Тизерцин
Tisercin
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. "Tisercin" 0,025 №50
D.S. Внутрішньо, по 1 таблетці на ніч, незалежно від прийому їжі
D.S. Внутрішньо, по 1 таблетці на ніч, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Антипсихотичне.
Фармакодинаміка
Антипсихотичний засіб (нейролептик) з групи похідних фенотіазину. Має виражену антипсихотичну дію, а також седативну та гіпотензивну дію. Протиблювотна дія слабша, ніж у хлорпромазину.
Механізм антипсихотичної дії пов'язаний з блокадою постсинаптичних дофамінових рецепторів у мезолімбічних структурах головного мозку. Блокада дофамінових рецепторів збільшує секрецію гіпофізом пролактину. Вважається, що седативна дія обумовлена альфа-адреноблокуючою активністю. Має виражену антигістамінну активність.
На відміну від хлорпромазину, не підсилює депресію і має певну антидепресивну активність.
Протиблювотна дія може бути пов'язана з пригніченням або блокадою дофамінових D2-рецепторів у хеморецепторній тригерній зоні мозочка, а також з блокадою блукаючого нерва в ШКТ. Має помірну антихолінергічну активність. Виявляє помірну або слабку екстрапірамідну дію.
Механізм антипсихотичної дії пов'язаний з блокадою постсинаптичних дофамінових рецепторів у мезолімбічних структурах головного мозку. Блокада дофамінових рецепторів збільшує секрецію гіпофізом пролактину. Вважається, що седативна дія обумовлена альфа-адреноблокуючою активністю. Має виражену антигістамінну активність.
На відміну від хлорпромазину, не підсилює депресію і має певну антидепресивну активність.
Протиблювотна дія може бути пов'язана з пригніченням або блокадою дофамінових D2-рецепторів у хеморецепторній тригерній зоні мозочка, а також з блокадою блукаючого нерва в ШКТ. Має помірну антихолінергічну активність. Виявляє помірну або слабку екстрапірамідну дію.
Фармакокінетика
Після внутрішньом'язового введення максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 30-90 хвилин. Проходить через гістогематичні бар'єри, включаючи гематоенцефалічний бар'єр, розподіляється в органах і тканинах.
Левомепромазин швидко метаболізується в печінці шляхом деметилювання з утворенням кон'югатів з сірчаною або глюкуроновою кислотою, які виводяться з сечею. Метаболіт, що утворюється в результаті деметилювання (N-десметилмонометотримепразин), має фармакологічну активність, інші метаболіти неактивні. Невелика частина введеної дози (1 %) виводиться в незміненому вигляді з сечею і калом. Період напіввиведення -15-30 годин.
Левомепромазин швидко метаболізується в печінці шляхом деметилювання з утворенням кон'югатів з сірчаною або глюкуроновою кислотою, які виводяться з сечею. Метаболіт, що утворюється в результаті деметилювання (N-десметилмонометотримепразин), має фармакологічну активність, інші метаболіти неактивні. Невелика частина введеної дози (1 %) виводиться в незміненому вигляді з сечею і калом. Період напіввиведення -15-30 годин.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо призначають, починаючи з дози 25-50 мг/добу в кілька прийомів (максимальну частину добової дози слід призначати перед сном), щодня збільшуючи її на 25-50 мг до покращення стану хворого. У резистентних до інших нейролептиків хворих добову дозу можна збільшувати швидше, підвищуючи її на 50-75 мг/добу. Середні добові дози становлять 200-300 мг.
Після покращення стану пацієнта дозу слід знизити до підтримуючої, величина якої визначається індивідуально.
В амбулаторній практиці хворим з невротичними розладами препарат призначають у добовій дозі 12.5-50 мг (1/2-2 таб.).
Парентерально препарат вводять при відсутності можливості його прийому внутрішньо. Добова доза становить 75-100 мг, розділена на 2-3 ін'єкції, в умовах постільного режиму під контролем АТ і пульсу. При необхідності добову дозу збільшують до 200-250 мг.
Вводять в/м (глибоко) або в/в крапельно.
Для введення у вигляді в/в крапельної інфузії Тизерцин® (50-100 мг) слід розбавити в 250 мл 0.9% розчину натрію хлориду або 5% розчину декстрози (глюкози) і вводити повільно через крапельницю.
Клінічного досвіду з парентерального застосування препарату у дітей віком до 12 років недостатньо. При наявності строгих показань дітям старше 12 років рекомендовані дози 0.35-3 мг/кг маси тіла/добу.
Після покращення стану пацієнта дозу слід знизити до підтримуючої, величина якої визначається індивідуально.
В амбулаторній практиці хворим з невротичними розладами препарат призначають у добовій дозі 12.5-50 мг (1/2-2 таб.).
Парентерально препарат вводять при відсутності можливості його прийому внутрішньо. Добова доза становить 75-100 мг, розділена на 2-3 ін'єкції, в умовах постільного режиму під контролем АТ і пульсу. При необхідності добову дозу збільшують до 200-250 мг.
Вводять в/м (глибоко) або в/в крапельно.
Для введення у вигляді в/в крапельної інфузії Тизерцин® (50-100 мг) слід розбавити в 250 мл 0.9% розчину натрію хлориду або 5% розчину декстрози (глюкози) і вводити повільно через крапельницю.
Клінічного досвіду з парентерального застосування препарату у дітей віком до 12 років недостатньо. При наявності строгих показань дітям старше 12 років рекомендовані дози 0.35-3 мг/кг маси тіла/добу.
Показання
- психомоторне збудження різної етіології: при шизофренії (гострій і хронічній), при біполярних розладах, при психозах (включаючи сенільні та інтоксикаційні), при олігофренії, при епілепсії;
- інші психічні розлади, що протікають з ажитацією, тривогою, панікою, фобіями, стійким безсонням;
- посилення дії анальгетиків, засобів для загальної анестезії, блокаторів гістамінових Н1-рецепторів;
- больовий синдром (невралгія трійничного нерва, неврит лицевого нерва, оперізуючий лишай).
- інші психічні розлади, що протікають з ажитацією, тривогою, панікою, фобіями, стійким безсонням;
- посилення дії анальгетиків, засобів для загальної анестезії, блокаторів гістамінових Н1-рецепторів;
- больовий синдром (невралгія трійничного нерва, неврит лицевого нерва, оперізуючий лишай).
Протипоказання
- одночасний прийом антигіпертензивних засобів;
- передозування засобів, що чинять пригнічуючу дію на ЦНС (алкоголь, загальні анестетики, снодійні);
- закритокутова глаукома;
- затримка сечі;
- хвороба Паркінсона;
- розсіяний склероз;
- міастенія;
- геміплегія;
- хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації;
- виражена ниркова недостатність;
- виражена печінкова недостатність;
- виражена артеріальна гіпотензія;
- пригнічення кістковомозкового кровотворення (гранулоцитопенія);
- порфірія;
- лактація;
- дитячий вік до 12 років;
- підвищена чутливість до левомепромазину та інших фенотіазинів.
З обережністю застосовують при епілепсії, у пацієнтів з серцево-судинними захворюваннями в анамнезі, особливо в похилому віці (порушення провідності серцевого м'яза, аритмії, синдром вродженого подовження інтервалу QT).
- передозування засобів, що чинять пригнічуючу дію на ЦНС (алкоголь, загальні анестетики, снодійні);
- закритокутова глаукома;
- затримка сечі;
- хвороба Паркінсона;
- розсіяний склероз;
- міастенія;
- геміплегія;
- хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації;
- виражена ниркова недостатність;
- виражена печінкова недостатність;
- виражена артеріальна гіпотензія;
- пригнічення кістковомозкового кровотворення (гранулоцитопенія);
- порфірія;
- лактація;
- дитячий вік до 12 років;
- підвищена чутливість до левомепромазину та інших фенотіазинів.
З обережністю застосовують при епілепсії, у пацієнтів з серцево-судинними захворюваннями в анамнезі, особливо в похилому віці (порушення провідності серцевого м'яза, аритмії, синдром вродженого подовження інтервалу QT).
Особливі вказівки
З особливою обережністю застосовують у пацієнтів з патологічними змінами картини крові, при порушеннях функції печінки, алкогольній інтоксикації, синдромі Рея, а також при раку молочної залози, серцево-судинних захворюваннях, схильності до розвитку глаукоми, хворобі Паркінсона, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, затримці сечі, хронічних захворюваннях органів дихання (особливо у дітей), епілептичних нападах.
З обережністю слід застосовувати у пацієнтів похилого віку (підвищення ризику надмірної седативної та гіпотензивної дії), у виснажених та ослаблених хворих.
У разі появи гіпертермії, яка є одним з симптомів ЗНС, левомепромазин слід негайно відмінити.
У період лікування рекомендується систематичне проведення загального аналізу крові та оцінка функції печінки; у пацієнтів похилого віку необхідний контроль АТ.
Левомепромазин слід приймати внутрішньо за 1 годину до або через 4 години після прийому антацидних засобів, що містять солі, оксиди або гідроксиди алюмінію, магнію або кальцію.
У період лікування не допускати вживання алкоголю.
У дітей, особливо з гострими захворюваннями, при застосуванні фенотіазинів більш ймовірний розвиток екстрапірамідних симптомів.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами
У початковому, індивідуально визначеному періоді застосування левомепромазину протипоказано зайняття потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають швидкості психомоторних реакцій. У процесі подальшого лікування ступінь обмежень визначають залежно від індивідуальної переносимості.
З обережністю слід застосовувати у пацієнтів похилого віку (підвищення ризику надмірної седативної та гіпотензивної дії), у виснажених та ослаблених хворих.
У разі появи гіпертермії, яка є одним з симптомів ЗНС, левомепромазин слід негайно відмінити.
У період лікування рекомендується систематичне проведення загального аналізу крові та оцінка функції печінки; у пацієнтів похилого віку необхідний контроль АТ.
Левомепромазин слід приймати внутрішньо за 1 годину до або через 4 години після прийому антацидних засобів, що містять солі, оксиди або гідроксиди алюмінію, магнію або кальцію.
У період лікування не допускати вживання алкоголю.
У дітей, особливо з гострими захворюваннями, при застосуванні фенотіазинів більш ймовірний розвиток екстрапірамідних симптомів.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами
У початковому, індивідуально визначеному періоді застосування левомепромазину протипоказано зайняття потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають швидкості психомоторних реакцій. У процесі подальшого лікування ступінь обмежень визначають залежно від індивідуальної переносимості.
Побічні ефекти
З боку ЦНС: акатизія, нечіткість зору; рідко - дистонічні екстрапірамідні реакції, паркінсонічний синдром, пізня дискінезія, порушення терморегуляції, ЗНС; в окремих випадках - судоми.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, тахікардія.
З боку травної системи: диспептичні явища (при прийомі внутрішньо); рідко - холестатична жовтяниця.
З боку системи кровотворення: рідко - лейкопенія, агранулоцитоз.
З боку сечовидільної системи: рідко - утруднення сечовипускання.
З боку ендокринної системи: рідко - порушення менструального циклу, гінекомастія, збільшення маси тіла.
Алергічні реакції: рідко - ексфоліативний дерматит, багатоформна еритема.
Дерматологічні реакції: рідко - пігментація шкіри, фотосенсибілізація.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, тахікардія.
З боку травної системи: диспептичні явища (при прийомі внутрішньо); рідко - холестатична жовтяниця.
З боку системи кровотворення: рідко - лейкопенія, агранулоцитоз.
З боку сечовидільної системи: рідко - утруднення сечовипускання.
З боку ендокринної системи: рідко - порушення менструального циклу, гінекомастія, збільшення маси тіла.
Алергічні реакції: рідко - ексфоліативний дерматит, багатоформна еритема.
Дерматологічні реакції: рідко - пігментація шкіри, фотосенсибілізація.
Передозування
Симптоми: зниження артеріального тиску, гіпертермія, порушення провідності в серцевому м'язі (подовження інтервалу QT, шлуночкова тахікардія типу "пірует", передсердно-шлуночкова блокада), пригнічення свідомості різного ступеня вираженості (аж до коми), екстрапірамідні симптоми, седативний ефект, епілептичні напади, злоякісний нейролептичний синдром.
Лікування: рекомендується контролювати наступні показники: кислотно-лужний баланс, баланс рідини та електролітів, функцію нирок, обсяг сечі, активність печінкових ферментів, показання ЕКГ, а у пацієнтів із злоякісним нейролептичним синдромом - додатково рівень сироваткової КФК і температуру тіла. Симптоматичне лікування повинно проводитися на основі результатів оцінки вищезазначених параметрів. У разі зниження артеріального тиску показано внутрішньовенне замісне введення рідини, положення Тренделенбурга, застосування допаміну і/або норепінефрину. (Враховуючи проаритмогенний ефект левомепромазину, необхідно забезпечити умови для реанімації, а при введенні допаміну і/або норепінефрину - проведення ЕКГ). При передозуванні нейролептиків не рекомендується використовувати епінефрин (адреналін). Слід також уникати застосування лідокаїну (лігнокаїну) і, по можливості, антиаритмічних препаратів тривалої дії.
Для усунення судом використовують діазепам або, при рецидивах судомних нападів, фенітоїн або фенобарбітон. При виникненні рабдоміолізу призначають манітол. Специфічний антидот відсутній. Примусове сечовипускання, гемодіаліз і гемоперфузія неефективні.
Не рекомендується викликати блювоту, оскільки переміжні епілептичні судоми, дистонічні реакції м'язів голови та шиї можуть призвести до потрапляння блювотних мас у дихальні шляхи. Промивання шлунка, поряд з контролем життєво важливих показників, показано навіть через 12 годин після прийому препарату, оскільки його природне спорожнення уповільнене внаслідок м-холіноблокуючої дії левомепромазину. Додаткове зменшення всмоктування препарату досягається застосуванням активованого вугілля і проносних.
Лікування: рекомендується контролювати наступні показники: кислотно-лужний баланс, баланс рідини та електролітів, функцію нирок, обсяг сечі, активність печінкових ферментів, показання ЕКГ, а у пацієнтів із злоякісним нейролептичним синдромом - додатково рівень сироваткової КФК і температуру тіла. Симптоматичне лікування повинно проводитися на основі результатів оцінки вищезазначених параметрів. У разі зниження артеріального тиску показано внутрішньовенне замісне введення рідини, положення Тренделенбурга, застосування допаміну і/або норепінефрину. (Враховуючи проаритмогенний ефект левомепромазину, необхідно забезпечити умови для реанімації, а при введенні допаміну і/або норепінефрину - проведення ЕКГ). При передозуванні нейролептиків не рекомендується використовувати епінефрин (адреналін). Слід також уникати застосування лідокаїну (лігнокаїну) і, по можливості, антиаритмічних препаратів тривалої дії.
Для усунення судом використовують діазепам або, при рецидивах судомних нападів, фенітоїн або фенобарбітон. При виникненні рабдоміолізу призначають манітол. Специфічний антидот відсутній. Примусове сечовипускання, гемодіаліз і гемоперфузія неефективні.
Не рекомендується викликати блювоту, оскільки переміжні епілептичні судоми, дистонічні реакції м'язів голови та шиї можуть призвести до потрапляння блювотних мас у дихальні шляхи. Промивання шлунка, поряд з контролем життєво важливих показників, показано навіть через 12 годин після прийому препарату, оскільки його природне спорожнення уповільнене внаслідок м-холіноблокуючої дії левомепромазину. Додаткове зменшення всмоктування препарату досягається застосуванням активованого вугілля і проносних.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що чинять пригнічуючу дію на ЦНС (в т.ч. з бензодіазепінами, снодійними засобами, опіоїдними і неопіоїдними анальгетиками, засобами для анестезії, трициклічними антидепресантами) посилюється пригнічуючий вплив на ЦНС, антигіпертензивна дія.
При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО підвищується ризик розвитку екстрапірамідних розладів внаслідок уповільнення метаболізму левомепромазину в печінці.
При одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ підвищується ризик розвитку ортостатичної гіпотензії; з антацидами, що містять солі, оксиди або гідроксиди алюмінію, магнію або кальцію, зменшується абсорбція левомепромазину з ШКТ.
При одночасному застосуванні з антихолінергічними засобами посилюються антихолінергічні ефекти; з леводопою - зменшується дія леводопи.
При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО підвищується ризик розвитку екстрапірамідних розладів внаслідок уповільнення метаболізму левомепромазину в печінці.
При одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ підвищується ризик розвитку ортостатичної гіпотензії; з антацидами, що містять солі, оксиди або гідроксиди алюмінію, магнію або кальцію, зменшується абсорбція левомепромазину з ШКТ.
При одночасному застосуванні з антихолінергічними засобами посилюються антихолінергічні ефекти; з леводопою - зменшується дія леводопи.
Лікарська форма
Розчин для інфузій і в/м введення, 25 мг/мл.
По 1 мл в ампулах з безбарвного гідролітичного скла типу I, з червоним і синім кодовими кільцями і точкою зламу. По 5 амп. в контурній чарунковій упаковці, запаяній плівкою з ПВХ//ПЕТ/ПЕ. 2 контурні чарункові упаковки разом з інструкцією по застосуванню в картонній пачці.
Таблетки вкриті оболонкою 25 мг.
По 50 таблеток у флаконі з коричневого скла з ПЕ кришкою, з контролем першого відкриття і амортизатором-гармошкою. 1 флакон разом з інструкцією по застосуванню в картонну пачку.
По 1 мл в ампулах з безбарвного гідролітичного скла типу I, з червоним і синім кодовими кільцями і точкою зламу. По 5 амп. в контурній чарунковій упаковці, запаяній плівкою з ПВХ//ПЕТ/ПЕ. 2 контурні чарункові упаковки разом з інструкцією по застосуванню в картонній пачці.
Таблетки вкриті оболонкою 25 мг.
По 50 таблеток у флаконі з коричневого скла з ПЕ кришкою, з контролем першого відкриття і амортизатором-гармошкою. 1 флакон разом з інструкцією по застосуванню в картонну пачку.
