Tsefat
Cefat
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Tsefamabol, Mandol, Tsefamandol
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Pulv. "Tsefat" 500 mg
D.t.d. № 10 in flac.
S.: 1 flakonni kuniga 2 marta, mushak ichiga, oldindan 3 ml in'ektsiya uchun suvda eritib yuborish.
D.t.d. № 10 in flac.
S.: 1 flakonni kuniga 2 marta, mushak ichiga, oldindan 3 ml in'ektsiya uchun suvda eritib yuborish.
Farmakologik xossalar
Antibakterial, bakteritsid.
Farmakodinamika
Ikkinchi avlod tsefalosporin antibiotigi. Bakteritsid ta'sir ko'rsatadi. Transpeptidazani bostiradi, mikroorganizmlar hujayra devorining mukopeptid biosintezini buzadi, shu bilan patogenning o'limiga olib keladi.
Tsefat aerob grammanfiy bakteriyalarga nisbatan faol: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Enterobacter spp. (davolash vaqtida rezistentlik hosil qilishi mumkin), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris (ba'zi shtammlar), Providencia rettgeri, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp.; aerob grammusbat mikroorganizmlar: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; anaerob mikroorganizmlar: Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Tsefat aerob grammanfiy bakteriyalarga nisbatan faol: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Enterobacter spp. (davolash vaqtida rezistentlik hosil qilishi mumkin), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris (ba'zi shtammlar), Providencia rettgeri, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp.; aerob grammusbat mikroorganizmlar: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; anaerob mikroorganizmlar: Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Farmakokinetika
So'rilishi
Preparatni mushak ichiga 0.5 mg yoki 1 g dozada yuborilgandan keyin Cmax 30-120 daqiqada erishiladi va mos ravishda 13 mkg/ml va 25 mkg/ml ni tashkil qiladi.
Tomir ichiga 1 mg, 2 mg va 3 mg dozada yuborilgandan keyin 10 daqiqada tsefamandol konsentratsiyasi 139 mkg/ml, 240 mkg/ml va 533 mkg/ml ga yetadi va 6 soat davomida terapevtik darajada saqlanadi.
Taqsimlanishi
Tsefamandolning terapevtik konsentratsiyalari plevral va bo'g'im suyuqliklarida, o'tda va suyaklarda erishiladi.
Chiqarilishi
Mushak ichiga yuborilgandan keyin T1/2 60 daqiqa, tomir ichiga yuborilgandan keyin - 32 daqiqa.
Tsefamandol o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi (8 soat ichida yuborilgan dozaning 65-85% chiqariladi). Mushak ichiga 0.5 mg va 1 g dozada yuborilgandan keyin tsefamandolning siydikdagi konsentratsiyasi mos ravishda 254 mkg/ml va 1357 mkg/ml ni tashkil qiladi, tomir ichiga 1 g va 2 g dozada yuborilgandan keyin - 750 mkg/ml va 1380 mkg/ml.
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika
Buyrak yetishmovchiligida preparatning chiqarilishi sekinlashadi.
Preparatni mushak ichiga 0.5 mg yoki 1 g dozada yuborilgandan keyin Cmax 30-120 daqiqada erishiladi va mos ravishda 13 mkg/ml va 25 mkg/ml ni tashkil qiladi.
Tomir ichiga 1 mg, 2 mg va 3 mg dozada yuborilgandan keyin 10 daqiqada tsefamandol konsentratsiyasi 139 mkg/ml, 240 mkg/ml va 533 mkg/ml ga yetadi va 6 soat davomida terapevtik darajada saqlanadi.
Taqsimlanishi
Tsefamandolning terapevtik konsentratsiyalari plevral va bo'g'im suyuqliklarida, o'tda va suyaklarda erishiladi.
Chiqarilishi
Mushak ichiga yuborilgandan keyin T1/2 60 daqiqa, tomir ichiga yuborilgandan keyin - 32 daqiqa.
Tsefamandol o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi (8 soat ichida yuborilgan dozaning 65-85% chiqariladi). Mushak ichiga 0.5 mg va 1 g dozada yuborilgandan keyin tsefamandolning siydikdagi konsentratsiyasi mos ravishda 254 mkg/ml va 1357 mkg/ml ni tashkil qiladi, tomir ichiga 1 g va 2 g dozada yuborilgandan keyin - 750 mkg/ml va 1380 mkg/ml.
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika
Buyrak yetishmovchiligida preparatning chiqarilishi sekinlashadi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Mushak ichiga yoki tomir ichiga. Mushak ichiga yuborish uchun preparat (0,5 yoki 1 g) 3 ml in'ektsiya uchun suvda yoki 3 ml izotonik natriy xlorid eritmasida eritiladi. Tomir ichiga yuborish uchun 1 g preparat 10 ml in'ektsiya uchun suvda yoki 10 ml izotonik natriy xlorid eritmasida eritiladi. Tomir ichiga tomchilab yuborish uchun eritilgan preparat 10% glyukoza eritmasi yoki izotonik natriy xlorid eritmasi bilan aralashtiriladi.
Kattalarga — har 4–8 soatda 0,5–1 g, siydik yo'llari kasalliklarida — har 8 soatda 0,5 g (og'ir holatlarda — 1 g), og'ir infeksiyalarda — har 4 soatda 2 g gacha (12 g/sut).
Beta-gemolitik streptokokk tomonidan chaqirilgan infeksiyalarda davolash kamida 10 kun davom ettiriladi. Amaliyotdan 30–60 daqiqa oldin operatsiyadan keyingi infeksion asoratlarning oldini olish uchun kattalarga — 1–2 g yuboriladi. Buyrak funksiyasi buzilganida dozani belgilash kreatinin klirensini hisobga olgan holda amalga oshiriladi. Birinchi doza barcha bemorlar uchun bir xil va 1–2 g ni tashkil qiladi. Kreatinin klirensi 50–80 ml/min: og'ir infeksiyalarni davolash uchun — har 4 soatda 2 g;
- o'rtacha og'ir infeksiyalarni davolash uchun — har 6 soatda 1,5 g yoki har 8 soatda 2 g. Kreatinin klirensi 25–50 ml/min: og'ir infeksiyalarni davolash uchun — har 4 soatda 1,5 g yoki har 6 soatda 2 g;
- o'rtacha og'ir infeksiyalarni davolash uchun — har 8 soatda 1,5 g. Kreatinin klirensi 10–25 ml/min: og'ir infeksiyalarni davolash uchun — har 6 soatda 1 g yoki har 8 soatda 1,25 g;
- o'rtacha og'ir infeksiyalarni davolash uchun — har 8 soatda 1 g. Kreatinin klirensi 2–10 ml/min: og'ir infeksiyalarni davolash uchun — har 8 soatda 670 mg yoki har 12 soatda 1 g;
- o'rtacha og'ir infeksiyalarni davolash uchun — har 8 soatda 500 mg yoki har 12 soatda 750 mg. Kreatinin klirensi 2 ml/min dan kam: og'ir infeksiyalarni davolash uchun — har 8 soatda 500 mg yoki har 12 soatda 750 mg;
- o'rtacha og'ir infeksiyalarni davolash uchun — har 12 soatda 500 mg.
Gemodializda bo'lgan bemorlarga — tomir ichiga yoki mushak ichiga har 12 soatda 1 g (agar mushak ichiga yuborilsa, gemodializ tugagandan so'ng qo'shimcha ravishda 1/3–1/2 dozasi yuboriladi).
Beta-gemolitik streptokokk tomonidan chaqirilgan infeksiyalarda davolash kamida 10 kun davom ettiriladi. Amaliyotdan 30–60 daqiqa oldin operatsiyadan keyingi infeksion asoratlarning oldini olish uchun kattalarga — 1–2 g yuboriladi. Buyrak funksiyasi buzilganida dozani belgilash kreatinin klirensini hisobga olgan holda amalga oshiriladi. Birinchi doza barcha bemorlar uchun bir xil va 1–2 g ni tashkil qiladi. Kreatinin klirensi 50–80 ml/min: og'ir infeksiyalarni davolash uchun — har 4 soatda 2 g;
- o'rtacha og'ir infeksiyalarni davolash uchun — har 6 soatda 1,5 g yoki har 8 soatda 2 g. Kreatinin klirensi 25–50 ml/min: og'ir infeksiyalarni davolash uchun — har 4 soatda 1,5 g yoki har 6 soatda 2 g;
- o'rtacha og'ir infeksiyalarni davolash uchun — har 8 soatda 1,5 g. Kreatinin klirensi 10–25 ml/min: og'ir infeksiyalarni davolash uchun — har 6 soatda 1 g yoki har 8 soatda 1,25 g;
- o'rtacha og'ir infeksiyalarni davolash uchun — har 8 soatda 1 g. Kreatinin klirensi 2–10 ml/min: og'ir infeksiyalarni davolash uchun — har 8 soatda 670 mg yoki har 12 soatda 1 g;
- o'rtacha og'ir infeksiyalarni davolash uchun — har 8 soatda 500 mg yoki har 12 soatda 750 mg. Kreatinin klirensi 2 ml/min dan kam: og'ir infeksiyalarni davolash uchun — har 8 soatda 500 mg yoki har 12 soatda 750 mg;
- o'rtacha og'ir infeksiyalarni davolash uchun — har 12 soatda 500 mg.
Gemodializda bo'lgan bemorlarga — tomir ichiga yoki mushak ichiga har 12 soatda 1 g (agar mushak ichiga yuborilsa, gemodializ tugagandan so'ng qo'shimcha ravishda 1/3–1/2 dozasi yuboriladi).
Bolalar uchun:
Bolalarga — 50–150 mg/kg/sut (og'ir infeksiyalarda — 150 mg/kg/sut gacha) yuborishlar orasidagi interval — 4–8 soat. Beta-gemolitik streptokokk tomonidan chaqirilgan infeksiyalarda davolash kamida 10 kun davom ettiriladi.
Amaliyotdan 30–60 daqiqa oldin operatsiyadan keyingi infeksion asoratlarning oldini olish uchun bolalarga — 50–100 mg/kg, keyinchalik 24–48 soat davomida shu dozalarda qo'llaniladi.
Amaliyotdan 30–60 daqiqa oldin operatsiyadan keyingi infeksion asoratlarning oldini olish uchun bolalarga — 50–100 mg/kg, keyinchalik 24–48 soat davomida shu dozalarda qo'llaniladi.
Ko'rsatmalar
- qorin bo'shlig'i infeksiyalari;
- ginekologik infeksiyalar;
- sepsis;
- meningit;
- endokardit;
- siydik yo'llari infeksiyalari;
- nafas yo'llari infeksiyalari;
- suyak va bo'g'im infeksiyalari;
- teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalari;
- operatsiyadan keyingi infeksion asoratlarning oldini olish.
- ginekologik infeksiyalar;
- sepsis;
- meningit;
- endokardit;
- siydik yo'llari infeksiyalari;
- nafas yo'llari infeksiyalari;
- suyak va bo'g'im infeksiyalari;
- teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalari;
- operatsiyadan keyingi infeksion asoratlarning oldini olish.
Qarshi ko'rsatmalar
- Gipersensitivlik (shu jumladan boshqa beta-laktam antibiotiklariga),
- erta bolalik yoshi.
Ehtiyotkorlik bilan. Buyrak yetishmovchiligi, homiladorlik, laktatsiya davri.
- erta bolalik yoshi.
Ehtiyotkorlik bilan. Buyrak yetishmovchiligi, homiladorlik, laktatsiya davri.
Maxsus ko'rsatmalar
Tsefatni buyrak funksiyasi jiddiy buzilgan, kolit (shu jumladan yarali), qon ivishining pasayishi, oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yarasi bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.
Pediatriyada qo'llanishi
Tsefatni yangi tug'ilgan chaqaloqlarga (shu jumladan muddatidan oldin tug'ilgan) ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.
Pediatriyada qo'llanishi
Tsefatni yangi tug'ilgan chaqaloqlarga (shu jumladan muddatidan oldin tug'ilgan) ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.
Nojo'ya ta'sirlar
Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, soxta membranoz kolit, xolestatik sariqlik, doimiy gepatit, jigar transaminazalari va QF faolligining o'tkinchi oshishi.
Qon yaratish tizimi tomonidan: leykopeniya, neyropeniya, trombotsitopeniya.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: buyraklarning chiqarish funktsiyasi buzilishi, kreatinin klirensining pasayishi va siydik azotining oshishi (buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda).
Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, eshakemi, eozinofiliya, isitma; kamdan-kam hollarda – Kvinke shishi, bronxospazm, anafilaktik shok.
Mahalliy reaktsiyalar: mushak ichiga yuborilganda - og'riq va infiltrat, tomir ichiga yuborilganda - tromboflebit.
Boshqalar: disbakterioz, superinfeksiya.
Qon yaratish tizimi tomonidan: leykopeniya, neyropeniya, trombotsitopeniya.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: buyraklarning chiqarish funktsiyasi buzilishi, kreatinin klirensining pasayishi va siydik azotining oshishi (buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda).
Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, eshakemi, eozinofiliya, isitma; kamdan-kam hollarda – Kvinke shishi, bronxospazm, anafilaktik shok.
Mahalliy reaktsiyalar: mushak ichiga yuborilganda - og'riq va infiltrat, tomir ichiga yuborilganda - tromboflebit.
Boshqalar: disbakterioz, superinfeksiya.
Dozaning oshib ketishi
Belgilari: tutqanoq (ayniqsa surunkali buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda).
Davolash: tutqanoqqa qarshi dorilar (diazepam yoki qisqa ta'sirli barbituratlar) buyuriladi, og'ir hollarda — gemodializ.
Davolash: tutqanoqqa qarshi dorilar (diazepam yoki qisqa ta'sirli barbituratlar) buyuriladi, og'ir hollarda — gemodializ.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Tsefat va "halqa" diuretiklari, shuningdek aminoglikozidlar guruhidagi antibiotiklar bir vaqtda buyurilganda nefrotoksik ta'sir rivojlanish xavfi oshadi.
Aminoglikozidlar bilan bir vaqtda qo'llanganda antibakterial ta'sir sinergizmi kuzatiladi.
Probenetsid Tsefat bilan bir vaqtda qo'llanganda tsefamandolning chiqarilishini sekinlashtiradi, shu bilan uning konsentratsiyasi va ta'sir davomiyligini oshiradi.
Tsefatni antikoagulyantlar, trombolitik preparatlar va NQVS bilan bir vaqtda qo'llashda qon ketish xavfi oshadi.
Tsefamandolni bir vaqtda qo'llash etanol ta'sirini uzaytiradi va disulfiramga o'xshash reaktsiyani keltirib chiqaradi.
Farmatsevtik o'zaro ta'sir
Tsefat eritmasini aminoglikozidlar guruhidagi antibiotiklar bilan bir shpritsda aralashtirish mumkin emas.
Aminoglikozidlar bilan bir vaqtda qo'llanganda antibakterial ta'sir sinergizmi kuzatiladi.
Probenetsid Tsefat bilan bir vaqtda qo'llanganda tsefamandolning chiqarilishini sekinlashtiradi, shu bilan uning konsentratsiyasi va ta'sir davomiyligini oshiradi.
Tsefatni antikoagulyantlar, trombolitik preparatlar va NQVS bilan bir vaqtda qo'llashda qon ketish xavfi oshadi.
Tsefamandolni bir vaqtda qo'llash etanol ta'sirini uzaytiradi va disulfiramga o'xshash reaktsiyani keltirib chiqaradi.
Farmatsevtik o'zaro ta'sir
Tsefat eritmasini aminoglikozidlar guruhidagi antibiotiklar bilan bir shpritsda aralashtirish mumkin emas.
Chiqarilish shakli
In'ektsiya uchun eritma tayyorlash uchun oq yoki sarg'ish tusli oq rangli, hidsiz kukun.
500 mg - 10 ml hajmli flakonlar (1) - karton qutilar.
500 mg - 10 ml hajmli flakonlar (5) - karton qutilar.
500 mg - 10 ml hajmli flakonlar (10) - karton qutilar.
500 mg - 10 ml hajmli flakonlar (50) - karton qutilar.
500 mg - 10 ml hajmli flakonlar (1) - karton qutilar.
500 mg - 10 ml hajmli flakonlar (5) - karton qutilar.
500 mg - 10 ml hajmli flakonlar (10) - karton qutilar.
500 mg - 10 ml hajmli flakonlar (50) - karton qutilar.
