Antakson
Antaxone
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Vivitrol, Naltrekson
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Caps. Antaxoni 0,05 №10
D.S. Har kuni 1 kapsuladan 1 marta qabul qilish
D.S. Har kuni 1 kapsuladan 1 marta qabul qilish
Farmakologik xossalar
Opioid retseptorlarining maxsus antagonisti.
Barcha turdagi opioid retseptorlari bilan raqobatli bog'lanadi va endogen opioidlar hamda ekzogen opioid preparatlari - opioid analgetiklar va ularning o'rnini bosuvchilar ta'sirini oldini oladi yoki yo'q qiladi. Opioidlarni yuqori dozalarda kiritish orqali bu antagonistning ta'sirini zaiflashtirish yoki yo'q qilish mumkin.
Antakson o'zining sezilarli farmakologik xususiyatlariga ega emas, faqatgina biroz ko'z qorachig'ini toraytiradi.
Antakson odatlanish va dori vositasiga qaramlikni keltirib chiqarmaydi.
50 mg dozasida kiritilganda Antakson 24 soat davomida 25 mg geroinning v/ichiga kiritilishi bilan chaqirilgan farmakologik ta'sirlarni bloklaydi. Antakson dozasini 2 marta oshirish bloklovchi ta'sirni 48 soatga, 3 marta oshirish esa 72 soatga uzaytiradi.
So'rilish va taqsimlanish
Ichga qabul qilingandan so'ng naltrekson me'da-ichak traktidan yaxshi so'riladi, naltrekson va uning faol metaboliti 6-beta-naltreksolning Cmax 1 soatda erishiladi.
Preparat to'qima to'siqlaridan yaxshi o'tadi, Vd 1350 l ni tashkil qiladi.
Metabolizm:
Naltreksonning 95% doza jigar orqali farmakologik faol metabolitlar hosil bo'lishi bilan biotransformatsiyalanadi, asosiy metabolit - 6-beta-naltreksol ham opioid antagonistidir. Ikkinchi metabolit - 2-gidroksi-3-metoksi-6-beta-naltreksol. Naltrekson va uning metabolitlari jigar ichidagi retsirkulyatsiyaga uchraydi.
Chiqarilish:
Naltrekson va uning metabolitlari asosan buyraklar orqali chiqariladi. Naltreksonning 1% dan kam qismi siydik bilan o'zgarmagan holda chiqariladi; qolgan qismi metabolitlar shaklida chiqariladi (shu jumladan 38% - erkin va bog'langan 6-beta-naltreksol shaklida). Naltreksonning o'rtacha T1/2 4 soat, 6-beta-naltreksolning esa 13 soat, bu uning kümülyatsiya qobiliyatini tushuntiradi.
Barcha turdagi opioid retseptorlari bilan raqobatli bog'lanadi va endogen opioidlar hamda ekzogen opioid preparatlari - opioid analgetiklar va ularning o'rnini bosuvchilar ta'sirini oldini oladi yoki yo'q qiladi. Opioidlarni yuqori dozalarda kiritish orqali bu antagonistning ta'sirini zaiflashtirish yoki yo'q qilish mumkin.
Antakson o'zining sezilarli farmakologik xususiyatlariga ega emas, faqatgina biroz ko'z qorachig'ini toraytiradi.
Antakson odatlanish va dori vositasiga qaramlikni keltirib chiqarmaydi.
50 mg dozasida kiritilganda Antakson 24 soat davomida 25 mg geroinning v/ichiga kiritilishi bilan chaqirilgan farmakologik ta'sirlarni bloklaydi. Antakson dozasini 2 marta oshirish bloklovchi ta'sirni 48 soatga, 3 marta oshirish esa 72 soatga uzaytiradi.
So'rilish va taqsimlanish
Ichga qabul qilingandan so'ng naltrekson me'da-ichak traktidan yaxshi so'riladi, naltrekson va uning faol metaboliti 6-beta-naltreksolning Cmax 1 soatda erishiladi.
Preparat to'qima to'siqlaridan yaxshi o'tadi, Vd 1350 l ni tashkil qiladi.
Metabolizm:
Naltreksonning 95% doza jigar orqali farmakologik faol metabolitlar hosil bo'lishi bilan biotransformatsiyalanadi, asosiy metabolit - 6-beta-naltreksol ham opioid antagonistidir. Ikkinchi metabolit - 2-gidroksi-3-metoksi-6-beta-naltreksol. Naltrekson va uning metabolitlari jigar ichidagi retsirkulyatsiyaga uchraydi.
Chiqarilish:
Naltrekson va uning metabolitlari asosan buyraklar orqali chiqariladi. Naltreksonning 1% dan kam qismi siydik bilan o'zgarmagan holda chiqariladi; qolgan qismi metabolitlar shaklida chiqariladi (shu jumladan 38% - erkin va bog'langan 6-beta-naltreksol shaklida). Naltreksonning o'rtacha T1/2 4 soat, 6-beta-naltreksolning esa 13 soat, bu uning kümülyatsiya qobiliyatini tushuntiradi.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Geroin narkomaniyasini davolash:
Antakson bilan terapiya kursiga kirish fazasi:
Antakson bilan davolash narkotik moddalarni oxirgi qabul qilgandan keyin 7-10 kundan oldin boshlanmasligi va abstinent sindromi belgilarining yo'qligi sharti bilan boshlanishi mumkin. Narkotik moddalarni qo'llashdan voz kechish opioidlar mavjudligini aniqlash uchun siydik tahlili natijalari bilan aniqlanadi.
Antakson bilan davolash naloksonning 500 mkg v/ichiga kiritilishi bilan provokatsion sinov manfiy bo'lmaguncha boshlanmaydi. Nalokson sinovi abstinent sindromi belgilariga ega bemorlarga yoki siydikda opioidlar aniqlanganida o'tkazilmaydi. Nalokson sinovini 24 soatdan keyin takrorlash mumkin.
Tavsiya etilgan birinchi bir martalik Antakson doza 20 mg ichga (eritma shaklida) qabul qilinadi. Agar 1 soat davomida sindrom belgilarining yo'qligi kuzatilsa, bemorga kunlik dozaning qolgan qismi (30 mg) berilishi mumkin. Shifokor bemorning preparatni yutishini nazorat qilishi kerak.
Antakson bilan qo'llab-quvvatlovchi terapiya:
Kirish fazasi tugagandan so'ng, Antakson har 24 soatda 50 mg doza bilan buyuriladi (bu doza v/ichiga kiritilgan 25 mg geroin ta'sirini bloklash uchun yetarli bo'ladi).
Boshqa davolash sxemalarini qo'llash mumkin.
1. Antaksonning 50 mg har kuni haftaning dastlabki 5 kunida va 6-kunida 100 mg buyuriladi.
2. Antaksonning 100 mg har 2 kunda yoki 150 mg har 3 kunda buyuriladi.
3. Antaksonning 100 mg 1-kuni (masalan, dushanba), 100 mg 2-kuni (seshanba) va 150 mg 5-kuni (juma) buyuriladi. Bu sxema uzoq muddatli opioidlardan voz kechish niyatida bo'lgan bemorlar uchun qulay.
Minimal davolash kursi - 3 oy; tavsiya etilgan - 6 oydan.
Surunkali alkogolizmni davolash:
Preparat har kuni 50 mg 1 marta/sutka dozasida buyuriladi. Minimal davolash kursi - 3 oy.
Davolash organizmda opioidlar mavjudligini istisno qilish uchun nalokson sinovi o'tkazilmaguncha boshlanmaydi.
Antakson bilan terapiya kursiga kirish fazasi:
Antakson bilan davolash narkotik moddalarni oxirgi qabul qilgandan keyin 7-10 kundan oldin boshlanmasligi va abstinent sindromi belgilarining yo'qligi sharti bilan boshlanishi mumkin. Narkotik moddalarni qo'llashdan voz kechish opioidlar mavjudligini aniqlash uchun siydik tahlili natijalari bilan aniqlanadi.
Antakson bilan davolash naloksonning 500 mkg v/ichiga kiritilishi bilan provokatsion sinov manfiy bo'lmaguncha boshlanmaydi. Nalokson sinovi abstinent sindromi belgilariga ega bemorlarga yoki siydikda opioidlar aniqlanganida o'tkazilmaydi. Nalokson sinovini 24 soatdan keyin takrorlash mumkin.
Tavsiya etilgan birinchi bir martalik Antakson doza 20 mg ichga (eritma shaklida) qabul qilinadi. Agar 1 soat davomida sindrom belgilarining yo'qligi kuzatilsa, bemorga kunlik dozaning qolgan qismi (30 mg) berilishi mumkin. Shifokor bemorning preparatni yutishini nazorat qilishi kerak.
Antakson bilan qo'llab-quvvatlovchi terapiya:
Kirish fazasi tugagandan so'ng, Antakson har 24 soatda 50 mg doza bilan buyuriladi (bu doza v/ichiga kiritilgan 25 mg geroin ta'sirini bloklash uchun yetarli bo'ladi).
Boshqa davolash sxemalarini qo'llash mumkin.
1. Antaksonning 50 mg har kuni haftaning dastlabki 5 kunida va 6-kunida 100 mg buyuriladi.
2. Antaksonning 100 mg har 2 kunda yoki 150 mg har 3 kunda buyuriladi.
3. Antaksonning 100 mg 1-kuni (masalan, dushanba), 100 mg 2-kuni (seshanba) va 150 mg 5-kuni (juma) buyuriladi. Bu sxema uzoq muddatli opioidlardan voz kechish niyatida bo'lgan bemorlar uchun qulay.
Minimal davolash kursi - 3 oy; tavsiya etilgan - 6 oydan.
Surunkali alkogolizmni davolash:
Preparat har kuni 50 mg 1 marta/sutka dozasida buyuriladi. Minimal davolash kursi - 3 oy.
Davolash organizmda opioidlar mavjudligini istisno qilish uchun nalokson sinovi o'tkazilmaguncha boshlanmaydi.
Ko'rsatmalar
- opioid narkomaniyasini (qaramlikni) kompleks terapiyasida, bemorda opioidlar o'ziga xos ta'sir ko'rsatmaydigan holatni saqlab turish maqsadida;
- preparat faqat abstinent sindromi bartaraf etilgandan keyin buyuriladi. Antaksonni qo'llash narkomaniyani davolash bo'yicha ixtisoslashgan bo'limlarda opioid narkotikni oxirgi qabul qilgandan keyin 7-10 kundan so'ng boshlanadi. Keyinchalik bemor qat'iy tibbiy nazorat ostida bo'lishi kerak;
- bemorda narkomaniyani davolashga ijobiy munosabat bo'lishi kerak;
surunkali alkogolizmni kompleks terapiyasida (shu jumladan qo'llab-quvvatlovchi terapiyada) geroin narkomaniyasida qo'llanadigan dozalarda, psixoterapiya fonida.
- preparat faqat abstinent sindromi bartaraf etilgandan keyin buyuriladi. Antaksonni qo'llash narkomaniyani davolash bo'yicha ixtisoslashgan bo'limlarda opioid narkotikni oxirgi qabul qilgandan keyin 7-10 kundan so'ng boshlanadi. Keyinchalik bemor qat'iy tibbiy nazorat ostida bo'lishi kerak;
- bemorda narkomaniyani davolashga ijobiy munosabat bo'lishi kerak;
surunkali alkogolizmni kompleks terapiyasida (shu jumladan qo'llab-quvvatlovchi terapiyada) geroin narkomaniyasida qo'llanadigan dozalarda, psixoterapiya fonida.
Qarshi ko'rsatmalar
- narkotik analgetiklarni qo'llash;
- siydikda opioidlar yoki opiatlar mavjudligini aniqlash natijasi ijobiy;
- nalokson bilan provokatsion sinov o'tkazilganligi haqida ma'lumot yo'qligi;
- opioid abstinent sindromi;
- o'tkir gepatit;
- jigar yetishmovchiligi;
- naltreksonga yuqori sezuvchanlik.
Antaksonni 18 yoshdan kichik bemorlarda, homiladorlik va laktatsiya davrida (emizish) qo'llash xavfsizligi aniqlanmagan.
Jigar va/yoki buyrak funksiyasining buzilishida ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.
- siydikda opioidlar yoki opiatlar mavjudligini aniqlash natijasi ijobiy;
- nalokson bilan provokatsion sinov o'tkazilganligi haqida ma'lumot yo'qligi;
- opioid abstinent sindromi;
- o'tkir gepatit;
- jigar yetishmovchiligi;
- naltreksonga yuqori sezuvchanlik.
Antaksonni 18 yoshdan kichik bemorlarda, homiladorlik va laktatsiya davrida (emizish) qo'llash xavfsizligi aniqlanmagan.
Jigar va/yoki buyrak funksiyasining buzilishida ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Antaksonni ko'rsatmalarga muvofiq terapevtik dozalarda qo'llashda, organizmida opioidlar mavjud bo'lmagan bemorlarda jiddiy nojo'ya ta'sirlar rivojlanishi odatda kuzatilmagan.
- 10% dan ko'p (Antakson bilan davolash boshlanishidan oldin ham, uni qo'llash fonida ham) bemorlarda quyidagilar kuzatilgan: uyqu buzilishi, xavotir, yuqori asabiylashuv, zaiflik, bosh og'rig'i, qorin og'rig'i, ko'ngil aynishi, qusish, mushak va bo'g'im og'rig'i.
- 10% dan kam : ishtahaning pasayishi, qabziyat, diareya, psixomotor qo'zg'alish, bosh aylanishi, teri toshmasi, titroq, jinsiy potentsialning pasayishi, eyakulyatsiyaning sekinlashishi.
- Yakka holatlarda : yuqori charchoq, ong chalkashligi, depressiya, gallyutsinatsiyalar, tunda qo'rquvli tushlar, yorug'likdan qo'rqish, yo'tal kuzatilgan.
- Laboratoriya tadqiqotlari o'tkazilganda transaminazlar faolligining oshishi, limfotsitoz kuzatilishi mumkin.
- Barcha kuzatilgan simptomlar davolash boshlanishidan oldin ham, Antakson qabul qilish fonida ham uchragan va ularni aniq nojo'ya ta'sirlar deb hisoblash mumkin emas.
Antakson bilan oldingi davolash jarayonida sezgirlik rivojlangan bo'lishi mumkin bo'lgan bemorda idiopatik trombotsitopenik purpura holati tasvirlangan (preparat bekor qilingandan va GKS terapiya kursi o'tkazilgandan so'ng sog'ayish yuz bergan).
- 10% dan ko'p (Antakson bilan davolash boshlanishidan oldin ham, uni qo'llash fonida ham) bemorlarda quyidagilar kuzatilgan: uyqu buzilishi, xavotir, yuqori asabiylashuv, zaiflik, bosh og'rig'i, qorin og'rig'i, ko'ngil aynishi, qusish, mushak va bo'g'im og'rig'i.
- 10% dan kam : ishtahaning pasayishi, qabziyat, diareya, psixomotor qo'zg'alish, bosh aylanishi, teri toshmasi, titroq, jinsiy potentsialning pasayishi, eyakulyatsiyaning sekinlashishi.
- Yakka holatlarda : yuqori charchoq, ong chalkashligi, depressiya, gallyutsinatsiyalar, tunda qo'rquvli tushlar, yorug'likdan qo'rqish, yo'tal kuzatilgan.
- Laboratoriya tadqiqotlari o'tkazilganda transaminazlar faolligining oshishi, limfotsitoz kuzatilishi mumkin.
- Barcha kuzatilgan simptomlar davolash boshlanishidan oldin ham, Antakson qabul qilish fonida ham uchragan va ularni aniq nojo'ya ta'sirlar deb hisoblash mumkin emas.
Antakson bilan oldingi davolash jarayonida sezgirlik rivojlangan bo'lishi mumkin bo'lgan bemorda idiopatik trombotsitopenik purpura holati tasvirlangan (preparat bekor qilingandan va GKS terapiya kursi o'tkazilgandan so'ng sog'ayish yuz bergan).
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Kapsulalar qattiq jelatinli, oq shaffof bo'lmagan korpusli va ko'k qopqoqli, №4 o'lchamda, kapsula korpusida firma savdo belgisi va qopqog'ida "Antaxone 50" yozuvi bilan; kapsulalar tarkibi - oq kukun.
1 kaps. naltrekson gidroxlorid 50 mg.
Yordamchi moddalar: laktosa monohidrat, magniy stearat.
Kapsula korpusi tarkibi: jelatin, titan dioksid
Kapsula qopqog'i tarkibi: jelatin, indigokarmin ko'k, titan dioksid.
10 dona - blisterlar (1) - karton qutilar.
1 kaps. naltrekson gidroxlorid 50 mg.
Yordamchi moddalar: laktosa monohidrat, magniy stearat.
Kapsula korpusi tarkibi: jelatin, titan dioksid
Kapsula qopqog'i tarkibi: jelatin, indigokarmin ko'k, titan dioksid.
10 dona - blisterlar (1) - karton qutilar.
