Cefepim
Cefepime
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Ladef, Maksipim, Maksitsef, Movizar
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Cefepimi 1,0
D. t. d. № 20
S.: Flakon tarkibini 3 ml 0,5% novokain eritmasida eritib, kuniga 2 marta mushak ichiga yuborish.
D. t. d. № 20
S.: Flakon tarkibini 3 ml 0,5% novokain eritmasida eritib, kuniga 2 marta mushak ichiga yuborish.
Farmakologik xossalar
Antibakterial, bakteritsid.
Farmakodinamika
IV avlod sefalosporin antibiotigi parenteral qo'llash uchun. Mikroorganizmlar hujayra devori sintezini buzib, bakteritsid ta'sir ko'rsatadi.
Ko'pchilik grammanfiy bakteriyalarga, shu jumladan β-laktamazalar ishlab chiqaruvchi Pseudomonas aeruginosa ga nisbatan faol. III avlod sefalosporinlariga qaraganda grammusbat kokklarga nisbatan faolroq.
Enterococcus spp., Listeria spp., Legionella spp., ba'zi anaerob bakteriyalar (Bacteroides fragilis, Clostridium difficile) ga nisbatan faol emas.
Cefepim turli plazmid va xromosomal β-laktamazalarga nisbatan yuqori barqarorlikka ega.
Ko'pchilik grammanfiy bakteriyalarga, shu jumladan β-laktamazalar ishlab chiqaruvchi Pseudomonas aeruginosa ga nisbatan faol. III avlod sefalosporinlariga qaraganda grammusbat kokklarga nisbatan faolroq.
Enterococcus spp., Listeria spp., Legionella spp., ba'zi anaerob bakteriyalar (Bacteroides fragilis, Clostridium difficile) ga nisbatan faol emas.
Cefepim turli plazmid va xromosomal β-laktamazalarga nisbatan yuqori barqarorlikka ega.
Farmakokinetika
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 19% dan kam va cefepimning qon zardobidagi konsentratsiyasiga bog'liq emas.
Cefepimning terapevtik konsentratsiyalari siydikda, o'tda, peritoneal suyuqlikda, pufak eksudatida, bronxlarning shilliq sekretsiyasida, balg'amda, prostata to'qimalarida, appendiks va o't pufagida, meningitda orqa miya suyuqligida aniqlanadi.
Sog'lom odamlarda 2 g doza bilan 8 soatlik intervalda 9 kun davomida v/v yuborilganda organizmda to'planish kuzatilmagan.
O'rtacha T1/2 organizmdan o'rtacha 2 soatni tashkil etadi, umumiy klirens o'rtacha 120 ml/min. Cefepim asosan buyraklar orqali, glomerulyar filtratsiya yo'li bilan chiqariladi (o'rtacha buyrak klirensi 110 ml/min). Siydikda kiritilgan cefepimning taxminan 85% o'zgarmagan holda aniqlanadi.
65 yosh va undan katta bemorlarda buyrak funktsiyasi normal bo'lsa, buyrak klirensi yosh bemorlarga qaraganda kamroq.
Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda T1/2 oshadi. Buyrak funktsiyasi og'ir buzilgan bemorlarda, gemodializ talab qilinganda, T1/2 o'rtacha 13 soatni, peritoneal dializda esa 19 soatni tashkil etadi.
Jigar funktsiyasi buzilgan, mukovistsidozli bemorlarda cefepimning farmakokinetikasi o'zgarmaydi.
Bemorlarning yoshi va jinsi organizmdan umumiy klirens va Vd ga sezilarli ta'sir ko'rsatmagan. Cefepimni 50 mg/kg dozada har 12 soatda yuborilganda to'planish kuzatilmagan, shu doza har 8 soatda yuborilganda esa muvozanat holatida Cmax, AUC va T1/2 taxminan 15% ga oshgan.
Cefepimning terapevtik konsentratsiyalari siydikda, o'tda, peritoneal suyuqlikda, pufak eksudatida, bronxlarning shilliq sekretsiyasida, balg'amda, prostata to'qimalarida, appendiks va o't pufagida, meningitda orqa miya suyuqligida aniqlanadi.
Sog'lom odamlarda 2 g doza bilan 8 soatlik intervalda 9 kun davomida v/v yuborilganda organizmda to'planish kuzatilmagan.
O'rtacha T1/2 organizmdan o'rtacha 2 soatni tashkil etadi, umumiy klirens o'rtacha 120 ml/min. Cefepim asosan buyraklar orqali, glomerulyar filtratsiya yo'li bilan chiqariladi (o'rtacha buyrak klirensi 110 ml/min). Siydikda kiritilgan cefepimning taxminan 85% o'zgarmagan holda aniqlanadi.
65 yosh va undan katta bemorlarda buyrak funktsiyasi normal bo'lsa, buyrak klirensi yosh bemorlarga qaraganda kamroq.
Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda T1/2 oshadi. Buyrak funktsiyasi og'ir buzilgan bemorlarda, gemodializ talab qilinganda, T1/2 o'rtacha 13 soatni, peritoneal dializda esa 19 soatni tashkil etadi.
Jigar funktsiyasi buzilgan, mukovistsidozli bemorlarda cefepimning farmakokinetikasi o'zgarmaydi.
Bemorlarning yoshi va jinsi organizmdan umumiy klirens va Vd ga sezilarli ta'sir ko'rsatmagan. Cefepimni 50 mg/kg dozada har 12 soatda yuborilganda to'planish kuzatilmagan, shu doza har 8 soatda yuborilganda esa muvozanat holatida Cmax, AUC va T1/2 taxminan 15% ga oshgan.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Tomir ichiga (v/v) yoki mushak ichiga (m/m). Dozalar va qo'llash yo'li qo'zg'atuvchilarning sezgirligiga, infeksiya og'irligiga, buyrak funktsiyasi holatiga va bemorning umumiy holatiga bog'liq.
Og'ir yoki hayot uchun xavfli infeksiyalarda, ayniqsa septik shok xavfi mavjud bo'lganda, tomir ichiga yuborish tavsiya etiladi.
Tomir ichiga yuborish uchun eritma tayyorlash
Preparat 10 ml steril in'ektsiya uchun suvda, 5% dekstroz eritmasida va 0,9% natriy xlorid eritmasida eritiladi va quyida keltirilgan jadvalga muvofiq 3-5 daqiqa davomida to'g'ridan-to'g'ri tomirga yoki tomir ichiga yuborish tizimiga yuboriladi.
Tomir ichiga infuziya uchun eritma tayyorlash
Tayyorlangan eritma boshqa mos keluvchi tomir ichiga infuziya eritmalari bilan infuzion idishga o'tkaziladi va kamida 30 daqiqa davomida yuboriladi.
1-40 mg/ml konsentratsiyadagi preparat eritmalari quyidagi parenteral eritmalar bilan mos keladi: 0,9% natriy xlorid eritmasi; 5% yoki 10% dekstroz eritmasi; 1/6 M natriy laktat eritmasi; 5% dekstroz va 0,9% natriy xlorid eritmasi; Ringer laktat eritmasi.
Mushak ichiga yuborish: 1 g gacha (hajmi < 3,1 ml) doza bir marta in'ektsiya sifatida yuborilishi mumkin. Maksimal doza (2 g / 6,2 ml) ikki xil joyga ikki marta in'ektsiya sifatida yuborilishi kerak.
Mushak ichiga yuborish uchun eritma tayyorlash
Preparat steril in'ektsiya uchun suvda, 5% dekstroz eritmasida yoki 0,9% natriy xlorid eritmasida, parabens yoki benzil spirtli bakteriyostatik suvda, 0,5% yoki 1% lidokain eritmasida (1 g 3,0 ml da) eritiladi.
Davolashning odatiy davomiyligi 7-10 kunni tashkil etadi; og'ir infeksiyalarda uzoqroq davolash talab qilinishi mumkin.
Febril neyropeniya davolashda odatiy davomiylik 7 kun yoki neyropeniya yo'qolguncha.
Jarrohlik operatsiyalari paytida infeksiyalarni oldini olish
2 oydan boshlab 40 kg gacha bo'lgan bolalar
Siydik yo'llari infeksiyalari, teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalari, pnevmoniyada tavsiya etilgan doza har 12 soatda 50 mg/kg 10 kun davomida. Og'ir infeksiyalarda - har 8 soatda.
Febril neyropeniya, septitsemiya, bakterial meningitda bemorlarga har 8 soatda 50 mg/kg 7-10 kun davomida yuborilishi kerak.
Jarrohlik operatsiyasi boshlanishidan 60 daqiqa oldin 2 g preparat tomir ichiga infuziya shaklida, 30 daqiqa davomida yuboriladi. Infuziya tugagandan so'ng bemorga 500 mg metronidazol tomir ichiga yuboriladi. Metronidazol eritmasi uning qo'llanilishi bo'yicha ko'rsatmalarga muvofiq tayyorlanadi. Metronidazol va cefepim farmatsevtik jihatdan mos kelmasligi sababli ularni bir idishda aralashtirish kerak emas. Metronidazol yuborishdan oldin infuzion tizim yuvilishi kerak. Uzoq davom etadigan (12 soatdan ortiq) jarrohlik operatsiyalarida birinchi dozadan 12 soat o'tgach, cefepimni qayta yuborish va keyin metronidazol yuborish tavsiya etiladi.
Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlar
Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarga cefepim dozasini siydik bilan chiqarilish tezligini kamaytirish uchun moslashtirish kerak. Dozalash rejimi buyrak funktsiyasi buzilish darajasi, infeksiya og'irligi va mikroorganizmlarning sezgirligiga bog'liq. Buyrak funktsiyasi yengil yoki o'rtacha buzilgan bemorlarda boshlang'ich doza buyrak funktsiyasi normal bo'lgan bemorlardagi kabi.
Og'ir yoki hayot uchun xavfli infeksiyalarda, ayniqsa septik shok xavfi mavjud bo'lganda, tomir ichiga yuborish tavsiya etiladi.
Tomir ichiga yuborish uchun eritma tayyorlash
Preparat 10 ml steril in'ektsiya uchun suvda, 5% dekstroz eritmasida va 0,9% natriy xlorid eritmasida eritiladi va quyida keltirilgan jadvalga muvofiq 3-5 daqiqa davomida to'g'ridan-to'g'ri tomirga yoki tomir ichiga yuborish tizimiga yuboriladi.
Tomir ichiga infuziya uchun eritma tayyorlash
Tayyorlangan eritma boshqa mos keluvchi tomir ichiga infuziya eritmalari bilan infuzion idishga o'tkaziladi va kamida 30 daqiqa davomida yuboriladi.
1-40 mg/ml konsentratsiyadagi preparat eritmalari quyidagi parenteral eritmalar bilan mos keladi: 0,9% natriy xlorid eritmasi; 5% yoki 10% dekstroz eritmasi; 1/6 M natriy laktat eritmasi; 5% dekstroz va 0,9% natriy xlorid eritmasi; Ringer laktat eritmasi.
Mushak ichiga yuborish: 1 g gacha (hajmi < 3,1 ml) doza bir marta in'ektsiya sifatida yuborilishi mumkin. Maksimal doza (2 g / 6,2 ml) ikki xil joyga ikki marta in'ektsiya sifatida yuborilishi kerak.
Mushak ichiga yuborish uchun eritma tayyorlash
Preparat steril in'ektsiya uchun suvda, 5% dekstroz eritmasida yoki 0,9% natriy xlorid eritmasida, parabens yoki benzil spirtli bakteriyostatik suvda, 0,5% yoki 1% lidokain eritmasida (1 g 3,0 ml da) eritiladi.
Davolashning odatiy davomiyligi 7-10 kunni tashkil etadi; og'ir infeksiyalarda uzoqroq davolash talab qilinishi mumkin.
Febril neyropeniya davolashda odatiy davomiylik 7 kun yoki neyropeniya yo'qolguncha.
Jarrohlik operatsiyalari paytida infeksiyalarni oldini olish
2 oydan boshlab 40 kg gacha bo'lgan bolalar
Siydik yo'llari infeksiyalari, teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalari, pnevmoniyada tavsiya etilgan doza har 12 soatda 50 mg/kg 10 kun davomida. Og'ir infeksiyalarda - har 8 soatda.
Febril neyropeniya, septitsemiya, bakterial meningitda bemorlarga har 8 soatda 50 mg/kg 7-10 kun davomida yuborilishi kerak.
Jarrohlik operatsiyasi boshlanishidan 60 daqiqa oldin 2 g preparat tomir ichiga infuziya shaklida, 30 daqiqa davomida yuboriladi. Infuziya tugagandan so'ng bemorga 500 mg metronidazol tomir ichiga yuboriladi. Metronidazol eritmasi uning qo'llanilishi bo'yicha ko'rsatmalarga muvofiq tayyorlanadi. Metronidazol va cefepim farmatsevtik jihatdan mos kelmasligi sababli ularni bir idishda aralashtirish kerak emas. Metronidazol yuborishdan oldin infuzion tizim yuvilishi kerak. Uzoq davom etadigan (12 soatdan ortiq) jarrohlik operatsiyalarida birinchi dozadan 12 soat o'tgach, cefepimni qayta yuborish va keyin metronidazol yuborish tavsiya etiladi.
Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlar
Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarga cefepim dozasini siydik bilan chiqarilish tezligini kamaytirish uchun moslashtirish kerak. Dozalash rejimi buyrak funktsiyasi buzilish darajasi, infeksiya og'irligi va mikroorganizmlarning sezgirligiga bog'liq. Buyrak funktsiyasi yengil yoki o'rtacha buzilgan bemorlarda boshlang'ich doza buyrak funktsiyasi normal bo'lgan bemorlardagi kabi.
Ko'rsatmalar
Cefepimga sezgir mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan turli infeksion patologiyalar:
• Nafas olish yo'llari infeksiyalari (shu jumladan kasalxonadan tashqari va kasalxonadan tashqari pnevmoniya, surunkali bronxitning kuchayishi va o'tkir bronxit);
• siydik yo'llari infeksiyalari (murakkab - pielonefrit va boshqalar, va murakkab bo'lmagan shakllar);
• o't yo'llari infeksiyalari, peritonit va boshqa intraabdominal infeksiyalar;
• teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalari;
• immunitet tanqisligi holatida rivojlangan infeksion jarayonlar (masalan, febril neyropeniya);
• ginekologik yallig'lanish kasalliklari;
• bakterial meningit;
• bakteriemiya, septitsemiya
• Nafas olish yo'llari infeksiyalari (shu jumladan kasalxonadan tashqari va kasalxonadan tashqari pnevmoniya, surunkali bronxitning kuchayishi va o'tkir bronxit);
• siydik yo'llari infeksiyalari (murakkab - pielonefrit va boshqalar, va murakkab bo'lmagan shakllar);
• o't yo'llari infeksiyalari, peritonit va boshqa intraabdominal infeksiyalar;
• teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalari;
• immunitet tanqisligi holatida rivojlangan infeksion jarayonlar (masalan, febril neyropeniya);
• ginekologik yallig'lanish kasalliklari;
• bakterial meningit;
• bakteriemiya, septitsemiya
Qarshi ko'rsatmalar
Cefepim L-arginin, sefalosporinlar, beta-laktam antibiotiklar, penitsillinlarga allergik reaktsiyalari bo'lgan bemorlarga buyurilmasligi kerak.
Maxsus ko'rsatmalar
Aralash aerob/anaerob mikroflora tufayli infeksiya xavfi yuqori bo'lgan bemorlarda (shu jumladan Bacteroides fragilis qo'zg'atuvchi bo'lgan hollarda) qo'zg'atuvchi aniqlanguncha anaeroblarga qarshi faol preparatni cefepim bilan birga buyurish tavsiya etiladi.
Dori vositalariga allergik reaktsiyalar xavfi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Allergik reaktsiyalar rivojlanganda cefepimni bekor qilish kerak.
Jiddiy darajadagi darhol rivojlanadigan gipersezuvchanlik reaktsiyalarida epinefrin (adrenalin) va boshqa qo'llab-quvvatlovchi davolash shakllari talab qilinishi mumkin.
Davolash fonida diareya paydo bo'lganda, psevdomenbranli kolit rivojlanishi ehtimolini hisobga olish kerak. Bunday hollarda cefepimni darhol bekor qilish va zarur bo'lganda mos davolash buyurish kerak.
Superinfeksiya rivojlanganda cefepimni darhol bekor qilish va mos davolash buyurish kerak.
Cefepimning 2 oylikdan kichik bolalarda xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.
Cefepim aminoglikozidlar va "halqa" diuretiklar bilan birgalikda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Dori vositalariga allergik reaktsiyalar xavfi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Allergik reaktsiyalar rivojlanganda cefepimni bekor qilish kerak.
Jiddiy darajadagi darhol rivojlanadigan gipersezuvchanlik reaktsiyalarida epinefrin (adrenalin) va boshqa qo'llab-quvvatlovchi davolash shakllari talab qilinishi mumkin.
Davolash fonida diareya paydo bo'lganda, psevdomenbranli kolit rivojlanishi ehtimolini hisobga olish kerak. Bunday hollarda cefepimni darhol bekor qilish va zarur bo'lganda mos davolash buyurish kerak.
Superinfeksiya rivojlanganda cefepimni darhol bekor qilish va mos davolash buyurish kerak.
Cefepimning 2 oylikdan kichik bolalarda xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.
Cefepim aminoglikozidlar va "halqa" diuretiklar bilan birgalikda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Nojo'ya ta'sirlar
Eng ko'p uchraydigan nojo'ya ta'sirlar oshqozon-ichak trakti va allergik reaktsiyalar bilan bog'liq. Quyida organlar va tizimlar bo'yicha nojo'ya ta'sirlar ularning chastotasiga ko'ra keltirilgan: juda tez-tez (≥10%); tez-tez (≥1% va
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: ensefalopatiya (ong chalkashligi, gallyutsinatsiyalar, stupor, koma), mioklonik tutqanoqlar, nerv-mushak qo'zg'aluvchanligining oshishi.
Tavsiya etilgan dozadan sezilarli oshib ketgan hollarda, ayniqsa buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda, gemodializ ko'rsatiladi.
Tavsiya etilgan dozadan sezilarli oshib ketgan hollarda, ayniqsa buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda, gemodializ ko'rsatiladi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Cefepim boshqa antimikrob dori vositalari bilan farmatsevtik jihatdan mos kelmaydi.
Metronidazol, vankomitsin, gentamitsin, tobramitsin, netilmitsin eritmalari bilan farmatsevtik jihatdan mos kelmaydi.
Metronidazol eritmasi bilan mos kelmaydi: jarrohlik aralashuvlarida infeksiyalarni oldini olish uchun metronidazol eritmasini yuborishdan oldin infuzion tizimni cefepim eritmasidan yuvish kerak.
Boshqa preparatlar bilan mumkin bo'lgan dori o'zaro ta'sirini oldini olish uchun cefepim eritmalari (ko'pchilik boshqa beta-laktam antibiotiklar kabi) vankomitsin, gentamitsin, tobramitsin, netilmitsin eritmalari bilan bir vaqtda yuborilmasligi kerak. Cefepimni ushbu preparatlar bilan qo'llashda har bir antibiotik alohida yuborilishi kerak.
Diuretiklar, aminoglikozidlar, polimiksin V cefepimning kanaltubulyar sekretsiyasini kamaytiradi va uning qon plazmasidagi konsentratsiyasini oshiradi, T1/2 ni uzaytiradi, nefrotoksiklikni kuchaytiradi (nefrokroz rivojlanish xavfi oshadi).
Cefepim aminoglikozidlarning ototoksikligini oshiradi.
Nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar, sefalosporinlarni chiqarishni sekinlashtirib, qon ketish xavfini oshiradi.
Bakteritsid antibiotiklar (aminoglikozidlar) bilan bir vaqtda qo'llanganda sinergizm, bakteriostatiklar (makrolidlar, xloramfenikol, tetratsiklinlar) bilan - antagonizm namoyon bo'ladi.
Metronidazol, vankomitsin, gentamitsin, tobramitsin, netilmitsin eritmalari bilan farmatsevtik jihatdan mos kelmaydi.
Metronidazol eritmasi bilan mos kelmaydi: jarrohlik aralashuvlarida infeksiyalarni oldini olish uchun metronidazol eritmasini yuborishdan oldin infuzion tizimni cefepim eritmasidan yuvish kerak.
Boshqa preparatlar bilan mumkin bo'lgan dori o'zaro ta'sirini oldini olish uchun cefepim eritmalari (ko'pchilik boshqa beta-laktam antibiotiklar kabi) vankomitsin, gentamitsin, tobramitsin, netilmitsin eritmalari bilan bir vaqtda yuborilmasligi kerak. Cefepimni ushbu preparatlar bilan qo'llashda har bir antibiotik alohida yuborilishi kerak.
Diuretiklar, aminoglikozidlar, polimiksin V cefepimning kanaltubulyar sekretsiyasini kamaytiradi va uning qon plazmasidagi konsentratsiyasini oshiradi, T1/2 ni uzaytiradi, nefrotoksiklikni kuchaytiradi (nefrokroz rivojlanish xavfi oshadi).
Cefepim aminoglikozidlarning ototoksikligini oshiradi.
Nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar, sefalosporinlarni chiqarishni sekinlashtirib, qon ketish xavfini oshiradi.
Bakteritsid antibiotiklar (aminoglikozidlar) bilan bir vaqtda qo'llanganda sinergizm, bakteriostatiklar (makrolidlar, xloramfenikol, tetratsiklinlar) bilan - antagonizm namoyon bo'ladi.
Chiqarilish shakli
Tomir ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma tayyorlash uchun kukun 1,0 g.
1,0 g faol modda neytral shisha markalari NS-1, NS-3 yoki 1-gidrolitik sinfdagi shisha flakonlarga 10 ml sig'imda, rezina probkalar bilan germetik yopilgan, alyuminiy yoki kombinatsiyalangan qopqoqlar bilan qoplangan.
1. Preparat flakoni va preparat qo'llanilishi bo'yicha ko'rsatma karton qutiga joylashtiriladi.
2. Stasionarlar uchun. 10, 14, 25, 50 flakon preparat teng miqdordagi qo'llanilish bo'yicha ko'rsatmalar bilan karton qutiga (bo'linmalar bilan yoki bo'linmalarsiz) joylashtiriladi.
1,0 g faol modda neytral shisha markalari NS-1, NS-3 yoki 1-gidrolitik sinfdagi shisha flakonlarga 10 ml sig'imda, rezina probkalar bilan germetik yopilgan, alyuminiy yoki kombinatsiyalangan qopqoqlar bilan qoplangan.
1. Preparat flakoni va preparat qo'llanilishi bo'yicha ko'rsatma karton qutiga joylashtiriladi.
2. Stasionarlar uchun. 10, 14, 25, 50 flakon preparat teng miqdordagi qo'llanilish bo'yicha ko'rsatmalar bilan karton qutiga (bo'linmalar bilan yoki bo'linmalarsiz) joylashtiriladi.
