Fendiviya
Fendivia
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Matrifen, Dyurogezik, Fentanil
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: TTS "Fendiviya" 50 mkg/soat
D.t.d. №5
S.: 1 plastir 72 soat davomida tekis yuzaga qo'yiladi
D.t.d. №5
S.: 1 plastir 72 soat davomida tekis yuzaga qo'yiladi
Farmakologik xossalar
Og'riq qoldiruvchi, sedativ.
Farmakodinamika
Fendiviya preparati 72 soat davomida fentanilning doimiy tizimli kirib kelishini ta'minlovchi transdermal plastirdir.
Fentanil asosan markaziy asab tizimi, orqa miya va periferik to'qimalardagi opioid µ-retseptorlarga yaqinligi bo'lgan opioid analgetikdir. Antinotsitseptiv tizim faoliyatini oshiradi, og'riq sezgirligi chegarasini oshiradi. Preparat asosan og'riq qoldiruvchi va sedativ ta'sir ko'rsatadi.
Fentanil nafas olish markazini bostiradi, yurak ritmini sekinlashtiradi, n.vagus va qusish markazlarini qo'zg'atadi, o't yo'llari, sfinkterlar (shu jumladan, siydik chiqarish kanali, siydik pufagi va Oddi sfinkteri) silliq mushaklarining tonusini oshiradi, oshqozon-ichak traktidan suv so'rilishini yaxshilaydi. Arterial bosimni, ichak peristaltikasini va buyrak qon oqimini pasaytiradi. Qonda amilaza va lipaza konsentratsiyasini oshiradi; somatotrop gormon, katekolaminlar, AKTG, kortizol, prolaktin konsentratsiyasini pasaytiradi.
Uyquni keltirib chiqarishga yordam beradi (asosan og'riq sindromini bartaraf etish bilan bog'liq). Eforiya chaqiradi. Dori vositasiga bog'liqlik va analgetik ta'sirga tolerantlik rivojlanish tezligi sezilarli individual farqlarga ega. Boshqa opioid analgetiklardan farqli ravishda gistamin reaksiyalarini kamroq chaqiradi.
Fentanil asosan markaziy asab tizimi, orqa miya va periferik to'qimalardagi opioid µ-retseptorlarga yaqinligi bo'lgan opioid analgetikdir. Antinotsitseptiv tizim faoliyatini oshiradi, og'riq sezgirligi chegarasini oshiradi. Preparat asosan og'riq qoldiruvchi va sedativ ta'sir ko'rsatadi.
Fentanil nafas olish markazini bostiradi, yurak ritmini sekinlashtiradi, n.vagus va qusish markazlarini qo'zg'atadi, o't yo'llari, sfinkterlar (shu jumladan, siydik chiqarish kanali, siydik pufagi va Oddi sfinkteri) silliq mushaklarining tonusini oshiradi, oshqozon-ichak traktidan suv so'rilishini yaxshilaydi. Arterial bosimni, ichak peristaltikasini va buyrak qon oqimini pasaytiradi. Qonda amilaza va lipaza konsentratsiyasini oshiradi; somatotrop gormon, katekolaminlar, AKTG, kortizol, prolaktin konsentratsiyasini pasaytiradi.
Uyquni keltirib chiqarishga yordam beradi (asosan og'riq sindromini bartaraf etish bilan bog'liq). Eforiya chaqiradi. Dori vositasiga bog'liqlik va analgetik ta'sirga tolerantlik rivojlanish tezligi sezilarli individual farqlarga ega. Boshqa opioid analgetiklardan farqli ravishda gistamin reaksiyalarini kamroq chaqiradi.
Farmakokinetika
Opioid analgetiklarni ilgari qo'llamagan bemorlarda qondagi minimal samarali og'riq qoldiruvchi konsentratsiya 0,3-1,5 ng/ml ni tashkil qiladi.
So'rilish
Plastirning birinchi qo'llanishidan so'ng fentanilning zardobdagi konsentratsiyasi asta-sekin oshadi, odatda 12 dan 24 soatgacha tenglashadi va keyin qolgan 72 soatlik davr davomida nisbatan barqaror bo'lib qoladi. Ikkinchi 72 soatlik plastir qo'llanishida zardobda preparatning barqaror konsentratsiyasi erishiladi, bu keyingi plastir qo'llanishlarida saqlanadi. Qondagi fentanil konsentratsiyasi TTS o'lchamiga proporsionaldir. Fentanilning so'rilishi qo'llanish joyiga qarab biroz farq qilishi mumkin. Sog'lom ko'ngillilar ishtirokida o'tkazilgan tadqiqotlarda ko'krak qafasiga plastir qo'llanishida (taxminan 25% ga) fentanilning so'rilishi biroz kamaygani kuzatildi, bu qo'lning yuqori qismi va orqa bilan solishtirilganda.
Taqsimlanish
Fentanil qondagi plazma oqsillari bilan 84% bog'lanadi, GEB, platsenta va ko'krak sutiga o'tadi.
Metabolizm
Fentanil lineer kinetik biotransformatsiyaga ega va asosan jigar orqali CYP3A4 fermentlari yordamida metabolizmga uchraydi. Fentanilning asosiy metaboliti - norfentanil, faol emas.
Chiqarilish
Fentanilni o'z ichiga olgan plastir olib tashlangandan so'ng, uning zardobdagi konsentratsiyasi asta-sekin kamayadi. T1/2 fentanil TTS qo'llanishidan keyin 17 soat (13-22 soat) bir martalik qo'llanishda va 72 soat davomida 5 qo'llanishdan keyin 17-30,8 soat. Transdermal kiritishda fentanilning davom etayotgan so'rilishi zardobdan preparatning chiqarilishini v/i kiritishga nisbatan sekinlashtiradi.
Fentanil siydik bilan chiqariladi (75% - metabolitlar shaklida va 10% - o'zgarmagan holda) va o't bilan (9% - metabolitlar shaklida).
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika
Jigar yoki buyrak funksiyasining buzilishi fentanilning zardobdagi konsentratsiyasini oshirishi mumkin.
Keksalar, zaiflashgan yoki kuchsizlangan bemorlarda fentanilning klirensi pasayishi mumkin, bu esa T1/2 ning uzoqroq davom etishiga olib kelishi mumkin.
So'rilish
Plastirning birinchi qo'llanishidan so'ng fentanilning zardobdagi konsentratsiyasi asta-sekin oshadi, odatda 12 dan 24 soatgacha tenglashadi va keyin qolgan 72 soatlik davr davomida nisbatan barqaror bo'lib qoladi. Ikkinchi 72 soatlik plastir qo'llanishida zardobda preparatning barqaror konsentratsiyasi erishiladi, bu keyingi plastir qo'llanishlarida saqlanadi. Qondagi fentanil konsentratsiyasi TTS o'lchamiga proporsionaldir. Fentanilning so'rilishi qo'llanish joyiga qarab biroz farq qilishi mumkin. Sog'lom ko'ngillilar ishtirokida o'tkazilgan tadqiqotlarda ko'krak qafasiga plastir qo'llanishida (taxminan 25% ga) fentanilning so'rilishi biroz kamaygani kuzatildi, bu qo'lning yuqori qismi va orqa bilan solishtirilganda.
Taqsimlanish
Fentanil qondagi plazma oqsillari bilan 84% bog'lanadi, GEB, platsenta va ko'krak sutiga o'tadi.
Metabolizm
Fentanil lineer kinetik biotransformatsiyaga ega va asosan jigar orqali CYP3A4 fermentlari yordamida metabolizmga uchraydi. Fentanilning asosiy metaboliti - norfentanil, faol emas.
Chiqarilish
Fentanilni o'z ichiga olgan plastir olib tashlangandan so'ng, uning zardobdagi konsentratsiyasi asta-sekin kamayadi. T1/2 fentanil TTS qo'llanishidan keyin 17 soat (13-22 soat) bir martalik qo'llanishda va 72 soat davomida 5 qo'llanishdan keyin 17-30,8 soat. Transdermal kiritishda fentanilning davom etayotgan so'rilishi zardobdan preparatning chiqarilishini v/i kiritishga nisbatan sekinlashtiradi.
Fentanil siydik bilan chiqariladi (75% - metabolitlar shaklida va 10% - o'zgarmagan holda) va o't bilan (9% - metabolitlar shaklida).
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika
Jigar yoki buyrak funksiyasining buzilishi fentanilning zardobdagi konsentratsiyasini oshirishi mumkin.
Keksalar, zaiflashgan yoki kuchsizlangan bemorlarda fentanilning klirensi pasayishi mumkin, bu esa T1/2 ning uzoqroq davom etishiga olib kelishi mumkin.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Fendiviya plastiri transdermal qo'llaniladi.
Fentanil 12,5; 25; 50; 75 yoki 100 mkg/soat tezlikda chiqariladi, bu mos ravishda kuniga taxminan 0,3; 0,6; 1,2; 1,8 yoki 2,4 mg ni tashkil qiladi.
Dozalash bemorning holatiga qarab individual ravishda belgilanadi va har bir foydalanishdan keyin muntazam baholanishi kerak. Minimal samarali doza qo'llanilishi kerak.
Fentanilni o'z ichiga olgan plastirni yelka yoki tananing tekis, shikastlanmagan yuzasiga qo'llash tavsiya etiladi. Yosh bolalarga uni orqa yuqori qismiga yopishtirish kerak, bu o'z-o'zidan olib tashlash xavfini kamaytiradi.
Qo'llanish joyi minimal soch qoplamasiga ega bo'lishi kerak. TTS qo'llanishidan oldin qo'llanish joyidagi sochlar qirqilishi kerak (qirqilmasdan). Agar plastirni yopishtirishdan oldin qo'llanish joyini yuvish kerak bo'lsa, bu toza suv yordamida amalga oshirilishi kerak. Losyonlar, sovun, spirt, yog'lar yoki boshqa vositalarni qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki ular terini tirnash xususiyati berishi yoki uning xususiyatlarini o'zgartirishi mumkin. Jarayonni o'tkazishdan oldin teri mutlaqo quruq bo'lishi kerak. Plastir suv o'tkazmaydigan himoya plyonka bilan qoplanganligi sababli, qisqa muddatli dush qabul qilishda uni olib tashlash shart emas.
Plastirni termal qadoqdan chiqarib, himoya plyonkasini olib tashlagandan so'ng, uni teriga yopishtirib, yopishqoq tomoniga tegmasdan, qo'l kafti bilan taxminan 30 soniya davomida mahkam bosish kerak. TTS teriga qattiq yopishishi kerak, ayniqsa chetlari bo'ylab, zarurat tug'ilsa, uni qo'shimcha ravishda mahkamlash kerak, so'ngra qo'llarni toza suv bilan yuvish kerak.
Fendiviya 72 soat davomida uzluksiz foydalanishga mo'ljallangan. Har doim yangi plastirni terining boshqa joyiga qo'llash kerak, oldingi qo'llanish joyidan foydalanmaslik kerak. Plastirni bir joyga qayta yopishtirish 7 kundan oldin amalga oshirilmasligi kerak.
Boshlang'ich doza Fendiviya terapiyasidan oldingi davrda opioidlar qabul qilish darajasini, tolerantlik rivojlanish xavfini, boshqa dori vositalari bilan birgalikda davolashni, bemorning umumiy sog'lig'ini va uning tibbiy holatini, ya'ni yoshini, tana vaznini, zaiflashish darajasini va zararlanish og'irligini hisobga olgan holda belgilanadi.
Ilgari opioidlar bilan davolanmagan bemorlarga transdermal qo'llash tavsiya etilmaydi, bu holda preparatlarni og'iz orqali va parenteral kiritish kerak. Dozani oshirib yuborishni oldini olish uchun ularga opioidlarning tez chiqariladigan past boshlang'ich dozalari (tramadol, oksikodon, gidromorfon, morfin va kodein) qo'llanilishi kerak. Ushbu vositalarning dozasi kattalar uchun Fendiviya 12,5/25 mkg/soat samaradorligiga mos keladigan tarzda titrlanishi kerak. Keyinchalik bemorlar transdermal plastirga o'tishlari mumkin.
Agar opioidlarni og'iz orqali qabul qilish mumkin emas yoki qabul qilinmaydigan bo'lsa va TTS qo'llash yagona mumkin bo'lgan davolash usuli deb topilgan bo'lsa, davolashni eng past doza - 12,5 mkg/soat bilan boshlash kerak.
Transdermal plastirga o'tishda, ilgari og'iz orqali/parenteral opioidlar qo'llagan bemor uchun, oxirgi 24 soat ichida kerak bo'lgan opioid analgetiklar miqdorini aniqlash kerak (mg/sut). Olingan doza mos keladigan og'iz orqali sutkalik morfin dozasiga (mg/sut) aylantirilishi kerak, mos koeffitsientdan foydalanib.
Morfinning mos keladigan dozasi quyidagi koeffitsientlar yordamida (ilgari qo'llangan opioid mg/sut × koeffitsient) og'iz orqali/parenteral kiritishda sutkalik doza hisoblash uchun belgilanadi:
morfin – 1a/3;
fentanil – –/300;
kodein – 0,15/0,23b;
diamorfin – 0,5/6b;
ketobemidon – 1/3;
gidromorfon – 4/20b;
levorfanol – 7,5/15b;
oksikodon – 1,5/3;
petidin – –/0,4b;
tramadol – 0,25/0,3;
tapentadol – 0,4/-;
metadon – 1,5/3b.
a – og'iz orqali yoki mushak ichiga (v/m) morfin qabul qilishning faoliyati, surunkali og'riq sindromi bo'lgan bemorlar klinik tajribasiga asoslangan.
b – har bir preparatning bir martalik v/m kiritilishi natijalariga ko'ra, morfin bilan nisbiy faoliyatini aniqlash uchun olingan tadqiqot natijalari; og'iz orqali dozalari – parenteral kiritishdan og'iz orqali kiritishga o'tishda tavsiya etiladigan dozalardir.
Fentanilning mos keladigan boshlang'ich dozasi og'iz orqali sutkalik morfin dozasiga qarab belgilanadi.
Kattalar uchun klinik jihatdan kamroq barqaror bemorlar uchun, opioidni almashtirish zarur bo'lgan hollarda, quyidagi o'tish tavsiya etiladi: og'iz orqali sutkalik morfin dozasidan transdermal fentanil dozasiga o'tish 150÷1 nisbatda [morfin (mg/sut) – fentanil (mkg/soat)]:
90 dan kam – 12,5;
90–134 – 25;
135–224 – 50;
225–314 – 75;
315–404 – 100;
405–494 – 125;
495–584 – 150;
585–674 – 175;
675–764 – 200;
765–854 – 225;
855–944 – 250;
945–1034 – 275;
1035–1124 – 300.
Yaxshi bardoshli barqaror opioid davolashni qabul qilayotgan kattalar bemorlarga quyidagi o'tish tavsiya etiladi: og'iz orqali sutkalik morfin dozasidan transdermal fentanil dozasiga o'tish 100÷1 nisbatda [morfin (mg/sut) – fentanil (mkg/soat)]:
44 dan kam – 12,5;
45–89 – 25;
90–149 – 50;
150–209 – 75;
210–269 – 100;
270–329 – 125;
330–389 – 150;
390–449 – 175;
450–509 – 200;
510–569 – 225;
570–629 – 250;
630–689 – 275;
690–749 – 300.
Fendiviya maksimal og'riq qoldiruvchi ta'sirini dastlabki baholash plastir qo'llanishidan keyin 24 soatdan oldin amalga oshirilmasligi kerak. Ushbu cheklovning sababi, plastir qo'llanishidan keyin dastlabki 24 soat ichida fentanilning zardobdagi konsentratsiyasi asta-sekin oshadi. Shuning uchun bir analgetik preparatdan boshqasiga o'tishda, oldingi terapiya asta-sekin to'xtatilishi kerak, fentanilning boshlang'ich dozasini qo'llashdan keyin va uning og'riq qoldiruvchi ta'siri barqarorlashguncha.
TTS har 72 soatda yangi bilan almashtirilishi kerak. Qo'llab-quvvatlovchi doza titrlanishi bemorning holatiga va preparatning bardoshliligiga qarab individual ravishda amalga oshiriladi. Odatda, dozani bir martada 12,5 yoki 25 mkg/soat ga oshirish mumkin, bemorning holatiga va qo'shimcha og'riq qoldirishga ehtiyojga qarab (og'iz orqali morfin qo'llanilishi 45 va 90 mg/sut dozalarda taxminan Fendiviya 12,5 va 25 mkg/soat dozalarga ekvivalentdir). Doza oshirilgandan keyin barqaror og'riq qoldirish 6 kundan keyin kuzatilishi mumkin. Shuning uchun doza tuzatishidan keyin oshirilgan dozali plastirni kamida 2 marta 72 soat davomida qo'llash kerak va keyin, zarurat tug'ilsa, keyingi oshirish amalga oshiriladi.
100 mkg/soat dan yuqori dozaga erishish maqsadida bir nechta plastirlarni bir vaqtning o'zida qo'llashga ruxsat beriladi. Yoriq og'riqlar paydo bo'lganda, qisqa muddatli analgetiklarning qo'shimcha dozalari tayinlanishi mumkin. Fendiviya 300 mkg/soat dan yuqori dozada qo'llanganda, qo'shimcha/alternativ og'riq qoldiruvchi usullar yoki opioid analgetiklarni kiritish usullarini qo'llash imkoniyatini ko'rib chiqish kerak.
Terapiyaning boshida, boshlang'ich doza qo'llanishidan keyin og'riq qoldiruvchi ta'sir sezilarli darajada pasaygan taqdirda, 48 soatdan keyin plastirni o'xshash bilan almashtirish mumkin va 72 soatdan keyin dozani oshirish mumkin.
Agar plastir ajralib qolsa yoki 72 soat ichida boshqa sabablarga ko'ra almashtirish zarurati tug'ilsa, boshqa teri joyiga o'xshash dozali plastir yopishtirilishi mumkin. Ushbu holatda bemorning holatini diqqat bilan kuzatish kerak, chunki dori vositasining plazmadagi konsentratsiyasi oshishi xavfi mavjud.
Uzun muddatli morfin terapiyasidan transdermal plastir bilan davolashga o'tishda, hatto adekvat og'riq qoldiruvchi ta'sir mavjud bo'lsa ham, bekor qilish sindromi rivojlanishi mumkin. Ushbu buzilish paydo bo'lganda, qisqa muddatli morfin kiritishni davom ettirish tavsiya etiladi.
Agar transdermal plastir terapiyasini to'xtatish zarurati tug'ilsa, uni boshqa opioidlar bilan almashtirish asta-sekin amalga oshirilishi kerak, chunki plastir olib tashlangandan keyin fentanilning zardobdagi darajasi sekin pasayadi va bekor qilish sindromi paydo bo'lish xavfi mavjud. Fentanilning qondagi konsentratsiyasini 50% ga kamaytirish uchun kamida 17 soat kerak.
2–16 yoshdagi bolalar va o'smirlar uchun Fendiviyani faqat bemorlar og'iz orqali morfinni ekvivalent miqdorda (kamida 30 mg/sut dozasida) qabul qilgan hollarda qo'llash mumkin. Og'iz orqali/parenteral opioid analgetiklardan fentanil plastiriga o'tishda, bolalar uchun boshlang'ich doza og'iz orqali sutkalik morfin dozasiga qarab hisoblanadi. Fendiviya 12,5 va 25 mkg/soat dozalari mos ravishda og'iz orqali morfinning 30–44 va 45–134 mg/sut dozasiga ekvivalentdir. Bolalarda 25 mkg/soat dan yuqori fentanil dozasiga o'tish kattalar bemorlardagi kabi amalga oshiriladi.
12,5 mkg/soat transdermal plastir bilan faqat og'iz orqali qabul qilingan morfinni 30–44 mg/sut dozasida yoki boshqa opioid analgetiklarni ekvivalent miqdorda almashtirish mumkin. Ushbu sxema bolalarni fentanil qo'llashdan boshqa opioid analgetiklarga o'tkazish uchun qo'llanilmasligi kerak, chunki dozani oshirib yuborish xavfi mavjud.
Plastirning boshlang'ich dozasining og'riq qoldiruvchi ta'siri dastlabki 24 soat davomida adekvat darajaga yetmasligi sababli, Fendiviya bilan davolashga o'tgandan so'ng, bolalar oldingi analgetiklarni odatdagi miqdorda qabul qilishlari kerak. Keyingi 12 soat davomida oldingi analgetiklar klinik zarurat bo'lganda qo'llanilishi mumkin. Doza individual ravishda belgilanadi, davolash boshlanganidan so'ng plastir har 72 soatda yangi bilan almashtirilishi kerak. Dozani oshirish zarurati tug'ilganda, bolalarda doza tuzatish 12,5 mkg/soat qadam bilan, 72 soatdan ko'proq tez-tez oshirilmasdan amalga oshiriladi. Agar analgetik ta'sir yetarli bo'lmasa, qo'shimcha morfin yoki boshqa qisqa muddatli opioid analgetik qo'llanilishi mumkin.
Fentanil 12,5; 25; 50; 75 yoki 100 mkg/soat tezlikda chiqariladi, bu mos ravishda kuniga taxminan 0,3; 0,6; 1,2; 1,8 yoki 2,4 mg ni tashkil qiladi.
Dozalash bemorning holatiga qarab individual ravishda belgilanadi va har bir foydalanishdan keyin muntazam baholanishi kerak. Minimal samarali doza qo'llanilishi kerak.
Fentanilni o'z ichiga olgan plastirni yelka yoki tananing tekis, shikastlanmagan yuzasiga qo'llash tavsiya etiladi. Yosh bolalarga uni orqa yuqori qismiga yopishtirish kerak, bu o'z-o'zidan olib tashlash xavfini kamaytiradi.
Qo'llanish joyi minimal soch qoplamasiga ega bo'lishi kerak. TTS qo'llanishidan oldin qo'llanish joyidagi sochlar qirqilishi kerak (qirqilmasdan). Agar plastirni yopishtirishdan oldin qo'llanish joyini yuvish kerak bo'lsa, bu toza suv yordamida amalga oshirilishi kerak. Losyonlar, sovun, spirt, yog'lar yoki boshqa vositalarni qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki ular terini tirnash xususiyati berishi yoki uning xususiyatlarini o'zgartirishi mumkin. Jarayonni o'tkazishdan oldin teri mutlaqo quruq bo'lishi kerak. Plastir suv o'tkazmaydigan himoya plyonka bilan qoplanganligi sababli, qisqa muddatli dush qabul qilishda uni olib tashlash shart emas.
Plastirni termal qadoqdan chiqarib, himoya plyonkasini olib tashlagandan so'ng, uni teriga yopishtirib, yopishqoq tomoniga tegmasdan, qo'l kafti bilan taxminan 30 soniya davomida mahkam bosish kerak. TTS teriga qattiq yopishishi kerak, ayniqsa chetlari bo'ylab, zarurat tug'ilsa, uni qo'shimcha ravishda mahkamlash kerak, so'ngra qo'llarni toza suv bilan yuvish kerak.
Fendiviya 72 soat davomida uzluksiz foydalanishga mo'ljallangan. Har doim yangi plastirni terining boshqa joyiga qo'llash kerak, oldingi qo'llanish joyidan foydalanmaslik kerak. Plastirni bir joyga qayta yopishtirish 7 kundan oldin amalga oshirilmasligi kerak.
Boshlang'ich doza Fendiviya terapiyasidan oldingi davrda opioidlar qabul qilish darajasini, tolerantlik rivojlanish xavfini, boshqa dori vositalari bilan birgalikda davolashni, bemorning umumiy sog'lig'ini va uning tibbiy holatini, ya'ni yoshini, tana vaznini, zaiflashish darajasini va zararlanish og'irligini hisobga olgan holda belgilanadi.
Ilgari opioidlar bilan davolanmagan bemorlarga transdermal qo'llash tavsiya etilmaydi, bu holda preparatlarni og'iz orqali va parenteral kiritish kerak. Dozani oshirib yuborishni oldini olish uchun ularga opioidlarning tez chiqariladigan past boshlang'ich dozalari (tramadol, oksikodon, gidromorfon, morfin va kodein) qo'llanilishi kerak. Ushbu vositalarning dozasi kattalar uchun Fendiviya 12,5/25 mkg/soat samaradorligiga mos keladigan tarzda titrlanishi kerak. Keyinchalik bemorlar transdermal plastirga o'tishlari mumkin.
Agar opioidlarni og'iz orqali qabul qilish mumkin emas yoki qabul qilinmaydigan bo'lsa va TTS qo'llash yagona mumkin bo'lgan davolash usuli deb topilgan bo'lsa, davolashni eng past doza - 12,5 mkg/soat bilan boshlash kerak.
Transdermal plastirga o'tishda, ilgari og'iz orqali/parenteral opioidlar qo'llagan bemor uchun, oxirgi 24 soat ichida kerak bo'lgan opioid analgetiklar miqdorini aniqlash kerak (mg/sut). Olingan doza mos keladigan og'iz orqali sutkalik morfin dozasiga (mg/sut) aylantirilishi kerak, mos koeffitsientdan foydalanib.
Morfinning mos keladigan dozasi quyidagi koeffitsientlar yordamida (ilgari qo'llangan opioid mg/sut × koeffitsient) og'iz orqali/parenteral kiritishda sutkalik doza hisoblash uchun belgilanadi:
morfin – 1a/3;
fentanil – –/300;
kodein – 0,15/0,23b;
diamorfin – 0,5/6b;
ketobemidon – 1/3;
gidromorfon – 4/20b;
levorfanol – 7,5/15b;
oksikodon – 1,5/3;
petidin – –/0,4b;
tramadol – 0,25/0,3;
tapentadol – 0,4/-;
metadon – 1,5/3b.
a – og'iz orqali yoki mushak ichiga (v/m) morfin qabul qilishning faoliyati, surunkali og'riq sindromi bo'lgan bemorlar klinik tajribasiga asoslangan.
b – har bir preparatning bir martalik v/m kiritilishi natijalariga ko'ra, morfin bilan nisbiy faoliyatini aniqlash uchun olingan tadqiqot natijalari; og'iz orqali dozalari – parenteral kiritishdan og'iz orqali kiritishga o'tishda tavsiya etiladigan dozalardir.
Fentanilning mos keladigan boshlang'ich dozasi og'iz orqali sutkalik morfin dozasiga qarab belgilanadi.
Kattalar uchun klinik jihatdan kamroq barqaror bemorlar uchun, opioidni almashtirish zarur bo'lgan hollarda, quyidagi o'tish tavsiya etiladi: og'iz orqali sutkalik morfin dozasidan transdermal fentanil dozasiga o'tish 150÷1 nisbatda [morfin (mg/sut) – fentanil (mkg/soat)]:
90 dan kam – 12,5;
90–134 – 25;
135–224 – 50;
225–314 – 75;
315–404 – 100;
405–494 – 125;
495–584 – 150;
585–674 – 175;
675–764 – 200;
765–854 – 225;
855–944 – 250;
945–1034 – 275;
1035–1124 – 300.
Yaxshi bardoshli barqaror opioid davolashni qabul qilayotgan kattalar bemorlarga quyidagi o'tish tavsiya etiladi: og'iz orqali sutkalik morfin dozasidan transdermal fentanil dozasiga o'tish 100÷1 nisbatda [morfin (mg/sut) – fentanil (mkg/soat)]:
44 dan kam – 12,5;
45–89 – 25;
90–149 – 50;
150–209 – 75;
210–269 – 100;
270–329 – 125;
330–389 – 150;
390–449 – 175;
450–509 – 200;
510–569 – 225;
570–629 – 250;
630–689 – 275;
690–749 – 300.
Fendiviya maksimal og'riq qoldiruvchi ta'sirini dastlabki baholash plastir qo'llanishidan keyin 24 soatdan oldin amalga oshirilmasligi kerak. Ushbu cheklovning sababi, plastir qo'llanishidan keyin dastlabki 24 soat ichida fentanilning zardobdagi konsentratsiyasi asta-sekin oshadi. Shuning uchun bir analgetik preparatdan boshqasiga o'tishda, oldingi terapiya asta-sekin to'xtatilishi kerak, fentanilning boshlang'ich dozasini qo'llashdan keyin va uning og'riq qoldiruvchi ta'siri barqarorlashguncha.
TTS har 72 soatda yangi bilan almashtirilishi kerak. Qo'llab-quvvatlovchi doza titrlanishi bemorning holatiga va preparatning bardoshliligiga qarab individual ravishda amalga oshiriladi. Odatda, dozani bir martada 12,5 yoki 25 mkg/soat ga oshirish mumkin, bemorning holatiga va qo'shimcha og'riq qoldirishga ehtiyojga qarab (og'iz orqali morfin qo'llanilishi 45 va 90 mg/sut dozalarda taxminan Fendiviya 12,5 va 25 mkg/soat dozalarga ekvivalentdir). Doza oshirilgandan keyin barqaror og'riq qoldirish 6 kundan keyin kuzatilishi mumkin. Shuning uchun doza tuzatishidan keyin oshirilgan dozali plastirni kamida 2 marta 72 soat davomida qo'llash kerak va keyin, zarurat tug'ilsa, keyingi oshirish amalga oshiriladi.
100 mkg/soat dan yuqori dozaga erishish maqsadida bir nechta plastirlarni bir vaqtning o'zida qo'llashga ruxsat beriladi. Yoriq og'riqlar paydo bo'lganda, qisqa muddatli analgetiklarning qo'shimcha dozalari tayinlanishi mumkin. Fendiviya 300 mkg/soat dan yuqori dozada qo'llanganda, qo'shimcha/alternativ og'riq qoldiruvchi usullar yoki opioid analgetiklarni kiritish usullarini qo'llash imkoniyatini ko'rib chiqish kerak.
Terapiyaning boshida, boshlang'ich doza qo'llanishidan keyin og'riq qoldiruvchi ta'sir sezilarli darajada pasaygan taqdirda, 48 soatdan keyin plastirni o'xshash bilan almashtirish mumkin va 72 soatdan keyin dozani oshirish mumkin.
Agar plastir ajralib qolsa yoki 72 soat ichida boshqa sabablarga ko'ra almashtirish zarurati tug'ilsa, boshqa teri joyiga o'xshash dozali plastir yopishtirilishi mumkin. Ushbu holatda bemorning holatini diqqat bilan kuzatish kerak, chunki dori vositasining plazmadagi konsentratsiyasi oshishi xavfi mavjud.
Uzun muddatli morfin terapiyasidan transdermal plastir bilan davolashga o'tishda, hatto adekvat og'riq qoldiruvchi ta'sir mavjud bo'lsa ham, bekor qilish sindromi rivojlanishi mumkin. Ushbu buzilish paydo bo'lganda, qisqa muddatli morfin kiritishni davom ettirish tavsiya etiladi.
Agar transdermal plastir terapiyasini to'xtatish zarurati tug'ilsa, uni boshqa opioidlar bilan almashtirish asta-sekin amalga oshirilishi kerak, chunki plastir olib tashlangandan keyin fentanilning zardobdagi darajasi sekin pasayadi va bekor qilish sindromi paydo bo'lish xavfi mavjud. Fentanilning qondagi konsentratsiyasini 50% ga kamaytirish uchun kamida 17 soat kerak.
2–16 yoshdagi bolalar va o'smirlar uchun Fendiviyani faqat bemorlar og'iz orqali morfinni ekvivalent miqdorda (kamida 30 mg/sut dozasida) qabul qilgan hollarda qo'llash mumkin. Og'iz orqali/parenteral opioid analgetiklardan fentanil plastiriga o'tishda, bolalar uchun boshlang'ich doza og'iz orqali sutkalik morfin dozasiga qarab hisoblanadi. Fendiviya 12,5 va 25 mkg/soat dozalari mos ravishda og'iz orqali morfinning 30–44 va 45–134 mg/sut dozasiga ekvivalentdir. Bolalarda 25 mkg/soat dan yuqori fentanil dozasiga o'tish kattalar bemorlardagi kabi amalga oshiriladi.
12,5 mkg/soat transdermal plastir bilan faqat og'iz orqali qabul qilingan morfinni 30–44 mg/sut dozasida yoki boshqa opioid analgetiklarni ekvivalent miqdorda almashtirish mumkin. Ushbu sxema bolalarni fentanil qo'llashdan boshqa opioid analgetiklarga o'tkazish uchun qo'llanilmasligi kerak, chunki dozani oshirib yuborish xavfi mavjud.
Plastirning boshlang'ich dozasining og'riq qoldiruvchi ta'siri dastlabki 24 soat davomida adekvat darajaga yetmasligi sababli, Fendiviya bilan davolashga o'tgandan so'ng, bolalar oldingi analgetiklarni odatdagi miqdorda qabul qilishlari kerak. Keyingi 12 soat davomida oldingi analgetiklar klinik zarurat bo'lganda qo'llanilishi mumkin. Doza individual ravishda belgilanadi, davolash boshlanganidan so'ng plastir har 72 soatda yangi bilan almashtirilishi kerak. Dozani oshirish zarurati tug'ilganda, bolalarda doza tuzatish 12,5 mkg/soat qadam bilan, 72 soatdan ko'proq tez-tez oshirilmasdan amalga oshiriladi. Agar analgetik ta'sir yetarli bo'lmasa, qo'shimcha morfin yoki boshqa qisqa muddatli opioid analgetik qo'llanilishi mumkin.
Ko'rsatmalar
- kattalarda uzoq muddatli uzluksiz opioid analgetiklar bilan og'riq qoldirishni talab qiluvchi surunkali kuchli og'riq sindromi;
- 2 yoshdan boshlab opioid analgetiklar bilan davolanayotgan bolalarda uzoq muddatli terapiyani talab qiluvchi surunkali og'riq sindromi.
- 2 yoshdan boshlab opioid analgetiklar bilan davolanayotgan bolalarda uzoq muddatli terapiyani talab qiluvchi surunkali og'riq sindromi.
Qarshi ko'rsatmalar
- faol modda yoki yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik;
- nafas olish markazining bostirilishi, shu jumladan o'tkir nafas olishning bostirilishi;
- qo'llanish joyida tirnash xususiyati beruvchi, nurlangan yoki shikastlangan teri;
- sefalosporinlar, linkozamidlar, penitsillinlar bilan bog'liq psevdomebranli kolit fonida diareya;
- toksik dispepsiya;
- o'tkir yoki operatsiyadan keyingi og'riqni davolash, qisqa vaqt ichida doza tanlash imkoniyati yo'qligi va hayot uchun xavfli nafas olishning bostirilishi ehtimoli tufayli;
- markaziy asab tizimining og'ir zararlanishlari;
- MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llash yoki ularni bekor qilgandan keyin 14 kun davomida;
- 2 yoshgacha bo'lgan bolalar (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan).
Ehtiyotkorlik bilan:
- surunkali o'pka kasalliklari;
- ichki bosh bosimi oshishi;
- miya o'smasi;
- bosh miya jarohati;
- bradiaritmiya;
- arterial gipotenziya;
- buyrak va jigar yetishmovchiligi;
- jigar yoki buyrak kolikasi (shu jumladan anamnezda);
- o't tosh kasalligi;
- gipotiroidizm;
- keksalar, zaiflashgan va kuchsizlangan bemorlar;
- tashxis qo'yishdan oldin qorin bo'shlig'i organlarining o'tkir jarrohlik kasalliklari;
- umumiy og'ir holat;
- prostata bezining yaxshi xulqli gipertrofiyasi;
- siydik chiqarish kanali strikturasi;
- dori vositasiga bog'liqlik;
- alkogolizm;
- o'z joniga qasd qilish moyilligi;
- gipertermiya;
- insulin, GKS, gipotenziya vositalarini bir vaqtda qabul qilish.
- nafas olish markazining bostirilishi, shu jumladan o'tkir nafas olishning bostirilishi;
- qo'llanish joyida tirnash xususiyati beruvchi, nurlangan yoki shikastlangan teri;
- sefalosporinlar, linkozamidlar, penitsillinlar bilan bog'liq psevdomebranli kolit fonida diareya;
- toksik dispepsiya;
- o'tkir yoki operatsiyadan keyingi og'riqni davolash, qisqa vaqt ichida doza tanlash imkoniyati yo'qligi va hayot uchun xavfli nafas olishning bostirilishi ehtimoli tufayli;
- markaziy asab tizimining og'ir zararlanishlari;
- MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llash yoki ularni bekor qilgandan keyin 14 kun davomida;
- 2 yoshgacha bo'lgan bolalar (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan).
Ehtiyotkorlik bilan:
- surunkali o'pka kasalliklari;
- ichki bosh bosimi oshishi;
- miya o'smasi;
- bosh miya jarohati;
- bradiaritmiya;
- arterial gipotenziya;
- buyrak va jigar yetishmovchiligi;
- jigar yoki buyrak kolikasi (shu jumladan anamnezda);
- o't tosh kasalligi;
- gipotiroidizm;
- keksalar, zaiflashgan va kuchsizlangan bemorlar;
- tashxis qo'yishdan oldin qorin bo'shlig'i organlarining o'tkir jarrohlik kasalliklari;
- umumiy og'ir holat;
- prostata bezining yaxshi xulqli gipertrofiyasi;
- siydik chiqarish kanali strikturasi;
- dori vositasiga bog'liqlik;
- alkogolizm;
- o'z joniga qasd qilish moyilligi;
- gipertermiya;
- insulin, GKS, gipotenziya vositalarini bir vaqtda qabul qilish.
Maxsus ko'rsatmalar
Fendiviya preparatini qo'llash bemorlarning holatini tibbiy, ijtimoiy va psixologik baholash sharti bilan og'riqni kompleks davolashning bir qismi sifatida qo'llanilishi kerak.
Og'ir nojo'ya ta'sirlar paydo bo'lgandan so'ng, fentanilni o'z ichiga olgan transdermal plastir olib tashlangandan keyin bemor 24 soat davomida kuzatishda bo'lishi kerak, chunki fentanilning uzoq T1/2 mavjud.
Fentanilni o'z ichiga olgan ishlatilmagan va ishlatilgan transdermal plastirlar bolalar uchun yetib bo'lmaydigan joylarda saqlanishi kerak.
Transdermal plastirlarni bo'laklarga ajratish yoki kesish kerak emas, chunki bo'laklarga ajratilgan plastirning sifati, samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan.
Kuchli ta'sir qiluvchi boshqa opioidlar kabi, fentanilni o'z ichiga olgan transdermal plastirni qo'llashda ba'zi bemorlarda nafas olishning bostirilishi rivojlanishi mumkin va shu sababli bemorlar kuzatishda bo'lishi kerak. Nafas olishning bostirilishi plastir olib tashlangandan keyin saqlanishi mumkin. Fentanil dozasining oshishi bilan nafas olishning bostirilishi tezligi oshadi. Neyrotrop preparatlar nafas olishning bostirilishini kuchaytirishi mumkin. Nafas olishning bostirilishi simptomlari mavjud bo'lgan bemorlarga fentanilni ehtiyotkorlik bilan va faqat kichik dozalarda buyurish kerak.
Agar bemorga og'riqni to'liq bartaraf etadigan muolajalar o'tkazilishi kerak bo'lsa (masalan, mintaqaviy analgeziya), nafas olishning bostirilishi rivojlanishi mumkinligini hisobga olish kerak. Ushbu muolajalar o'tkazilishidan oldin fentanil dozasini kamaytirish yoki uni tez yoki qisqa ta'sir qiluvchi opioid preparatiga almashtirish kerak.
Surunkali obstruktiv yoki boshqa o'pka kasalliklari bo'lgan bemorlarda fentanil yanada xavfli nojo'ya ta'sirlarni keltirib chiqarishi mumkin. Bunday bemorlarda opioidlar nafas olish funksiyasini pasaytirishi va nafas yo'llarida qarshilikni oshirishi mumkin.
Opioidlarni muntazam kiritishda tolerantlik, jismoniy va psixik bog'liqlik rivojlanishi mumkin, ammo ular o'smalar bilan bog'liq og'riqni davolashda kamdan-kam uchraydi.
Fendiviya preparatini bosh miya bosimi oshishi, ong buzilishi yoki koma kuzatilgan bemorlarda CO2 miqdorining oshishiga sezgir bo'lishi mumkin bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Fentanilni bosh miya o'smasi tashxisi qo'yilgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
Fentanil bradikardiyani chaqirishi mumkin. Shuning uchun, bradiaritmiya bo'lgan bemorlarga Fendiviya preparatini ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
Opioidlar arterial gipotenziyani chaqirishi mumkin, ayniqsa gipovolemiya bo'lgan bemorlarda. Shuning uchun arterial gipotenziya va/yoki gipovolemiya bo'lgan bemorlarni davolashda ehtiyot choralarini ko'rish kerak.
Fentanil jigar orqali metabolizmga uchraydi, shuning uchun jigar kasalliklari bo'lgan bemorlarda eliminatsiya sekinlashishi mumkin. Jigar funksiyasi buzilgan bemorlar kuzatishda bo'lishi kerak va zarurat tug'ilganda bunday bemorlar uchun preparat dozasini kamaytirish kerak.
Fentanilning 10% dan kam qismi buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqariladi va morfindan farqli ravishda, buyraklar orqali chiqariladigan faol metabolitlar mavjud emas. Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga fentanil v/i kiritilganda olingan ma'lumotlar, dializ paytida fentanilning Vd o'zgarishi mumkinligini ko'rsatadi. Bu preparatning zardobdagi konsentratsiyalariga ta'sir qilishi mumkin. Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar fentanilni transdermal qo'llaganda, fentanil toksikligi belgilarini kuzatish kerak va zarurat tug'ilganda bunday bemorlar uchun preparat dozasini kamaytirish kerak.
Tana harorati oshgan bemorlar opioidlarning nojo'ya ta'sirlarini kuzatishda bo'lishlari kerak va zarurat tug'ilganda fentanil dozasini tuzatish kerak. Shuningdek, bemorlarga Fendiviya transdermal plastir qo'llanish joylariga to'g'ridan-to'g'ri tashqi issiqlik manbalaridan, masalan, issiq suv to'ldirilgan idishlar, issiq suvli butilkalar, isitiladigan adyollar, isitish lampalari, issiq vannalar, jakuzi kabi manbalardan saqlanish tavsiya etiladi, chunki plastirdan fentanilning chiqarilishi haroratga bog'liq ravishda oshishi mumkin.
Saunaga kirishdan oldin transdermal plastir har doim teridan olib tashlanishi kerak. Saunaga kirish faqat transdermal plastirni almashtirishda (72 soatlik intervallar bilan) mumkin. Yangi plastir sovuq va mutlaqo quruq teri joyiga qo'llanishi kerak.
Fentanilni v/i qo'llash bo'yicha olingan tadqiqot natijalari, keksalar bemorlarda klirensning pasayishi, T1/2 ning oshishi va ular yosh bemorlarga qaraganda preparatga sezgirroq ekanligini ko'rsatadi. Keksalar bemorlarni fentanil toksikligi belgilarini kuzatishda bo'lishlari kerak va zarurat tug'ilganda ularga preparat dozasini kamaytirish kerak.
Zaiflashgan va kuchsizlangan bemorlarda klirensning pasayishi va fentanilning T1/2 ning oshishi sababli, bunday bemorlar fentanilning mumkin bo'lgan dozani oshirib yuborish simptomlarini aniqlash uchun diqqat bilan kuzatilishi kerak va zarurat tug'ilganda ularga preparat dozasini kamaytirish kerak.
Fendiviya preparatini qo'llashda mioklonik tutqanoqlar uchrashi mumkin. Miasteniya bilan kasallangan bemorlarni davolashda ehtiyot choralarini ko'rish kerak.
Fendiviya preparatini qo'llashda alkogol iste'mol qilish tavsiya etilmaydi.
Transdermal plastirlarda ishlatilgandan keyin ham katta miqdorda fentanil qoladi. Xavfsizlik va ekologik tozalikka erishish maqsadida ishlatilgan transdermal plastirlar, shuningdek ishlatilmagan plastirlar olib tashlanishi kerak. Ishlatilgan transdermal plastirlar yopishqoq yuzalarini ichkariga buklab, chiqaruvchi membrana to'liq yopilgan holda tibbiy yoki farmatsevtik xodimlarga qaytarilishi kerak. Ishlatilmagan transdermal plastirlar tibbiy yoki farmatsevtik xodimlarga qaytarilishi kerak.
Pediatriyada qo'llanishi
Bolalarni davolash uchun Fendiviya transdermal plastirini qo'llash tavsiya etilmaydi.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Fentanilni o'z ichiga olgan transdermal plastirlar potentsial xavfli ishlarni bajarish uchun zarur bo'lgan psixik va/yoki jismoniy funksiyalarga ta'sir qilishi mumkin, masalan, transport vositasini boshqarish yoki texnika bilan ishlash. Asosan, bu davolashning boshida, shuningdek, har qanday doza o'zgarishida kutilishi kerak.
Davolash davrida yuqori darajada diqqatni jamlash va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi potentsial xavfli faoliyatlardan voz kechish kerak.
Doimiy ravishda individual ravishda tanlangan doza qabul qilayotgan bemorlar uchun cheklovlar o'rnatishga hojat yo'q. Bunday holda, davolovchi shifokor bemorga transport vositasini yoki uskunani boshqarishga ruxsat berilganmi yoki yo'qligini hal qilishi kerak.
Og'ir nojo'ya ta'sirlar paydo bo'lgandan so'ng, fentanilni o'z ichiga olgan transdermal plastir olib tashlangandan keyin bemor 24 soat davomida kuzatishda bo'lishi kerak, chunki fentanilning uzoq T1/2 mavjud.
Fentanilni o'z ichiga olgan ishlatilmagan va ishlatilgan transdermal plastirlar bolalar uchun yetib bo'lmaydigan joylarda saqlanishi kerak.
Transdermal plastirlarni bo'laklarga ajratish yoki kesish kerak emas, chunki bo'laklarga ajratilgan plastirning sifati, samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan.
Kuchli ta'sir qiluvchi boshqa opioidlar kabi, fentanilni o'z ichiga olgan transdermal plastirni qo'llashda ba'zi bemorlarda nafas olishning bostirilishi rivojlanishi mumkin va shu sababli bemorlar kuzatishda bo'lishi kerak. Nafas olishning bostirilishi plastir olib tashlangandan keyin saqlanishi mumkin. Fentanil dozasining oshishi bilan nafas olishning bostirilishi tezligi oshadi. Neyrotrop preparatlar nafas olishning bostirilishini kuchaytirishi mumkin. Nafas olishning bostirilishi simptomlari mavjud bo'lgan bemorlarga fentanilni ehtiyotkorlik bilan va faqat kichik dozalarda buyurish kerak.
Agar bemorga og'riqni to'liq bartaraf etadigan muolajalar o'tkazilishi kerak bo'lsa (masalan, mintaqaviy analgeziya), nafas olishning bostirilishi rivojlanishi mumkinligini hisobga olish kerak. Ushbu muolajalar o'tkazilishidan oldin fentanil dozasini kamaytirish yoki uni tez yoki qisqa ta'sir qiluvchi opioid preparatiga almashtirish kerak.
Surunkali obstruktiv yoki boshqa o'pka kasalliklari bo'lgan bemorlarda fentanil yanada xavfli nojo'ya ta'sirlarni keltirib chiqarishi mumkin. Bunday bemorlarda opioidlar nafas olish funksiyasini pasaytirishi va nafas yo'llarida qarshilikni oshirishi mumkin.
Opioidlarni muntazam kiritishda tolerantlik, jismoniy va psixik bog'liqlik rivojlanishi mumkin, ammo ular o'smalar bilan bog'liq og'riqni davolashda kamdan-kam uchraydi.
Fendiviya preparatini bosh miya bosimi oshishi, ong buzilishi yoki koma kuzatilgan bemorlarda CO2 miqdorining oshishiga sezgir bo'lishi mumkin bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Fentanilni bosh miya o'smasi tashxisi qo'yilgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
Fentanil bradikardiyani chaqirishi mumkin. Shuning uchun, bradiaritmiya bo'lgan bemorlarga Fendiviya preparatini ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
Opioidlar arterial gipotenziyani chaqirishi mumkin, ayniqsa gipovolemiya bo'lgan bemorlarda. Shuning uchun arterial gipotenziya va/yoki gipovolemiya bo'lgan bemorlarni davolashda ehtiyot choralarini ko'rish kerak.
Fentanil jigar orqali metabolizmga uchraydi, shuning uchun jigar kasalliklari bo'lgan bemorlarda eliminatsiya sekinlashishi mumkin. Jigar funksiyasi buzilgan bemorlar kuzatishda bo'lishi kerak va zarurat tug'ilganda bunday bemorlar uchun preparat dozasini kamaytirish kerak.
Fentanilning 10% dan kam qismi buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqariladi va morfindan farqli ravishda, buyraklar orqali chiqariladigan faol metabolitlar mavjud emas. Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga fentanil v/i kiritilganda olingan ma'lumotlar, dializ paytida fentanilning Vd o'zgarishi mumkinligini ko'rsatadi. Bu preparatning zardobdagi konsentratsiyalariga ta'sir qilishi mumkin. Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar fentanilni transdermal qo'llaganda, fentanil toksikligi belgilarini kuzatish kerak va zarurat tug'ilganda bunday bemorlar uchun preparat dozasini kamaytirish kerak.
Tana harorati oshgan bemorlar opioidlarning nojo'ya ta'sirlarini kuzatishda bo'lishlari kerak va zarurat tug'ilganda fentanil dozasini tuzatish kerak. Shuningdek, bemorlarga Fendiviya transdermal plastir qo'llanish joylariga to'g'ridan-to'g'ri tashqi issiqlik manbalaridan, masalan, issiq suv to'ldirilgan idishlar, issiq suvli butilkalar, isitiladigan adyollar, isitish lampalari, issiq vannalar, jakuzi kabi manbalardan saqlanish tavsiya etiladi, chunki plastirdan fentanilning chiqarilishi haroratga bog'liq ravishda oshishi mumkin.
Saunaga kirishdan oldin transdermal plastir har doim teridan olib tashlanishi kerak. Saunaga kirish faqat transdermal plastirni almashtirishda (72 soatlik intervallar bilan) mumkin. Yangi plastir sovuq va mutlaqo quruq teri joyiga qo'llanishi kerak.
Fentanilni v/i qo'llash bo'yicha olingan tadqiqot natijalari, keksalar bemorlarda klirensning pasayishi, T1/2 ning oshishi va ular yosh bemorlarga qaraganda preparatga sezgirroq ekanligini ko'rsatadi. Keksalar bemorlarni fentanil toksikligi belgilarini kuzatishda bo'lishlari kerak va zarurat tug'ilganda ularga preparat dozasini kamaytirish kerak.
Zaiflashgan va kuchsizlangan bemorlarda klirensning pasayishi va fentanilning T1/2 ning oshishi sababli, bunday bemorlar fentanilning mumkin bo'lgan dozani oshirib yuborish simptomlarini aniqlash uchun diqqat bilan kuzatilishi kerak va zarurat tug'ilganda ularga preparat dozasini kamaytirish kerak.
Fendiviya preparatini qo'llashda mioklonik tutqanoqlar uchrashi mumkin. Miasteniya bilan kasallangan bemorlarni davolashda ehtiyot choralarini ko'rish kerak.
Fendiviya preparatini qo'llashda alkogol iste'mol qilish tavsiya etilmaydi.
Transdermal plastirlarda ishlatilgandan keyin ham katta miqdorda fentanil qoladi. Xavfsizlik va ekologik tozalikka erishish maqsadida ishlatilgan transdermal plastirlar, shuningdek ishlatilmagan plastirlar olib tashlanishi kerak. Ishlatilgan transdermal plastirlar yopishqoq yuzalarini ichkariga buklab, chiqaruvchi membrana to'liq yopilgan holda tibbiy yoki farmatsevtik xodimlarga qaytarilishi kerak. Ishlatilmagan transdermal plastirlar tibbiy yoki farmatsevtik xodimlarga qaytarilishi kerak.
Pediatriyada qo'llanishi
Bolalarni davolash uchun Fendiviya transdermal plastirini qo'llash tavsiya etilmaydi.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Fentanilni o'z ichiga olgan transdermal plastirlar potentsial xavfli ishlarni bajarish uchun zarur bo'lgan psixik va/yoki jismoniy funksiyalarga ta'sir qilishi mumkin, masalan, transport vositasini boshqarish yoki texnika bilan ishlash. Asosan, bu davolashning boshida, shuningdek, har qanday doza o'zgarishida kutilishi kerak.
Davolash davrida yuqori darajada diqqatni jamlash va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi potentsial xavfli faoliyatlardan voz kechish kerak.
Doimiy ravishda individual ravishda tanlangan doza qabul qilayotgan bemorlar uchun cheklovlar o'rnatishga hojat yo'q. Bunday holda, davolovchi shifokor bemorga transport vositasini yoki uskunani boshqarishga ruxsat berilganmi yoki yo'qligini hal qilishi kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Fentanilni o'z ichiga olgan transdermal plastirlarning xavfsizligi surunkali onkologik va neonkologik og'riqni davolash uchun o'tkazilgan 11 klinik tadqiqotda ishtirok etgan 1565 kattalar va 289 bolalarda baholandi. Ushbu bemorlar fentanilni o'z ichiga olgan transdermal plastirning kamida 1 dozasini qabul qilishdi, shundan so'ng preparatni qo'llash xavfsizligi baholandi. Ushbu klinik tadqiqotlar davomida olingan xavfsizlik bo'yicha umumlashtirilgan ma'lumotlarga ko'ra, eng ko'p uchraydigan (10% dan kam bo'lmagan chastotada) nojo'ya reaksiyalar quyidagilar edi: ko'ngil aynishi (35,7%), qusish (23,2%), qabziyat (23,1%), uyquchanlik (15%), bosh aylanishi (13,1%) va bosh og'rig'i (11,8%).
Nojo'ya reaksiyalar uchrash chastotasiga qarab tasniflanadi: juda tez-tez (>1/10); tez-tez (>1/100, 1/1000, 1/10000,
Nojo'ya reaksiyalar uchrash chastotasiga qarab tasniflanadi: juda tez-tez (>1/10); tez-tez (>1/100, 1/1000, 1/10000,
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar
Fentanilning dozasi oshib ketishi uning farmakologik ta'sirlarining kuchayishi sifatida namoyon bo'ladi, eng jiddiy ta'siri nafas olishning bostirilishidir. Quyidagi simptomlar rivojlanishi mumkin: letargiya, komatoz holat, Cheyne-Stokes nafas olish va/yoki sianoz bilan nafas olish markazining bostirilishi. Boshqa simptomlar gipoterapiya, mushak tonusining pasayishi, bradikardiya, arterial gipotenziya bo'lishi mumkin. Toksiklik belgilariga chuqur sedatsiya, ataksiya, mioz, konvulsiyalar va nafas olishning bostirilishi kiradi.
Davolash
Plastirni olib tashlash, maxsus antagonist - naloksonni kiritish, bemorga jismoniy yoki og'zaki ta'sir qilish; simptomatik va hayotiy muhim funksiyalarni qo'llab-quvvatlovchi terapiya (shu jumladan, miorelaksantlarni kiritish, sun'iy nafas olish, bradikardiyada atropin kiritish, arterial bosimning sezilarli pasayishida qon aylanish hajmini to'ldirish).
Kattalar uchun tavsiya etilgan boshlang'ich doza 0,4-2 mg naloksonni vena ichiga kiritishdir. Zarurat tug'ilganda, har 2-3 daqiqada xuddi shu doza berilishi yoki 0,004 mg/ml konsentratsiyadagi 2 mg preparatni 500 ml 0,9% natriy xlorid eritmasi yoki 5% dekstroz eritmasida eritib, uzoq muddatli kiritish tayinlanishi mumkin. Kiritish tezligi oldingi bolus infuziyalari va bemorning individual reaktsiyasini hisobga olgan holda tuzatilishi kerak. Agar vena ichiga kiritish mumkin bo'lmasa, nalokson mushak ichiga yoki teri ostiga tayinlanishi mumkin. Mushak ichiga yoki teri ostiga kiritilgandan so'ng naloksonning ta'siri vena ichiga kiritishga nisbatan sekinroq boshlanadi. Mushak ichiga kiritish vena ichiga kiritishga nisbatan uzoqroq ta'sir ko'rsatadi. Dozani oshirib yuborish natijasida nafas olishning bostirilishi opioid antagonistining ta'siridan ko'ra uzoqroq davom etishi mumkin. Narkotik ta'sirni bartaraf etish o'tkir og'riqni oshirish va katekolaminlarning chiqarilishini kuchaytirishi mumkin. Zarurat tug'ilganda bemorni intensiv terapiya bo'limida davolash kerak.
Fentanilning dozasi oshib ketishi uning farmakologik ta'sirlarining kuchayishi sifatida namoyon bo'ladi, eng jiddiy ta'siri nafas olishning bostirilishidir. Quyidagi simptomlar rivojlanishi mumkin: letargiya, komatoz holat, Cheyne-Stokes nafas olish va/yoki sianoz bilan nafas olish markazining bostirilishi. Boshqa simptomlar gipoterapiya, mushak tonusining pasayishi, bradikardiya, arterial gipotenziya bo'lishi mumkin. Toksiklik belgilariga chuqur sedatsiya, ataksiya, mioz, konvulsiyalar va nafas olishning bostirilishi kiradi.
Davolash
Plastirni olib tashlash, maxsus antagonist - naloksonni kiritish, bemorga jismoniy yoki og'zaki ta'sir qilish; simptomatik va hayotiy muhim funksiyalarni qo'llab-quvvatlovchi terapiya (shu jumladan, miorelaksantlarni kiritish, sun'iy nafas olish, bradikardiyada atropin kiritish, arterial bosimning sezilarli pasayishida qon aylanish hajmini to'ldirish).
Kattalar uchun tavsiya etilgan boshlang'ich doza 0,4-2 mg naloksonni vena ichiga kiritishdir. Zarurat tug'ilganda, har 2-3 daqiqada xuddi shu doza berilishi yoki 0,004 mg/ml konsentratsiyadagi 2 mg preparatni 500 ml 0,9% natriy xlorid eritmasi yoki 5% dekstroz eritmasida eritib, uzoq muddatli kiritish tayinlanishi mumkin. Kiritish tezligi oldingi bolus infuziyalari va bemorning individual reaktsiyasini hisobga olgan holda tuzatilishi kerak. Agar vena ichiga kiritish mumkin bo'lmasa, nalokson mushak ichiga yoki teri ostiga tayinlanishi mumkin. Mushak ichiga yoki teri ostiga kiritilgandan so'ng naloksonning ta'siri vena ichiga kiritishga nisbatan sekinroq boshlanadi. Mushak ichiga kiritish vena ichiga kiritishga nisbatan uzoqroq ta'sir ko'rsatadi. Dozani oshirib yuborish natijasida nafas olishning bostirilishi opioid antagonistining ta'siridan ko'ra uzoqroq davom etishi mumkin. Narkotik ta'sirni bartaraf etish o'tkir og'riqni oshirish va katekolaminlarning chiqarilishini kuchaytirishi mumkin. Zarurat tug'ilganda bemorni intensiv terapiya bo'limida davolash kerak.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Barbiturat kislota hosilalarini bir vaqtda qabul qilish chiqarib tashlanishi kerak, chunki ular fentanilning nafas olishni bostirish ta'sirini kuchaytirishi mumkin.
Markaziy asab tizimini bostiruvchi boshqa vositalarni, shu jumladan opioidlar, anksiolitiklar, trankvilizatorlar, narkoz vositalari, umumiy anesteziklar, fenotiazin hosilalari, miorelaksantlar, sedativ ta'sirga ega antihistamin preparatlar, etanolni bir vaqtda qabul qilish qo'shimcha sedativ ta'sirlarni keltirib chiqarishi mumkin; gipoventilatsiya, arterial gipotenziya, chuqur sedatsiya yoki koma rivojlanishi mumkin. Shuning uchun yuqorida ko'rsatilgan vositalardan birini qabul qilish bemorni kuzatishni talab qiladi.
Azot oksidi mushak rigidligini kuchaytiradi; buprenorfin ta'sirini kamaytiradi.
MAO ingibitorlari opioid analgetiklarning ta'sirini, ayniqsa yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda oshiradi. Shuning uchun fentanilni MAO ingibitorlari qo'llash davrida va ularni bekor qilgandan keyin 14 kun davomida qabul qilish kerak emas.
Fentanil yuqori klirensga ega, u tez va sezilarli darajada metabolizmga uchraydi, asosan CYP3A4 sitoxromi yordamida. CYP3A4 ning kuchli ingibitorlari (masalan, ritonavir, ketokonazol, itrakonazol, makrolid antibiotiklari) bilan bir vaqtda fentanilni transdermal kiritish fentanilning plazmadagi konsentratsiyalarini oshirishi mumkin. Bu terapevtik ta'sirni ham, nojo'ya reaksiyalarni ham kuchaytirishi yoki uzaytirishi mumkin, bu esa jiddiy nafas olishning bostirilishini keltirib chiqarishi mumkin. Bunday holatlarda intensiv parvarish ko'rsatish va bemorni diqqat bilan kuzatish kerak. Ritonavir yoki boshqa kuchli CYP3A4 ingibitori bilan transdermal fentanilni bir vaqtda qabul qilish bemorni diqqat bilan kuzatish amalga oshirilmasa, tavsiya etilmaydi.
Fentanil bir vaqtda qabul qilinganda antihipertenziv preparatlarning ta'sirini kuchaytiradi.
Buprenorfin, nalbufin, pentazotsin, nalokson, naltrekson fentanilning analgetik ta'sirini kamaytiradi, uning nafas olish markaziga bostiruvchi ta'sirini bartaraf etadi va opioidlarga bog'liqligi bo'lgan bemorlarda bekor qilish sindromini keltirib chiqarishi mumkin.
Insulin, GKS va antihipertenziv preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda fentanil dozasini kamaytirish kerak.
Miorelaksantlar, fentanil bilan bir vaqtda qo'llanganda, mushak rigidligini oldini oladi yoki bartaraf etadi; vagolitik faollikka ega miorelaksantlar (shu jumladan pankuroniya bromid) bradikardiya va arterial gipotenziya xavfini kamaytiradi (ayniqsa, beta-adrenoblokatorlar va boshqa vazodilatatorlar qo'llanganda) va taxikardiya va arterial gipertenziya xavfini oshirishi mumkin; vagolitik faollikka ega bo'lmagan miorelaksantlar (shu jumladan suktsinilxolin) bradikardiya va arterial gipotenziya xavfini kamaytirmaydi (ayniqsa, kardiologik anamnez og'ir bo'lgan hollarda) va yurak-qon tomir tizimi tomonidan jiddiy nojo'ya ta'sirlar xavfini oshiradi.
Markaziy asab tizimini bostiruvchi boshqa vositalarni, shu jumladan opioidlar, anksiolitiklar, trankvilizatorlar, narkoz vositalari, umumiy anesteziklar, fenotiazin hosilalari, miorelaksantlar, sedativ ta'sirga ega antihistamin preparatlar, etanolni bir vaqtda qabul qilish qo'shimcha sedativ ta'sirlarni keltirib chiqarishi mumkin; gipoventilatsiya, arterial gipotenziya, chuqur sedatsiya yoki koma rivojlanishi mumkin. Shuning uchun yuqorida ko'rsatilgan vositalardan birini qabul qilish bemorni kuzatishni talab qiladi.
Azot oksidi mushak rigidligini kuchaytiradi; buprenorfin ta'sirini kamaytiradi.
MAO ingibitorlari opioid analgetiklarning ta'sirini, ayniqsa yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda oshiradi. Shuning uchun fentanilni MAO ingibitorlari qo'llash davrida va ularni bekor qilgandan keyin 14 kun davomida qabul qilish kerak emas.
Fentanil yuqori klirensga ega, u tez va sezilarli darajada metabolizmga uchraydi, asosan CYP3A4 sitoxromi yordamida. CYP3A4 ning kuchli ingibitorlari (masalan, ritonavir, ketokonazol, itrakonazol, makrolid antibiotiklari) bilan bir vaqtda fentanilni transdermal kiritish fentanilning plazmadagi konsentratsiyalarini oshirishi mumkin. Bu terapevtik ta'sirni ham, nojo'ya reaksiyalarni ham kuchaytirishi yoki uzaytirishi mumkin, bu esa jiddiy nafas olishning bostirilishini keltirib chiqarishi mumkin. Bunday holatlarda intensiv parvarish ko'rsatish va bemorni diqqat bilan kuzatish kerak. Ritonavir yoki boshqa kuchli CYP3A4 ingibitori bilan transdermal fentanilni bir vaqtda qabul qilish bemorni diqqat bilan kuzatish amalga oshirilmasa, tavsiya etilmaydi.
Fentanil bir vaqtda qabul qilinganda antihipertenziv preparatlarning ta'sirini kuchaytiradi.
Buprenorfin, nalbufin, pentazotsin, nalokson, naltrekson fentanilning analgetik ta'sirini kamaytiradi, uning nafas olish markaziga bostiruvchi ta'sirini bartaraf etadi va opioidlarga bog'liqligi bo'lgan bemorlarda bekor qilish sindromini keltirib chiqarishi mumkin.
Insulin, GKS va antihipertenziv preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda fentanil dozasini kamaytirish kerak.
Miorelaksantlar, fentanil bilan bir vaqtda qo'llanganda, mushak rigidligini oldini oladi yoki bartaraf etadi; vagolitik faollikka ega miorelaksantlar (shu jumladan pankuroniya bromid) bradikardiya va arterial gipotenziya xavfini kamaytiradi (ayniqsa, beta-adrenoblokatorlar va boshqa vazodilatatorlar qo'llanganda) va taxikardiya va arterial gipertenziya xavfini oshirishi mumkin; vagolitik faollikka ega bo'lmagan miorelaksantlar (shu jumladan suktsinilxolin) bradikardiya va arterial gipotenziya xavfini kamaytirmaydi (ayniqsa, kardiologik anamnez og'ir bo'lgan hollarda) va yurak-qon tomir tizimi tomonidan jiddiy nojo'ya ta'sirlar xavfini oshiradi.
Chiqarilish shakli
Transdermal terapevtik tizim 12,5 mkg/soat, 25 mkg/soat, 50 mkg/soat, 75 mkg/soat, 100 mkg/soat.
Har bir TTS qog'oz, alyuminiy va poliakrilonitril (PAN) dan iborat termal qadoqda qadoqlangan.
5 ta paket qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
Har bir TTS qog'oz, alyuminiy va poliakrilonitril (PAN) dan iborat termal qadoqda qadoqlangan.
5 ta paket qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
