингибитором MAO типа A является противопоказанной. При необходимости такой комбинации лечение следует начинать с минимальной рекомендуемой дозы и под наблюдением врача.

Обратимый неселективный ингибитор MAO (линезолид)

Антибиотик линезолид является обратимым неселективным ингибитором MAO и не должен приниматься пациентами, получающими лечение эсциталопрамом. При необходимости такой комбинации лечение следует начинать с минимальной дозы и под наблюдением врача.

Необратимый селективный ингибитор MAO типа B (селегилин)

Следует соблюдать осторожность при применении лекарственного препарата в комбинации с селегилином (необратимый ингибитор MAO-B) в связи с риском развития серотонинового синдрома. Селегилин в суточной дозе до 10 мг безопасен при совместном применении с рацемическим циталопрамом.

Удлинение интервала QT

Исследования фармакокинетики и фармакодинамики эсциталопрама в комбинации с другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, не проводились. Не исключен аддитивный эффект эсциталопрама и таких лекарственных средств. Поэтому совместный прием эсциталопрама со следующими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, противопоказан: антиаритмические лекарственные средства (класс IA и III), антипсихотические препараты (производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые противомикробные лекарственные средства (спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин внутривенно, пентамидин, противомалярийные средства, особенно галофантрин), некоторые антигистаминные лекарственные средства (астемизол, гидроксизин, мизоластин).

Комбинации, требующие соблюдения осторожности

Серотонинергические лекарственные средства

Совместное применение с серотонинергическими лекарственными средствами (напр., трамадол, суматриптан и другие триптаны) может приводить к развитию серотонинового синдрома.

Лекарственные средства, снижающие порог судорожной готовности

СИОЗС могут снижать порог судорожной готовности. Рекомендуется соблюдать осторожность при совместном применении с другими лекарственными средствами, способными снижать порог судорожной готовности (антидепрессанты (трициклические, СИОЗС), нейролептики (фенотиазины, тиоксантены и бутирофеноны), мефлохин, бупропион и трамадол).

Литий, триптофан

Имеются сообщения об усилении эффектов СИОЗС при назначении вместе с препаратами лития или триптофаном, поэтому следует проявлять осторожность при совместном применении СИОЗС с этими лекарственными средствами.

Зверобой

Совместное применение СИОЗС и растительных средств, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), может приводить к повышению частоты побочных реакций.

Кровотечения

При комбинированном применении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами может отмечаться нарушение свертываемости крови. Пациентам, получающим лечение пероральными антикоагулянтами, следует проводить тщательный контроль свертываемости крови в начале и при прекращении лечения эсциталопрамом.

Одновременный прием эсциталопрама с НПВП может повысить риск кровотечения.

Алкоголь

Эсциталопрам не вступает в фармакодинамические или фармакокинетические взаимодействия с алкоголем. Однако, как и при применении других психотропных лекарственных средств, комбинация с алкоголем нежелательна.

Лекарственные средства, вызывающие гипокалиемию, гипомагниемию

Следует соблюдать осторожность при сопутствующем применении эсциталопрама с лекарственными средствами, вызывающими гипокалиемию, гипомагниемию, в связи с повышенным риском развития злокачественных аритмий.

Фармакокинетические взаимодействия

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эсциталопрама

Метаболизм эсциталопрама осуществляется, главным образом, при участии изофермента CYP2C19. В меньшей степени в метаболизме могут участвовать изоферменты CYP3A4 и CYP2D6. Метаболизм основного метаболита S-DCT (деметилированный эсциталопрам), видимо, частично катализируется изоферментом CYP2D6.

Совместное применение эсциталопрама с 30 мг омепразола (ингибитор CYP2C19) один раз в сутки приводило к умеренному (примерно на 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Совместное применение эсциталопрама с 400 мг циметидина (общий ингибитор фермента умеренной силы) два раза в сутки приводило к умеренному (примерно на 70%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови. Поэтому при приеме эсциталопрама в комбинации с циметидином следует соблюдать осторожность. Может потребоваться коррекция дозы.

Таким образом, следует соблюдать осторожность при одновременном применении эсциталопрама с ингибиторами CYP2C19 (напр., омепразолом, эзомепразолом, флувоксамином, флуконазолом, лансопразолом, тиклопидином) или циметидином. С учетом побочных эффектов при совместном применении может потребоваться снижение дозы эсциталопрама.

Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных средств

Эсциталопрам является ингибитором фермента CYP2D6. Рекомендуется соблюдать осторожность при совместном применении эсциталопрама с лекарственными средствами, которые в основном метаболизируются с помощью этого фермента и обладают узким терапевтическим индексом, например, флекаинид, пропафенон и метопролол (при сердечной недостаточности), и с некоторыми лекарственными средствами, действующими на ЦНС, метаболизирующимися, главным образом, посредством CYP2D6, например, антидепрессанты, такие как дезипрамин, кломипрамин и нортриптилин или антипсихотические средства (рисперидон, тиоридазин и галоперидол). В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.

Совместное применение эсциталопрама с дезипрамином или метопрололом приводит к двукратному увеличению в плазме уровня двух последних лекарственных средств.

Исследования in vitro показали, что эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при совместном применении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся при участии данного изофермента.

Лікарська форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг
14 шт. - блистеры ОПA/Aл и ПВХ/Aл (2) - пачки картонные.