Ревмоксикам

Reumoxicam

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

Ревмоксикам – це нестероїдний протизапальний препарат

Фармакодинаміка

Ревмоксикам – це нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП) класу єнолієвої кислоти, що має протизапальний, аналгетичний та антипіретичний ефекти.
Мелоксикам виявив високу протизапальну активність на всіх стандартних моделях запалення. Як і для інших НПЗП, його точний механізм дії залишається невідомим. Однак є загальний механізм розвитку для всіх НПЗП (включаючи мелоксикам): пригнічення біосинтезу простагландинів, які є медіаторами запалення.

Фармакокінетика

Абсорбція. Мелоксикам добре абсорбується зі шлунково-кишкового тракту при пероральному застосуванні, абсолютна біодоступність препарату становить 90%. Після разового застосування мелоксикаму максимальна концентрація у плазмі крові досягається протягом 5-6 годин.
При багаторазовому дозуванні стабільні концентрації досягаються на 3-тю-5-ту добу. Дозування 1 раз на добу призводить до середньої концентрації в плазмі крові з відносно малими коливаннями піків: у межах 0,4-1 мкг/мл для 7,5 мг та 0,8-2 мкг/мл для 15 мг відповідно (Cmin і Сmax у стабільному стані відповідно). Середні концентрації мелоксикаму у плазмі крові в стабільному стані досягаються протягом 5-6 годин.
Одночасне вживання їжі або застосування неорганічних антацидів не впливає на абсорбцію препарату.
Розподіл. Мелоксикам зв’язується з білками плазми крові, головним чином з альбуміном (99%). Мелоксикам проникає у синовіальну рідину, концентрація в якій у половину менша, ніж на плазмі крові. Об’єм розподілу низький, у середньому 11 л після внутрішньом’язового або внутрішньовенного застосування, і показує індивідуальні відхилення у межах 7-20 %. Об’єм розподілу після застосування багаторазових пероральних доз мелоксикаму (від 7,5 до 15 мг) становить 16 л з коефіцієнтом відхилення у межах від 11% до 32%.
Біотрансформація. Мелоксикам підлягає екстенсивній біотрансформації у печінці.
У сечі було ідентифіковано чотири різних метаболіти мелоксикаму, що є фармакодинамічно неактивними. Основний метаболіт 5’-карбоксимелоксикам (60% дози) формується шляхом окислення проміжного метаболіту 5’-гідроксиметилмелоксикаму, що також виділяється меншою мірою (9% дози). Дослідження in vitro припускають, що CYP 2C9 відіграє важливу роль у процесі метаболізму, тоді як CYP 3А4 ізоензими сприяють меншою мірою. Активність пероксидази у пацієнтів, можливо, відповідальна за два інших метаболіти, які становлять 16% та 4% призначеної дози відповідно.
Елімінація. Виведення мелоксикаму відбувається в основному у формі метаболітів у рівних частинах із сечею та калом. Менше 5 % добової дози виділяється у незміненому стані з калом, незначна кількість виділяється з сечею. Період напіввиведення змінюється від 13 до 25 годин після перорального, внутрішньом’язового та внутрішньовенного застосування. Плазмовий кліренс становить близько 7-12 мл/хв після разової пероральної дози, внутрішньовенного або ректального застосування.
Лінійність дози. Мелоксикам проявляє лінійну фармакокінетику у межах терапевтичної дози від 7,5 мг до 15 мг після перорального та внутрішньом’язового застосування.
Особливі групи хворих.
Пацієнти з печінковою/нирковою недостатністю. Печінкова та ниркова недостатність від легкого до помірного ступеня суттєво не впливають на фармакокінетику мелоксикаму. Пацієнти з помірним ступенем ниркової недостатності мали значно вищий загальний кліренс. Знижене зв’язування з білками плазми крові спостерігалося у пацієнтів із термінальною нирковою недостатністю. При термінальній нирковій недостатності збільшення об’єму розподілу може призвести до збільшення концентрації вільного мелоксикаму. Не слід перевищувати добову дозу 7,5 мг (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Пацієнти літнього віку. У пацієнтів літнього віку чоловічої статі середні фармакокінетичні параметри подібні до таких у молодих добровольців чоловічої статі. У пацієнтів літнього віку жіночої статі значення AUC вищі і період напіввиведення довший порівняно з такими у молодих добровольців обох статей. Середній кліренс плазми у рівноважному стані у пацієнтів літнього віку був трохи нижчий, ніж у молодих добровольців.

Спосіб застосування

Показання

• Короткотривале симптоматичне лікування загострення остеоартрозу.
• Довготривале симптоматичне лікування ревматоїдного артриту та анкілозивного спондиліту.

Протипоказання

• гіперчутливість до мелоксикаму або до інших складових лікарського засобу, або до активних речовин з подібною дією, таких як НПЗП, аспірин. Мелоксикам не слід призначати пацієнтам, у яких виникали симптоми астми, носові поліпи, ангіоневротичний набряк або кропив’янка після прийому аспірину чи інших НПЗП;
• шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, пов’язана з попередньою терапією НПЗП в анамнезі;
• активна або рецидивуюча пептична виразка/кровотеча в анамнезі (два або більше окремих підтверджених випадки виразки або кровотечі);
• тяжка печінкова недостатність;
• тяжка ниркова недостатність без застосування діалізу;
• шлунково-кишкова кровотеча, цереброваскулярна кровотеча в анамнезі або інші порушення згортання крові;
• тяжка серцева недостатність;
• періопераційний біль при аортокоронарному шунтуванні (АКШ).

Особливі вказівки

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе.

Побічні ефекти

• З боку імунної системи: алергічні реакції, анафілактичні та/або анафілактоїдні реакції, включаючи шок.
• Психічні розлади: зміна настрою, нічні кошмари, сплутаність свідомості, дезорієнтація, безсоння.
• З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість.
• З боку органів зору: розлади функції зору, що включають нечіткість зору, кон’юнктивіт.
• З боку органів слуху та вестибулярного апарату: запаморочення, дзвін у вухах.
• Кардіальні порушення: відчуття серцебиття. Повідомлялося про серцеву недостатність, пов’язану з лікуванням НПЗП.
• Судинні розлади: підвищення артеріального тиску, припливи.
• З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: астма у пацієнтів з алергією на аспірин та інші НПЗП, інфекції верхніх дихальних шляхів, кашель.
• З боку травного тракту: диспепсія, нудота, блювання, у т.ч. блювання кров’ю, біль у животі, запор, метеоризм, діарея, прихована або макроскопічна шлунково-кишкова кровотеча, стоматит, у т.ч. виразковий стоматит, гастрит, відрижка, коліт, гастродуоденальна виразка, езофагіт, шлунково-кишкова перфорація, мелена, загострення коліту та хвороби Крона.
• Шлунково-кишкова кровотеча, виразка або перфорація можуть бути тяжкими та потенційно летальними, особливо у пацієнтів літнього віку (див. розділ «Особливості застосування»).
• З боку гепатобіліарної системи: порушення показників функції печінки (наприклад підвищення трансаміназ або білірубіну), гепатит, жовтяниця, печінкова недостатність.
• З боку шкіри і підшкірної клітковини: ангіоневротичний набряк, свербіж, висипання, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, кропив’янка, бульозний дерматит, мультиформна еритема, реакції фоточутливості, ексфоліативний дерматит.
• З боку сечовидільної системи: затримка натрію та води, гіперкаліємія (див. розділи «Особливості застосування» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»), зміни показників функції нирок (підвищення креатиніну та/або сечовини сироватки крові), гостра ниркова недостатність, зокрема у пацієнтів з факторами ризику (див. розділ «Особливості застосування»), інфекції сечовивідних шляхів, порушення частоти сечовипускання.
• Загальні розлади та розлади у місці введення: набряк, включаючи набряк нижніх кінцівок, грипоподібні симптоми.
• З боку опорно-рухового апарату: артралгія, біль у спині, ознаки та симптоми, пов’язані з суглобами.
• Побічні реакції, які не спостерігалися під час застосування препарату, але які загальноприйнято є характерними для інших сполук класу.

Передозування

Симптоми гострого передозування НПЗП зазвичай обмежуються летаргією, сонливістю, нудотою, блюванням та епігастральним болем, які в цілому є оборотними при підтримуючій терапії. Може виникнути шлунково-кишкова кровотеча. Тяжке отруєння може призвести до артеріальної гіпертензії, гострої ниркової недостатності, дисфункції печінки, пригнічення дихання, коми, судом, серцево-судинної недостатності та зупинки серця. Повідомлялося про анафілактоїдні реакції при терапевтичному застосуванні НПЗП, що також може спостерігатися при передозуванні.
При передозуванні НПЗП пацієнтам рекомендовані симптоматичні та підтримуючі заходи. Дослідження показали прискорення виведення мелоксикаму шляхом застосування чотирьох пероральних доз холестираміну 3 рази на день.

Лікарняна взаємодія

Інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) та ацетилсаліцилова кислота ≥ 3 г/дозу. Не рекомендується комбінація з іншими НПЗП, включаючи ацетилсаліцилову кислоту у протизапальних дозах (≥ 1 г разова доза або ≥ 3 г загальна добова доза).

• Кортикостероїди (наприклад глюкокортикоїди). Одночасне застосування з кортикостероїдами потребує обережності через підвищений ризик кровотечі або появи виразок у шлунково-кишковому тракті.
• Антикоагулянти або гепарин, що застосовується у геріатричній практиці або в терапевтичних дозах. Значно підвищується ризик кровотеч внаслідок пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження гастродуоденальної слизової оболонки. НПЗП можуть посилювати ефекти антикоагулянтів, таких як варфарин. Не рекомендується одночасне застосування НПЗП та антикоагулянтів або гепарину у геріатричній практиці або у терапевтичних дозах (див. розділ «Особливості застосування»).

• Тромболітичні та антиагрегаційні лікарські засоби. Підвищений ризик кровотеч внаслідок пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження гастродуоденальної слизової оболонки.
• Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Підвищений ризик шлунково-кишкової кровотечі.

• Інші антигіпертензивні лікарські засоби (наприклад бета-адреноблокатори). Можливе зниження антигіпертензивного ефекту бета-блокаторів (внаслідок пригнічення простагландинів із судинорозширювальним ефектом).
• Інгібітори кальциневрину (наприклад циклоспорин, такролімус). Нефротоксичність інгібіторів кальциневрину може посилюватися НПЗП внаслідок медіації ефектів ниркових простагландинів. Під час лікування слід контролювати ниркову функцію. Рекомендований ретельний контроль функції нирок, особливо у пацієнтів літнього віку.
• Внутрішньоматкові засоби контрацепції. НПЗП знижують ефективність внутрішньоматкових протизаплідних засобів. Раніше повідомлялося про зниження ефективності внутрішньоматкових засобів контрацепції при застосуванні НПЗП, але це потребує подальшого підтвердження.

Лікарська форма

По 1,5 мл в ампуле. По 5 ампул в блистере. По 1 блистеру в пачке. Или по 5 ампул в пачке.