Idarubitsin
Idarubicin
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Zavedos, Rubida, Idalek
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rr. Sol. "Idarubitsin" 5 ml
D.t.d.№ 10 in flac.
S. V\v
D.t.d.№ 10 in flac.
S. V\v
Farmakologik xossalar
Nuklein kislotalar sintezini ingibitsiya qiladi, DNK molekulasiga qo'shilishi va RNK-polimerazalar bilan o'zaro ta'siri natijasida. Bundan tashqari, topoizomeraza II ni ingibitsiya qiladi va DNK ning ikkilamchi spiralizatsiyasini buzadi. O'smaga qarshi ta'siri kardiotoksik va mielosupressiv xususiyatlar bilan birga keladi. In vitro (bakterial tizimlar va sutemizuvchilar hujayra madaniyatlari) va in vivo (urg'ochi kalamushlar) eksperimental modellarida idarubitsinning mutagen va kanserogen xususiyatlari aniqlangan. Kalamushlarda o'tkazilgan tadqiqotlarda embriotoksik va teratogen xususiyatlar aniqlangan, quyonlarda esa embriotoksik, lekin teratogen emas. Itlarda o'tkazilgan tajribalarda idarubitsin urug'don atrofiyasini (spermatogenez va spermatozoidlarning yetilishining bostirilishi, bu esa yetilgan spermatozoidlar sonining kamayishi yoki yo'qligiga olib keladi) keltirib chiqargan.
Og'iz orqali qabul qilingandan keyin tezda me'da-ichak traktidan so'riladi, mutlaq biokiraolishligi 18–39% ni tashkil qiladi. Cmax 2–4 soat ichida erishiladi. Tezda metabolizmga uchraydi, shu jumladan jigar, asosiy metabolit idarubitsinolda (o'smaga qarshi faolligi idarubitsindan farq qilmaydi). T1/2 — 10–36 soat, idarubitsinolda — 33–60 soat. V/v kiritilgandan keyin T1/2 mos ravishda 11–25 va 41–69 soatni tashkil qiladi, taqsimlanish hajmi 2225 l. In'ektsiyadan bir necha daqiqa o'tgach Cmax erishiladi. Idarubitsinning qon oqsillari bilan bog'lanishi — 97% va idarubitsinolda — 94 %. Idarubitsin va uning faol metabolitining yadro hujayralari va suyak iligi hujayralaridagi konsentratsiyasi har ikkala kiritish usulida plazmadagi konsentratsiyadan mos ravishda 400 va 200 marta yuqori. Asosan idarubitsinol shaklida o't va buyraklar orqali chiqariladi (5% dan kam).
Og'iz orqali qabul qilingandan keyin tezda me'da-ichak traktidan so'riladi, mutlaq biokiraolishligi 18–39% ni tashkil qiladi. Cmax 2–4 soat ichida erishiladi. Tezda metabolizmga uchraydi, shu jumladan jigar, asosiy metabolit idarubitsinolda (o'smaga qarshi faolligi idarubitsindan farq qilmaydi). T1/2 — 10–36 soat, idarubitsinolda — 33–60 soat. V/v kiritilgandan keyin T1/2 mos ravishda 11–25 va 41–69 soatni tashkil qiladi, taqsimlanish hajmi 2225 l. In'ektsiyadan bir necha daqiqa o'tgach Cmax erishiladi. Idarubitsinning qon oqsillari bilan bog'lanishi — 97% va idarubitsinolda — 94 %. Idarubitsin va uning faol metabolitining yadro hujayralari va suyak iligi hujayralaridagi konsentratsiyasi har ikkala kiritish usulida plazmadagi konsentratsiyadan mos ravishda 400 va 200 marta yuqori. Asosan idarubitsinol shaklida o't va buyraklar orqali chiqariladi (5% dan kam).
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali, chaynashsiz va oz miqdorda suv bilan ichib, o'tkir nelimfoblast leykemiyada kattalarga - 30 mg/kv.m/sutka har kuni 3 kun davomida monoterapiya shaklida yoki 15-30 mg/kv.m har kuni 3 kun davomida boshqa o'smaga qarshi dori vositalari bilan kombinatsiyada.
V/v. O'tkir nelimfoblast leykemiyada kattalar uchun - tana yuzasi 12 mg/kv.m 3-5 kun davomida (sitarabin bilan birga); monoterapiya yoki boshqa dori vositalari bilan kombinatsiyada - 8 mg/kv.m 5 kun davomida.
O'tkir limfoblast leykemiyada kattalar uchun - 12 mg/kv.m, bolalar uchun - 10 mg/kv.m, har kuni 3 kun davomida kiritiladi.
Eritma tayyorlash uchun 5 mg preparatni 5 ml in'ektsiya uchun suvda eritish kerak. 0.9% NaCl eritmasi bilan birga (juda sekin) 5-10 minut davomida kiritiladi.
V/v. O'tkir nelimfoblast leykemiyada kattalar uchun - tana yuzasi 12 mg/kv.m 3-5 kun davomida (sitarabin bilan birga); monoterapiya yoki boshqa dori vositalari bilan kombinatsiyada - 8 mg/kv.m 5 kun davomida.
O'tkir limfoblast leykemiyada kattalar uchun - 12 mg/kv.m, bolalar uchun - 10 mg/kv.m, har kuni 3 kun davomida kiritiladi.
Eritma tayyorlash uchun 5 mg preparatni 5 ml in'ektsiya uchun suvda eritish kerak. 0.9% NaCl eritmasi bilan birga (juda sekin) 5-10 minut davomida kiritiladi.
Ko'rsatmalar
- Miyeloblast leykemiyasi, o'tkir nelimfoblast leykemiyasi (kattalarda),
- o'tkir limfoblast leykemiyasi (kattalar va bolalarda kombinatsiyalangan terapiya tarkibida),
- o'pka va ko'krak bezi saratoni (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida).
- o'tkir limfoblast leykemiyasi (kattalar va bolalarda kombinatsiyalangan terapiya tarkibida),
- o'pka va ko'krak bezi saratoni (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida).
Qarshi ko'rsatmalar
- Qon hosil bo'lishining jiddiy buzilishlari,
- yurakning og'ir kasalliklari,
- homiladorlik,
- idarubitsinga yuqori sezuvchanlik,
- jigar funksiyasining jiddiy buzilishlari (bilirubin darajasi 85.5 mkmol/ml dan yuqori)
- yurakning og'ir kasalliklari,
- homiladorlik,
- idarubitsinga yuqori sezuvchanlik,
- jigar funksiyasining jiddiy buzilishlari (bilirubin darajasi 85.5 mkmol/ml dan yuqori)
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
Qon hosil bo'lish tizimi tomonidan: leykopeniya, trombotsitopeniya, anemiya.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kardiomiopatiya, yurak yetishmovchiligining rivojlanishi, aritmiyalar, miokard infarkti.
Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, mukozitlar, qorin og'rig'i, diareya; kamdan-kam hollarda - perforatsiyali enterokolit, jigar funksiyasining buzilishi.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: siydik kislotasining ko'payishi bilan bog'liq nefropatiya.
Dermatologik reaksiyalar: alopesiya.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kardiomiopatiya, yurak yetishmovchiligining rivojlanishi, aritmiyalar, miokard infarkti.
Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, mukozitlar, qorin og'rig'i, diareya; kamdan-kam hollarda - perforatsiyali enterokolit, jigar funksiyasining buzilishi.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: siydik kislotasining ko'payishi bilan bog'liq nefropatiya.
Dermatologik reaksiyalar: alopesiya.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Kapsulalar, vena ichiga kiritish uchun eritma tayyorlash uchun liofilizat
