Tseftriakson
Ceftriaxon
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Azaran, Azarexon, Aksone, Betasporina, Biotrakson, Intrasef, Lendatsin, Lifakson, Medakson, Movigip, Oframaks, Rotsefin, Steritsef, Torotsef, Xizon, Tsefakson, Tsefatrin, Tsefogram, Tseftriabol, Lorakson, Emsef, Tsefamed, Tsef 3
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tseftriaksoni 1,0
D.t.d. № 10 in flac.
S. Flakon tarkibini 10 ml steril suvda eritib, tomchilab 2–4 daqiqa davomida kuniga 1 marta vena ichiga sekin yuborish
Rp.: "Tseftriakson" 1,0
D.t.d. № 10 in flac.
S. Flakon tarkibini 3,5 ml 1% lidokain eritmasida eritib, har 12 soatda mushak ichiga yuborish
Rp.: Tseftriaksoni 0,5
D.t.d № 10 in flac.
S. Vena ichiga yuborish uchun steril suvda 1:10 nisbatda eritish
Mushak ichiga yuborish uchun 1% lidokain eritmasida eritish
Meningitda vena ichiga 2-4 g 1-2 marta yuborish, boshqa infeksiyalarda mushak yoki vena ichiga 1-2 g/kuniga 1 marta yuborish.
D.t.d. № 10 in flac.
S. Flakon tarkibini 10 ml steril suvda eritib, tomchilab 2–4 daqiqa davomida kuniga 1 marta vena ichiga sekin yuborish
Rp.: "Tseftriakson" 1,0
D.t.d. № 10 in flac.
S. Flakon tarkibini 3,5 ml 1% lidokain eritmasida eritib, har 12 soatda mushak ichiga yuborish
Rp.: Tseftriaksoni 0,5
D.t.d № 10 in flac.
S. Vena ichiga yuborish uchun steril suvda 1:10 nisbatda eritish
Mushak ichiga yuborish uchun 1% lidokain eritmasida eritish
Meningitda vena ichiga 2-4 g 1-2 marta yuborish, boshqa infeksiyalarda mushak yoki vena ichiga 1-2 g/kuniga 1 marta yuborish.
Farmakologik xossalar
Keng spektrli antibakterial, bakteritsid.
Farmakodinamika
III avlod yarim sintetik tsefalosporin antibiotik keng spektrli ta'sirga ega.
Tseftriaksonning bakteritsid faolligi hujayra membranalarining sintezini bostirish bilan bog'liq. Preparat gram-musbat va gram-manfiy mikroorganizmlar beta-laktamazalar (penitsillinaza va tsefalosporinaza) ta'siriga katta chidamlilik bilan ajralib turadi.
Tseftriakson gram-manfiy aerob mikroorganizmlarga nisbatan faoldir: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (ampitsillinga chidamli shtammlar ham), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (Klebssiella pneumoniae ham), Neisseria gonorrhoeae (penitsillinaza hosil qiluvchi va hosil qilmaydigan shtammlar ham), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.
Yuqorida sanab o'tilgan mikroorganizmlarning boshqa antibiotiklarga, masalan, penitsillinlar, tsefalosporinlar, aminoglikozidlarga chidamli shtammlari tseftriaksonga sezgir.
Pseudomonas aeruginosa ning ayrim shtammlari ham preparatga sezgir.
Preparat gram-musbat aerob mikroorganizmlarga nisbatan faoldir: Staphylococcus aureus (penitsillinaza hosil qiluvchi shtammlar ham), Staphylococcus epidermidis (metitsillinga chidamli stafilokokklar barcha tsefalosporinlarga, jumladan tseftriaksonga chidamli), Streptococcus pyogenes (A guruhi beta-gemolitik streptokokklar), Streptococcus agalactiae (B guruhi streptokokklar), Streptococcus pneumoniae; anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides spp., Clostridium spp. (Clostridium difficile bundan mustasno).
Tseftriaksonning bakteritsid faolligi hujayra membranalarining sintezini bostirish bilan bog'liq. Preparat gram-musbat va gram-manfiy mikroorganizmlar beta-laktamazalar (penitsillinaza va tsefalosporinaza) ta'siriga katta chidamlilik bilan ajralib turadi.
Tseftriakson gram-manfiy aerob mikroorganizmlarga nisbatan faoldir: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (ampitsillinga chidamli shtammlar ham), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (Klebssiella pneumoniae ham), Neisseria gonorrhoeae (penitsillinaza hosil qiluvchi va hosil qilmaydigan shtammlar ham), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.
Yuqorida sanab o'tilgan mikroorganizmlarning boshqa antibiotiklarga, masalan, penitsillinlar, tsefalosporinlar, aminoglikozidlarga chidamli shtammlari tseftriaksonga sezgir.
Pseudomonas aeruginosa ning ayrim shtammlari ham preparatga sezgir.
Preparat gram-musbat aerob mikroorganizmlarga nisbatan faoldir: Staphylococcus aureus (penitsillinaza hosil qiluvchi shtammlar ham), Staphylococcus epidermidis (metitsillinga chidamli stafilokokklar barcha tsefalosporinlarga, jumladan tseftriaksonga chidamli), Streptococcus pyogenes (A guruhi beta-gemolitik streptokokklar), Streptococcus agalactiae (B guruhi streptokokklar), Streptococcus pneumoniae; anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides spp., Clostridium spp. (Clostridium difficile bundan mustasno).
Farmakokinetika
Tseftriaksonning farmakokinetikasi noxatli xarakterga ega. Preparatning umumiy konsentratsiyalariga asoslangan barcha asosiy farmakokinetik parametrlar, yarim chiqarilish davri bundan mustasno, doza bilan bog'liq va uning oshishiga nisbatan kamroq darajada oshadi. Noxatlik, tseftriaksonning plazmadagi umumiy konsentratsiyasiga bog'liq farmakokinetik parametrlar uchun xarakterlidir (faqat erkin tseftriakson emas) va preparatning plazma oqsillari bilan bog'lanishining to'yinganligi bilan izohlanadi. Tseftriaksonning 500 mg, 1 g va 2 g vena ichiga infuziyasidan keyin preparatning plazmadagi konsentratsiyasi mos ravishda taxminan 80, 150 va 250 mg/l ni tashkil etdi.
Ta'riflash
Tseftriaksonning taqsimlanish hajmi 7–12 l ga teng. 1–2 g dozasida yuborilgandan keyin tseftriakson to'qimalar va tana suyuqliklariga yaxshi kiradi. 24 soatdan ko'proq vaqt davomida uning konsentratsiyalari ko'pgina infeksiyalar qo'zg'atuvchilarining minimal bostiruvchi konsentratsiyalaridan ancha yuqori bo'ladi (shu jumladan o'pka, yurak, o't yo'llari, jigar, bodomcha bezlari, o'rta quloq va burun shilliq qavati, suyaklar, shuningdek orqa miya, plevral va sinovial suyuqliklar va prostata sekretsiyasi). Vena ichiga qo'llangandan keyin tseftriakson orqa miya suyuqligiga tez kiradi, bu erda sezgir mikroorganizmlarga nisbatan bakteritsid konsentratsiyalar 24 soat davomida saqlanadi.
Oqsillar bilan bog'lanish
Tseftriakson albumin bilan qaytar bog'lanadi. Tseftriaksonning plazmadagi konsentratsiyasi 100 mg/l dan kam bo'lganda bog'lanish darajasi taxminan 95% ni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog'langan tseftriakson ulushi uning konsentratsiyasi oshishi bilan kamayadi, chunki bog'lanish to'yingan va 300 mg/l konsentratsiya qiymatlarida taxminan 85% ni tashkil qiladi.
Alohida to'qimalarga kirish
Tseftriakson miya pardalari orqali o'tadi, lekin ularning yallig'lanishi paytida eng ko'p darajada. Bakterial meningitli bemorlarda tseftriaksonning orqa miya suyuqligidagi o'rtacha maksimal konsentratsiyasi plazmadagi tseftriakson konsentratsiyasining 25% ni tashkil qiladi va yallig'lanmagan miya pardalari bo'lgan bemorlarda plazmadagi tseftriakson konsentratsiyasining faqat 2% ni tashkil qiladi. Tseftriaksonning orqa miya suyuqligidagi maksimal konsentratsiyasi vena ichiga yuborilgandan keyin 4–6 soatdan keyin erishiladi. Tseftriakson platsenta to'sig'idan o'tadi va kam miqdorda ko'krak sutiga tushadi.
Metabolizm
Tseftriakson tizimli metabolizmga uchramaydi, balki ichak mikroflorasi ta'sirida faol bo'lmagan metabolitlarga aylanadi.
Chiqarilish
Tseftriaksonning umumiy plazma klirensi 10–22 ml/min ni tashkil qiladi. Buyrak klirensi 5–12 ml/min ga teng. Tseftriaksonning 50–60% o'zgarmagan holda buyraklar orqali, 40–50% esa o'zgarmagan holda ichak orqali chiqariladi. Tseftriaksonning yarim chiqarilish davri kattalarda taxminan 8 soatni tashkil qiladi.
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika
Yangi tug'ilgan chaqaloqlar, emizikli bolalar va 12 yoshgacha bo'lgan bolalar
Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda tseftriaksonning yarim chiqarilish davri boshqa yosh guruhlariga nisbatan uzaygan. Hayotning dastlabki 14 kunida plazmadagi erkin tseftriakson konsentratsiyasi past glomerulyar filtratsiya va plazma oqsillari bilan bog'lanish xususiyatlari tufayli qo'shimcha ravishda oshishi mumkin. Bolalar yoshidagi bemorlarda yarim chiqarilish davri yangi tug'ilgan chaqaloqlar va kattalarga nisbatan kamroq.
Yangi tug'ilgan chaqaloqlar, emizikli bolalar va 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda tseftriaksonning umumiy plazma klirensi va taqsimlanish hajmi kattalarga nisbatan yuqori.
Buyrak yoki jigar funksiyasining buzilishi
Buyrak yoki jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda tseftriaksonning farmakokinetikasi sezilarli darajada o'zgarmaydi, faqat yarim chiqarilish davrining biroz oshishi (2 martadan kam) kuzatiladi, hatto og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ham. Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda tseftriaksonning yarim chiqarilish davrining biroz oshishi plazma oqsillari bilan bog'lanish darajasining pasayishi va umumiy tseftriaksonning buyrakdan tashqari klirensining oshishi natijasida kompensator ravishda buyrakdan tashqari klirensning oshishi bilan izohlanishi mumkin.
Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda yarim chiqarilish davri oshmaydi. Bunday bemorlarda buyrak klirensi kompensator ravishda oshadi. Shuningdek, plazmadagi erkin tseftriakson konsentratsiyasining oshishi, bu esa taqsimlanish hajmining oshishi fonida preparatning umumiy klirensining paradoksal oshishiga yordam beradi.
Keksalar
75 yoshdan oshgan bemorlarda yarim chiqarilish davri, o'rtacha, kattalarga nisbatan ikki yoki uch marta ko'proq.
Ta'riflash
Tseftriaksonning taqsimlanish hajmi 7–12 l ga teng. 1–2 g dozasida yuborilgandan keyin tseftriakson to'qimalar va tana suyuqliklariga yaxshi kiradi. 24 soatdan ko'proq vaqt davomida uning konsentratsiyalari ko'pgina infeksiyalar qo'zg'atuvchilarining minimal bostiruvchi konsentratsiyalaridan ancha yuqori bo'ladi (shu jumladan o'pka, yurak, o't yo'llari, jigar, bodomcha bezlari, o'rta quloq va burun shilliq qavati, suyaklar, shuningdek orqa miya, plevral va sinovial suyuqliklar va prostata sekretsiyasi). Vena ichiga qo'llangandan keyin tseftriakson orqa miya suyuqligiga tez kiradi, bu erda sezgir mikroorganizmlarga nisbatan bakteritsid konsentratsiyalar 24 soat davomida saqlanadi.
Oqsillar bilan bog'lanish
Tseftriakson albumin bilan qaytar bog'lanadi. Tseftriaksonning plazmadagi konsentratsiyasi 100 mg/l dan kam bo'lganda bog'lanish darajasi taxminan 95% ni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog'langan tseftriakson ulushi uning konsentratsiyasi oshishi bilan kamayadi, chunki bog'lanish to'yingan va 300 mg/l konsentratsiya qiymatlarida taxminan 85% ni tashkil qiladi.
Alohida to'qimalarga kirish
Tseftriakson miya pardalari orqali o'tadi, lekin ularning yallig'lanishi paytida eng ko'p darajada. Bakterial meningitli bemorlarda tseftriaksonning orqa miya suyuqligidagi o'rtacha maksimal konsentratsiyasi plazmadagi tseftriakson konsentratsiyasining 25% ni tashkil qiladi va yallig'lanmagan miya pardalari bo'lgan bemorlarda plazmadagi tseftriakson konsentratsiyasining faqat 2% ni tashkil qiladi. Tseftriaksonning orqa miya suyuqligidagi maksimal konsentratsiyasi vena ichiga yuborilgandan keyin 4–6 soatdan keyin erishiladi. Tseftriakson platsenta to'sig'idan o'tadi va kam miqdorda ko'krak sutiga tushadi.
Metabolizm
Tseftriakson tizimli metabolizmga uchramaydi, balki ichak mikroflorasi ta'sirida faol bo'lmagan metabolitlarga aylanadi.
Chiqarilish
Tseftriaksonning umumiy plazma klirensi 10–22 ml/min ni tashkil qiladi. Buyrak klirensi 5–12 ml/min ga teng. Tseftriaksonning 50–60% o'zgarmagan holda buyraklar orqali, 40–50% esa o'zgarmagan holda ichak orqali chiqariladi. Tseftriaksonning yarim chiqarilish davri kattalarda taxminan 8 soatni tashkil qiladi.
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika
Yangi tug'ilgan chaqaloqlar, emizikli bolalar va 12 yoshgacha bo'lgan bolalar
Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda tseftriaksonning yarim chiqarilish davri boshqa yosh guruhlariga nisbatan uzaygan. Hayotning dastlabki 14 kunida plazmadagi erkin tseftriakson konsentratsiyasi past glomerulyar filtratsiya va plazma oqsillari bilan bog'lanish xususiyatlari tufayli qo'shimcha ravishda oshishi mumkin. Bolalar yoshidagi bemorlarda yarim chiqarilish davri yangi tug'ilgan chaqaloqlar va kattalarga nisbatan kamroq.
Yangi tug'ilgan chaqaloqlar, emizikli bolalar va 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda tseftriaksonning umumiy plazma klirensi va taqsimlanish hajmi kattalarga nisbatan yuqori.
Buyrak yoki jigar funksiyasining buzilishi
Buyrak yoki jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda tseftriaksonning farmakokinetikasi sezilarli darajada o'zgarmaydi, faqat yarim chiqarilish davrining biroz oshishi (2 martadan kam) kuzatiladi, hatto og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ham. Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda tseftriaksonning yarim chiqarilish davrining biroz oshishi plazma oqsillari bilan bog'lanish darajasining pasayishi va umumiy tseftriaksonning buyrakdan tashqari klirensining oshishi natijasida kompensator ravishda buyrakdan tashqari klirensning oshishi bilan izohlanishi mumkin.
Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda yarim chiqarilish davri oshmaydi. Bunday bemorlarda buyrak klirensi kompensator ravishda oshadi. Shuningdek, plazmadagi erkin tseftriakson konsentratsiyasining oshishi, bu esa taqsimlanish hajmining oshishi fonida preparatning umumiy klirensining paradoksal oshishiga yordam beradi.
Keksalar
75 yoshdan oshgan bemorlarda yarim chiqarilish davri, o'rtacha, kattalarga nisbatan ikki yoki uch marta ko'proq.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Preparat mushak ichiga yoki vena ichiga yuboriladi.
Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga kuniga 1-2 g (har 24 soatda) buyuriladi. Og'ir holatlarda yoki tseftriaksonga o'rtacha sezgirlikka ega bo'lgan infeksiyalarda kunlik doza 4 g gacha oshirilishi mumkin.
Vena ichiga yuborish uchun 50 mg/kg va undan yuqori dozalarda kamida 30 daqiqa davomida tomchilab yuborish kerak.
Keksalar uchun yoshga qarab o'zgartirishlarsiz kattalar uchun mo'ljallangan odatiy dozalarda yuborish kerak.
Davolash davomiyligi kasallikning kechishiga bog'liq. Tseftriaksonni bemorlarga tana harorati normallashgandan va qo'zg'atuvchi yo'q qilinganligi tasdiqlangandan keyin kamida 48-72 soat davomida davom ettirish kerak.
Laym borreliozida: kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga 14 kun davomida kuniga 50 mg/kg buyuriladi; maksimal kunlik doza - 2 g.
Gonoreyada (penitsillinaza hosil qiluvchi va hosil qilmaydigan shtammlar sababli) - mushak ichiga bir marta 250 mg dozasida yuboriladi.
Operatsiyadan keyingi infeksiyalarning oldini olish maqsadida infeksion xavf darajasiga qarab operatsiyadan 30-90 daqiqa oldin preparat 1-2 g dozasida bir marta yuboriladi.
Yo'g'on va to'g'ri ichak operatsiyalarida - Tseftriakson va 5-nitroimidazolardan biri, masalan, ornidazolni bir vaqtda (lekin alohida) yuborish samarali.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda jigar funksiyasi normal bo'lsa, doza kamaytirilishi shart emas. Og'ir darajadagi terminal buyrak yetishmovchiligi holatlarida KK
Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga kuniga 1-2 g (har 24 soatda) buyuriladi. Og'ir holatlarda yoki tseftriaksonga o'rtacha sezgirlikka ega bo'lgan infeksiyalarda kunlik doza 4 g gacha oshirilishi mumkin.
Vena ichiga yuborish uchun 50 mg/kg va undan yuqori dozalarda kamida 30 daqiqa davomida tomchilab yuborish kerak.
Keksalar uchun yoshga qarab o'zgartirishlarsiz kattalar uchun mo'ljallangan odatiy dozalarda yuborish kerak.
Davolash davomiyligi kasallikning kechishiga bog'liq. Tseftriaksonni bemorlarga tana harorati normallashgandan va qo'zg'atuvchi yo'q qilinganligi tasdiqlangandan keyin kamida 48-72 soat davomida davom ettirish kerak.
Laym borreliozida: kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga 14 kun davomida kuniga 50 mg/kg buyuriladi; maksimal kunlik doza - 2 g.
Gonoreyada (penitsillinaza hosil qiluvchi va hosil qilmaydigan shtammlar sababli) - mushak ichiga bir marta 250 mg dozasida yuboriladi.
Operatsiyadan keyingi infeksiyalarning oldini olish maqsadida infeksion xavf darajasiga qarab operatsiyadan 30-90 daqiqa oldin preparat 1-2 g dozasida bir marta yuboriladi.
Yo'g'on va to'g'ri ichak operatsiyalarida - Tseftriakson va 5-nitroimidazolardan biri, masalan, ornidazolni bir vaqtda (lekin alohida) yuborish samarali.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda jigar funksiyasi normal bo'lsa, doza kamaytirilishi shart emas. Og'ir darajadagi terminal buyrak yetishmovchiligi holatlarida KK
Bolalar uchun:
Yangi tug'ilgan chaqaloqlarga (2 haftagacha) tana vazniga 20-50 mg/kg 1 marta/kun buyuriladi. Kunlik doza tana vazniga 50 mg/kg dan oshmasligi kerak. Dozani belgilashda to'liq va muddatidan oldin tug'ilgan bolalar o'rtasida farq qilmaslik kerak.
Emizikli bolalar va kichik yoshdagi bolalarga (15 kundan 12 yoshgacha) tana vazniga 20-80 mg/kg 1 marta/kun buyuriladi.
Tana vazni >50 kg bo'lgan bolalarga kattalar uchun mo'ljallangan dozalarda buyuriladi.
Bakterial meningitda emizikli bolalar va kichik yoshdagi bolalarda davolash 100 mg/kg (lekin 4 g dan oshmasligi kerak) 1 marta/kun dozadan boshlanadi. Qo'zg'atuvchi aniqlangandan va uning sezgirligi belgilangandan so'ng, doza mos ravishda kamaytirilishi mumkin.
Meningokokk meningitida eng yaxshi natijalar 4 kunlik davolash davomiyligida erishilgan, Haemophilus influenzae sababli meningitda - 6 kun, Streptococcus pneumoniae sababli - 7 kun.
Emizikli bolalar va kichik yoshdagi bolalarga (15 kundan 12 yoshgacha) tana vazniga 20-80 mg/kg 1 marta/kun buyuriladi.
Tana vazni >50 kg bo'lgan bolalarga kattalar uchun mo'ljallangan dozalarda buyuriladi.
Bakterial meningitda emizikli bolalar va kichik yoshdagi bolalarda davolash 100 mg/kg (lekin 4 g dan oshmasligi kerak) 1 marta/kun dozadan boshlanadi. Qo'zg'atuvchi aniqlangandan va uning sezgirligi belgilangandan so'ng, doza mos ravishda kamaytirilishi mumkin.
Meningokokk meningitida eng yaxshi natijalar 4 kunlik davolash davomiyligida erishilgan, Haemophilus influenzae sababli meningitda - 6 kun, Streptococcus pneumoniae sababli - 7 kun.
Ko'rsatmalar
Mikroorganizmlarga sezgir bo'lgan infeksiyalarni davolash:
- sepsis;
- meningit;
- disseminatsiyalangan Laym borreliozi (kasallikning erta va kech bosqichlari);
- qorin bo'shlig'i organlarining infeksiyalari (peritonit, o't yo'llari va me'da-ichak trakti infeksiyalari);
- suyak va bo'g'imlarning infeksiyalari;
- teri va yumshoq to'qimalarning infeksiyalari;
- yarali infeksiyalar;
- immuniteti zaif bemorlardagi infeksiyalar;
- kichik tos organlarining infeksiyalari;
- buyrak va siydik chiqarish yo'llarining infeksiyalari;
- nafas olish yo'llarining infeksiyalari (ayniqsa pnevmoniya);
- LOR-organlarning infeksiyalari;
- jinsiy organlarning infeksiyalari, jumladan gonoreya.
Qarshi ko'rsatmalar
- tseftriakson va boshqa tsefalosporinlar, penitsillinlar, karbapenemlarga yuqori sezuvchanlik.
Preparatni NYAK, jigar va buyrak funksiyasining buzilishi, antibakterial preparatlar bilan bog'liq enterit va kolitda, muddatidan oldin tug'ilgan va yangi tug'ilgan chaqaloqlarda giperbilirubinemiya bilan ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
Maxsus ko'rsatmalar
Gipersensitivlik reaksiyalari
Boshqa β-laktam antibiotiklar qo'llanilganda bo'lgani kabi, og'ir gipersenstitivlik reaksiyalari, jumladan o'lim bilan yakunlangan holatlar qayd etilgan. Og'ir gipersenstitivlik reaksiyasi rivojlanganda Tseftriakson bilan davolashni darhol to'xtatish va tegishli shoshilinch davolash choralarini ko'rish kerak. Tseftriakson bilan davolashni boshlashdan oldin bemorda tseftriakson, tsefalosporinlarga yoki boshqa β-laktam antibiotiklariga (penitsillinlar, monobaktamlar va karbapenemlar) og'ir gipersenstitivlik reaksiyalari kuzatilganmi yoki yo'qmi aniqlash kerak.
Boshqa β-laktam antibiotiklariga (penitsillinlar, monobaktamlar va karbapenemlar) nisbatan yengil gipersenstitivlik reaksiyalari bo'lgan bemorlarda tseftriaksonni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Natriy miqdori
1 g Tseftriakson preparatida 3,6 mmol natriy mavjud. Bu natriy miqdorini nazorat qiluvchi dietada bo'lgan bemorlar uchun hisobga olish kerak.
Gemolitik anemiya
Boshqa tsefalosporinlar qo'llanilganda bo'lgani kabi, Tseftriakson bilan davolashda autoimmun gemolitik anemiya rivojlanishi mumkin. Kattalar va bolalarda, jumladan o'lim bilan yakunlangan og'ir gemolitik anemiya holatlari qayd etilgan.
Tseftriakson bilan davolanayotgan bemorda anemiya rivojlanganda - tsefalosporin bilan bog'liq anemiya tashxisini istisno qilish mumkin emas va sabab aniqlanguncha davolashni to'xtatish kerak.
Clostridium difficile sababli diareya
Boshqa ko'pgina antibakterial preparatlar qo'llanilganda bo'lgani kabi, Tseftriakson bilan davolashda Clostridium difficile (C. difficile) sababli diareya rivojlanishi holatlari qayd etilgan, bu turli darajada bo'lishi mumkin: yengil diareyadan o'lim bilan yakunlangan kolitgacha. Antibakterial preparatlar bilan davolash yo'g'on ichakning normal mikroflorasini bostiradi va C. difficile o'sishini qo'zg'atadi. O'z navbatida, C. difficile A va B toksinlarini hosil qiladi, ular C. difficile sababli diareyaning patogenez omillari hisoblanadi. Toksinlarni ko'proq ishlab chiqaruvchi C. difficile shtammlari yuqori asoratlar va o'lim xavfi bilan bog'liq infeksiyalarni qo'zg'atuvchilaridir, chunki ular antimikrobiyal terapiyaga chidamli bo'lishi mumkin, davolash esa ko'pincha kolektomiyani talab qilishi mumkin. Antibakterial terapiyadan keyin diareya rivojlanishi mumkinligini barcha bemorlarda yodda tutish kerak. Anamnezni diqqat bilan yig'ish kerak, chunki antibiotiklar bilan davolashdan keyin 2 oydan ko'proq vaqt o'tgach C. difficile sababli diareya rivojlanishi holatlari qayd etilgan. C. difficile sababli diareya gumon qilinganda yoki tasdiqlanganda, C. difficile ga qaratilmagan hozirgi antibiotikoterapiyani bekor qilish talab qilinishi mumkin. Klinik ko'rsatmalarga muvofiq, suyuqlik va elektrolitlar, oqsillar bilan davolash, C. difficile ga qarshi antibiotikoterapiya, jarrohlik davolash tayinlanishi kerak. Ichak peristaltikasini sekinlashtiruvchi dori vositalarini qo'llash mumkin emas.
Superinfeksiyalar
Boshqa antibakterial preparatlar bilan davolashda bo'lgani kabi, superinfeksiyalar rivojlanishi mumkin.
Protrombin vaqtining o'zgarishi
Tseftriakson preparatini qabul qilgan bemorlarda protrombin vaqtining o'zgarishi holatlari kamdan-kam qayd etilgan. K vitamini yetishmovchiligi (sintezning buzilishi, ovqatlanishning buzilishi) bo'lgan bemorlarda terapiya davomida protrombin vaqtini nazorat qilish va terapiya boshlanishidan oldin yoki davomida protrombin vaqti oshganda K vitamini (10 mg/hafta) tayinlash kerak bo'lishi mumkin.
Tseftriaksonning kaltsiy tuzi cho'kindilarining hosil bo'lishi
Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda o'pkada va buyraklarda tseftriakson-kaltsiy cho'kindilarining to'planishi natijasida o'lim bilan yakunlangan reaksiyalar holatlari qayd etilgan. Nazariy jihatdan, tseftriaksonning kaltsiy saqlovchi vena ichiga yuboriladigan eritmalar bilan o'zaro ta'siri boshqa yosh guruhlaridagi bemorlarda ham mumkin, shuning uchun tseftriakson kaltsiy saqlovchi eritmalar (jumladan parenteral oziqlantirish uchun) bilan aralashtirilmasligi va bir vaqtda yuborilmasligi kerak, shu jumladan turli infuziya nuqtalarida alohida kirishlar orqali. Nazariy jihatdan, tseftriaksonning yarim chiqarilish davrining 5 davri hisobiga ko'ra, tseftriakson va kaltsiy saqlovchi eritmalarni yuborish o'rtasidagi interval kamida 48 soat bo'lishi kerak. Tseftriaksonning peroral qabul qilinadigan kaltsiy saqlovchi preparatlar bilan, shuningdek, mushak ichiga yuboriladigan tseftriaksonning kaltsiy saqlovchi preparatlar (vena ichiga yoki peroral qabul qilish uchun) bilan o'zaro ta'siri haqida ma'lumotlar mavjud emas. Odatda, tavsiya etilgan standart dozalardan (kuniga 1 g va undan ko'p) yuqori dozalarda tseftriakson qo'llangandan keyin o't pufagining ultratovush tekshiruvida tseftriaksonning kaltsiy tuzi cho'kindilari aniqlangan, bu bolalar yoshidagi bemorlarda ko'proq ehtimol bilan hosil bo'ladi. Cho'kindilar kamdan-kam hollarda har qanday simptomatikani keltirib chiqaradi va Tseftriakson bilan davolash tugagandan yoki to'xtatilgandan keyin yo'qoladi. Agar bu hodisalar klinik simptomatika bilan birga bo'lsa, konservativ jarrohlik bo'lmagan davolash tavsiya etiladi va preparatni bekor qilish qarori shifokorning ixtiyoriga bog'liq bo'lib, foyda va xavfning individual bahosiga asoslanishi kerak.
Tseftriakson va kaltsiy saqlovchi infuzion eritmalar yoki boshqa kaltsiy saqlovchi preparatlar qo'llanganda faqat yangi tug'ilgan chaqaloqlarda tomir ichida cho'kindilar hosil bo'lishi haqida ma'lumotlar mavjud bo'lishiga qaramay, Tseftriakson preparatini bolalar va kattalar bemorlarga kaltsiy saqlovchi infuzion eritmalar bilan bir vaqtda, hatto turli venoz kirishlar orqali ham aralashtirish yoki buyurish kerak emas.
Pankreatit
Tseftriakson preparatini qabul qilgan bemorlarda o't yo'llarining obstruksiyasi natijasida rivojlangan pankreatitning kamdan-kam holatlari qayd etilgan. Bu bemorlarning ko'pchiligida o't yo'llarida turg'unlik xavf omillari, masalan, ilgari o'tkazilgan davolash, og'ir kasalliklar va to'liq parenteral oziqlantirish mavjud edi. Bunda Tseftriakson preparati ta'sirida o't yo'llarida hosil bo'lgan cho'kindilar pankreatit rivojlanishida boshlang'ich rol o'ynaganligini istisno qilish mumkin emas.
Bolalarda qo'llanishi
Tseftriakson preparatining yangi tug'ilgan chaqaloqlar, emizikli bolalar va kichik yoshdagi bolalarda xavfsizligi va samaradorligi "Qo'llash usuli va dozalari" bo'limida tavsiflangan dozalarda aniqlangan. Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, boshqa tsefalosporinlar kabi tseftriakson zardob albumini bilan bog'langan bilirubinni siqib chiqarishi mumkin. Tseftriakson preparatini yangi tug'ilgan chaqaloqlarda, ayniqsa muddatidan oldin tug'ilgan chaqaloqlarda, bilirubin ensefalopatiyasi rivojlanish xavfi mavjud bo'lgan hollarda qo'llash mumkin emas (qarang "Kontraindikatsiyalar" bo'limi).
Uzoq muddatli davolash
Uzoq muddatli davolashda periferik qon manzarasini, jigar va buyrak funksional holatini muntazam nazorat qilish kerak.
Qon tahlilini monitoring qilish
Uzoq muddatli davolashda to'liq qon tahlilini muntazam o'tkazish kerak.
Serologik tadqiqotlar
Tseftriakson bilan davolashda Kumbs testi, galaktozemiyani aniqlash testi, siydikda glyukoza aniqlashda (glyukozuriyani faqat fermentativ usul bilan aniqlash tavsiya etiladi) soxta musbat natijalar kuzatilishi mumkin.
Transport vositalarini, mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Preparatning transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlashga ta'siri haqida ma'lumotlar mavjud emas. Biroq, Tseftriakson preparati bilan davolash paytida bosh aylanishi va boshqa nojo'ya reaktsiyalar paydo bo'lishi mumkinligi sababli, transport vositalarini boshqarishda va mexanizmlar bilan ishlashda ehtiyotkorlikni saqlash kerak.
Boshqa β-laktam antibiotiklar qo'llanilganda bo'lgani kabi, og'ir gipersenstitivlik reaksiyalari, jumladan o'lim bilan yakunlangan holatlar qayd etilgan. Og'ir gipersenstitivlik reaksiyasi rivojlanganda Tseftriakson bilan davolashni darhol to'xtatish va tegishli shoshilinch davolash choralarini ko'rish kerak. Tseftriakson bilan davolashni boshlashdan oldin bemorda tseftriakson, tsefalosporinlarga yoki boshqa β-laktam antibiotiklariga (penitsillinlar, monobaktamlar va karbapenemlar) og'ir gipersenstitivlik reaksiyalari kuzatilganmi yoki yo'qmi aniqlash kerak.
Boshqa β-laktam antibiotiklariga (penitsillinlar, monobaktamlar va karbapenemlar) nisbatan yengil gipersenstitivlik reaksiyalari bo'lgan bemorlarda tseftriaksonni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Natriy miqdori
1 g Tseftriakson preparatida 3,6 mmol natriy mavjud. Bu natriy miqdorini nazorat qiluvchi dietada bo'lgan bemorlar uchun hisobga olish kerak.
Gemolitik anemiya
Boshqa tsefalosporinlar qo'llanilganda bo'lgani kabi, Tseftriakson bilan davolashda autoimmun gemolitik anemiya rivojlanishi mumkin. Kattalar va bolalarda, jumladan o'lim bilan yakunlangan og'ir gemolitik anemiya holatlari qayd etilgan.
Tseftriakson bilan davolanayotgan bemorda anemiya rivojlanganda - tsefalosporin bilan bog'liq anemiya tashxisini istisno qilish mumkin emas va sabab aniqlanguncha davolashni to'xtatish kerak.
Clostridium difficile sababli diareya
Boshqa ko'pgina antibakterial preparatlar qo'llanilganda bo'lgani kabi, Tseftriakson bilan davolashda Clostridium difficile (C. difficile) sababli diareya rivojlanishi holatlari qayd etilgan, bu turli darajada bo'lishi mumkin: yengil diareyadan o'lim bilan yakunlangan kolitgacha. Antibakterial preparatlar bilan davolash yo'g'on ichakning normal mikroflorasini bostiradi va C. difficile o'sishini qo'zg'atadi. O'z navbatida, C. difficile A va B toksinlarini hosil qiladi, ular C. difficile sababli diareyaning patogenez omillari hisoblanadi. Toksinlarni ko'proq ishlab chiqaruvchi C. difficile shtammlari yuqori asoratlar va o'lim xavfi bilan bog'liq infeksiyalarni qo'zg'atuvchilaridir, chunki ular antimikrobiyal terapiyaga chidamli bo'lishi mumkin, davolash esa ko'pincha kolektomiyani talab qilishi mumkin. Antibakterial terapiyadan keyin diareya rivojlanishi mumkinligini barcha bemorlarda yodda tutish kerak. Anamnezni diqqat bilan yig'ish kerak, chunki antibiotiklar bilan davolashdan keyin 2 oydan ko'proq vaqt o'tgach C. difficile sababli diareya rivojlanishi holatlari qayd etilgan. C. difficile sababli diareya gumon qilinganda yoki tasdiqlanganda, C. difficile ga qaratilmagan hozirgi antibiotikoterapiyani bekor qilish talab qilinishi mumkin. Klinik ko'rsatmalarga muvofiq, suyuqlik va elektrolitlar, oqsillar bilan davolash, C. difficile ga qarshi antibiotikoterapiya, jarrohlik davolash tayinlanishi kerak. Ichak peristaltikasini sekinlashtiruvchi dori vositalarini qo'llash mumkin emas.
Superinfeksiyalar
Boshqa antibakterial preparatlar bilan davolashda bo'lgani kabi, superinfeksiyalar rivojlanishi mumkin.
Protrombin vaqtining o'zgarishi
Tseftriakson preparatini qabul qilgan bemorlarda protrombin vaqtining o'zgarishi holatlari kamdan-kam qayd etilgan. K vitamini yetishmovchiligi (sintezning buzilishi, ovqatlanishning buzilishi) bo'lgan bemorlarda terapiya davomida protrombin vaqtini nazorat qilish va terapiya boshlanishidan oldin yoki davomida protrombin vaqti oshganda K vitamini (10 mg/hafta) tayinlash kerak bo'lishi mumkin.
Tseftriaksonning kaltsiy tuzi cho'kindilarining hosil bo'lishi
Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda o'pkada va buyraklarda tseftriakson-kaltsiy cho'kindilarining to'planishi natijasida o'lim bilan yakunlangan reaksiyalar holatlari qayd etilgan. Nazariy jihatdan, tseftriaksonning kaltsiy saqlovchi vena ichiga yuboriladigan eritmalar bilan o'zaro ta'siri boshqa yosh guruhlaridagi bemorlarda ham mumkin, shuning uchun tseftriakson kaltsiy saqlovchi eritmalar (jumladan parenteral oziqlantirish uchun) bilan aralashtirilmasligi va bir vaqtda yuborilmasligi kerak, shu jumladan turli infuziya nuqtalarida alohida kirishlar orqali. Nazariy jihatdan, tseftriaksonning yarim chiqarilish davrining 5 davri hisobiga ko'ra, tseftriakson va kaltsiy saqlovchi eritmalarni yuborish o'rtasidagi interval kamida 48 soat bo'lishi kerak. Tseftriaksonning peroral qabul qilinadigan kaltsiy saqlovchi preparatlar bilan, shuningdek, mushak ichiga yuboriladigan tseftriaksonning kaltsiy saqlovchi preparatlar (vena ichiga yoki peroral qabul qilish uchun) bilan o'zaro ta'siri haqida ma'lumotlar mavjud emas. Odatda, tavsiya etilgan standart dozalardan (kuniga 1 g va undan ko'p) yuqori dozalarda tseftriakson qo'llangandan keyin o't pufagining ultratovush tekshiruvida tseftriaksonning kaltsiy tuzi cho'kindilari aniqlangan, bu bolalar yoshidagi bemorlarda ko'proq ehtimol bilan hosil bo'ladi. Cho'kindilar kamdan-kam hollarda har qanday simptomatikani keltirib chiqaradi va Tseftriakson bilan davolash tugagandan yoki to'xtatilgandan keyin yo'qoladi. Agar bu hodisalar klinik simptomatika bilan birga bo'lsa, konservativ jarrohlik bo'lmagan davolash tavsiya etiladi va preparatni bekor qilish qarori shifokorning ixtiyoriga bog'liq bo'lib, foyda va xavfning individual bahosiga asoslanishi kerak.
Tseftriakson va kaltsiy saqlovchi infuzion eritmalar yoki boshqa kaltsiy saqlovchi preparatlar qo'llanganda faqat yangi tug'ilgan chaqaloqlarda tomir ichida cho'kindilar hosil bo'lishi haqida ma'lumotlar mavjud bo'lishiga qaramay, Tseftriakson preparatini bolalar va kattalar bemorlarga kaltsiy saqlovchi infuzion eritmalar bilan bir vaqtda, hatto turli venoz kirishlar orqali ham aralashtirish yoki buyurish kerak emas.
Pankreatit
Tseftriakson preparatini qabul qilgan bemorlarda o't yo'llarining obstruksiyasi natijasida rivojlangan pankreatitning kamdan-kam holatlari qayd etilgan. Bu bemorlarning ko'pchiligida o't yo'llarida turg'unlik xavf omillari, masalan, ilgari o'tkazilgan davolash, og'ir kasalliklar va to'liq parenteral oziqlantirish mavjud edi. Bunda Tseftriakson preparati ta'sirida o't yo'llarida hosil bo'lgan cho'kindilar pankreatit rivojlanishida boshlang'ich rol o'ynaganligini istisno qilish mumkin emas.
Bolalarda qo'llanishi
Tseftriakson preparatining yangi tug'ilgan chaqaloqlar, emizikli bolalar va kichik yoshdagi bolalarda xavfsizligi va samaradorligi "Qo'llash usuli va dozalari" bo'limida tavsiflangan dozalarda aniqlangan. Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, boshqa tsefalosporinlar kabi tseftriakson zardob albumini bilan bog'langan bilirubinni siqib chiqarishi mumkin. Tseftriakson preparatini yangi tug'ilgan chaqaloqlarda, ayniqsa muddatidan oldin tug'ilgan chaqaloqlarda, bilirubin ensefalopatiyasi rivojlanish xavfi mavjud bo'lgan hollarda qo'llash mumkin emas (qarang "Kontraindikatsiyalar" bo'limi).
Uzoq muddatli davolash
Uzoq muddatli davolashda periferik qon manzarasini, jigar va buyrak funksional holatini muntazam nazorat qilish kerak.
Qon tahlilini monitoring qilish
Uzoq muddatli davolashda to'liq qon tahlilini muntazam o'tkazish kerak.
Serologik tadqiqotlar
Tseftriakson bilan davolashda Kumbs testi, galaktozemiyani aniqlash testi, siydikda glyukoza aniqlashda (glyukozuriyani faqat fermentativ usul bilan aniqlash tavsiya etiladi) soxta musbat natijalar kuzatilishi mumkin.
Transport vositalarini, mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Preparatning transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlashga ta'siri haqida ma'lumotlar mavjud emas. Biroq, Tseftriakson preparati bilan davolash paytida bosh aylanishi va boshqa nojo'ya reaktsiyalar paydo bo'lishi mumkinligi sababli, transport vositalarini boshqarishda va mexanizmlar bilan ishlashda ehtiyotkorlikni saqlash kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
- Allergik reaktsiyalar: eshakemi, titroq yoki isitma, toshma, qichishish; kamdan-kam hollarda - bronxospazm, eozinofiliya, eksudativ ko'p shaklli eritema (jumladan Stivens-Jonson sindromi), zardob kasalligi, anafilaktik shok.
- Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, diareya yoki qabziyat, meteorizm, qorin og'rig'i, ta'mning buzilishi, stomatit, glossit, soxta membranoz enterokolit, jigar funksiyasining buzilishi (jigar transaminazalari faolligining oshishi, kamdan-kam hollarda - SHF yoki bilirubin, xolestatik sariqlik), o't pufagida soxta xolelitiaz ("slaj" sindromi), disbakterioz.
- Qon yaratish tizimi tomonidan: anemiya, leykopeniya, leykotsitoz, neyropeniya, granulotsitopeniya, limfopeniya, trombotsitoz, trombotsitopeniya, gemolitik anemiya, gipokoagulyatsiya, qon ivishining plazma faktorlarining (II, VII, IX, X) konsentratsiyasining pasayishi, protrombin vaqtining uzayishi.
- Siydik chiqarish tizimi tomonidan: buyrak funksiyasining buzilishi (azotemiya, qondagi mochevina miqdorining oshishi, giperkeratininemiya, glyukozuriya, silindruriya, gematuriya), oliguriya, anuriya.
- Mahalliy reaktsiyalar: flebit, vena bo'ylab og'riq, mushak ichiga yuborish joyida og'riq va infiltrat.
Boshqa: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, burun qon ketishi, kandidoz, superinfeksiya.
Dozaning oshib ketishi
Dozani oshirib yuborishda gemodializ va peritoneal dializ preparatning konsentratsiyasini kamaytirmaydi. Maxsus antidot mavjud emas.
Dozani oshirib yuborishni davolash simptomatik.
Dozani oshirib yuborishni davolash simptomatik.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Tseftriakson ichak florasini bostirib, K vitamini sintezini to'xtatadi.
Bir vaqtda trombotsitlar agregatsiyasini kamaytiruvchi preparatlar (NPVS, salitsilatlar, sulfinpirazon) bilan buyurilganda qon ketish xavfi oshadi. Bir vaqtda antikoagulyantlar bilan buyurilganda ularning ta'siri kuchayadi.
Bir vaqtda "halqa" diuretiklari bilan buyurilganda nefrotoksik ta'sir rivojlanish xavfi oshadi.
Tseftriakson va aminoglikozidlar ko'pgina gram-manfiy bakteriyalarga nisbatan sinergizmga ega.
Etanol bilan mos kelmaydi.
Farmatsevtik o'zaro ta'sir
Tseftriakson eritmalarini boshqa antimikrobiyal preparatlar bilan aralashtirish yoki bir vaqtda yuborish kerak emas. Tseftriaksonni kaltsiy saqlovchi eritmalar bilan aralashtirish mumkin emas.
Bir vaqtda trombotsitlar agregatsiyasini kamaytiruvchi preparatlar (NPVS, salitsilatlar, sulfinpirazon) bilan buyurilganda qon ketish xavfi oshadi. Bir vaqtda antikoagulyantlar bilan buyurilganda ularning ta'siri kuchayadi.
Bir vaqtda "halqa" diuretiklari bilan buyurilganda nefrotoksik ta'sir rivojlanish xavfi oshadi.
Tseftriakson va aminoglikozidlar ko'pgina gram-manfiy bakteriyalarga nisbatan sinergizmga ega.
Etanol bilan mos kelmaydi.
Farmatsevtik o'zaro ta'sir
Tseftriakson eritmalarini boshqa antimikrobiyal preparatlar bilan aralashtirish yoki bir vaqtda yuborish kerak emas. Tseftriaksonni kaltsiy saqlovchi eritmalar bilan aralashtirish mumkin emas.
Chiqarilish shakli
Vena ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma tayyorlash uchun kukun 1 g: fl. 1 dona
Vena ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma tayyorlash uchun kukun kristallik, deyarli oq yoki sarg'ish rangda.
1 fl.
tseftriakson (natriy tuzi shaklida) 1 g
1 g - shisha flakonlar (1) - karton qutilar.
Vena ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma tayyorlash uchun kukun kristallik, deyarli oq yoki sarg'ish rangda.
1 fl.
tseftriakson (natriy tuzi shaklida) 1 g
1 g - shisha flakonlar (1) - karton qutilar.
