Flufenazin
Fluphenazinum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Moditen depo, Flufenazina dekanoat, Triftazin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Fluphenazini 0,001
D.t.d. № 20 in tab.
S.: Kuniga 3 marta 1 tabletadan ichish
D.t.d. № 20 in tab.
S.: Kuniga 3 marta 1 tabletadan ichish
Rp: Sol. Fluphenazini 25mg/ml - 1 ml
D.t.d. № 5 in amp.
S.: Mushak ichiga, har 3 haftada 1 ml dan
Farmakologik xossalar
Antipsixotik, neyroleptik.
Farmakodinamika
Antipsixotik vosita (neyroleptik), piperazinli fenotiazin hosilasi. Kuchli antipsixotik ta'sir ko'rsatadi, ba'zi faollashtiruvchi effekt bilan birga. Fenotiazinlarning antipsixotik ta'siri miya mezolimbik tuzilmalaridagi postsinaptik dopamin retseptorlarini blokirovka qilish bilan bog'liq deb hisoblanadi. Zaif qusishga qarshi ta'sir, gipotenziya ta'siri, ba'zi antixolinergik faollikka ega. Qusishga qarshi ta'sir miya kimyoretseptor trigget zonasi va me'da-ichak traktida adashgan nervni blokirovka qilish bilan bog'liq. Gipotenziya ta'siri alfa-adrenoretseptorlarni blokirovka qilish, gipotalamus va gipofiz gormonlarini chiqarishni bostirish bilan bog'liq. Biroq, dopamin retseptorlarini blokirovka qilish gipofiz tomonidan prolaktin ajralishini oshiradi. Flufenazin shuningdek, ekstrapiramidal ta'sir ko'rsatadi.
Farmakokinetika
So'rilishi
Flufenazina dekanoat kiritilgan joyda sekin so'riladi va plazmada faol modda - flufenazingacha gidrolizlanadi.
Taqsimlanishi
Flufenazin yuqori molekulyar yog' kislotalari efiri va yog'li eritma shaklida yog' depolarida to'planadi va sekin chiqariladi.
Mushak ichiga kiritilgandan so'ng plazmadagi maksimal konsentratsiya taxminan 24 soatdan keyin erishiladi. Flufenazin qondagi plazma oqsillari bilan 90% dan ortiq bog'lanadi.
Flufenazin gematoensefalik to'siqdan o'tadi, platsenta to'sig'idan oson o'tadi va gemodializ orqali organizmdan chiqarilmaydi.
Metabolizmi
Flufenazin jigar tomonidan sitoxrom P450 tizimi fermentlari (shu jumladan, izoferment CYP2D6) ishtirokida faol va to'liq metabolizlanadi va siydik va o't bilan chiqariladi. Flufenazin metabolitlarining faolligi o'rganilmagan.
Chiqarilishi
Flufenazinning qondagi plazmadan yarim chiqarilish davri 2,5 dan 16 haftagacha o'zgaradi. Preparatning plazmadagi barqaror darajasi 2-4 haftalik intervallar bilan in'ektsiyalar orqali erishiladi.
Flufenazina dekanoat kiritilgan joyda sekin so'riladi va plazmada faol modda - flufenazingacha gidrolizlanadi.
Taqsimlanishi
Flufenazin yuqori molekulyar yog' kislotalari efiri va yog'li eritma shaklida yog' depolarida to'planadi va sekin chiqariladi.
Mushak ichiga kiritilgandan so'ng plazmadagi maksimal konsentratsiya taxminan 24 soatdan keyin erishiladi. Flufenazin qondagi plazma oqsillari bilan 90% dan ortiq bog'lanadi.
Flufenazin gematoensefalik to'siqdan o'tadi, platsenta to'sig'idan oson o'tadi va gemodializ orqali organizmdan chiqarilmaydi.
Metabolizmi
Flufenazin jigar tomonidan sitoxrom P450 tizimi fermentlari (shu jumladan, izoferment CYP2D6) ishtirokida faol va to'liq metabolizlanadi va siydik va o't bilan chiqariladi. Flufenazin metabolitlarining faolligi o'rganilmagan.
Chiqarilishi
Flufenazinning qondagi plazmadan yarim chiqarilish davri 2,5 dan 16 haftagacha o'zgaradi. Preparatning plazmadagi barqaror darajasi 2-4 haftalik intervallar bilan in'ektsiyalar orqali erishiladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Individual. Kattalar va o'smirlar uchun ichga - 1-5 mg 2-3 marta/kun,
Mushak ichiga kiritishda oddiy davomiylikdagi dori shakli - 1.25-2.5 mg zarurat va toqat qilishni hisobga olgan holda har 6-8 soatda; zaiflashgan yoki kuchsizlangan bemorlar va keksa yoshdagi shaxslar uchun doza 1-2.5 mg/kun. Depo-shaklida mushak ichiga yoki teri ostiga - 12.5-25 mg har 1-4 haftada kiritiladi. Bir martalik dozani 50 mg gacha oshirish mumkin.
Mushak ichiga yoki teri ostiga flufenazin dekanoat depo-shaklida 5-12 yoshdagi bolalarda - 3.125-12.5 mg har 1-3 haftada, 12 yosh va undan katta - 6.25-25 mg har 1-3 haftada kiritiladi.
Maksimal dozalari: kattalar uchun ichga qabul qilishda kunlik doza 20 mg; mushak ichiga kiritishda oddiy davomiylikdagi dori shakli uchun bir martalik doza - 10 mg, depo-shakli - 100 mg.
Mushak ichiga kiritishda oddiy davomiylikdagi dori shakli - 1.25-2.5 mg zarurat va toqat qilishni hisobga olgan holda har 6-8 soatda; zaiflashgan yoki kuchsizlangan bemorlar va keksa yoshdagi shaxslar uchun doza 1-2.5 mg/kun. Depo-shaklida mushak ichiga yoki teri ostiga - 12.5-25 mg har 1-4 haftada kiritiladi. Bir martalik dozani 50 mg gacha oshirish mumkin.
Mushak ichiga yoki teri ostiga flufenazin dekanoat depo-shaklida 5-12 yoshdagi bolalarda - 3.125-12.5 mg har 1-3 haftada, 12 yosh va undan katta - 6.25-25 mg har 1-3 haftada kiritiladi.
Maksimal dozalari: kattalar uchun ichga qabul qilishda kunlik doza 20 mg; mushak ichiga kiritishda oddiy davomiylikdagi dori shakli uchun bir martalik doza - 10 mg, depo-shakli - 100 mg.
Bolalar uchun:
Bolalarda dozalari yoshga qarab kamaytiriladi. Mushak ichiga — har 2–4 haftada 12,5–25 mg, dozani 50–100 mg gacha oshirish mumkin
Ko'rsatmalar
Shizofreniya (barcha shakllari) va psixozlar (o'tkir va surunkali, shu jumladan paranoidal), ayniqsa depressiv-ipoxondrik va stupor-katatoniya holatlari, apatiya va befarqlik fonida kechadigan, agressivlik va psixomotor qo'zg'alishni bartaraf etish; qo'rquv, asabiy taranglik bilan kechadigan nevrotik holatlar.
Qarshi ko'rsatmalar
Gipersensitivlik (shu jumladan boshqa fenotiazinlarga), miya organik kasalliklari va jarohatlari, o'tkir depressiv holatlar, markaziy asab tizimining kuchli bosilishi, koma, jigar va yurak yetishmovchiligi, qon kasalliklari, homiladorlik, emizish, bolalar yoshi — 12 yoshgacha (flufenazina dekanoat).
Maxsus ko'rsatmalar
Jigar kasalliklari, aritmiyalar, tireotoksikoz, epilepsiya, Parkinson kasalligi, yopiq burchakli glaukoma, miasteniya; yuqori harorat sharoitida ishlaydigan, fosforli insektitsidlar bilan aloqada bo'lgan bemorlar; keksa yoshdagi bemorlar, shuningdek boshqa fenotiazinlarga yuqori sezuvchanlikda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
ZNSning belgilaridan biri bo'lgan gipertermiya paydo bo'lganda, flufenazin darhol bekor qilinishi kerak.
Flufenazin bolalarda qo'llash tavsiya etilmaydi.
Fenotiazinlarni adsorbsiyalovchi diareyaga qarshi vositalar bilan bir vaqtda qo'llashdan saqlanish kerak.
Davolash davrida spirtli ichimliklarni iste'mol qilishga yo'l qo'ymaslik kerak.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida yuqori e'tibor talab qiluvchi, tez psixomotor reaksiyalarni talab qiluvchi potensial xavfli faoliyatlardan voz kechish kerak.
ZNSning belgilaridan biri bo'lgan gipertermiya paydo bo'lganda, flufenazin darhol bekor qilinishi kerak.
Flufenazin bolalarda qo'llash tavsiya etilmaydi.
Fenotiazinlarni adsorbsiyalovchi diareyaga qarshi vositalar bilan bir vaqtda qo'llashdan saqlanish kerak.
Davolash davrida spirtli ichimliklarni iste'mol qilishga yo'l qo'ymaslik kerak.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida yuqori e'tibor talab qiluvchi, tez psixomotor reaksiyalarni talab qiluvchi potensial xavfli faoliyatlardan voz kechish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Asab tizimi va sezgi organlari tomonidan: uyquchanlik, sekinlashish, ekstrapiramidal buzilishlar (shu jumladan psevdoparkinsonizm, distoniya, kechikkan diskineziya, akatiziya, okulogir krizlari, opistotonus, giperefleksiya), bosh og'rig'i, pigmentli retinopatiya, linza va shox parda cho'kindilari; flufenazina dekanoat uchun, shuningdek, — mushak rigidligi gipertermiya bilan.
Yurak-qon tomir tizimi va qon (gemopoez, gemostaz) tomonidan: qon bosimi pasayishi, taxikardiya, leykopeniya, agranulotsitoz, eozinofiliya, anemiya, pansitopeniya.
Me'da-ichak trakti tomonidan: ko'ngil aynishi, qabziyat, ishtaha pasayishi, ortiqcha so'lak ajralishi/quruqlik og'izda, xolestatik sariqlik.
Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, eshakemi, dermatit.
Boshqalar: poliuriya, siydik chiqarishni ushlab turish, terlash, galaktoreya, dismenoreya, erkaklarda ginekoma, fotosensibilizatsiya, teri giperpigmentatsiyasi, tana vaznining oshishi, neyroleptik yomon sindrom.
Yurak-qon tomir tizimi va qon (gemopoez, gemostaz) tomonidan: qon bosimi pasayishi, taxikardiya, leykopeniya, agranulotsitoz, eozinofiliya, anemiya, pansitopeniya.
Me'da-ichak trakti tomonidan: ko'ngil aynishi, qabziyat, ishtaha pasayishi, ortiqcha so'lak ajralishi/quruqlik og'izda, xolestatik sariqlik.
Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, eshakemi, dermatit.
Boshqalar: poliuriya, siydik chiqarishni ushlab turish, terlash, galaktoreya, dismenoreya, erkaklarda ginekoma, fotosensibilizatsiya, teri giperpigmentatsiyasi, tana vaznining oshishi, neyroleptik yomon sindrom.
Dozaning oshib ketishi
Kuchli ekstrapiramidal buzilishlar, gipotenziya, ortiqcha sedativ ta'sir, komaga qadar ongni bosish arefleksiya bilan. Bunday hollarda dori vositasini bekor qilish va simptomatik qo'llab-quvvatlovchi davolashni boshlash kerak.
Kuchli gipotenziya rivojlanishida darhol tomirlarni toraytiruvchi dori vositalarini vena ichiga kiritish kerak.
Epinefrin (adrenalin) qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki fenotiazin hosilalari bilan bir vaqtda qabul qilinganda arterial bosimning yanada pasayishi kuzatiladi.
Kuchli ekstrapiramidal buzilishlar rivojlanishida bir necha hafta davomida antiparkinson vositalari buyuriladi. Antiparkinson vositalari ekstrapiramidal buzilishlarning qaytalanishidan qochish uchun asta-sekin bekor qilinishi kerak.
Flufenazin bilan zaharlanishda gemodializ, peritoneal dializ, almashuv transfuziyalar va majburiy diurez samarasiz.
Kuchli gipotenziya rivojlanishida darhol tomirlarni toraytiruvchi dori vositalarini vena ichiga kiritish kerak.
Epinefrin (adrenalin) qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki fenotiazin hosilalari bilan bir vaqtda qabul qilinganda arterial bosimning yanada pasayishi kuzatiladi.
Kuchli ekstrapiramidal buzilishlar rivojlanishida bir necha hafta davomida antiparkinson vositalari buyuriladi. Antiparkinson vositalari ekstrapiramidal buzilishlarning qaytalanishidan qochish uchun asta-sekin bekor qilinishi kerak.
Flufenazin bilan zaharlanishda gemodializ, peritoneal dializ, almashuv transfuziyalar va majburiy diurez samarasiz.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Markaziy asab tizimini bosuvchi ta'sir ko'rsatuvchi dori vositalari, etanol, etanol saqlovchi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda markaziy asab tizimi va nafas olishning bosilishi kuchayishi mumkin.
Antikonvulsant vositalar bilan bir vaqtda qo'llanganda tutqanoq tayyorligi chegarasi pasayishi mumkin.
Gipertireozni davolash uchun preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda agranulotsitoz rivojlanish xavfi oshadi.
Antixolinergik ta'sir ko'rsatuvchi dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llanganda ularning antixolinergik ta'siri kuchayishi mumkin, bu esa neyroleptikning antipsixotik ta'sirini kamaytirishi mumkin.
Ekstrapiramidal reaksiyalarni chaqiruvchi dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llanganda ekstrapiramidal buzilishlarning chastotasi va og'irligi oshishi mumkin; arterial gipotenziya chaqiruvchi vositalar bilan bir vaqtda qo'llanganda kuchli ortostatik gipotenziya bo'lishi mumkin; trisiklik antidepressantlar, maprotilin, MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llanganda ZNS rivojlanish xavfi oshishi mumkin.
Amfetaminlar, levodopa, klonidin, guanetidin, adrenalin ta'sirini bostirish mumkin.
Antatsidlar bilan bir vaqtda qo'llanganda flufenazinning so'rilishi buzilishi mumkin.
Litiya karbonati bilan bir vaqtda qo'llanganda neyrotoksiklik simptomlari (tremor, mushak rigidligi, ataksiya, zaiflik, qusish, ong chalkashligi) rivojlanishi holati tasvirlangan.
Efedrin bilan bir vaqtda qo'llanganda efedrinni tomirlarni toraytiruvchi ta'siri susayishi mumkin.
Antikonvulsant vositalar bilan bir vaqtda qo'llanganda tutqanoq tayyorligi chegarasi pasayishi mumkin.
Gipertireozni davolash uchun preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda agranulotsitoz rivojlanish xavfi oshadi.
Antixolinergik ta'sir ko'rsatuvchi dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llanganda ularning antixolinergik ta'siri kuchayishi mumkin, bu esa neyroleptikning antipsixotik ta'sirini kamaytirishi mumkin.
Ekstrapiramidal reaksiyalarni chaqiruvchi dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llanganda ekstrapiramidal buzilishlarning chastotasi va og'irligi oshishi mumkin; arterial gipotenziya chaqiruvchi vositalar bilan bir vaqtda qo'llanganda kuchli ortostatik gipotenziya bo'lishi mumkin; trisiklik antidepressantlar, maprotilin, MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llanganda ZNS rivojlanish xavfi oshishi mumkin.
Amfetaminlar, levodopa, klonidin, guanetidin, adrenalin ta'sirini bostirish mumkin.
Antatsidlar bilan bir vaqtda qo'llanganda flufenazinning so'rilishi buzilishi mumkin.
Litiya karbonati bilan bir vaqtda qo'llanganda neyrotoksiklik simptomlari (tremor, mushak rigidligi, ataksiya, zaiflik, qusish, ong chalkashligi) rivojlanishi holati tasvirlangan.
Efedrin bilan bir vaqtda qo'llanganda efedrinni tomirlarni toraytiruvchi ta'siri susayishi mumkin.
Chiqarilish shakli
Tab. 1; 2,5 va 5 mg; draje 0,25 mg.
Mushak ichiga kiritish uchun eritma [yog'li], 25 mg/ml.
1 ml preparat flakonlarga, rezina tiqinlar bilan zich yopilgan va alyuminiy qopqoqlar bilan siqilgan (plastmassa qopqoqli) joylashtirilgan.
5 flakon birga qo'llash bo'yicha ko'rsatmalar bilan karton qutiga joylashtiriladi.
Mushak ichiga kiritish uchun eritma [yog'li], 25 mg/ml.
1 ml preparat flakonlarga, rezina tiqinlar bilan zich yopilgan va alyuminiy qopqoqlar bilan siqilgan (plastmassa qopqoqli) joylashtirilgan.
5 flakon birga qo'llash bo'yicha ko'rsatmalar bilan karton qutiga joylashtiriladi.
