Толизор

Tolizor

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Толперизон (Tolperisone)

Фармакологічна група

н- Холинолитики (миорелаксанты)

З тієї ж фармакологічної групи

Листенон, Дитилин, Рокурония бромид, Тракриум, Нимбекс, Реблакс

Рецепт

Фармакологічні властивості

Мембраностабилизирующее, миорелаксирующее.

Фармакодинаміка

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину толперизон обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами антагонистов α-адренорецепторов и антимускариновым действием.

Фармакокінетика

Всасывание

После приема внутрь толперизон хорошо всасывается из тонкой кишки. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) отмечается через 0.5-1 ч после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно до 100% и увеличивает максимальную плазменную концентрацию примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения Cmax примерно на 30 мин.

Метаболизм

Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Выведение

Практически полностью (более 99%) выводится почками в виде метаболитов. Т1/2 после приема внутрь - около 2.5 ч.

Спосіб застосування

Показання

- Спинномозговые и церебральные параличи (гипертонус, спазм мышечный, спинальный автоматизм; контрактура конечностей).

- Заболевания, сопровождающиеся дистонией, ригидностью, спазмом мышц; облитерирующие заболевания артерий: облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), синдром Рейно.

- Последствия расстройств сосудистой иннервации (акроцианоз, перемежающаяся ангионевротическая дисбазия).

- Экстрапирамидные расстройства (постэнцефалитный и атеросклеротический паркинсонизм).

- Посттромботические расстройства лимфообращения и венозного кровообращения, трофическая язва голени, детский спастический паралич (болезнь Литтла), эпилепсия, энцефалопатия сосудистого генеза; гипертонус в сочетании с нарушением мышечного тонуса другого типа.

Протипоказання

- миастения гравис;
- непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаточность лактазы;
- возраст до 18 лет;
- период лактации;
- гиперчувствительность к любому из компонентов Толизора.

Особливі вказівки

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются реакции гиперчувствительности.

Аллергические реакции проявляются от легких кожных до тяжелых системных, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: покраснение, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, артериальная гипотензия и одышка.

Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.

В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций.

Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов гиперчувствительности. Если возникли симптомы, следует немедленно прекратить прием толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к лекарственному препарату, его содержащему.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Толизор не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациенты, у которых наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время приема препарата, должны обратиться к врачу.

Побічні ефекти

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко— анемия, лимфаденопатия.

Со стороны иммунной системы: редко— реакции гиперчувствительности*, анафилактические реакции; очень редко— анафилактический шок.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто— анорексия; очень редко— полидипсия.

Со стороны психики: нечасто— нарушение сна, бессонница; редко— слабость, депрессия; очень редко— спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: нечасто— головная боль, головокружение, сонливость; редко— синдром дефицита внимания, тремор, эпилепсия, парестезия, судороги, недомогание, летаргия.

Со стороны органа зрения: редко— снижение остроты зрения.

Со стороны органа слуха: редко— шум в ушах, вертиго.

Со стороны ССС: нечасто— артериальная гипотензия; редко— стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу; очень редко— брадикардия.

Со стороны дыхательной системы: редко— одышка, носовое кровотечение, тахипноэ.

Со стороны ЖКТ: нечасто— дискомфорт в животе, диспепсия, диарея, сухость во рту, тошнота; редко— боли в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко— печеночная недостаточность средней степени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко— аллергический дерматит, гипергидроз, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто— боль в мышцах, мышечная слабость, боль в конечностях; редко— дискомфорт в конечностях; очень редко— остеопения.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко— энурез, протеинурия.

Общие расстройства: нечасто— астения, чувство усталости, недомогание; редко— ощущение опьянения, ощущение тепла, раздражительность, жажда; очень редко— дискомфорт в грудной клетке.

Лабораторные показатели: редко— гипербилирубинемия, нарушение функции печени, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко— гиперкреатининемия.

Передозування

Симптомы: сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, повышение АД, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях судороги и кома.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.

Лікарняна взаємодія

Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).

В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не обнаружено.

В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толперизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов не ожидается.

Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.

Несмотря на то, что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшать.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.

Лікарська форма

Капсулы, 50 и 150 мг. По 5, 7, 10, 20, 30 капс. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Для дозировки 150 мг: комплект (по 3 контурные ячейковые упаковки по 10 капс. в пачке из картона и по 3 контурные ячейковые упаковки по 10 капс. в пачке из картона) в пачке из картона для потребительской тары.