Madopar
Madopar
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Benziel, Levodopa, Azilekt, Bromokriptin, Bromergon, Duellin, Zimoks, Izikom, Kognitiv, Kredanil, Levodopa, Midantan, Mirapeks, Nakom, Neomidantan, Niar, Nyupro, Oprimeya, Parkon, Parlodel, Permaks, Piribedil, Pramipeksol, Pronoran, Razagilina mezilat. Rekvip Modutab, Rolprina SR, Segan, Selegilin, Sinemet, Stalevo, Striaton, Tasmar, Tremonorm, Eldepril, Yumeks
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Caps. "Madopar" 125 № 100
D.S. Ichkariga, 1 kapsuladan kuniga 2 marta, ovqatdan 1 soat keyin
D.S. Ichkariga, 1 kapsuladan kuniga 2 marta, ovqatdan 1 soat keyin
Farmakologik xossalar
Parkinsonizmga qarshi.
Farmakodinamika
Kombinatsiyalangan parkinsonizmga qarshi preparat, dopaminning oldingi moddasi va periferik dekarboksilazlar ingibitorini o'z ichiga oladi.
Parkinsonizmda miya neyromediator dopamin bazal gangliyalarda yetarli miqdorda hosil bo'lmaydi. Levodopa yoki L-DOFA - (3,4-digidrofenilalanin), dopaminning metabolik oldingi moddasi bo'lib, u yaxshi GEB orqali o'tadi. Levodopa CNSga kirgandan so'ng, u aromatik kislotalar dekarboksilazasi yordamida dopaminga aylanadi.
Parkinson kasalligi
Ichkariga qabul qilingandan so'ng, levodopa tezda dopaminga dekarboksilatsiyalanadi, ham serebral, ham ekstraserebral to'qimalarda. Natijada, kiritilgan levodopaning katta qismi bazal gangliyalarga yetib bormaydi va periferik dopamin ko'pincha nojo'ya reaktsiyalarni keltirib chiqaradi. Shuning uchun levodopaning ekstraserebral dekarboksilatsiyasini bloklash zarur. Bu levodopa va benserazid, periferik dekarboksilaza ingibitori birgalikda kiritilishi orqali amalga oshiriladi.
Madopar ushbu moddalar kombinatsiyasini 4:1 nisbatda taqdim etadi, bu optimal hisoblanadi va yuqori dozadagi levodopa kabi samarali.
Tez ta'sir qiluvchi (dispergirlanadigan) tabletkalar disfagiya bo'lgan bemorlarga, shuningdek, preparatning tezroq ta'sir boshlanishiga muhtoj bemorlarga ayniqsa ko'rsatiladi.
GSS kapsulalari - oshqozonda faol moddalarni sekin chiqaradigan maxsus dori shakli. Plazmadagi maksimal konsentratsiya Madopar "125" kapsulalari va Madopar "250" tabletkalarini qabul qilishdan 20-30% kamroq va qabul qilingandan 3 soat o'tgach erishiladi.
"Bezovta oyoqlar" sindromi
"Bezovta oyoqlar" sindromining aniq mexanizmi noma'lum, lekin dopaminergik tizim ushbu sindrom patogenezida muhim rol o'ynaydi.
Parkinsonizmda miya neyromediator dopamin bazal gangliyalarda yetarli miqdorda hosil bo'lmaydi. Levodopa yoki L-DOFA - (3,4-digidrofenilalanin), dopaminning metabolik oldingi moddasi bo'lib, u yaxshi GEB orqali o'tadi. Levodopa CNSga kirgandan so'ng, u aromatik kislotalar dekarboksilazasi yordamida dopaminga aylanadi.
Parkinson kasalligi
Ichkariga qabul qilingandan so'ng, levodopa tezda dopaminga dekarboksilatsiyalanadi, ham serebral, ham ekstraserebral to'qimalarda. Natijada, kiritilgan levodopaning katta qismi bazal gangliyalarga yetib bormaydi va periferik dopamin ko'pincha nojo'ya reaktsiyalarni keltirib chiqaradi. Shuning uchun levodopaning ekstraserebral dekarboksilatsiyasini bloklash zarur. Bu levodopa va benserazid, periferik dekarboksilaza ingibitori birgalikda kiritilishi orqali amalga oshiriladi.
Madopar ushbu moddalar kombinatsiyasini 4:1 nisbatda taqdim etadi, bu optimal hisoblanadi va yuqori dozadagi levodopa kabi samarali.
Tez ta'sir qiluvchi (dispergirlanadigan) tabletkalar disfagiya bo'lgan bemorlarga, shuningdek, preparatning tezroq ta'sir boshlanishiga muhtoj bemorlarga ayniqsa ko'rsatiladi.
GSS kapsulalari - oshqozonda faol moddalarni sekin chiqaradigan maxsus dori shakli. Plazmadagi maksimal konsentratsiya Madopar "125" kapsulalari va Madopar "250" tabletkalarini qabul qilishdan 20-30% kamroq va qabul qilingandan 3 soat o'tgach erishiladi.
"Bezovta oyoqlar" sindromi
"Bezovta oyoqlar" sindromining aniq mexanizmi noma'lum, lekin dopaminergik tizim ushbu sindrom patogenezida muhim rol o'ynaydi.
Farmakokinetika
So'rilish
Madopar "125" kapsulalari va Madopar "250" tabletkalari. Levodopa va benserazid asosan ingichka ichakning yuqori qismida so'riladi. Levodopaning plazmadagi Cmax taxminan 1 soat o'tgach erishiladi. Levodopaning mutlaq biokiraolishi o'rtacha 98% (74-112%). Madopar kapsulalari va tabletkalari bioekvivalentdir.
Levodopaning Cmax va AUC doza bilan proporsional ravishda oshadi (levodopa dozalari 50 dan 200 mg gacha bo'lgan diapazonda).
Ovqat qabul qilish levodopaning so'rilish tezligi va darajasini kamaytiradi. Madoparni oddiy ovqatdan keyin buyurilganda, levodopaning plazmadagi Cmax 30% kamroq va kechroq erishiladi. Levodopaning so'rilish darajasi 15% kamayadi.
Madopar tez ta'sir qiluvchi tabletkalari (dispergirlanadigan) "125". Ushbu dori shaklida Madoparni qabul qilgandan keyin levodopaning farmakokinetik profillari Madopar tabletkalari va kapsulalarini qabul qilgandan keyingi profillarga o'xshash, ammo Cmax erishish vaqti qisqarishga moyil. Tez ta'sir qiluvchi tabletkalarning (dispergirlanadigan) so'rilish parametrlari turli bemorlarda oddiy dori shakllariga qaraganda kamroq o'zgaruvchan.
Madopar GSS "125", modifikatsiyalangan chiqarilish kapsulalari. Madopar GSS "125" oddiy va dispergirlanadigan shakllardan farqli farmakokinetik xususiyatlarga ega. Faol moddalar oshqozonda sekin chiqariladi. Plazmadagi Cmax oddiy dori shakllariga qaraganda 20-30% kamroq va qabul qilingandan taxminan 3 soat o'tgach erishiladi. Plazmadagi konsentratsiya dinamikasi oddiy dori shakllariga qaraganda uzoqroq T1/2 bilan tavsiflanadi, bu faol moddalar uzluksiz modifikatsiyalangan chiqarilishini isbotlaydi. Madopar GSS "125" biokiraolishi Madopar "125" kapsulalari va Madopar "250" tabletkalari biokiraolishining 50-70% ni tashkil etadi va ovqat qabul qilishga bog'liq emas. Ovqat qabul qilish levodopaning Cmax ga ta'sir qilmaydi, bu Madopar GSS "125" qabul qilingandan 5 soat o'tgach erishiladi.
Taqsimlanish
Levodopa GEB orqali to'yingan transport tizimi orqali o'tadi. Plazma oqsillari bilan bog'lanmaydi, Vd 57 l ni tashkil etadi. Levodopaning orqa miya suyuqligidagi AUC plazmadagining 12% ni tashkil etadi.
Benserazid terapevtik dozalarda GEB orqali o'tmaydi. U asosan buyraklar, o'pka, ingichka ichak va jigar to'qimalarida to'planadi.
Metabolizm
Levodopa ikkita asosiy (dekarboksilatsiya va o-metilatsiya) va ikkita qo'shimcha yo'l (transaminatsiya va oksidlanish) orqali metabolizmga uchraydi.
Aromatik aminokislotalar dekarboksilazasi levodopani dopaminga aylantiradi. Ushbu yo'l almashinuvi asosiy yakuniy mahsulotlari govanilin va digidroksifeniluksus kislotalaridir.
KOMT levodopani 3-o-metildopaga metillaydi. Ushbu asosiy metabolitning plazmadan T1/2 15-17 soatni tashkil etadi va Madopar terapevtik dozalari oladigan bemorlarda uning to'planishi sodir bo'ladi.
Benserazid bilan birgalikda buyurilganda levodopaning periferik dekarboksilatsiyasini kamaytirish levodopa va 3-o-metildopaning plazmadagi konsentratsiyalarini oshiradi va katekolaminlar (dopamin, noradrenalin) va fenolkarboksil kislotalar (govanilin kislotasi, digidrofeniuksus kislotasi) plazmadagi konsentratsiyalarini kamaytiradi.
Ichak shilliq qavati va jigarda benserazid gidroksillanadi va aromatik aminokislotalar dekarboksilazasining kuchli ingibitori bo'lgan trigidroksibenzilgidrazinga aylanadi.
Chiqarilish
Periferik dekarboksilaza ingibitsiyasi fonida levodopaning T1/2 taxminan 1.5 soatni tashkil etadi. Levodopaning plazma klirensi taxminan 430 ml/min ni tashkil etadi.
Benserazid deyarli to'liq metabolizm orqali chiqariladi. Metabolitlar asosan siydik bilan - 64% va kamroq darajada, najas bilan - 24% chiqariladi.
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika
Buyrak va jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda levodopaning farmakokinetikasi haqida ma'lumotlar mavjud emas.
Parkinson kasalligi bo'lgan keksa yoshdagi bemorlarda (65-78 yosh) T1/2 va AUC biroz oshadi (taxminan 25%), bu klinik ahamiyatga ega bo'lmagan o'zgarishdir va dozani o'zgartirish talab etilmaydi.
Madopar "125" kapsulalari va Madopar "250" tabletkalari. Levodopa va benserazid asosan ingichka ichakning yuqori qismida so'riladi. Levodopaning plazmadagi Cmax taxminan 1 soat o'tgach erishiladi. Levodopaning mutlaq biokiraolishi o'rtacha 98% (74-112%). Madopar kapsulalari va tabletkalari bioekvivalentdir.
Levodopaning Cmax va AUC doza bilan proporsional ravishda oshadi (levodopa dozalari 50 dan 200 mg gacha bo'lgan diapazonda).
Ovqat qabul qilish levodopaning so'rilish tezligi va darajasini kamaytiradi. Madoparni oddiy ovqatdan keyin buyurilganda, levodopaning plazmadagi Cmax 30% kamroq va kechroq erishiladi. Levodopaning so'rilish darajasi 15% kamayadi.
Madopar tez ta'sir qiluvchi tabletkalari (dispergirlanadigan) "125". Ushbu dori shaklida Madoparni qabul qilgandan keyin levodopaning farmakokinetik profillari Madopar tabletkalari va kapsulalarini qabul qilgandan keyingi profillarga o'xshash, ammo Cmax erishish vaqti qisqarishga moyil. Tez ta'sir qiluvchi tabletkalarning (dispergirlanadigan) so'rilish parametrlari turli bemorlarda oddiy dori shakllariga qaraganda kamroq o'zgaruvchan.
Madopar GSS "125", modifikatsiyalangan chiqarilish kapsulalari. Madopar GSS "125" oddiy va dispergirlanadigan shakllardan farqli farmakokinetik xususiyatlarga ega. Faol moddalar oshqozonda sekin chiqariladi. Plazmadagi Cmax oddiy dori shakllariga qaraganda 20-30% kamroq va qabul qilingandan taxminan 3 soat o'tgach erishiladi. Plazmadagi konsentratsiya dinamikasi oddiy dori shakllariga qaraganda uzoqroq T1/2 bilan tavsiflanadi, bu faol moddalar uzluksiz modifikatsiyalangan chiqarilishini isbotlaydi. Madopar GSS "125" biokiraolishi Madopar "125" kapsulalari va Madopar "250" tabletkalari biokiraolishining 50-70% ni tashkil etadi va ovqat qabul qilishga bog'liq emas. Ovqat qabul qilish levodopaning Cmax ga ta'sir qilmaydi, bu Madopar GSS "125" qabul qilingandan 5 soat o'tgach erishiladi.
Taqsimlanish
Levodopa GEB orqali to'yingan transport tizimi orqali o'tadi. Plazma oqsillari bilan bog'lanmaydi, Vd 57 l ni tashkil etadi. Levodopaning orqa miya suyuqligidagi AUC plazmadagining 12% ni tashkil etadi.
Benserazid terapevtik dozalarda GEB orqali o'tmaydi. U asosan buyraklar, o'pka, ingichka ichak va jigar to'qimalarida to'planadi.
Metabolizm
Levodopa ikkita asosiy (dekarboksilatsiya va o-metilatsiya) va ikkita qo'shimcha yo'l (transaminatsiya va oksidlanish) orqali metabolizmga uchraydi.
Aromatik aminokislotalar dekarboksilazasi levodopani dopaminga aylantiradi. Ushbu yo'l almashinuvi asosiy yakuniy mahsulotlari govanilin va digidroksifeniluksus kislotalaridir.
KOMT levodopani 3-o-metildopaga metillaydi. Ushbu asosiy metabolitning plazmadan T1/2 15-17 soatni tashkil etadi va Madopar terapevtik dozalari oladigan bemorlarda uning to'planishi sodir bo'ladi.
Benserazid bilan birgalikda buyurilganda levodopaning periferik dekarboksilatsiyasini kamaytirish levodopa va 3-o-metildopaning plazmadagi konsentratsiyalarini oshiradi va katekolaminlar (dopamin, noradrenalin) va fenolkarboksil kislotalar (govanilin kislotasi, digidrofeniuksus kislotasi) plazmadagi konsentratsiyalarini kamaytiradi.
Ichak shilliq qavati va jigarda benserazid gidroksillanadi va aromatik aminokislotalar dekarboksilazasining kuchli ingibitori bo'lgan trigidroksibenzilgidrazinga aylanadi.
Chiqarilish
Periferik dekarboksilaza ingibitsiyasi fonida levodopaning T1/2 taxminan 1.5 soatni tashkil etadi. Levodopaning plazma klirensi taxminan 430 ml/min ni tashkil etadi.
Benserazid deyarli to'liq metabolizm orqali chiqariladi. Metabolitlar asosan siydik bilan - 64% va kamroq darajada, najas bilan - 24% chiqariladi.
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika
Buyrak va jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda levodopaning farmakokinetikasi haqida ma'lumotlar mavjud emas.
Parkinson kasalligi bo'lgan keksa yoshdagi bemorlarda (65-78 yosh) T1/2 va AUC biroz oshadi (taxminan 25%), bu klinik ahamiyatga ega bo'lmagan o'zgarishdir va dozani o'zgartirish talab etilmaydi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichkariga, ovqatdan kamida 30 daqiqa oldin yoki 1 soat keyin.
Kapsulalar (Madopar «125» yoki Madopar GSS «125») butunlay yutib yuborilishi kerak, chaynalmaydi. Madopar GSS «125» kapsulalarini iste'mol qilishdan oldin ochib bo'lmaydi, aks holda faol moddaning modifikatsiyalangan chiqarilish ta'siri yo'qoladi.
Tabletkalar (Madopar «250») yutishni osonlashtirish uchun maydalash mumkin.
Dispergirlanadigan tabletkalar (Madopar tez ta'sir qiluvchi tabletkalar (dispergirlanadigan) «125») 1/4 stakan suvda (25–50 ml) eritilishi kerak; tabletka bir necha daqiqada to'liq eriydi va sutli-oq rangli suspenziya hosil qiladi, uni eritilgandan keyin 30 daqiqadan kechiktirmay qabul qilish kerak. Tezda cho'kma hosil bo'lishi mumkinligi sababli, qabul qilishdan oldin eritma aralashtirilishi tavsiya etiladi.
Parkinson kasalligi
Standart doz rejimi
Davolashni asta-sekin boshlash kerak, optimal ta'sirga erishish uchun dozalari individual ravishda tanlanadi.
Boshlang'ich davolash
Parkinson kasalligining erta bosqichida Madopar bilan davolashni 62,5 mg (50 mg levodopa + 12,5 mg bensorazid) 3–4 marta kuniga qabul qilishdan boshlash tavsiya etiladi. Boshlang'ich dozani qabul qilish sxemasi yaxshi o'tkazilsa, bemorning reaksiyasiga qarab dozani asta-sekin oshirish kerak.
Optimal ta'sir odatda kunlik 300–800 mg levodopa + 75–200 mg bensorazid dozasi bilan erishiladi, 3 yoki undan ko'p qabul qilishda. Optimal ta'sirga erishish uchun 4 dan 6 haftagacha vaqt talab qilinishi mumkin. Agar kunlik dozani yanada oshirish zarur bo'lsa, buni 1 oylik intervallar bilan amalga oshirish kerak.
Qo'llab-quvvatlovchi davolash
O'rtacha qo'llab-quvvatlovchi doza — 125 mg (100 mg levodopa + 25 mg bensorazid) 3–6 marta kuniga. Qabul qilish soni (kamida 3) va ularning kun davomida taqsimlanishi optimal ta'sirni ta'minlashi kerak.
Ta'sirni optimallashtirish uchun Madopar «125» kapsulalari va Madopar «250» tabletkalarini Madopar tez ta'sir qiluvchi tabletkalar (dispergirlanadigan) yoki Madopar GSS «125» kapsulalariga almashtirish mumkin.
"Bezovta oyoqlar" sindromi
Maksimal ruxsat etilgan doza — 500 mg/sut Madopar (400 mg levodopa + 100 mg bensorazid). Uyqudan 1 soat oldin, oz miqdorda ovqat bilan.
Idiopatik "bezovta oyoqlar" sindromi bilan uyqu buzilishlari
Madopar «125» kapsulalari yoki Madopar «250» tabletkalarini buyurish tavsiya etiladi.
Boshlang'ich doza: 62,5 mg (50 mg levodopa + 12,5 mg bensorazid)–125 mg (100 mg levodopa + 25 mg bensorazid) Madopar. Agar ta'sir yetarli bo'lmasa, dozani 250 mg (200 mg levodopa + 50 mg bensorazid) Madoparga oshirish kerak.
Idiopatik "bezovta oyoqlar" sindromi bilan uyqu va uyqu buzilishlari
Boshlang'ich doza: 1 kaps. Madopar® GSS «125» va 1 kaps. Madopar «125» uyqudan 1 soat oldin. Agar ta'sir yetarli bo'lmasa, Madopar GSS «125» dozasini 250 mg (2 kaps.) ga oshirish tavsiya etiladi.
Idiopatik "bezovta oyoqlar" sindromi bilan uyqu va uyqu buzilishlari, shuningdek, kun davomida buzilishlar
Qo'shimcha: 1 tab. dispergirlanadigan yoki 1 kaps. Madopar «125», maksimal ruxsat etilgan kunlik doza — 500 mg (400 mg levodopa + 100 mg bensorazid).
Surunkali buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda "bezovta oyoqlar" sindromi, dializ oladiganlar
125 mg Madopar (1 tab. dispergirlanadigan yoki 1 kaps. Madopar «125») dializ boshlanishidan 30 daqiqa oldin.
Maxsus holatlarda dozani belgilash
Parkinson kasalligi
Madopar boshqa parkinsonizmga qarshi vositalar bilan birgalikda qo'llanilishi mumkin, davolash davomida boshqa preparatlarning dozasini kamaytirish yoki ularni asta-sekin bekor qilish zarurati tug'ilishi mumkin.
Madopar tez ta'sir qiluvchi tabletkalari (dispergirlanadigan) «125» — disfagiya yoki ertalabki soatlarda va kunning ikkinchi yarmida akineziya bo'lgan bemorlar uchun maxsus dori shakli, yoki "bir martalik dozaning ta'sirini yo'qotish" yoki "klinik ta'sirning boshlanishi uchun latent davrning oshishi" fenomenlari bo'lgan bemorlar uchun.
Agar bemorda kun davomida aniq motor fluktuatsiyalar ("bir martalik dozaning ta'sirini yo'qotish" fenomeni, "yoqish-o'chirish" fenomeni) kuzatilsa, kichikroq bir martalik dozalarning ko'proq qabul qilinishi yoki — afzalroq — Madopar GSS «125» qo'llanilishi tavsiya etiladi.
Madopar GSS «125» ga o'tish eng yaxshi ertalabki dozadan boshlanadi, Madopar «125» yoki Madopar «250» ning kunlik dozasini va qabul qilish sxemasini saqlab qolish.
2–3 kun ichida dozani taxminan 50% ga oshirish kerak. Bemorni uning holati vaqtincha yomonlashishi mumkinligi haqida ogohlantirish kerak. Farmakologik xususiyatlari tufayli Madopar GSS «125» biroz kechroq ta'sir qila boshlaydi. Klinik ta'sirga tezroq erishish uchun Madopar GSS «125» ni Madopar «125» kapsulalari yoki dispergirlanadigan tabletkalar bilan birga buyurish mumkin. Bu birinchi ertalabki doza holatida ayniqsa foydali bo'lishi mumkin, bu keyingi dozalardan biroz yuqoriroq bo'lishi kerak. Madopar GSS «125» ning individual dozasini sekin va ehtiyotkorlik bilan tanlash kerak, doza o'zgarishlari orasidagi interval kamida 2–3 kun bo'lishi kerak.
Tungi simptomatikasi bo'lgan bemorlarda Madopar GSS «125» ning kechki dozasini 250 mg (2 kaps.) ga oshirish orqali ijobiy ta'sirga erishish mumkin.
Madopar GSS «125» ning aniq ta'sirini (diskineziya) bartaraf etish uchun qabul qilishlar orasidagi intervallarni oshirish, bir martalik dozaning kamaytirilishidan ko'ra samaraliroq.
Agar Madopar GSS «125» hatto 1500 mg levodopaga teng keladigan kunlik dozada ham yetarli darajada samarali bo'lmasa, Madopar «125», Madopar «250» va Madopar tez ta'sir qiluvchi tabletkalari (dispergirlanadigan) «125» preparatlari bilan avvalgi davolashga qaytish tavsiya etiladi.
Yengil yoki o'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda dozani o'zgartirish talab etilmaydi.
Madopar gemodializ seanslarini oladigan bemorlar tomonidan yaxshi o'tkaziladi.
Uzoq muddatli davolashda "muzlash" epizodlari, "ta'sirni yo'qotish" fenomeni, "yoqish-o'chirish" fenomeni paydo bo'lishi mumkin. "Muzlash" epizodlari va "ta'sirni yo'qotish" fenomenida preparatning dozasini bo'lish (bir martalik dozaning kamaytirilishi yoki preparat qabul qilishlar orasidagi intervalning qisqartirilishi), "yoqish-o'chirish" fenomeni paydo bo'lganda esa — bir martalik dozaning oshirilishi va qabul qilishlar sonining kamaytirilishi. Keyinchalik davolash ta'sirini kuchaytirish uchun dozani yana oshirishga harakat qilish mumkin.
"Bezovta oyoqlar" sindromi
"Bezovta oyoqlar" sindromi simptomlarining kuchayishini (kun davomida erta paydo bo'lishi, og'irlik darajasining oshishi va boshqa tana qismlarining jalb qilinishi) oldini olish uchun kunlik doza tavsiya etilgan maksimal dozadan oshmasligi kerak — 500 mg (400 mg levodopa + 100 mg bensorazid) Madopar®.
Klinik simptomatika kuchayganida levodopa dozasini kamaytirish yoki levodopani asta-sekin bekor qilish va boshqa davolashni buyurish kerak.
Kapsulalar (Madopar «125» yoki Madopar GSS «125») butunlay yutib yuborilishi kerak, chaynalmaydi. Madopar GSS «125» kapsulalarini iste'mol qilishdan oldin ochib bo'lmaydi, aks holda faol moddaning modifikatsiyalangan chiqarilish ta'siri yo'qoladi.
Tabletkalar (Madopar «250») yutishni osonlashtirish uchun maydalash mumkin.
Dispergirlanadigan tabletkalar (Madopar tez ta'sir qiluvchi tabletkalar (dispergirlanadigan) «125») 1/4 stakan suvda (25–50 ml) eritilishi kerak; tabletka bir necha daqiqada to'liq eriydi va sutli-oq rangli suspenziya hosil qiladi, uni eritilgandan keyin 30 daqiqadan kechiktirmay qabul qilish kerak. Tezda cho'kma hosil bo'lishi mumkinligi sababli, qabul qilishdan oldin eritma aralashtirilishi tavsiya etiladi.
Parkinson kasalligi
Standart doz rejimi
Davolashni asta-sekin boshlash kerak, optimal ta'sirga erishish uchun dozalari individual ravishda tanlanadi.
Boshlang'ich davolash
Parkinson kasalligining erta bosqichida Madopar bilan davolashni 62,5 mg (50 mg levodopa + 12,5 mg bensorazid) 3–4 marta kuniga qabul qilishdan boshlash tavsiya etiladi. Boshlang'ich dozani qabul qilish sxemasi yaxshi o'tkazilsa, bemorning reaksiyasiga qarab dozani asta-sekin oshirish kerak.
Optimal ta'sir odatda kunlik 300–800 mg levodopa + 75–200 mg bensorazid dozasi bilan erishiladi, 3 yoki undan ko'p qabul qilishda. Optimal ta'sirga erishish uchun 4 dan 6 haftagacha vaqt talab qilinishi mumkin. Agar kunlik dozani yanada oshirish zarur bo'lsa, buni 1 oylik intervallar bilan amalga oshirish kerak.
Qo'llab-quvvatlovchi davolash
O'rtacha qo'llab-quvvatlovchi doza — 125 mg (100 mg levodopa + 25 mg bensorazid) 3–6 marta kuniga. Qabul qilish soni (kamida 3) va ularning kun davomida taqsimlanishi optimal ta'sirni ta'minlashi kerak.
Ta'sirni optimallashtirish uchun Madopar «125» kapsulalari va Madopar «250» tabletkalarini Madopar tez ta'sir qiluvchi tabletkalar (dispergirlanadigan) yoki Madopar GSS «125» kapsulalariga almashtirish mumkin.
"Bezovta oyoqlar" sindromi
Maksimal ruxsat etilgan doza — 500 mg/sut Madopar (400 mg levodopa + 100 mg bensorazid). Uyqudan 1 soat oldin, oz miqdorda ovqat bilan.
Idiopatik "bezovta oyoqlar" sindromi bilan uyqu buzilishlari
Madopar «125» kapsulalari yoki Madopar «250» tabletkalarini buyurish tavsiya etiladi.
Boshlang'ich doza: 62,5 mg (50 mg levodopa + 12,5 mg bensorazid)–125 mg (100 mg levodopa + 25 mg bensorazid) Madopar. Agar ta'sir yetarli bo'lmasa, dozani 250 mg (200 mg levodopa + 50 mg bensorazid) Madoparga oshirish kerak.
Idiopatik "bezovta oyoqlar" sindromi bilan uyqu va uyqu buzilishlari
Boshlang'ich doza: 1 kaps. Madopar® GSS «125» va 1 kaps. Madopar «125» uyqudan 1 soat oldin. Agar ta'sir yetarli bo'lmasa, Madopar GSS «125» dozasini 250 mg (2 kaps.) ga oshirish tavsiya etiladi.
Idiopatik "bezovta oyoqlar" sindromi bilan uyqu va uyqu buzilishlari, shuningdek, kun davomida buzilishlar
Qo'shimcha: 1 tab. dispergirlanadigan yoki 1 kaps. Madopar «125», maksimal ruxsat etilgan kunlik doza — 500 mg (400 mg levodopa + 100 mg bensorazid).
Surunkali buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda "bezovta oyoqlar" sindromi, dializ oladiganlar
125 mg Madopar (1 tab. dispergirlanadigan yoki 1 kaps. Madopar «125») dializ boshlanishidan 30 daqiqa oldin.
Maxsus holatlarda dozani belgilash
Parkinson kasalligi
Madopar boshqa parkinsonizmga qarshi vositalar bilan birgalikda qo'llanilishi mumkin, davolash davomida boshqa preparatlarning dozasini kamaytirish yoki ularni asta-sekin bekor qilish zarurati tug'ilishi mumkin.
Madopar tez ta'sir qiluvchi tabletkalari (dispergirlanadigan) «125» — disfagiya yoki ertalabki soatlarda va kunning ikkinchi yarmida akineziya bo'lgan bemorlar uchun maxsus dori shakli, yoki "bir martalik dozaning ta'sirini yo'qotish" yoki "klinik ta'sirning boshlanishi uchun latent davrning oshishi" fenomenlari bo'lgan bemorlar uchun.
Agar bemorda kun davomida aniq motor fluktuatsiyalar ("bir martalik dozaning ta'sirini yo'qotish" fenomeni, "yoqish-o'chirish" fenomeni) kuzatilsa, kichikroq bir martalik dozalarning ko'proq qabul qilinishi yoki — afzalroq — Madopar GSS «125» qo'llanilishi tavsiya etiladi.
Madopar GSS «125» ga o'tish eng yaxshi ertalabki dozadan boshlanadi, Madopar «125» yoki Madopar «250» ning kunlik dozasini va qabul qilish sxemasini saqlab qolish.
2–3 kun ichida dozani taxminan 50% ga oshirish kerak. Bemorni uning holati vaqtincha yomonlashishi mumkinligi haqida ogohlantirish kerak. Farmakologik xususiyatlari tufayli Madopar GSS «125» biroz kechroq ta'sir qila boshlaydi. Klinik ta'sirga tezroq erishish uchun Madopar GSS «125» ni Madopar «125» kapsulalari yoki dispergirlanadigan tabletkalar bilan birga buyurish mumkin. Bu birinchi ertalabki doza holatida ayniqsa foydali bo'lishi mumkin, bu keyingi dozalardan biroz yuqoriroq bo'lishi kerak. Madopar GSS «125» ning individual dozasini sekin va ehtiyotkorlik bilan tanlash kerak, doza o'zgarishlari orasidagi interval kamida 2–3 kun bo'lishi kerak.
Tungi simptomatikasi bo'lgan bemorlarda Madopar GSS «125» ning kechki dozasini 250 mg (2 kaps.) ga oshirish orqali ijobiy ta'sirga erishish mumkin.
Madopar GSS «125» ning aniq ta'sirini (diskineziya) bartaraf etish uchun qabul qilishlar orasidagi intervallarni oshirish, bir martalik dozaning kamaytirilishidan ko'ra samaraliroq.
Agar Madopar GSS «125» hatto 1500 mg levodopaga teng keladigan kunlik dozada ham yetarli darajada samarali bo'lmasa, Madopar «125», Madopar «250» va Madopar tez ta'sir qiluvchi tabletkalari (dispergirlanadigan) «125» preparatlari bilan avvalgi davolashga qaytish tavsiya etiladi.
Yengil yoki o'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda dozani o'zgartirish talab etilmaydi.
Madopar gemodializ seanslarini oladigan bemorlar tomonidan yaxshi o'tkaziladi.
Uzoq muddatli davolashda "muzlash" epizodlari, "ta'sirni yo'qotish" fenomeni, "yoqish-o'chirish" fenomeni paydo bo'lishi mumkin. "Muzlash" epizodlari va "ta'sirni yo'qotish" fenomenida preparatning dozasini bo'lish (bir martalik dozaning kamaytirilishi yoki preparat qabul qilishlar orasidagi intervalning qisqartirilishi), "yoqish-o'chirish" fenomeni paydo bo'lganda esa — bir martalik dozaning oshirilishi va qabul qilishlar sonining kamaytirilishi. Keyinchalik davolash ta'sirini kuchaytirish uchun dozani yana oshirishga harakat qilish mumkin.
"Bezovta oyoqlar" sindromi
"Bezovta oyoqlar" sindromi simptomlarining kuchayishini (kun davomida erta paydo bo'lishi, og'irlik darajasining oshishi va boshqa tana qismlarining jalb qilinishi) oldini olish uchun kunlik doza tavsiya etilgan maksimal dozadan oshmasligi kerak — 500 mg (400 mg levodopa + 100 mg bensorazid) Madopar®.
Klinik simptomatika kuchayganida levodopa dozasini kamaytirish yoki levodopani asta-sekin bekor qilish va boshqa davolashni buyurish kerak.
Ko'rsatmalar
Parkinson kasalligi, jumladan:
- disfagiya, ertalabki soatlarda va kunning ikkinchi yarmida akineziya bo'lgan bemorlar, "bir martalik dozaning ta'sirini yo'qotish" yoki "klinik ta'sirning boshlanishi uchun latent davrning oshishi" fenomenlari bo'lgan bemorlar (Madopar "125" tez ta'sir qiluvchi tabletkalari (dispergirlanadigan));
- levodopa ta'sirining har qanday turdagi tebranishlari bo'lgan bemorlar, ya'ni, "doza cho'qqisi diskineziyasi" va "doza oxiri fenomeni", masalan, tunda harakatsizlik (Madopar GSS "125").
- "Bezovta oyoqlar" sindromi
- idiopatik "bezovta oyoqlar" sindromi;
- surunkali buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda "bezovta oyoqlar" sindromi, dializda bo'lganlar.
- disfagiya, ertalabki soatlarda va kunning ikkinchi yarmida akineziya bo'lgan bemorlar, "bir martalik dozaning ta'sirini yo'qotish" yoki "klinik ta'sirning boshlanishi uchun latent davrning oshishi" fenomenlari bo'lgan bemorlar (Madopar "125" tez ta'sir qiluvchi tabletkalari (dispergirlanadigan));
- levodopa ta'sirining har qanday turdagi tebranishlari bo'lgan bemorlar, ya'ni, "doza cho'qqisi diskineziyasi" va "doza oxiri fenomeni", masalan, tunda harakatsizlik (Madopar GSS "125").
- "Bezovta oyoqlar" sindromi
- idiopatik "bezovta oyoqlar" sindromi;
- surunkali buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda "bezovta oyoqlar" sindromi, dializda bo'lganlar.
Qarshi ko'rsatmalar
- endokrin tizim organlarining dekompensatsiyalangan buzilishi;
- jigar funksiyasining dekompensatsiyalangan buzilishi;
- buyrak funksiyasining dekompensatsiyalangan buzilishi (dializ oladigan "bezovta oyoqlar" sindromi bo'lgan bemorlar bundan mustasno);
- yurak-qon tomir tizimi kasalliklari dekompensatsiya bosqichida;
- psixotik komponentli ruhiy kasalliklar;
- yopiq burchakli glaukoma;
- noselektiv MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qabul qilish, MAO A va MAO B turidagi ingibitorlar kombinatsiyasi;
- 25 yoshgacha bo'lgan yosh;
- ishonchli kontratseptsiya usullarini qo'llamaydigan tug'ish yoshidagi ayollar;
- homiladorlik;
- laktatsiya davri (emizish);
- preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
- jigar funksiyasining dekompensatsiyalangan buzilishi;
- buyrak funksiyasining dekompensatsiyalangan buzilishi (dializ oladigan "bezovta oyoqlar" sindromi bo'lgan bemorlar bundan mustasno);
- yurak-qon tomir tizimi kasalliklari dekompensatsiya bosqichida;
- psixotik komponentli ruhiy kasalliklar;
- yopiq burchakli glaukoma;
- noselektiv MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qabul qilish, MAO A va MAO B turidagi ingibitorlar kombinatsiyasi;
- 25 yoshgacha bo'lgan yosh;
- ishonchli kontratseptsiya usullarini qo'llamaydigan tug'ish yoshidagi ayollar;
- homiladorlik;
- laktatsiya davri (emizish);
- preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Preparatga yuqori sezuvchanligi bo'lgan shaxslarda mos reaktsiyalar rivojlanishi mumkin.
Davolashning boshlang'ich bosqichida mumkin bo'lgan ovqat hazm qilish tizimi tomonidan nojo'ya reaktsiyalar, agar Madoparni oz miqdorda ovqat yoki suyuqlik bilan qabul qilinsa, shuningdek, dozani asta-sekin oshirishda sezilarli darajada bartaraf etiladi.
Ochiq burchakli glaukoma bo'lgan bemorlar ko'z ichki bosimini muntazam o'lchashlari kerak, chunki nazariy jihatdan levodopa ko'z ichki bosimini oshirishi mumkin.
Levodopa qabul qilayotgan bemorlarda qon formulasi, jigar va buyrak funksiyasini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi.
Diabet kasalligi bo'lgan bemorlar qondagi glyukoza darajasini tez-tez nazorat qilishlari va gipoglikemik preparatlar dozasini tuzatishlari kerak.
Imkon qadar, umumiy anesteziyadan oldin Madoparni qabul qilishni iloji boricha uzoqroq davom ettirish kerak, galotan narkozidan tashqari. Madopar qabul qilayotgan bemorda galotan narkozi vaqtida AD tebranishlari va aritmiyalar paydo bo'lishi mumkinligi sababli, operatsiyadan 12-48 soat oldin Madopar qabul qilishni to'xtatish kerak. Operatsiyadan keyin davolashni qayta boshlash, dozani asta-sekin oldingi darajaga oshirish kerak.
Madoparni keskin to'xtatib bo'lmaydi. Preparatni keskin to'xtatish yomon neyroleptik sindrom (haroratning oshishi, mushaklarning rigidligi, shuningdek, mumkin bo'lgan ruhiy o'zgarishlar va zardobda KFK oshishi) rivojlanishiga olib kelishi mumkin, bu hayot uchun xavfli shaklga o'tishi mumkin. Bunday simptomlar paydo bo'lganda bemor shifokor nazorati ostida bo'lishi kerak (zarur bo'lsa - kasalxonaga yotqizish) va tegishli simptomatik davolashni olishi kerak, bu bemorning holatini tegishli baholashdan keyin Madoparni qayta buyurishni o'z ichiga olishi mumkin.
Depressiya asosiy kasallikning klinik namoyon bo'lishi (parkinsonizm, "bezovta oyoqlar" sindromi) bo'lishi mumkin va shuningdek, Madopar bilan davolash fonida paydo bo'lishi mumkin. Madopar® qabul qilayotgan bemorlarni ruhiy nojo'ya reaktsiyalar paydo bo'lishi mumkinligi nuqtai nazaridan diqqat bilan kuzatish kerak.
Parkinson kasalligi bo'lgan ba'zi bemorlarda preparatning terapevtik dozalari sezilarli darajada oshib ketganiga qaramay, shifokor tavsiyalariga qaramasdan, nazoratsiz ravishda oshirilgan dozalarning qo'llanilishi natijasida xulq-atvor va kognitiv buzilishlar kuzatilgan.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Uyquchanlik, to'satdan uyqu epizodlari paydo bo'lganda bemor avtomobil haydash yoki mashinalar va mexanizmlar bilan ishlashdan voz kechishi kerak. Ushbu simptomlar paydo bo'lganda dozani kamaytirish yoki davolashni to'xtatish imkoniyatini ko'rib chiqish kerak.
Davolashning boshlang'ich bosqichida mumkin bo'lgan ovqat hazm qilish tizimi tomonidan nojo'ya reaktsiyalar, agar Madoparni oz miqdorda ovqat yoki suyuqlik bilan qabul qilinsa, shuningdek, dozani asta-sekin oshirishda sezilarli darajada bartaraf etiladi.
Ochiq burchakli glaukoma bo'lgan bemorlar ko'z ichki bosimini muntazam o'lchashlari kerak, chunki nazariy jihatdan levodopa ko'z ichki bosimini oshirishi mumkin.
Levodopa qabul qilayotgan bemorlarda qon formulasi, jigar va buyrak funksiyasini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi.
Diabet kasalligi bo'lgan bemorlar qondagi glyukoza darajasini tez-tez nazorat qilishlari va gipoglikemik preparatlar dozasini tuzatishlari kerak.
Imkon qadar, umumiy anesteziyadan oldin Madoparni qabul qilishni iloji boricha uzoqroq davom ettirish kerak, galotan narkozidan tashqari. Madopar qabul qilayotgan bemorda galotan narkozi vaqtida AD tebranishlari va aritmiyalar paydo bo'lishi mumkinligi sababli, operatsiyadan 12-48 soat oldin Madopar qabul qilishni to'xtatish kerak. Operatsiyadan keyin davolashni qayta boshlash, dozani asta-sekin oldingi darajaga oshirish kerak.
Madoparni keskin to'xtatib bo'lmaydi. Preparatni keskin to'xtatish yomon neyroleptik sindrom (haroratning oshishi, mushaklarning rigidligi, shuningdek, mumkin bo'lgan ruhiy o'zgarishlar va zardobda KFK oshishi) rivojlanishiga olib kelishi mumkin, bu hayot uchun xavfli shaklga o'tishi mumkin. Bunday simptomlar paydo bo'lganda bemor shifokor nazorati ostida bo'lishi kerak (zarur bo'lsa - kasalxonaga yotqizish) va tegishli simptomatik davolashni olishi kerak, bu bemorning holatini tegishli baholashdan keyin Madoparni qayta buyurishni o'z ichiga olishi mumkin.
Depressiya asosiy kasallikning klinik namoyon bo'lishi (parkinsonizm, "bezovta oyoqlar" sindromi) bo'lishi mumkin va shuningdek, Madopar bilan davolash fonida paydo bo'lishi mumkin. Madopar® qabul qilayotgan bemorlarni ruhiy nojo'ya reaktsiyalar paydo bo'lishi mumkinligi nuqtai nazaridan diqqat bilan kuzatish kerak.
Parkinson kasalligi bo'lgan ba'zi bemorlarda preparatning terapevtik dozalari sezilarli darajada oshib ketganiga qaramay, shifokor tavsiyalariga qaramasdan, nazoratsiz ravishda oshirilgan dozalarning qo'llanilishi natijasida xulq-atvor va kognitiv buzilishlar kuzatilgan.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Uyquchanlik, to'satdan uyqu epizodlari paydo bo'lganda bemor avtomobil haydash yoki mashinalar va mexanizmlar bilan ishlashdan voz kechishi kerak. Ushbu simptomlar paydo bo'lganda dozani kamaytirish yoki davolashni to'xtatish imkoniyatini ko'rib chiqish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Qon tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda gemolitik anemiya, o'tkinchi leykopeniya, trombositopeniya. Levodopani uzoq muddat qabul qilayotgan bemorlarda qon formulasi, jigar va buyrak funksiyasini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi.
GIT tomonidan: anoreksiya, ko'ngil aynishi, qusish, diareya, ta'm sezgilarining yo'qolishi yoki o'zgarishi, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining qurishi.
Teri tomonidan: kamdan-kam hollarda — qichishish, toshma.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: aritmiyalar, ortostatik gipotenziya (Madopar dozasini kamaytirgandan keyin zaiflashadi), arterial gipertenziya.
Nerv tizimi va ruhiy soha tomonidan: ajitatsiya, xavotir, uyqusizlik, gallyutsinatsiyalar, bred, vaqtinchalik dezorientatsiya (ayniqsa, keksa bemorlarda va anamnezda ushbu simptomlar kuzatilgan bemorlarda), depressiya, bosh og'rig'i, bosh aylanishi, davolashning keyingi bosqichlarida ba'zan — o'z-o'zidan harakatlar (xoreya yoki atetoz turidagi), "muzlash" epizodlari, doza ta'sirining tugashiga yaqin zaiflashishi ("ta'sirni yo'qotish" fenomeni), "yoqish-o'chirish" fenomeni, kuchli uyquchanlik, to'satdan uyqu epizodlari, "bezovta oyoqlar" sindromi namoyonlarining kuchayishi.
Umumiy organizm tomonidan: febril infektsiya, rinit, bronxit.
Laborator ko'rsatkichlar: ba'zan — jigar transaminazlari va SHF faolligining o'tkinchi oshishi, qonda siydik azoti oshishi, siydik rangining qizilga o'zgarishi, turganda qorayishi.
GIT tomonidan: anoreksiya, ko'ngil aynishi, qusish, diareya, ta'm sezgilarining yo'qolishi yoki o'zgarishi, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining qurishi.
Teri tomonidan: kamdan-kam hollarda — qichishish, toshma.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: aritmiyalar, ortostatik gipotenziya (Madopar dozasini kamaytirgandan keyin zaiflashadi), arterial gipertenziya.
Nerv tizimi va ruhiy soha tomonidan: ajitatsiya, xavotir, uyqusizlik, gallyutsinatsiyalar, bred, vaqtinchalik dezorientatsiya (ayniqsa, keksa bemorlarda va anamnezda ushbu simptomlar kuzatilgan bemorlarda), depressiya, bosh og'rig'i, bosh aylanishi, davolashning keyingi bosqichlarida ba'zan — o'z-o'zidan harakatlar (xoreya yoki atetoz turidagi), "muzlash" epizodlari, doza ta'sirining tugashiga yaqin zaiflashishi ("ta'sirni yo'qotish" fenomeni), "yoqish-o'chirish" fenomeni, kuchli uyquchanlik, to'satdan uyqu epizodlari, "bezovta oyoqlar" sindromi namoyonlarining kuchayishi.
Umumiy organizm tomonidan: febril infektsiya, rinit, bronxit.
Laborator ko'rsatkichlar: ba'zan — jigar transaminazlari va SHF faolligining o'tkinchi oshishi, qonda siydik azoti oshishi, siydik rangining qizilga o'zgarishi, turganda qorayishi.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: nojo'ya ta'sirlarning kuchayishi - aritmiya, ongning chalkashishi, uyqusizlik, ko'ngil aynishi va qusish, patologik o'z-o'zidan harakatlar. Faol moddalarni modifikatsiyalangan chiqarilish dori shaklini (Madopar GSS "125") qabul qilganda simptomlar paydo bo'lishi kechikishi mumkin.
Davolash: simptomatik terapiya - nafas olish analepktiklari, antiaritmik vositalar, neyroleptiklar; hayotiy muhim funksiyalarni nazorat qilish kerak. Faol moddalarni modifikatsiyalangan chiqarilish dori shaklini (Madopar GSS "125") qo'llashda preparatning keyingi so'rilishini oldini olish kerak.
Davolash: simptomatik terapiya - nafas olish analepktiklari, antiaritmik vositalar, neyroleptiklar; hayotiy muhim funksiyalarni nazorat qilish kerak. Faol moddalarni modifikatsiyalangan chiqarilish dori shaklini (Madopar GSS "125") qo'llashda preparatning keyingi so'rilishini oldini olish kerak.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Farmakokinetik o'zaro ta'sir
Bir vaqtda qo'llanganda triheksifenidil (antixolinergik preparat) levodopaning so'rilish tezligini kamaytiradi, lekin darajasini emas. Triheksifenidilni Madopar GSS "125" bilan birga buyurish levodopaning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi.
Antatsidlar Madopar GSS bilan birga qo'llanganda levodopaning so'rilish darajasi 32% ga kamayadi.
Temir sulfat levodopaning plazmadagi Cmax va AUC qiymatini 30-50% ga kamaytiradi; bu o'zgarishlar ba'zi hollarda klinik ahamiyatga ega.
Metoklopramid levodopaning so'rilish tezligini oshiradi.
Levodopa bromokriptin, amantadin, selegilin va domperidon bilan farmakokinetik o'zaro ta'sirga kirmaydi.
Farmakodinamik o'zaro ta'sir
Neyroleptiklar, opiatlar va rezepin saqlovchi antihipertenziv preparatlar Madoparning ta'sirini bostiradi.
Madoparni noselektiv MAO ingibitorlarini qabul qilayotgan bemorlarga buyurish zarur bo'lsa, MAO ingibitorini qabul qilishni to'xtatishdan Madoparni qabul qilishni boshlashgacha kamida 2 hafta o'tishi kerak.
MAO B turidagi selektiv ingibitorlar (shu jumladan selegilin, razagilin) va MAO A turidagi selektiv ingibitorlar (moklobemid) Madopar bilan davolash fonida buyurilishi mumkin. Bu holda levodopa dozasini bemorning samaradorligi va o'tkazuvchanligi nuqtai nazaridan individual ehtiyojiga qarab tuzatish tavsiya etiladi. MAO A va MAO B turidagi ingibitorlar kombinatsiyasi noselektiv MAO ingibitorini qabul qilishga teng, shuning uchun bunday kombinatsiyani Madopar bilan bir vaqtda buyurmaslik kerak.
Madoparni simpatomimetiklar (adrenalin, noradrenalin, izoproterenol, amfetamin) bilan bir vaqtda buyurmaslik kerak, chunki levodopa ularning ta'sirini kuchaytirishi mumkin. Agar bir vaqtda qabul qilish majburiy bo'lsa, yurak-qon tomir tizimi holatini diqqat bilan nazorat qilish va zarur bo'lsa, simpatomimetiklar dozasini kamaytirish kerak.
Preparatni boshqa parkinsonizmga qarshi vositalar (antixolinergiklar, amantadin, dopamin agonistlari) bilan birgalikda qo'llash mumkin, bu holda nafaqat istalgan, balki nojo'ya ta'sirlar ham kuchayishi mumkin. Madopar yoki boshqa preparatning dozasini kamaytirish zarurati tug'ilishi mumkin.
Madoparni KОМТ ingibitori bilan bir vaqtda qo'llashda, Madopar dozasini kamaytirish talab qilinishi mumkin. Agar Madopar bilan davolash boshlangan bo'lsa, antixolinergik preparatlarni keskin to'xtatib bo'lmaydi, chunki levodopa darhol ta'sir qilmaydi.
Madopar qabul qilayotgan bemorda galotan narkozi vaqtida AD tebranishlari va aritmiyalar paydo bo'lishi mumkinligi sababli, operatsiyadan 12-48 soat oldin Madopar qabul qilishni to'xtatish kerak.
Levodopa katekolaminlar, kreatinin, siydik kislotasi va glyukoza laborator aniqlash natijalariga ta'sir qilishi mumkin, Kumbs sinovida soxta ijobiy natija bo'lishi mumkin.
Madopar qabul qilayotgan bemorlarda oqsillarga boy oziq-ovqat bilan bir vaqtda preparatni qabul qilish levodopaning GIT dan so'rilishini buzishi mumkin.
Bir vaqtda qo'llanganda triheksifenidil (antixolinergik preparat) levodopaning so'rilish tezligini kamaytiradi, lekin darajasini emas. Triheksifenidilni Madopar GSS "125" bilan birga buyurish levodopaning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi.
Antatsidlar Madopar GSS bilan birga qo'llanganda levodopaning so'rilish darajasi 32% ga kamayadi.
Temir sulfat levodopaning plazmadagi Cmax va AUC qiymatini 30-50% ga kamaytiradi; bu o'zgarishlar ba'zi hollarda klinik ahamiyatga ega.
Metoklopramid levodopaning so'rilish tezligini oshiradi.
Levodopa bromokriptin, amantadin, selegilin va domperidon bilan farmakokinetik o'zaro ta'sirga kirmaydi.
Farmakodinamik o'zaro ta'sir
Neyroleptiklar, opiatlar va rezepin saqlovchi antihipertenziv preparatlar Madoparning ta'sirini bostiradi.
Madoparni noselektiv MAO ingibitorlarini qabul qilayotgan bemorlarga buyurish zarur bo'lsa, MAO ingibitorini qabul qilishni to'xtatishdan Madoparni qabul qilishni boshlashgacha kamida 2 hafta o'tishi kerak.
MAO B turidagi selektiv ingibitorlar (shu jumladan selegilin, razagilin) va MAO A turidagi selektiv ingibitorlar (moklobemid) Madopar bilan davolash fonida buyurilishi mumkin. Bu holda levodopa dozasini bemorning samaradorligi va o'tkazuvchanligi nuqtai nazaridan individual ehtiyojiga qarab tuzatish tavsiya etiladi. MAO A va MAO B turidagi ingibitorlar kombinatsiyasi noselektiv MAO ingibitorini qabul qilishga teng, shuning uchun bunday kombinatsiyani Madopar bilan bir vaqtda buyurmaslik kerak.
Madoparni simpatomimetiklar (adrenalin, noradrenalin, izoproterenol, amfetamin) bilan bir vaqtda buyurmaslik kerak, chunki levodopa ularning ta'sirini kuchaytirishi mumkin. Agar bir vaqtda qabul qilish majburiy bo'lsa, yurak-qon tomir tizimi holatini diqqat bilan nazorat qilish va zarur bo'lsa, simpatomimetiklar dozasini kamaytirish kerak.
Preparatni boshqa parkinsonizmga qarshi vositalar (antixolinergiklar, amantadin, dopamin agonistlari) bilan birgalikda qo'llash mumkin, bu holda nafaqat istalgan, balki nojo'ya ta'sirlar ham kuchayishi mumkin. Madopar yoki boshqa preparatning dozasini kamaytirish zarurati tug'ilishi mumkin.
Madoparni KОМТ ingibitori bilan bir vaqtda qo'llashda, Madopar dozasini kamaytirish talab qilinishi mumkin. Agar Madopar bilan davolash boshlangan bo'lsa, antixolinergik preparatlarni keskin to'xtatib bo'lmaydi, chunki levodopa darhol ta'sir qilmaydi.
Madopar qabul qilayotgan bemorda galotan narkozi vaqtida AD tebranishlari va aritmiyalar paydo bo'lishi mumkinligi sababli, operatsiyadan 12-48 soat oldin Madopar qabul qilishni to'xtatish kerak.
Levodopa katekolaminlar, kreatinin, siydik kislotasi va glyukoza laborator aniqlash natijalariga ta'sir qilishi mumkin, Kumbs sinovida soxta ijobiy natija bo'lishi mumkin.
Madopar qabul qilayotgan bemorlarda oqsillarga boy oziq-ovqat bilan bir vaqtda preparatni qabul qilish levodopaning GIT dan so'rilishini buzishi mumkin.
Chiqarilish shakli
Madopar "125"
Qattiq jelatin kapsulalar, №2 o'lcham, pushti-tana rangli shaffof bo'lmagan korpus va och-ko'k rangli shaffof bo'lmagan qopqoq, "ROCHE" qora rangli markirovka bilan; kapsulalarning tarkibi - mayda granulali kukun, ba'zida birikkan, och-bej rangli.
1 kaps. levodopa 100 mg, bensorazid gidroxlorid 28.5 mg, bu bensorazid tarkibiga mos keladi 25 mg.
Yordamchi moddalar: mikrokristallik tsellyuloza - 13.5 mg, talk - 6.5 mg, povidon - 1 mg, magniy stearat - 0.5 mg.
Kapsula qopqog'ining tarkibi: indigokarmin bo'yoq (E132) - 0.01 mg, titan dioksid (E171) - 0.5 mg, jelatin - 21 mg.
Kapsula korpusining tarkibi: temir oksid qizil bo'yoq (E172) - 0.03 mg, titan dioksid (E171) - 1.12 mg, jelatin - 31.2 mg.
30 dona - qorong'i shisha flakonlar (1) - karton qutilar.
100 dona - qorong'i shisha flakonlar (1) - karton qutilar.
Madopar gss "125"
Modifikatsiyalangan chiqarilish kapsulalari qattiq jelatin, №1 o'lcham, och-ko'k rangli shaffof bo'lmagan korpus va quyuq-yashil rangli shaffof bo'lmagan qopqoq, "ROCHE" zang-qizil rangli yozuv bilan; kapsulalarning tarkibi - mayda granulali kukun, ba'zida birikkan, oq yoki biroz sarg'ish rangli.
1 kaps. levodopa 100 mg, bensorazid gidroxlorid 28.5 mg, bu bensorazid tarkibiga mos keladi 25 mg.
Yordamchi moddalar: gipromelloza - 115 mg, gidrogenlangan o'simlik moyi - 30 mg, kalsiy gidrofosfat - 27.5 mg, mannitol - 18 mg, povidon - 6 mg, talk - 10 mg, magniy stearat - 5 mg.
Kapsula qopqog'ining tarkibi: indigokarmin bo'yoq (E132) - 0.09 mg, temir oksid sariq bo'yoq (E172) - 0.53 mg, titan dioksid (E171) - 0.31 mg, jelatin - 25.3 mg.
Kapsula korpusining tarkibi: indigokarmin bo'yoq (E132) - 0.02 mg, titan dioksid (E171) - 0.92 mg, jelatin - 38.3 mg.
30 dona - qorong'i shisha flakonlar (1) - karton qutilar.
100 dona - qorong'i shisha flakonlar (1) - karton qutilar.
Madopar tez ta'sir qiluvchi tabletkalari (dispergirlanadigan) "125"
Dispergirlanadigan tabletkalar oq yoki deyarli oq rangli, silindrik, ikkala tomoni tekis, chetlari qiyshiq, hidsiz yoki zaif hidli, biroz marmar ko'rinishli, bir tomonida "ROCHE 125" gravirovkasi va boshqa tomonida sinish chizig'i bilan; tabletkaning diametri taxminan 11 mm, qalinligi taxminan 4.2 mm.
1 tab. levodopa 100 mg, bensorazid gidroxlorid 28.5 mg, bu bensorazid tarkibiga mos keladi 25 mg.
Yordamchi moddalar: limon kislotasi suvdan xoli - 20 mg, prejelatinizatsiyalangan makkajo'xori kraxmali - 41.5 mg, mikrokristallik tsellyuloza - 303 mg, magniy stearat - 7 mg.
30 dona - qorong'i shisha flakonlar (1) - karton qutilar.
100 dona - qorong'i shisha flakonlar (1) - karton qutilar.
Madopar "250"
Tabletkalar och-qizil rangli, kichik dog'lar bilan, silindrik, tekis, chetlari qiyshiq, xochsimon chiziq, "ROCHE" gravirovkasi va bir tomonida olti burchakli, boshqa tomonida xochsimon chiziq bilan; tabletkaning diametri 12.6-13.4 mm, qalinligi 3-4 mm.
1 tab. levodopa 200 mg, bensorazid gidroxlorid 57 mg, bu bensorazid tarkibiga mos keladi 50 mg.
Yordamchi moddalar: mannitol - 103.2 mg, kalsiy gidrofosfat - 100 mg, mikrokristallik tsellyuloza - 38.6 mg, prejelatinizatsiyalangan makkajo'xori kraxmali - 20 mg, krosprovidon - 20 mg, etiltsellyuloza - 3 mg, temir oksid qizil bo'yoq - 1.5 mg, kolloid kremniy dioksid suvdan xoli - 1 mg, dokuzat natriy - 0.2 mg, magniy stearat - 5.5 mg.
30 dona - qorong'i shisha flakonlar (1) - karton qutilar.
100 dona - qorong'i shisha flakonlar (1) - karton qutilar.
Qattiq jelatin kapsulalar, №2 o'lcham, pushti-tana rangli shaffof bo'lmagan korpus va och-ko'k rangli shaffof bo'lmagan qopqoq, "ROCHE" qora rangli markirovka bilan; kapsulalarning tarkibi - mayda granulali kukun, ba'zida birikkan, och-bej rangli.
1 kaps. levodopa 100 mg, bensorazid gidroxlorid 28.5 mg, bu bensorazid tarkibiga mos keladi 25 mg.
Yordamchi moddalar: mikrokristallik tsellyuloza - 13.5 mg, talk - 6.5 mg, povidon - 1 mg, magniy stearat - 0.5 mg.
Kapsula qopqog'ining tarkibi: indigokarmin bo'yoq (E132) - 0.01 mg, titan dioksid (E171) - 0.5 mg, jelatin - 21 mg.
Kapsula korpusining tarkibi: temir oksid qizil bo'yoq (E172) - 0.03 mg, titan dioksid (E171) - 1.12 mg, jelatin - 31.2 mg.
30 dona - qorong'i shisha flakonlar (1) - karton qutilar.
100 dona - qorong'i shisha flakonlar (1) - karton qutilar.
Madopar gss "125"
Modifikatsiyalangan chiqarilish kapsulalari qattiq jelatin, №1 o'lcham, och-ko'k rangli shaffof bo'lmagan korpus va quyuq-yashil rangli shaffof bo'lmagan qopqoq, "ROCHE" zang-qizil rangli yozuv bilan; kapsulalarning tarkibi - mayda granulali kukun, ba'zida birikkan, oq yoki biroz sarg'ish rangli.
1 kaps. levodopa 100 mg, bensorazid gidroxlorid 28.5 mg, bu bensorazid tarkibiga mos keladi 25 mg.
Yordamchi moddalar: gipromelloza - 115 mg, gidrogenlangan o'simlik moyi - 30 mg, kalsiy gidrofosfat - 27.5 mg, mannitol - 18 mg, povidon - 6 mg, talk - 10 mg, magniy stearat - 5 mg.
Kapsula qopqog'ining tarkibi: indigokarmin bo'yoq (E132) - 0.09 mg, temir oksid sariq bo'yoq (E172) - 0.53 mg, titan dioksid (E171) - 0.31 mg, jelatin - 25.3 mg.
Kapsula korpusining tarkibi: indigokarmin bo'yoq (E132) - 0.02 mg, titan dioksid (E171) - 0.92 mg, jelatin - 38.3 mg.
30 dona - qorong'i shisha flakonlar (1) - karton qutilar.
100 dona - qorong'i shisha flakonlar (1) - karton qutilar.
Madopar tez ta'sir qiluvchi tabletkalari (dispergirlanadigan) "125"
Dispergirlanadigan tabletkalar oq yoki deyarli oq rangli, silindrik, ikkala tomoni tekis, chetlari qiyshiq, hidsiz yoki zaif hidli, biroz marmar ko'rinishli, bir tomonida "ROCHE 125" gravirovkasi va boshqa tomonida sinish chizig'i bilan; tabletkaning diametri taxminan 11 mm, qalinligi taxminan 4.2 mm.
1 tab. levodopa 100 mg, bensorazid gidroxlorid 28.5 mg, bu bensorazid tarkibiga mos keladi 25 mg.
Yordamchi moddalar: limon kislotasi suvdan xoli - 20 mg, prejelatinizatsiyalangan makkajo'xori kraxmali - 41.5 mg, mikrokristallik tsellyuloza - 303 mg, magniy stearat - 7 mg.
30 dona - qorong'i shisha flakonlar (1) - karton qutilar.
100 dona - qorong'i shisha flakonlar (1) - karton qutilar.
Madopar "250"
Tabletkalar och-qizil rangli, kichik dog'lar bilan, silindrik, tekis, chetlari qiyshiq, xochsimon chiziq, "ROCHE" gravirovkasi va bir tomonida olti burchakli, boshqa tomonida xochsimon chiziq bilan; tabletkaning diametri 12.6-13.4 mm, qalinligi 3-4 mm.
1 tab. levodopa 200 mg, bensorazid gidroxlorid 57 mg, bu bensorazid tarkibiga mos keladi 50 mg.
Yordamchi moddalar: mannitol - 103.2 mg, kalsiy gidrofosfat - 100 mg, mikrokristallik tsellyuloza - 38.6 mg, prejelatinizatsiyalangan makkajo'xori kraxmali - 20 mg, krosprovidon - 20 mg, etiltsellyuloza - 3 mg, temir oksid qizil bo'yoq - 1.5 mg, kolloid kremniy dioksid suvdan xoli - 1 mg, dokuzat natriy - 0.2 mg, magniy stearat - 5.5 mg.
30 dona - qorong'i shisha flakonlar (1) - karton qutilar.
100 dona - qorong'i shisha flakonlar (1) - karton qutilar.
