Stalevo
Stalevo
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Madopar, Sindopa
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Stalevo" 100/25/200 mg
D.t.d. № 30 in tabl.
S. Kuniga 2 marta 1 tabletka.
D.t.d. № 30 in tabl.
S. Kuniga 2 marta 1 tabletka.
Farmakologik xossalar
Kombinatsiyalangan antiparkinson vositasi. Levodopa - dopaminning metabolik prekursorini, karbidopa - aromatik aminokislotalar dekarboksilaza ingibitorini va entakapon - KOMT ingibitorini o'z ichiga oladi.
Levodopa miya ichida dopamin miqdorini oshiradi. Dopamin to'g'ridan-to'g'ri levodopadan aromatik aminokislotalar dekarboksilazasi ishtirokida hosil bo'ladi. Levodopaning antiparkinson ta'siri uning to'g'ridan-to'g'ri CNSda dopaminga aylanishi bilan bog'liq. Levodopa periferik to'qimalarda tezda dekarboksilatsiyalanib, dopaminga aylanadi, ammo bu dopamin GEB orqali o'tmaydi.
Karbidopa levodopaning dekarboksilatsiya jarayonini va periferik to'qimalarda dopamin hosil bo'lishini ingibitsiya qiladi, bu esa bilvosita CNSga kiradigan levodopa miqdorini oshiradi.
Dopa-dekarboksilaza ingibitsiyasi natijasida levodopa KOMT ishtirokida potentsial xavfli metabolit 3-O-metildopa (3-OMD) ga biotransformatsiyalanadi.
Entakapon qaytariladigan, asosan periferik ta'sirga ega KOMTning maxsus ingibitori hisoblanadi. Entakapon levodopaning qon oqimidan klirensini sekinlashtiradi, bu esa levodopaning biokiraolishini oshiradi va uning terapevtik ta'sirini uzaytiradi.
Levodopa miya ichida dopamin miqdorini oshiradi. Dopamin to'g'ridan-to'g'ri levodopadan aromatik aminokislotalar dekarboksilazasi ishtirokida hosil bo'ladi. Levodopaning antiparkinson ta'siri uning to'g'ridan-to'g'ri CNSda dopaminga aylanishi bilan bog'liq. Levodopa periferik to'qimalarda tezda dekarboksilatsiyalanib, dopaminga aylanadi, ammo bu dopamin GEB orqali o'tmaydi.
Karbidopa levodopaning dekarboksilatsiya jarayonini va periferik to'qimalarda dopamin hosil bo'lishini ingibitsiya qiladi, bu esa bilvosita CNSga kiradigan levodopa miqdorini oshiradi.
Dopa-dekarboksilaza ingibitsiyasi natijasida levodopa KOMT ishtirokida potentsial xavfli metabolit 3-O-metildopa (3-OMD) ga biotransformatsiyalanadi.
Entakapon qaytariladigan, asosan periferik ta'sirga ega KOMTning maxsus ingibitori hisoblanadi. Entakapon levodopaning qon oqimidan klirensini sekinlashtiradi, bu esa levodopaning biokiraolishini oshiradi va uning terapevtik ta'sirini uzaytiradi.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ovqatlanishdan qat'i nazar ichiladi; tabletkalarni bo'laklarga ajratish yoki sindirish mumkin emas. Optimal kunlik doza har bir bemor uchun levodopa dozasini ehtiyotkorlik bilan tanlash orqali aniqlanadi.
Kunlik dozani optimallashtirish uchun STALEVOning mavjud uch xil dozasidan birini (50/12,5/200 mg, 100/25/200 mg yoki 150/37,5/200 mg levodopa/karbidopa/entakapon) ishlatish afzalroq.
Yagona doza sifatida har qanday dozadagi faqat bitta tabletka qabul qilinishi kerak. Maksimal sutkalik doza - 1,5 g levodopa, 2 g entakapon, 375 mg karbidopa (bu STALEVO 150/37,5/200 mg 10 tabletkasiga to'g'ri keladi). Doza qabul qilish chastotasi davolovchi shifokor tomonidan belgilanadi. Davolash jarayonida doza sozlanishi mumkin. Agar ko'proq levodopa kiritilishi kerak bo'lsa, preparat qabul qilish oralig'i qisqartiriladi va/yoki bemor STALEVOning yuqori dozasiga o'tkaziladi (albatta tavsiya etilgan doza doirasida!).
Agar kamroq levodopa kerak bo'lsa, preparat qabul qilish oralig'i uzaytiriladi va/yoki bemor STALEVOning pastroq dozasiga o'tkaziladi.
Agar STALEVO bilan bir vaqtda boshqa levodopa saqlovchi preparatlar qo'llanilsa, umumiy sutkalik doza bo'yicha tavsiyalarga qat'iy rioya qilish kerak.
Kunlik dozani optimallashtirish uchun STALEVOning mavjud uch xil dozasidan birini (50/12,5/200 mg, 100/25/200 mg yoki 150/37,5/200 mg levodopa/karbidopa/entakapon) ishlatish afzalroq.
Yagona doza sifatida har qanday dozadagi faqat bitta tabletka qabul qilinishi kerak. Maksimal sutkalik doza - 1,5 g levodopa, 2 g entakapon, 375 mg karbidopa (bu STALEVO 150/37,5/200 mg 10 tabletkasiga to'g'ri keladi). Doza qabul qilish chastotasi davolovchi shifokor tomonidan belgilanadi. Davolash jarayonida doza sozlanishi mumkin. Agar ko'proq levodopa kiritilishi kerak bo'lsa, preparat qabul qilish oralig'i qisqartiriladi va/yoki bemor STALEVOning yuqori dozasiga o'tkaziladi (albatta tavsiya etilgan doza doirasida!).
Agar kamroq levodopa kerak bo'lsa, preparat qabul qilish oralig'i uzaytiriladi va/yoki bemor STALEVOning pastroq dozasiga o'tkaziladi.
Agar STALEVO bilan bir vaqtda boshqa levodopa saqlovchi preparatlar qo'llanilsa, umumiy sutkalik doza bo'yicha tavsiyalarga qat'iy rioya qilish kerak.
Ko'rsatmalar
Parkinson kasalligi va parkinsonizm (dori vositalari sababli emas) levodopa va karbidopa kombinatsiyasi kam samarali bo'lgan hollarda.
Qarshi ko'rsatmalar
- faol komponentlarga yoki har qanday yordamchi moddaga (to'ldiruvchilar) yuqori sezuvchanlik;
- jigar funksiyasining og'ir buzilishi;
- tor burchakli glaukoma;
- feokromotsitoma;
- A va B turdagi MAOning neselektiv ingibitorlari bilan birgalikda qo'llash (masalan, fenelzin, traniltsipromin);
- A va B turdagi MAOning selektiv ingibitorlari bilan birgalikda qo'llash;
- yomon sifatli neyroleptik sindrom va/yoki atravmatik o'tkir rabdomioliz (shu jumladan anamnezda);
- saxaraza/izomaltaza yetishmovchiligi, fruktoza intoleransi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi;
- homiladorlik (faqat Stalevo qabul qilishdan kutilayotgan ijobiy ta'sir homila rivojlanishiga mumkin bo'lgan xavfdan ustun bo'lgan individual holatlar bundan mustasno);
- laktatsiya davri (emizish);
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar yoshi.
Ehtiyotkorlik bilan: og'ir yurak-qon tomir va o'pka yetishmovchiligi; bronxial astma; jigar, buyrak kasalliklari; qandli diabet va boshqa dekompensatsiyalangan endokrin kasalliklar; eroziyali-yarali oshqozon-ichak trakti shikastlanishlari; tutqanoq (anamnezda); miokard infarkti anamnezda qolgan atrial tugunli yoki qorincha aritmiyalari bilan (preparat dozasini boshlang'ich sozlash davrida yurak funksiyasini nazorat qilish talab etiladi); psixoz anamnezda va/yoki davolash jarayonida, o'z joniga qasd qilish tendentsiyalari bilan depressiya, antisotsial xatti-harakatlar; keng burchakli glaukoma (VGDni ehtiyotkorlik bilan nazorat qilishda); Stalevo bilan davolanish fonida ortostatik gipotenziya chaqirishi mumkin bo'lgan preparatlar qabul qilayotgan bemorlar; dopamin retseptorlarini (ayniqsa D2-retseptorlarini) bloklaydigan neyroleptik vositalarni bir vaqtda tayinlashda, Stalevo bilan davolash bemorda preparatning antiparkinson ta'sirini to'xtatish yoki kasallik simptomlarini kuchaytirish uchun diqqat bilan kuzatilishi kerak; Stalevo va trisiklik antidepressantlar, dezipramin, maprotilin, venlafaksin bilan bir vaqtda qabul qilish; varfarin va KOMT tomonidan metabolizatsiyalanadigan LS (paroksetin) bilan bir vaqtda qabul qilish.
- jigar funksiyasining og'ir buzilishi;
- tor burchakli glaukoma;
- feokromotsitoma;
- A va B turdagi MAOning neselektiv ingibitorlari bilan birgalikda qo'llash (masalan, fenelzin, traniltsipromin);
- A va B turdagi MAOning selektiv ingibitorlari bilan birgalikda qo'llash;
- yomon sifatli neyroleptik sindrom va/yoki atravmatik o'tkir rabdomioliz (shu jumladan anamnezda);
- saxaraza/izomaltaza yetishmovchiligi, fruktoza intoleransi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi;
- homiladorlik (faqat Stalevo qabul qilishdan kutilayotgan ijobiy ta'sir homila rivojlanishiga mumkin bo'lgan xavfdan ustun bo'lgan individual holatlar bundan mustasno);
- laktatsiya davri (emizish);
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar yoshi.
Ehtiyotkorlik bilan: og'ir yurak-qon tomir va o'pka yetishmovchiligi; bronxial astma; jigar, buyrak kasalliklari; qandli diabet va boshqa dekompensatsiyalangan endokrin kasalliklar; eroziyali-yarali oshqozon-ichak trakti shikastlanishlari; tutqanoq (anamnezda); miokard infarkti anamnezda qolgan atrial tugunli yoki qorincha aritmiyalari bilan (preparat dozasini boshlang'ich sozlash davrida yurak funksiyasini nazorat qilish talab etiladi); psixoz anamnezda va/yoki davolash jarayonida, o'z joniga qasd qilish tendentsiyalari bilan depressiya, antisotsial xatti-harakatlar; keng burchakli glaukoma (VGDni ehtiyotkorlik bilan nazorat qilishda); Stalevo bilan davolanish fonida ortostatik gipotenziya chaqirishi mumkin bo'lgan preparatlar qabul qilayotgan bemorlar; dopamin retseptorlarini (ayniqsa D2-retseptorlarini) bloklaydigan neyroleptik vositalarni bir vaqtda tayinlashda, Stalevo bilan davolash bemorda preparatning antiparkinson ta'sirini to'xtatish yoki kasallik simptomlarini kuchaytirish uchun diqqat bilan kuzatilishi kerak; Stalevo va trisiklik antidepressantlar, dezipramin, maprotilin, venlafaksin bilan bir vaqtda qabul qilish; varfarin va KOMT tomonidan metabolizatsiyalanadigan LS (paroksetin) bilan bir vaqtda qabul qilish.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
Qon yaratish tizimi tomonidan: tez-tez - anemiya; kamdan-kam - trombotsitopeniya.
Ruhiy buzilishlar: tez-tez - depressiya, gallyutsinatsiyalar, ong chalkashligi*, tush ko'rish*, uyqusizlik; kamdan-kam - psixoz, ajitatsiya*; ma'lumot yo'q - o'z joniga qasd qilish xatti-harakatlari.
Nerv tizimi tomonidan: juda tez-tez - diskineziya*; tez-tez - parkinsonizm simptomlarining kuchayishi (masalan, bardikineziya*), tremor, "yoqish-o'chirish" fenomeni, distoniya, kognitiv buzilishlar (amneziya, demensiya), uyquchanlik, bosh aylanishi*, bosh og'rig'i; ma'lumot yo'q - ZNS*.
Ko'rish organi tomonidan: tez-tez - ko'rishning xiralashishi.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez - IHD ko'rinishlari, miokard infarktisiz (Geberden kasalligi**), yurak ritmi buzilishi, ortostatik gipotenziya, gipertenziya; kamdan-kam - miokard infarkti**.
Nafas olish tizimi tomonidan: tez-tez - nafas qisishi.
Oshqozon-ichak trakti tomonidan: juda tez-tez - diareya*, ko'ngil aynishi: tez-tez - ishtahaning pasayishi, qabziyat, qusish, dispepsiya, qorin bo'shlig'ida noqulaylik va og'riq, og'iz qurishi; kamdan-kam - kolit, disfagiya, oshqozon-ichak qon ketishi.
Jigar va o't yo'llari tomonidan: kamdan-kam - jigar funksional testlari ko'rsatkichlarida og'ishlar, ma'lumot yo'q - gepatit (tez-tez - xolestatik*).
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: tez-tez - toshma, giperhidroz; kamdan-kam - teri, tirnoqlar, sochlar, terning ranglanishi; kamdan-kam - Kvinke shishi; ma'lumot yo'q - eshakemi.
Mushak-skelet tizimi tomonidan: juda tez-tez - mushaklar, suyaklar va bo'g'imlarda og'riq; tez-tez - mushak spazmlari, bo'g'imlarda og'riq; ma'lumot yo'q - rabdomioliz.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: juda tez-tez - xromaturiya; tez-tez - siydik yo'llari infeksiyalari; kamdan-kam - siydikni ushlab turish.
Boshqalar: tez-tez - ko'krakda og'riq, periferik shishlar, yurish buzilishi, yiqilish bilan birga bo'lishi mumkin, asteniya, charchoq, tana vaznining kamayishi; kamdan-kam - noqulaylik.
Ba'zi nojo'ya hodisalar dopaminergik faollikning oshishi bilan bog'liq (diskineziya, ko'ngil aynishi, qusish) va odatda davolash boshida kuzatiladi. Levodopa dozasini kamaytirish ushbu dopaminergik reaksiyalarning darajasi va chastotasini kamaytiradi. Ba'zi nojo'ya reaksiyalar (shu jumladan diareya va siydikning qizil-jigarrang ranglanishi) to'g'ridan-to'g'ri entakapon xususiyatlari tufayli yuzaga keladi; ba'zi hollarda entakapon teri, tirnoqlar, sochlar va terning ranglanishini ham chaqirishi mumkin. Karbidopa/levodopa bilan davolashda ba'zida tutqanoqlar kuzatiladi. Shunga qaramay, tutqanoqlar va ushbu moddalarni qo'llash o'rtasida sabab-oqibat bog'liqligi aniqlanmagan.
Impulslarni nazorat qilish buzilishlari, masalan, qimorbozlik, libido oshishi, giperseksuallik, pul sarflashga patologik intilish, ochko'zlik va kompulsiv ochlikni qondirish dopamin agonistlari va/yoki boshqa dopaminergik preparatlar, shu jumladan ushbu kombinatsiya bilan davolashda yuzaga kelishi mumkin.
Entakapon va levodopa kombinatsiyasi kun davomida ortiqcha uyquchanlik va to'satdan uyquga ketish epizodlarini chaqirgan alohida holatlar ma'lum.
Ruhiy buzilishlar: tez-tez - depressiya, gallyutsinatsiyalar, ong chalkashligi*, tush ko'rish*, uyqusizlik; kamdan-kam - psixoz, ajitatsiya*; ma'lumot yo'q - o'z joniga qasd qilish xatti-harakatlari.
Nerv tizimi tomonidan: juda tez-tez - diskineziya*; tez-tez - parkinsonizm simptomlarining kuchayishi (masalan, bardikineziya*), tremor, "yoqish-o'chirish" fenomeni, distoniya, kognitiv buzilishlar (amneziya, demensiya), uyquchanlik, bosh aylanishi*, bosh og'rig'i; ma'lumot yo'q - ZNS*.
Ko'rish organi tomonidan: tez-tez - ko'rishning xiralashishi.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez - IHD ko'rinishlari, miokard infarktisiz (Geberden kasalligi**), yurak ritmi buzilishi, ortostatik gipotenziya, gipertenziya; kamdan-kam - miokard infarkti**.
Nafas olish tizimi tomonidan: tez-tez - nafas qisishi.
Oshqozon-ichak trakti tomonidan: juda tez-tez - diareya*, ko'ngil aynishi: tez-tez - ishtahaning pasayishi, qabziyat, qusish, dispepsiya, qorin bo'shlig'ida noqulaylik va og'riq, og'iz qurishi; kamdan-kam - kolit, disfagiya, oshqozon-ichak qon ketishi.
Jigar va o't yo'llari tomonidan: kamdan-kam - jigar funksional testlari ko'rsatkichlarida og'ishlar, ma'lumot yo'q - gepatit (tez-tez - xolestatik*).
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: tez-tez - toshma, giperhidroz; kamdan-kam - teri, tirnoqlar, sochlar, terning ranglanishi; kamdan-kam - Kvinke shishi; ma'lumot yo'q - eshakemi.
Mushak-skelet tizimi tomonidan: juda tez-tez - mushaklar, suyaklar va bo'g'imlarda og'riq; tez-tez - mushak spazmlari, bo'g'imlarda og'riq; ma'lumot yo'q - rabdomioliz.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: juda tez-tez - xromaturiya; tez-tez - siydik yo'llari infeksiyalari; kamdan-kam - siydikni ushlab turish.
Boshqalar: tez-tez - ko'krakda og'riq, periferik shishlar, yurish buzilishi, yiqilish bilan birga bo'lishi mumkin, asteniya, charchoq, tana vaznining kamayishi; kamdan-kam - noqulaylik.
Ba'zi nojo'ya hodisalar dopaminergik faollikning oshishi bilan bog'liq (diskineziya, ko'ngil aynishi, qusish) va odatda davolash boshida kuzatiladi. Levodopa dozasini kamaytirish ushbu dopaminergik reaksiyalarning darajasi va chastotasini kamaytiradi. Ba'zi nojo'ya reaksiyalar (shu jumladan diareya va siydikning qizil-jigarrang ranglanishi) to'g'ridan-to'g'ri entakapon xususiyatlari tufayli yuzaga keladi; ba'zi hollarda entakapon teri, tirnoqlar, sochlar va terning ranglanishini ham chaqirishi mumkin. Karbidopa/levodopa bilan davolashda ba'zida tutqanoqlar kuzatiladi. Shunga qaramay, tutqanoqlar va ushbu moddalarni qo'llash o'rtasida sabab-oqibat bog'liqligi aniqlanmagan.
Impulslarni nazorat qilish buzilishlari, masalan, qimorbozlik, libido oshishi, giperseksuallik, pul sarflashga patologik intilish, ochko'zlik va kompulsiv ochlikni qondirish dopamin agonistlari va/yoki boshqa dopaminergik preparatlar, shu jumladan ushbu kombinatsiya bilan davolashda yuzaga kelishi mumkin.
Entakapon va levodopa kombinatsiyasi kun davomida ortiqcha uyquchanlik va to'satdan uyquga ketish epizodlarini chaqirgan alohida holatlar ma'lum.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
50/12,5/200 mg tabletkalar — jigarrang-qizg'ish yoki kulrang-qizg'ish rangda, cho'zinchoq-ellipsoidal, ikki tomonlama qavariq, chiziqsiz, qoplangan. Bir tomonida «LCE 50» kodi mavjud.
100/25/200 mg tabletkalar — jigarrang-qizg'ish yoki kulrang-qizg'ish rangda, cho'zinchoq-ellipsoidal, ikki tomonlama qavariq, chiziqsiz, qoplangan. Bir tomonida «LCE 100» kodi mavjud.
150/37,5/200 mg tabletkalar — jigarrang-qizg'ish yoki kulrang-qizg'ish rangda, cho'zinchoq-ellipsoidal, ikki tomonlama qavariq, chiziqsiz, qoplangan. Bir tomonida «LCE 150» kodi mavjud.
100/25/200 mg tabletkalar — jigarrang-qizg'ish yoki kulrang-qizg'ish rangda, cho'zinchoq-ellipsoidal, ikki tomonlama qavariq, chiziqsiz, qoplangan. Bir tomonida «LCE 100» kodi mavjud.
150/37,5/200 mg tabletkalar — jigarrang-qizg'ish yoki kulrang-qizg'ish rangda, cho'zinchoq-ellipsoidal, ikki tomonlama qavariq, chiziqsiz, qoplangan. Bir tomonida «LCE 150» kodi mavjud.
