Идарубицин
Idarubicin
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Заведос, Рубида, Идалек
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rр. Sol. "Idarubicin" 5 ml
D.t.d.№ 10 in flac.
S. В\в
D.t.d.№ 10 in flac.
S. В\в
Farmakologik xossalar
Ингибирует синтез нуклеиновых кислот вследствие встраивания в молекулу ДНК и взаимодействия с РНК-полимеразами. Кроме того, ингибирует топоизомеразу II и нарушает вторичную спирализацию ДНК. Противоопухолевое действие сочетается с кардиотоксическими и миелосупрессивными свойствами. В опытах на экспериментальных моделях in vitro (включая бактериальные системы и культуры клеток млекопитающих) и in vivo (самки крыс) установлено наличие мутагенных и канцерогенных свойств идарубицина. В исследованиях на крысах выявлены эмбриотоксические и тератогенные свойства, в опытах на кроликах — эмбриотоксическое, но не тератогенное действие. В экспериментах на собаках идарубицин вызывал атрофию семенников (с подавлением сперматогенеза и созревания сперматозоидов, приводящим к уменьшению числа зрелых сперматозоидов или их отсутствию).
После перорального приема быстро всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность составляет 18–39%. Cmax достигается через 2–4 ч. Быстро метаболизируется, в т. ч. в печени, в основной метаболит идарубицинол (по противоопухолевой активности не отличается от идарубицина). Т1/2 — 10–36 ч, идарубицинола — 33–60 ч. После в/в введения Т1/2 составляет 11–25 и 41–69 ч соответственно, объем распределения 2225 л. Сmax достигается через несколько минут после инъекции. Связывание с белками крови идарубицина — 97% и идарубицинола — 94 %. Концентрация идарубицина и его активного метаболита в ядерных клетках крови и клетках костного мозга при обоих способах введения в 400 и 200 раз, соответственно, выше, чем концентрация в плазме. Выводится с желчью и почками (менее 5 %) главным образом в виде идарубицинола.
После перорального приема быстро всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность составляет 18–39%. Cmax достигается через 2–4 ч. Быстро метаболизируется, в т. ч. в печени, в основной метаболит идарубицинол (по противоопухолевой активности не отличается от идарубицина). Т1/2 — 10–36 ч, идарубицинола — 33–60 ч. После в/в введения Т1/2 составляет 11–25 и 41–69 ч соответственно, объем распределения 2225 л. Сmax достигается через несколько минут после инъекции. Связывание с белками крови идарубицина — 97% и идарубицинола — 94 %. Концентрация идарубицина и его активного метаболита в ядерных клетках крови и клетках костного мозга при обоих способах введения в 400 и 200 раз, соответственно, выше, чем концентрация в плазме. Выводится с желчью и почками (менее 5 %) главным образом в виде идарубицинола.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды, при остром нелимфобластном лейкозе взрослым - 30 мг/кв.м/сут ежедневно в течение 3 дней в виде монотерапии или 15-30 мг/кв.м ежедневно в течение 3 дней в комбинации с др. противоопухолевыми ЛС.
В/в. При остром нелимфобластном лейкозе для взрослых - 12 мг/кв.м поверхности тела в течение 3-5 дней (в сочетании с цитарабином); в виде монотерапии или в сочетании с др. ЛС - 8 мг/кв.м в течение 5 дней.
При остром лимфобластном лейкозе взрослым - 12 мг/кв.м, детям - 10 мг/кв.м, вводят ежедневно в течение 3 дней.
Для приготовления раствора 5 мг препарата растворить в 5 мл воды для инъекций. Вводят струйно (очень медленно) вместе с 0.9% раствором NaCl в течение 5-10 мин.
В/в. При остром нелимфобластном лейкозе для взрослых - 12 мг/кв.м поверхности тела в течение 3-5 дней (в сочетании с цитарабином); в виде монотерапии или в сочетании с др. ЛС - 8 мг/кв.м в течение 5 дней.
При остром лимфобластном лейкозе взрослым - 12 мг/кв.м, детям - 10 мг/кв.м, вводят ежедневно в течение 3 дней.
Для приготовления раствора 5 мг препарата растворить в 5 мл воды для инъекций. Вводят струйно (очень медленно) вместе с 0.9% раствором NaCl в течение 5-10 мин.
Ko'rsatmalar
- Миелобластный лейкоз, острый нелимфобластный лейкоз (у взрослых),
- острый лимфобластный лейкоз (у взрослых и детей в составе комбинированной терапии),
- рак легких и молочной железы (в составе комбинированной терапии).
- острый лимфобластный лейкоз (у взрослых и детей в составе комбинированной терапии),
- рак легких и молочной железы (в составе комбинированной терапии).
Qarshi ko'rsatmalar
- Выраженные нарушения кроветворения,
- тяжелые заболевания сердца,
- беременность,
- повышенная чувствительность к идарубицину,
- выраженные нарушения функции печени (уровень билирубина выше 85.5 мкмоль/мл)
- тяжелые заболевания сердца,
- беременность,
- повышенная чувствительность к идарубицину,
- выраженные нарушения функции печени (уровень билирубина выше 85.5 мкмоль/мл)
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиомиопатия, развитие сердечной недостаточности, аритмии, инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, мукозиты, боли в животе, диарея; редко - энтероколит с перфорацией, нарушение функции печени.
Со стороны мочевыделительной системы: нефропатия, обусловленная повышенным образованием мочевой кислоты.
Дерматологические реакции: алопеция.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиомиопатия, развитие сердечной недостаточности, аритмии, инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, мукозиты, боли в животе, диарея; редко - энтероколит с перфорацией, нарушение функции печени.
Со стороны мочевыделительной системы: нефропатия, обусловленная повышенным образованием мочевой кислоты.
Дерматологические реакции: алопеция.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
