Apressin
Apressin
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Gidralazin, Gidralazina gidroxlorid, Anaspamin, Aprelazin, Apresolin, Apresin, Dezelazin, Dralzin, Eralazin, Gipoftalin, Gomoton, Gidrapress, Gipatol, Giperazin, Idralazina, Ipolina, Lopress, Propektin, Pressfol, Radinol, Rolazin, Solezorin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Apressinum" 0,01 obd.
D.t.d. №20
S.: Ichkariga, 1 tabletkadan 2—3 marta kuniga, ovqatdan keyin
Farmakologik xossalar
Vazodilatator, gipotenziya.
Farmakodinamika
Periferik vazodilatator miotrop ta'sirga ega.
Digidralazin arterial tomirlarning (asosan arteriolalar) silliq mushak tonusini pasaytiradi va OPSSni kamaytiradi. Bu ta'sirning hujayra darajasidagi mexanizmi noaniq qolmoqda. Yurak, bosh miya, buyraklar va boshqa ichki organlar tomirlarida qarshilik ko'proq pasayadi, teri va skelet mushaklarida esa kamroq. Agar AD pasayishi haddan tashqari bo'lmasa, kengaygan qon tomirlarida qon oqimi umuman kuchayadi. Arteriolalar, venulalarga nisbatan ko'proq kengayishi ortostatik gipotenziya ifodasini kamaytiradi va yurak chiqishini oshiradi.
Qon tomirlarining kengayishi, AD pasayishiga olib keladi (diastolik ko'proq, sistolikdan kamroq), reflektor ravishda yurak urish tezligi, zarba hajmi va yurak chiqishini oshiradi.
Digidralazin qo'llanilishi natriy va suvning organizmda ushlanishiga olib kelishi mumkin va shuning uchun shishlar va diurezning kamayishi rivojlanishi mumkin.
Digidralazin arterial tomirlarning (asosan arteriolalar) silliq mushak tonusini pasaytiradi va OPSSni kamaytiradi. Bu ta'sirning hujayra darajasidagi mexanizmi noaniq qolmoqda. Yurak, bosh miya, buyraklar va boshqa ichki organlar tomirlarida qarshilik ko'proq pasayadi, teri va skelet mushaklarida esa kamroq. Agar AD pasayishi haddan tashqari bo'lmasa, kengaygan qon tomirlarida qon oqimi umuman kuchayadi. Arteriolalar, venulalarga nisbatan ko'proq kengayishi ortostatik gipotenziya ifodasini kamaytiradi va yurak chiqishini oshiradi.
Qon tomirlarining kengayishi, AD pasayishiga olib keladi (diastolik ko'proq, sistolikdan kamroq), reflektor ravishda yurak urish tezligi, zarba hajmi va yurak chiqishini oshiradi.
Digidralazin qo'llanilishi natriy va suvning organizmda ushlanishiga olib kelishi mumkin va shuning uchun shishlar va diurezning kamayishi rivojlanishi mumkin.
Farmakokinetika
Ichkariga qabul qilingandan so'ng digidralazin sulfat shaklida tezda me'da-ichak traktidan so'riladi.
Plazmada asosan o'zgarmagan digidralazin va asosiy moddaning metabolizmi natijasida hosil bo'lgan gidrazon moddalar shaklida mavjud. Digidralazin platsentar to'siqdan o'tadi, ko'krak suti bilan ajraladi. Oksidlanish, gidrazonlar hosil bo'lishi va asetilatsiya orqali sezilarli darajada metabolizmga uchraydi. Bemorning asetilatsiya reaktsiyalariga qobiliyati digidralazinning farmakokinetikasiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi.
O'zgarmagan digidralazinning T1/2 o'rtacha 4 soatni tashkil qiladi. Umumiy klirens o'rtacha 1450 ml/min ni tashkil qiladi. Ichkariga qabul qilingandan so'ng qabul qilingan dozaning taxminan 46% 24 soat ichida chiqariladi, asosan metabolitlar shaklida, asosan axlat bilan. Qabul qilingan dozaning taxminan 0,5% siydikda o'zgarmagan modda shaklida aniqlanadi.
Buyrak va/yoki jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda digidralazin kumulyatsiyasi kuzatilishi mumkin.
Plazmada asosan o'zgarmagan digidralazin va asosiy moddaning metabolizmi natijasida hosil bo'lgan gidrazon moddalar shaklida mavjud. Digidralazin platsentar to'siqdan o'tadi, ko'krak suti bilan ajraladi. Oksidlanish, gidrazonlar hosil bo'lishi va asetilatsiya orqali sezilarli darajada metabolizmga uchraydi. Bemorning asetilatsiya reaktsiyalariga qobiliyati digidralazinning farmakokinetikasiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi.
O'zgarmagan digidralazinning T1/2 o'rtacha 4 soatni tashkil qiladi. Umumiy klirens o'rtacha 1450 ml/min ni tashkil qiladi. Ichkariga qabul qilingandan so'ng qabul qilingan dozaning taxminan 46% 24 soat ichida chiqariladi, asosan metabolitlar shaklida, asosan axlat bilan. Qabul qilingan dozaning taxminan 0,5% siydikda o'zgarmagan modda shaklida aniqlanadi.
Buyrak va/yoki jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda digidralazin kumulyatsiyasi kuzatilishi mumkin.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichkariga ovqatdan keyin.
Boshlang'ich doza 0,01-0,025 g (10-25 mg) 2-4 marta kuniga, asta-sekin 0,1-0,2 g (100-200 mg) kuniga (4 qabulda) oshiriladi.
Kattalar uchun eng yuqori doza ichkariga: bir martalik - 0,1 g, sutkalik - 0,3 g.
Davolash davomiyligi holatning xususiyatlariga bog'liq: odatda 1 kurs 2-4 hafta davom etadi. Kurs oxirida davolashni darhol to'xtatmasdan, doza kamaytirib, asta-sekin to'xtatish kerak.
Odatda gipotenziya (arterial bosimni pasaytiruvchi) ta'siri davolash kursidan keyin uzoq davom etadi.
Apressinni boshqa gipotenziya vositalari bilan birgalikda qo'llash tavsiya etiladi, bu esa kichik dozalarda qo'llash imkonini beradi.
Propranolol bilan birgalikda qo'llanganda, oxirgi sutkalik doza 80-240 mg, gipotiiazid kuniga 100 mg beriladi.
Asosan Apressin yuqori arterial bosimni pasaytirish uchun qisqa kurslarda qo'llash tavsiya etiladi. Qo'llab-quvvatlovchi terapiya uchun boshqa gipotenziya vositalariga o'tish kerak.
Boshlang'ich doza 0,01-0,025 g (10-25 mg) 2-4 marta kuniga, asta-sekin 0,1-0,2 g (100-200 mg) kuniga (4 qabulda) oshiriladi.
Kattalar uchun eng yuqori doza ichkariga: bir martalik - 0,1 g, sutkalik - 0,3 g.
Davolash davomiyligi holatning xususiyatlariga bog'liq: odatda 1 kurs 2-4 hafta davom etadi. Kurs oxirida davolashni darhol to'xtatmasdan, doza kamaytirib, asta-sekin to'xtatish kerak.
Odatda gipotenziya (arterial bosimni pasaytiruvchi) ta'siri davolash kursidan keyin uzoq davom etadi.
Apressinni boshqa gipotenziya vositalari bilan birgalikda qo'llash tavsiya etiladi, bu esa kichik dozalarda qo'llash imkonini beradi.
Propranolol bilan birgalikda qo'llanganda, oxirgi sutkalik doza 80-240 mg, gipotiiazid kuniga 100 mg beriladi.
Asosan Apressin yuqori arterial bosimni pasaytirish uchun qisqa kurslarda qo'llash tavsiya etiladi. Qo'llab-quvvatlovchi terapiya uchun boshqa gipotenziya vositalariga o'tish kerak.
Ko'rsatmalar
Gipertonik kasallik (arterial bosimning barqaror ko'tarilishi), shu jumladan yomon sifatli gipertoniya.
Kasallikning dastlabki bosqichlarida samaraliroq.
Buyrak yetishmovchiligi bilan gipertonik kasallikda tavsiya etiladi. Eklampsiyada (homiladorlikning kech toksikozining og'ir shakli) qo'llaniladi. Buyrak yetishmovchiligida ko'rsatilgan.
Kasallikning dastlabki bosqichlarida samaraliroq.
Buyrak yetishmovchiligi bilan gipertonik kasallikda tavsiya etiladi. Eklampsiyada (homiladorlikning kech toksikozining og'ir shakli) qo'llaniladi. Buyrak yetishmovchiligida ko'rsatilgan.
Qarshi ko'rsatmalar
Gipersensitivlik, ifodalangan ateroskleroz, mitral yurak nuqsoni. Ehtiyotkorlik bilan. Aorta anevrizmasi, serebrovaskulyar yetishmovchilik, fenilketonuriya, SLE, periferik nevropatiya, faol autoimmun jarayonlar, buyrak yetishmovchiligi.
Maxsus ko'rsatmalar
Miokard infarkti o'tkazgan bemorlarda qo'llash faqat barqarorlik davri tugagandan keyin mumkin.
Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda jigar funksiyasini tizimli nazorat qilish talab etiladi.
Hozirgi vaqtda digidralazin qabul qilish bilan bog'liq bo'lgan lupusga o'xshash sindromning bir nechta holatlari haqida xabarlar mavjud. Ushbu sindromning yengil shakllari artralgiyalar bilan namoyon bo'ladi, ba'zan isitma va teri toshmalari bilan birga keladi; preparatni bekor qilishda bu simptomlar o'z-o'zidan yo'qoladi. Og'irroq holatlarda klinik ko'rinish tizimli qizil volchanka namoyonlariga o'xshaydi; simptomlarning to'liq yo'qolishi faqat GKS bilan uzoq muddatli davolashda erishiladi. Ushbu sindromning paydo bo'lish chastotasi digidralazin dozasining kattaligi va davolash davomiyligiga to'g'ridan-to'g'ri bog'liq.
Davolash davrida har 6 oyda qonda antinuklear faktor aniqlanishi maqsadga muvofiqdir. Agar antinuklear faktor aniqlansa, uning titrlarini tizimli aniqlash kerak. Agar lupusga o'xshash sindromning klinik namoyonlari rivojlansa, davolashni darhol to'xtatish kerak.
Digidralazin qabul qilayotgan bemorlarda jarrohlik aralashuvi davomida AD pasayishi mumkin. Digidralazin tomonidan miokard ishining kuchayishi stenokardiya xurujlari va miokard ishemiyasini ko'rsatadigan EKG o'zgarishlariga olib kelishi mumkin. Ba'zi hollarda miokard infarkti rivojlanishi digidralazin qabul qilish bilan bog'liq bo'lishi mumkin. Shuning uchun digidralazin IHD gumoni bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak.
Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda jigar funksiyasini tizimli nazorat qilish talab etiladi.
Hozirgi vaqtda digidralazin qabul qilish bilan bog'liq bo'lgan lupusga o'xshash sindromning bir nechta holatlari haqida xabarlar mavjud. Ushbu sindromning yengil shakllari artralgiyalar bilan namoyon bo'ladi, ba'zan isitma va teri toshmalari bilan birga keladi; preparatni bekor qilishda bu simptomlar o'z-o'zidan yo'qoladi. Og'irroq holatlarda klinik ko'rinish tizimli qizil volchanka namoyonlariga o'xshaydi; simptomlarning to'liq yo'qolishi faqat GKS bilan uzoq muddatli davolashda erishiladi. Ushbu sindromning paydo bo'lish chastotasi digidralazin dozasining kattaligi va davolash davomiyligiga to'g'ridan-to'g'ri bog'liq.
Davolash davrida har 6 oyda qonda antinuklear faktor aniqlanishi maqsadga muvofiqdir. Agar antinuklear faktor aniqlansa, uning titrlarini tizimli aniqlash kerak. Agar lupusga o'xshash sindromning klinik namoyonlari rivojlansa, davolashni darhol to'xtatish kerak.
Digidralazin qabul qilayotgan bemorlarda jarrohlik aralashuvi davomida AD pasayishi mumkin. Digidralazin tomonidan miokard ishining kuchayishi stenokardiya xurujlari va miokard ishemiyasini ko'rsatadigan EKG o'zgarishlariga olib kelishi mumkin. Ba'zi hollarda miokard infarkti rivojlanishi digidralazin qabul qilish bilan bog'liq bo'lishi mumkin. Shuning uchun digidralazin IHD gumoni bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Tachikardiya (tez yurak urishi), yurak sohasida og'riq, bosh aylanishi, bosh og'rig'i, ortostatik kollaps (gorizontal holatdan vertikal holatga o'tishda arterial bosimning keskin pasayishi), ko'ngil aynishi, qusish, toshma, turli joylarda shishlar, terlash, ko'z yoshlanishi, haroratning ko'tarilishi.
Uzoq muddatli qabul qilishda ba'zan tizimli qizil volchankaga o'xshash sindrom rivojlanadi.
Uzoq muddatli qabul qilishda ba'zan tizimli qizil volchankaga o'xshash sindrom rivojlanadi.
Dozaning oshib ketishi
Ma'lumot yo'q
Dorilarning o'zaro ta'siri
Diklofenak bilan bir vaqtda qo'llanganda digidralazinning samaradorligi kamayishi mumkin.
Chiqarilish shakli
Qobiq bilan qoplangan tabletkalar, 0,01 va 0,025 g, 20 dona qadoqda.
