Справочник Все препараты Фарм. Группы Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам
УК РУ

Золопент

Zolopent

Аналоги (дженерики, синонимы)

Улсепан, Нольпаза, Пантаз, Пантопразол, Зованта. Контролок, Контролок Контрол, Кросацид, Нольпаза Контрол, Пан IV, Пангастро, Панзол, Паноцид 40, Пантамак, Пантап, Пантасан, Пантасан 20, Пантекс, Панто Зентива, Пантокар, Пантонекс ДР-20, Пантонекс ДР-40, Пантопраз, Пантопразол Айкор, Пантопразол Кано, Пантопразол Сандоз, Пантопразол-Тева, Пантопразол-Фармекс, Пантор 20, Пантор 40, ПантоСандоз, Пантоспей, Пантралис, Панум, Пента, Пептазол, Пиженум–Сановель, Помпазол, Проксиум, Протера, Протера Контроль, Протоникс, Пулореф, Пульцет, Рифун, Текта Контрол, Топраз, Ульсеракс-Сановель, Ультера, Эспа-Празол

Действующее вещество

Пантопразол (Pantoprazolum)

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Контролок, Лансопразол, Декслансопразол, Дексилант, Нексиум, Рабелок

Рецепт

Международный:

Rp.: Tab. "Zolopent" 20 mg № 14
D.S. По 1 таблетке за 1 ч до еды, целиком, не разжевывая и не измельчать, запивая водой.

Россия:

Rp.: Tab. Pantoprazoli 0,04 №28
D.S.: По 1 таблетке 1 раз в сутки.

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Пантопразол — замещенный бензимидазол, который ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонных насосов париетальных клеток.

Пантопразол трансформируется в активную форму в кислой среде в париетальных клетках, где ингибирует фермент H+/K+-АТФазу, то есть блокирует конечный этап выработки соляной кислоты в желудке. Ингибирование является дозозависимым и подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты. Терапевтический эффект пантопразола достигается у большинства пациентов в течение 2 нед лечения. Применение пантопразола, как и в случае с другими ингибиторами протонного насоса и ингибиторами H2-рецепторов, снижает кислотность в желудке и таким образом повышает секрецию гастрина пропорционально снижению кислотности. Повышение секреции гастрина является обратимым. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по отношению к клеточному рецептору, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Эффект при пероральном и в/в применении препарата одинаков.

При применении пантопразола повышается уровень гастрина натощак. При кратковременном применении пантопрозола уровень гастрина в большинстве случаев не превышает верхней границы нормы. При длительном лечении уровень гастрина в большинстве случаев повышается вдвое. Чрезмерное его повышение возникает лишь в редких случаях. Как следствие, в небольшом количестве случаев при длительном лечении отмечают слабое или умеренное увеличение числа энтерохромаффиноподобных (ECL-клеток) клеток в желудке (подобно аденоматоидной гиперплазии). Тем не менее, согласно проведенным на данный момент исследованиям, образования клеток — предшественников нейроэндокринных опухолей (атипичная гиперплазия) или нейроэндокринных опухолей желудка, выявленных в экспериментах на животных, у людей не отмечали.

Исходя из результатов исследований на животных, нельзя исключать влияния длительного (более 1 года) лечения пантопразолом на эндокринные параметры щитовидной железы.

Фармакокинетика.Всасывание.Пантопразол быстро всасывается, а Cmaxв плазме крови достигается уже после однократного перорального приема дозы 40мг. В среднем через 2,5 ч после приема достигается Cmaxв плазме крови на уровне около 2–3 мкг/мл; концентрация остается на постоянном уровне после многократного приема. Фармакокинетические свойства не изменяются после однократного или повторного приема. В диапазоне доз 10–80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме крови остается линейной как при пероральном приеме, так и при в/в введении. Установлено, что биодоступность таблеток составляет около 77%. Одновременный прием пищи не влияет на AUC или Cmaxв плазме крови и, соответственно, на биодоступность. При одновременном приеме пищи увеличивается лишь вариативность латентного периода.

Распределение.Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет около 98%. Объем распределения — около 0,15 л/кг.

Выведение.Пантопразол метаболизируется почти исключительно в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование с помощью CYP 2C19 с последующей сульфатной конъюгацией; другой метаболический путь — окисление с помощью CYP3A4. Конечный Т½составляет около 1 ч, а клиренс — 0,1 л/ч/кг. Отмечено несколько случаев задержки выведения пантопразола у пациентов. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонными насосами париетальных клеток Т½не коррелирует с гораздо большей продолжительностью действия (ингибирование секреции кислоты).

Основная часть метаболитов пантопразола выводится с мочой (около 80%), остальная часть — с калом. Основным метаболитом как в плазме крови, так и в моче является десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. Т½основного метаболита (около 1,5 ч) ненамного превышает Т½пантопразола.

Особенности применения у пациентов/особых групп пациентов.Около 3% европейцев не имеют активного фермента CYP 2C19; их называют медленными метаболизаторами. В организме таких лиц метаболизм пантопразола, вероятно, главным образом катализируется ферментом CYP 3A4. После приема одной дозы 40 мг пантопразола средняя AUC была примерно в 6 раз больше у медленных метаболизаторов, чем у лиц с активным ферментом CYP 2C19 (быстрые метаболизаторы). Средняя Cmaxв плазме крови увеличилась примерно на 60%. Эти результаты не влияют на дозу пантопразола.

Рекомендаций по снижению дозы при назначении пантопразола пациентам с нарушением функции почек (в том числе находящихся на диализе) нет. Как и у здоровых людей, Т½пантопразола у них короткий. Диализируется лишь очень небольшое количество пантопразола. Несмотря на то что у основного метаболита умеренно длительный Т½(2–3 ч), выведение все равно является быстрым, поэтому кумуляции не происходит.

Хотя у пациентов с циррозом печени (классы А и В по Чайлд— Пью) Т½увеличивается до 7–9 ч, а AUC — в 5–7 раз, Cmaxв плазме крови повышается незначительно — в 1,5 раза по сравнению с таковой у здоровых добровольцев. Незначительное увеличение AUC и Cmaxу добровольцев пожилого возраста по сравнению с более молодыми участниками, не имеет клинического значения.

Дети.После однократного приема дозы 20 или 40 мг пантопразола перорально AUC и Cmaxу детей в возрасте 5–16 лет находились в пределах соответствующих значений для взрослых. После однократного в/в введения пантопразола в дозе 0,8 или 1,6 мг/кг массы тела детям в возрасте 2–16 лет не отмечено значимой связи между клиренсом пантопразола и возрастом или массой тела. AUC и объем распределения с данными, полученным при исследованиях на взрослых.

Фармакодинамика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокинетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Способ применения

Для взрослых:

Таблетки 20 мг.
Следует принимать за 1 ч до еды, целиком, не разжевывая и не измельчать, запивая водой.
Рекомендуемая дозировка
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет
Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Рекомендуемая доза составляет 20 мг (1 таблетка) препарата Золопент в сутки. Обычно симптомы изжоги исчезают в течение 2–4 нед. Если этого срока недостаточно, лечение продолжают в течение следующих 4 нед. После исчезновения симптоматики ее рецидивы можно контролировать, применяя 20 мг в зависимости от необходимости.

Длительное лечение и профилактика рецидивов рефлюкс-эзофагита. Для длительного лечения поддерживающая доза составляет 20 мг (1 таблетка) препарата Золопент в сутки, при обострении заболевания возможно повышение дозы до 40 мг/сут. В таком случае рекомендуется прием таблеток Золопент 40 мг. После устранения рецидива дозу снова можно снизить до 20 мг/сут.
Взрослые
Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванной приемом неселективных НПВП у пациентов группы риска, которые должны принимать НПВП длительное время. Рекомендуемая доза составляет 20 мг (1 таблетка) препарата Золопент в сутки.
Пациенты с нарушением функции печени. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не следует превышать дозу 20 мг (1 таблетка) в сутки.
Пациенты с нарушением функции почек. Пациентам с нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы.
Пациенты пожилого возраста — не требуется коррекции дозы.
Таблетки 40 мг. Золопент, таблетки, покрытые оболочкой, кишечно-растворимые, следует принимать за 1 ч до еды целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая водой.

Лечение рефлюкс-эзофагита. Рекомендуемая доза для детей в возрасте от 12 лет и взрослых составляет 1 таблетку Золопента 40 мг 1 раз в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить (2 таблетки Золопента 40 мг 1 раз в сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов для лечения рефлюкс-эзофагита.
Для лечения рефлюкс-эзофагита, как правило, требуется 4 нед. Если этого недостаточно, излечения можно ожидать в течение следующих 4 нед.
Эрадикация H. рylori в комбинации с двумя антибиотиками.У взрослых пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки и с положительным результатом наH. pyloriнеобходимо достичь эрадикации микроорганизма с помощью комбинированной терапии. В зависимости от чувствительности микроорганизмов для эрадикацииH. pyloriу взрослых могут быть назначены такие терапевтические комбинации:
а) 1 таблетка Золопента 40 мг 2 раза в сутки
+ 1000 мг амоксициллина 2 раза в сутки
+ 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки;
б) 1 таблетка Золопента 40 мг 2 раза в сутки
+ 400–500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) 2 раза в сутки
+ 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки;
в) 1 таблетка Золопента 40 мг 2 раза в сутки
+ 1000 мг амоксициллина 2 раза в сутки
+ 400–500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) 2 раза в сутки.
При применении комбинированной терапии для эрадикации H. pylori препарат Золопент следует принимать утром и вечером за 1 ч до еды. Срок лечения составляет 7 дней и может быть продлен еще на 7 дней с общей продолжительностью лечения не более 2 нед.
Если комбинированная терапия не показана, например, у пациентов с отрицательным результатом на H. рylori, для монотерапии следует назначать препарат Золопент в нижеуказанной дозе.
Лечение язвы желудка. 1 таблетка Золопент в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить (2 таблетки Золопент в сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов.
Для лечения язвы желудка, как правило, требуется 4 нед. Если этого недостаточно, излечения можно ожидать в течение следующих 4 нед.
Лечение язвы двенадцатиперстной кишки. 1 таблетка Золопент в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить (2 таблетки Золопент в сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов.
Для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, как правило, требуется 2 нед. Если этого недостаточно, излечения можно ожидать в течение следующих 2 нед.
Лечение синдрома Золлингера — Эллисона и других гиперсекреторных патологических состояний. Для длительного лечения при синдроме Золлингера — Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояниях начальная суточная доза составляет 80 мг (2 таблетки Золопента по 40 мг). При необходимости после этого дозу можно титровать, повышая или снижая, в зависимости от показателей секреции кислоты в желудке. Если доза превышает 80 мг/сут, ее необходимо разделить на 2 приема. Возможно временное повышение дозы свыше 160 мг пантопразола, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, необходимым для адекватного контроля секреции кислоты.
Продолжительность лечения при синдроме Золлингера — Эллисона и других патологических состояниях не ограничена и зависит от клинической необходимости.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не следует превышать суточную дозу 20 мг (следует применять препараты пантопразола в соответствующей дозировке). У пациентов с нарушениями функции печени средней и тяжелой степени не следует применять препарат Золопент для эрадикации H. рylori в комбинированной терапии, поскольку в настоящее время нет данных об эффективности и безопасности такого применения для этой категории пациентов.
Для пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется. У пациентов с нарушениями функции почек не следует применять препарат Золопент для эрадикации H. рylori в комбинированной терапии, поскольку в настоящее время нет данных об эффективности и безопасности такого применения для этой категории пациентов.
Пациентам пожилого возрастакоррекции дозы не требуется.

Показания

Таблетки 20 мг:
- Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет.
Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
- Длительное лечение и профилактика рецидивов рефлюкс-эзофагита.
Взрослые.
- Профилактика образования язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванной приемом неселективных НПВП у пациентов группы риска, которые должны применять НПВП в течение длительного времени.
Таблетки 40 мгВзрослые и дети в возрасте старше 12 лет.
- Рефлюкс-эзофагит.
Взрослые.
- Эрадикация Helicobacter pylori (H. pylori) у пациентов с H. pylori-ассоциированной язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в сочетании с соответствующими антибиотиками.
- Язва двенадцатиперстной кишки.
- Язва желудка.
- Синдром Золлингера — Эллисона и другие гиперсекреторные патологические состояния.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к действующему веществу, производным бензимидазола и любому компоненту препарата.

Особые указания

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побочные действия

- Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции, анафилактический шок).
- Метаболизм и расстройства обмена веществ: гиперлипидемия и повышение уровня липидов (ТГ, ХС); изменения массы тела, гипонатриемия, гипомагниемия.
- Психические расстройства: расстройства сна, депрессия (и все ее осложнения), дезориентация (и все ее осложнения), галлюцинации, спутанность сознания (особенно у пациентов со склонностью к данным расстройствам, а также обострение этих симптомов при их наличии).
- Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, расстройства вкуса.
- Со стороны органа зрения: нарушение зрения/затуманивание зрения.
- Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, вздутие живота, запор, сухость во рту, боль в животе и дискомфорт.
- Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, гамма-глутамилтрансферазы), повышение уровня билирубина, поражение гепатоцитов, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность.
- Со стороны кожи и подкожных тканей: кожные высыпания, экзантема, зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, мультиформная эритема, фотосенсибилизация.
- Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия, переломы бедра, запястья, позвоночника.
- Со стороны почек и мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
- Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия.
- Общие расстройства: астения, усталость, недомогание, повышение температуры тела, периферические отеки.

Передозировка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лекарственное взаимодействие

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой 20 мг блистер, № 14
Пантопразол 20 мг.

Таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой 40 мг блистер, № 14, 30
Пантопразол 40 мг.

Эта информация оказалась полезной?

Фото препарата

Золопент