Fluimucil
Fluimucil
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Asetilsistein, ACC Long, ACC, Asetin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Fluimucil" 0,6 № 10
D.S. Og'iz orqali, 1 tab 1 marta/kun, ovqatdan qat'i nazar
D.S. Og'iz orqali, 1 tab 1 marta/kun, ovqatdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Detoksikatsiyalovchi, mukolitik, balg'am ko'chiruvchi.
Farmakodinamika
Ta'sir mexanizmi
Mukolitik vosita sifatida. O'pka shilliq ajralmalarining yopishqoqligi mukoprotein konsentratsiyasiga va kamroq darajada DNK ga bog'liq. Oxirgisining darajasi yiringli ajralmalar va hujayralarning o'limi bilan oshadi. Asetilsisteinning mukolitik ta'siri uning molekulasidagi sulfgidril guruh bilan bog'liq. Bu guruh, ehtimol, shilliqda disulfid bog'larni uzadi va shu bilan uning yopishqoqligini kamaytiradi. Asetilsisteinning mukolitik faolligi DNK mavjudligida o'zgarmaydi va pH oshishi bilan oshadi. Muhim mukolitik ta'sir pH 7–9 oralig'ida sodir bo'ladi.
Paratsetamolning dozasi oshib ketganda antidot sifatida. Paratsetamol og'iz orqali qabul qilingandan so'ng me'da-ichak traktining yuqori qismlaridan tez so'riladi, plazmadagi Cmax terapevtik dozadan keyin 30–60 minut ichida va odatda dozasi oshib ketgandan keyin 4 soat ichida kuzatiladi. Paratsetamol jigar tomonidan asosan toksik bo'lmagan metabolitlar hosil qilib intensiv metabolizmga uchraydi, ular tezda siydik bilan chiqariladi, ammo og'iz orqali qabul qilingan dozning kichik qismi CYР450, birinchi navbatda CYP2E1 yordamida oksidlanib, reaktiv, potentsial toksik oraliq metabolit N-asetil-p-benzoxinonimin (NAPQI) hosil qiladi. NAPQI jigar glutationi bilan tez kon'yugatsiyalanib, toksik bo'lmagan sistein va merkaptur kislotasi hosilalarini hosil qiladi, ular keyin buyraklar orqali chiqariladi. Terapevtik dozalarda glukuronidlar va sulfatlar hosil bo'lishi to'yinganlikka erishmaydi va glutation zaxiralari tugashi bilan yetarli miqdorda reaktiv metabolit hosil bo'lmaydi, ammo katta doza (150 mg/kg yoki undan ko'p) paratsetamol qabul qilingandan keyin glukuronid va sulfat hosil bo'lish yo'llari to'yinganlikka erishadi, natijada ko'p qismi CYР450 ishtirokida metabolizmga uchraydi. NAPQI hosil bo'lishining oshishi jigar glutation zaxiralarining tugashiga olib kelishi va metabolitning gepatotsitlarda oqsil molekulalari bilan bog'lanishi va hujayra nekroziga olib kelishi mumkin. Asetilsistein, ehtimol, jigarni himoya qiladi, glutation darajasini saqlab yoki tiklab yoki kon'yugatsiya uchun muqobil substrat sifatida harakat qilib, shunday qilib, asetaminofenning reaktiv metabolitini detoksikatsiyalashga yordam beradi.
Mukolitik vosita sifatida. O'pka shilliq ajralmalarining yopishqoqligi mukoprotein konsentratsiyasiga va kamroq darajada DNK ga bog'liq. Oxirgisining darajasi yiringli ajralmalar va hujayralarning o'limi bilan oshadi. Asetilsisteinning mukolitik ta'siri uning molekulasidagi sulfgidril guruh bilan bog'liq. Bu guruh, ehtimol, shilliqda disulfid bog'larni uzadi va shu bilan uning yopishqoqligini kamaytiradi. Asetilsisteinning mukolitik faolligi DNK mavjudligida o'zgarmaydi va pH oshishi bilan oshadi. Muhim mukolitik ta'sir pH 7–9 oralig'ida sodir bo'ladi.
Paratsetamolning dozasi oshib ketganda antidot sifatida. Paratsetamol og'iz orqali qabul qilingandan so'ng me'da-ichak traktining yuqori qismlaridan tez so'riladi, plazmadagi Cmax terapevtik dozadan keyin 30–60 minut ichida va odatda dozasi oshib ketgandan keyin 4 soat ichida kuzatiladi. Paratsetamol jigar tomonidan asosan toksik bo'lmagan metabolitlar hosil qilib intensiv metabolizmga uchraydi, ular tezda siydik bilan chiqariladi, ammo og'iz orqali qabul qilingan dozning kichik qismi CYР450, birinchi navbatda CYP2E1 yordamida oksidlanib, reaktiv, potentsial toksik oraliq metabolit N-asetil-p-benzoxinonimin (NAPQI) hosil qiladi. NAPQI jigar glutationi bilan tez kon'yugatsiyalanib, toksik bo'lmagan sistein va merkaptur kislotasi hosilalarini hosil qiladi, ular keyin buyraklar orqali chiqariladi. Terapevtik dozalarda glukuronidlar va sulfatlar hosil bo'lishi to'yinganlikka erishmaydi va glutation zaxiralari tugashi bilan yetarli miqdorda reaktiv metabolit hosil bo'lmaydi, ammo katta doza (150 mg/kg yoki undan ko'p) paratsetamol qabul qilingandan keyin glukuronid va sulfat hosil bo'lish yo'llari to'yinganlikka erishadi, natijada ko'p qismi CYР450 ishtirokida metabolizmga uchraydi. NAPQI hosil bo'lishining oshishi jigar glutation zaxiralarining tugashiga olib kelishi va metabolitning gepatotsitlarda oqsil molekulalari bilan bog'lanishi va hujayra nekroziga olib kelishi mumkin. Asetilsistein, ehtimol, jigarni himoya qiladi, glutation darajasini saqlab yoki tiklab yoki kon'yugatsiya uchun muqobil substrat sifatida harakat qilib, shunday qilib, asetaminofenning reaktiv metabolitini detoksikatsiyalashga yordam beradi.
Farmakokinetika
So'rilish
Og'iz orqali qabul qilinganda me'da-ichak traktidan yaxshi so'riladi. Og'iz orqali qabul qilingandan keyin plazmadagi Cmax 1-3 soat ichida erishiladi va 15 mmol/l ni tashkil qiladi. Biologik mavjudlik jigar orqali "birinchi o'tish" ta'siri tufayli 10% ni tashkil qiladi.
Taqsimlanish
Hujayralararo bo'shliqqa kiradi, asosan jigar, buyraklar, o'pka, bronxial sekretsiyada taqsimlanadi. Plasenta to'sig'idan o'tadi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi - 50%.
Metabolizm
Jigarda tez deatsetillanib sisteinga aylanadi. Plazmada erkin va plazma oqsillari bilan bog'langan asetilsistein va uning metabolitlari (sistein, sistin, diatsetilsistein) o'rtasida harakatchan muvozanat kuzatiladi.
Chiqarilish
Og'iz orqali qabul qilinganda T1/2 1 soatni tashkil qiladi, jigar sirrozida 8 soatgacha oshadi. Siydik bilan nofaol metabolitlar (noorganik sulfatlar, diatsetilsistein) shaklida chiqariladi, oz qismi o'zgarmagan holda ichak orqali chiqariladi.
Og'iz orqali qabul qilinganda me'da-ichak traktidan yaxshi so'riladi. Og'iz orqali qabul qilingandan keyin plazmadagi Cmax 1-3 soat ichida erishiladi va 15 mmol/l ni tashkil qiladi. Biologik mavjudlik jigar orqali "birinchi o'tish" ta'siri tufayli 10% ni tashkil qiladi.
Taqsimlanish
Hujayralararo bo'shliqqa kiradi, asosan jigar, buyraklar, o'pka, bronxial sekretsiyada taqsimlanadi. Plasenta to'sig'idan o'tadi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi - 50%.
Metabolizm
Jigarda tez deatsetillanib sisteinga aylanadi. Plazmada erkin va plazma oqsillari bilan bog'langan asetilsistein va uning metabolitlari (sistein, sistin, diatsetilsistein) o'rtasida harakatchan muvozanat kuzatiladi.
Chiqarilish
Og'iz orqali qabul qilinganda T1/2 1 soatni tashkil qiladi, jigar sirrozida 8 soatgacha oshadi. Siydik bilan nofaol metabolitlar (noorganik sulfatlar, diatsetilsistein) shaklida chiqariladi, oz qismi o'zgarmagan holda ichak orqali chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Kattalarga 600 mg/sut.
6 yoshdan katta bolalarga - 200 mg 2-3 marta/sut;
Davolash kursining davomiyligi individual belgilanadi. O'tkir kasalliklarda davolash davomiyligi 5 dan 10 kungacha, surunkali kasalliklarda - bir necha oygacha.
6 yoshdan katta bolalarga - 200 mg 2-3 marta/sut;
Davolash kursining davomiyligi individual belgilanadi. O'tkir kasalliklarda davolash davomiyligi 5 dan 10 kungacha, surunkali kasalliklarda - bir necha oygacha.
Bolalar uchun:
2 yoshdan 6 yoshgacha bo'lgan bolalarga - 200 mg 2 marta/sut yoki 100 mg 3 marta/sut;
1 yoshdan 2 yoshgacha bo'lgan bolalarga - 100 mg 2 marta/sut.
1 yoshdan 2 yoshgacha bo'lgan bolalarga - 100 mg 2 marta/sut.
Ko'rsatmalar
- balg'am ajralishi buzilishi bilan kechuvchi nafas olish organlari kasalliklari (shu jumladan bronxit, traxeit, bronxiolit, pnevmoniya, bronxiektatik kasallik, mukovistsidoz, o'pka abstsessi, o'pka emfizemasi, laringotraxeit, interstitsial o'pka kasalliklari, o'pkaning atelektazi /bronxlar shilliq tiqin bilan to'silishi natijasida/);
- kataral va yiringli otit, sinusit, shu jumladan gaymorit (sekret ajralishini yengillashtirish uchun);
- travmadan keyingi va operatsiyadan keyingi holatlarda nafas yo'llaridan yopishqoq sekretni olib tashlash uchun.
- kataral va yiringli otit, sinusit, shu jumladan gaymorit (sekret ajralishini yengillashtirish uchun);
- travmadan keyingi va operatsiyadan keyingi holatlarda nafas yo'llaridan yopishqoq sekretni olib tashlash uchun.
Qarshi ko'rsatmalar
- oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yarasi kasalligining avj olish bosqichida;
- laktatsiya davri;
- 2 yoshgacha bo'lgan bolalar (og'iz orqali qabul qilish uchun eritma tayyorlash uchun granulalar uchun);
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar (shishiruvchi tabletkalar uchun);
- asetilsisteinga yuqori sezuvchanlik.
Ehtiyotkorlik bilan: oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yarasi kasalligida, qizilo'ngach varikoz kengayishi, qon tupurish, o'pka qon ketishi, fenilketonuriya, bronxial astma, buyrak usti bezlari kasalliklari, jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, arterial gipertenziya.
- laktatsiya davri;
- 2 yoshgacha bo'lgan bolalar (og'iz orqali qabul qilish uchun eritma tayyorlash uchun granulalar uchun);
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar (shishiruvchi tabletkalar uchun);
- asetilsisteinga yuqori sezuvchanlik.
Ehtiyotkorlik bilan: oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yarasi kasalligida, qizilo'ngach varikoz kengayishi, qon tupurish, o'pka qon ketishi, fenilketonuriya, bronxial astma, buyrak usti bezlari kasalliklari, jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, arterial gipertenziya.
Maxsus ko'rsatmalar
Bronxial astma va obstruktiv bronxitli bemorlarga bronxial o'tkazuvchanlikni tizimli nazorat ostida ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Me'da-ichak trakti tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, jig'ildon qaynashi, oshqozon to'lib qolganlik hissi, stomatit.
Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, qichishish, eshakemi, bronxospazm (asosan bronxlar gipereaktivligi bo'lgan bemorlarda).
Boshqalar: uyquchanlik, isitma; kamdan-kam hollarda — quloqlarda shovqin; reflektor yo'tal, nafas yo'llarining mahalliy tirnash xususiyati.
Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, qichishish, eshakemi, bronxospazm (asosan bronxlar gipereaktivligi bo'lgan bemorlarda).
Boshqalar: uyquchanlik, isitma; kamdan-kam hollarda — quloqlarda shovqin; reflektor yo'tal, nafas yo'llarining mahalliy tirnash xususiyati.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: asetilsistein dozasi oshib ketishi gipersezuvchanlik reaksiyalariga o'xshash ta'sirlar bilan bog'liq, ammo ular jiddiyroq bo'lishi mumkin.
Davolash: umumiy qo'llab-quvvatlovchi choralar.
Davolash: umumiy qo'llab-quvvatlovchi choralar.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Asetilsistein va yo'talga qarshi vositalarni bir vaqtda qo'llash yo'tal refleksini bostirish tufayli balg'amning turg'unligini kuchaytirishi mumkin (bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi).
Tetratsiklinlar (dokstsiklin bundan mustasno), ampisillin, amfoteritsin V kabi antibiotiklar bilan bir vaqtda qo'llanganda, asetilsisteinning tiol SH-guruhi bilan o'zaro ta'sir qilishi mumkin, bu ikkala preparatning faolligini pasaytiradi (asetilsistein va antibiotiklarni qabul qilish orasidagi interval kamida 2 soat bo'lishi kerak).
Asetilsistein va nitroglitserinni bir vaqtda qabul qilish nitroglitserinning tomir kengaytiruvchi va antiagregant ta'sirini kuchaytirishi mumkin.
Asetilsistein paratsetamolning gepatotoksik ta'sirini kamaytiradi.
Farmatsevtik jihatdan boshqa dori vositalari eritmalari bilan mos kelmaydi. Metall va rezina bilan aloqada bo'lganda xos hidli sulfidlar hosil qiladi.
Tetratsiklinlar (dokstsiklin bundan mustasno), ampisillin, amfoteritsin V kabi antibiotiklar bilan bir vaqtda qo'llanganda, asetilsisteinning tiol SH-guruhi bilan o'zaro ta'sir qilishi mumkin, bu ikkala preparatning faolligini pasaytiradi (asetilsistein va antibiotiklarni qabul qilish orasidagi interval kamida 2 soat bo'lishi kerak).
Asetilsistein va nitroglitserinni bir vaqtda qabul qilish nitroglitserinning tomir kengaytiruvchi va antiagregant ta'sirini kuchaytirishi mumkin.
Asetilsistein paratsetamolning gepatotoksik ta'sirini kamaytiradi.
Farmatsevtik jihatdan boshqa dori vositalari eritmalari bilan mos kelmaydi. Metall va rezina bilan aloqada bo'lganda xos hidli sulfidlar hosil qiladi.
Chiqarilish shakli
Oq rangli, dumaloq, qo'pol yuzali shishiruvchi tabletkalar; limonli, biroz oltingugurtli hidga ega; suvda tabletkalarni eritish natijasida tayyorlangan eritma biroz opalesan, limon aromati xos hid va ta'mga ega bo'lishi kerak.
Tarkibi
asetilsistein 600 (200) mg
Yordamchi moddalar: limon kislotasi, natriy gidrokarbonat, aspartam, limon aromati.
Tarkibi
asetilsistein 600 (200) mg
Yordamchi moddalar: limon kislotasi, natriy gidrokarbonat, aspartam, limon aromati.
