Протонекс

Protonex

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

Избирательный ингибитор протонового насоса.

Фармакодинаміка

Как замещеный бензимидазол протонекс является избирательным ингибитором протонного насоса. Накапливается в канальцах париетальных клеток желудка и трансформируется в активную форму - циклический сульфенамид, который селективно взаимодействует (образует ковалентную связь) с H+-K+-АТФазой. Ингибирует H+-K+-АТФазу париетальных клеток, нарушает перенос ионов водорода из париетальной клетки в просвет желудка и блокирует конечный этап гидрофильной секреции соляной кислоты. Дозозависимо длительно подавляет базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты. Значения средней эффективной дозы при исследованиях in vivo варьируют в пределах 0,2-2,4 мг/кг. Максимальный эффект проявляется только в сильно кислой (pH 3) среде (при более высоких значениях рН остается практически неактивным). Обладает антибактериальной активностью в отношении Helicobacter pylori и способствует проявлению антихеликобактерного эффекта других препаратов. Минимальная подавляющая концентрация (МПК) составляет 128 мг/л. Терапевтический эффект после однократного приема наступает быстро и сохраняется в течение 24 ч. Обеспечивает быстрое уменьшение симптоматики и заживление язвы двенадцатиперстной кишки. При приеме в дозе 40 мг значения рН>3 сохраняются более 19 ч. После 2 нед лечения (40 мг ежедневно) полное заживление дуоденальной язвы отмечается у 89%
больных. Через 4 нед лечения (40 мг) у 88% пациентов наблюдается полное заживление язвы желудка. Частота рецидивирования пептической язвы после лечения составляет 55%.
В течение 4 нед лечения в дозе 40 мг/сут обеспечивает полную ремиссию у 82% больных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью II-III стадии (по Savary - Miller), через 8 нед - у 92%. Полная эндоскопическая ремиссия у 57% детей 6–13 лет с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью Ic/II стадии (по Vandeplas) достигается через 4 нед терапии в дозе 20 мг/сут.

Фармакокінетика

Быстро и полностью абсорбируется после приема внутрь. Абсолютная биодоступность 70 - 80 % (средняя 77%). Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) - достигается через 2 - 4 ч (в среднем, спустя 2,7 ч). Связывание с белками плазмы крови составляет 98%. Средний период полувыведения (T1/2) - 0,9–1,9 ч, объем распределения- 0,15 л/кг, клиренс составляет - 0,1 л/ч/кг. Очень слабо проникает через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ), секретируется в грудное молоко. Прием антацидов или пищи не влияет на площадь под кривой «концентрация - время» (AUC), Cmax и биодоступность.
Фармакокинетика линейна в диапазоне доз 10–80 мг (пропорционально увеличению дозы возрастает AUC и Cmax). Значения T1/2 и Cl дозонезависимы.
Метаболизируется в печени (окисление, деалкилирование, конъюгация). Имеет низкую аффинность к системе цитохрома Р450, в метаболизме задействованы преимущественно изоферменты CYP3A4 и CYP2C19. Основные метаболиты- деметилпантопразол (T1/2 - 1,5 ч) и 2 сульфатированных конъюгата. Выводится преимущественно с мочой (82%) в виде метаболитов, в небольшом количестве обнаруживается в кале. Не кумулирует. T1/2 у больных циррозом печени возрастает до 7-9 ч, при почечной недостаточности - увеличивается незначительно, но T1/2 основного метаболита достигает 2–3 ч. AUC и Cmax несколько выше в старшей возрастной группе.

Спосіб застосування

Показання

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori;
• синдром Золлингера-Эллисона;
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) I-II стадии;
• пептическая язва неуточненной локализации.

Протипоказання

• тяжелая печеночная и почечная недостаточность;
• детский возраст до 6 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Особливі вказівки

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побічні ефекти

• Со стороны пищеварительной системы: диарея, сухость во рту, повышенный аппетит, тошнота, отрыжка, рвота, метеоризм, боль в животе, запор.
• Со стороны ЦНС: головная боль, астения, головокружение, сонливость, бессонница, нервозность, депрессия, тремор, парестезия, фотофобия, нарушения зрения, шум в ушах.
• Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек.
• Со стороны лабораторных показателей: гипергликемия, эозинофилия, гиперлипопротеинемия, гиперхолестеринемия.

Передозування

Симптомы: не описаны.
Лечение: при случайной передозировке рекомендуется проведение поддерживающей и симптоматической терапии.

Лікарняна взаємодія

Возможно уменьшение pH-зависимой абсорбции кетоконазола и других лекарственных средств. Совместим с препаратами, метаболизирующимися при участии ферментной системы цитохрома Р450: феназепамом, диазепамом, дигоксином, теофиллином, карбамазепином, диклофенаком, напроксеном, пироксикамом, фенитоином, варфарином, нифедипином, метопрололом, этанолом. Не влияет на эффективность гормональных контрацептивов.

Лікарська форма

Таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 40 мг: 14 или 28 шт.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой светло-желтого или желтого цвета, овальные.
1 таб.
пантопразол 40 мг
Вспомогательные вещества: натрия карбонат, маннитол, кросповидон, поливинилпирролидон К90, поливинилпирролидон К25, тальк, кальция стеарат, аэросил 200.
Состав оболочки: эудрагит 30-55, триэтилцитрат, титана диоксид, тальк, железа оксид желтый, этанол, вода очищенная.
7 шт. - блистеры (2) - упаковки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - упаковки картонные.