Мелокс

Melox

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Мелоксикам (Meloxicamum)

Фармакологічна група

НПВС — Оксикамы

З тієї ж фармакологічної групи

Амелотекс, Амелотекс таблетки, Мовалис, Мелбек, Ксефокам, Лорноксикам

Рецепт

Фармакологічні властивості

Анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.

Фармакодинаміка

Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывающий противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простаглаядина, защищающего слизистую оболочку желудочно- кишечного тракта (ЖКТ) и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокінетика

Всасывание

После приема препарата внутрь мелоксикам хорошо абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема препарата в дозе 7.5 мг Cmax достигается через 4-6 ч и составляет около 1000 мкг/л.

Биодоступность - около 90%.

Распределение

Css достигается через 3-5 дней приема. Связывание с белками плазмы крови (главным образом с альбуминами) - 99%.

Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 40-50% от концентрации в плазме крови.

Метаболизм

Мелоксикам подвергается биотрансформации в печени, в основном за счет окисления под воздействием цитохрома P450 с образованием 5-карбокси-производного (60% принятой дозы) и 5-гидроксиметильного производного. Окисление бензотиазолового кольца приводит к появлению метаболита оксамовой кислоты.

Выведение

Плазменный клиренс составляет 8 мл/мин.

Около 50% выводится с мочой, преимущественно в виде неактивных метаболитов и около 0.2% - в неизмененном виде; остальная часть - с калом, при этом около 1.6% - в неизмененном виде.

T1/2 составляет 15-20 ч.

Спосіб застосування

Показання

Симптоматическая терапия следующих заболеваний:
- ревматоидного артрита;
- остеоартроза;
- анкилозирующего спондилита.

Протипоказання

- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- повышенная кровоточивость (в т.ч. кровотечения из ЖКТ);
- тяжелая печеночная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность (без проведения гемодиализа);
- детский и подростковый возраст до 15 лет;
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС;
- повышенная чувствительность к мелоксикаму или другим компонентам препарата.

Особливі вказівки

Мелокс следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями верхних отделов ЖКТ в анамнезе, а также у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию. В случае возникновения пептической язвы или кровотечения из ЖКТ препарат следует отменить.

При развитии тяжелых дерматологических реакций также следует рассмотреть вопрос об отмене препарата.

При назначении Мелокса следует учитывать, что применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком и ОЦК может привести к ухудшению выделительной функции почек, особенно у пациентов с дегидратацией, с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у больных, получающих диуретики, а также перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии. У перечисленных категорий пациентов с самого начала лечения необходимо осуществлять тщательный контроль диуреза и функции почек. В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз или нефротический синдром. Однако после отмены НПВС функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня.

Если на фоне применения Мелокса возникают выраженное повышение активности печеночных трансаминаз или изменения других параметров, характеризующих функцию печени, или эти нарушения носят постоянный характер, следует прекратить применение Мелокса и провести контрольные лабораторные исследования.

С осторожностью следует назначать Мелокс пожилым пациентам.

При необходимости применения Мелокса на фоне применения пероральных антикоагулянтов, тиклопидина, гепарина, тромболитиков следует тщательно контролировать показатели свертываемости крови.

НПВС могут вызывать задержку натрия, калия, жидкости и ослаблять действие салуретиков, что при наличии у пациента сердечной недостаточности и артериальной гипертензии может приводить к прогрессированию этих заболеваний.

Пациенты, принимающие Мелокс в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости. Перед началом комбинированной терапии следует исследовать функцию почек.

При совместном применении Мелокса с циклоспорином необходимо осуществлять контроль функции почек.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения Мелокса у детей не установлены.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам, у которых на фоне применения препарата возникают нарушения остроты зрения, появляется сонливость, головокружение, головная боль, шум в ушах, не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побічні ефекти

Нежелательные реакции перечислены в соответствии со следующей градацией: часто (≥1%, <10%); нечасто (≥0,1%, <1%); редко (≥0,01%, <0,1%); очень редко (<0,01%), включая отдельные сообщения.

Мелокс® обычно хорошо переносится. Однако, возможно возникновение следующих побочных эффектов:

Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия, тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; нечасто — стоматит, транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение уровня трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое); редко — перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.

Со стороны дыхательной системы: редко — приступ бронхиальной астмы.

Со стороны центральной нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, вертиго, шум в ушах, сонливость; редко — спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.

Со стороны органов чувств: редко — конъюнктивит, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — периферические отеки; нечасто — повышение артериального давления, сердцебиение, «приливы» крови к лицу.

Со стороны органов кроветворения: часто — анемия; нечасто — изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто — изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови); редко — острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена — интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны кожи и слизистых оболочек: часто — зуд, кожная сыпь; нечасто — крапивница; редко — фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая анафилактоидные/анафилактические.

Другие: лихорадка.

Передозування

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, ЖКТ-кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: специфического антидота нет. При передозировке следует провести промывание желудка, назначить прием активированного угля (в течение ближайшего часа) и симптоматическую терапию.

Для ускорения выведения мелоксикама может быть применен колестирамин.

Гемодиализ, форсированный диурез и защелачивание мочи не эффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Лікарняна взаємодія

При одновременном применении Мелокса с другими НПВС (в т.ч. салицилатами) в высоких дозах, вследствие синергического взаимодействия, увеличивается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.

При одновременном применении Мелокса с непрямыми антикоагулянтами, тиклопидином, гепарином, тромболитиками повышается риск развития кровотечения.

При одновременном применении Мелокс может усиливать миелодепрессивное действие метотрексата (необходим мониторинг количества клеток крови).

На фоне применения Мелокса возможно снижение эффективности внутриматочных контрацептивов.

У пациентов с дегидратацией при одновременном применении Мелокса с диуретиками имеется потенциальная опасность развития острой почечной недостаточности.

При одновременном применении Мелокса с антигипертензивными препаратами (бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, вазодилататорами) возможно снижение их эффективности.

При одновременном применении Мелокса с циклоспорином возможно усиление нефротоксического действия последнего.

При одновременном применении Мелокса с колестирамином возможно ускорение выведения мелоксикама.

Лікарська форма

Таблетки по 7,5 мг и 15 мг.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги.
По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.