Montelukast natriy
Natrii montelukastum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Airolukast, Miteka, Montiget, Notta-sanovel, Singulyar, Singlon
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp: Tab. Monteluckasti 0,01
D.t.d: №10 in tab.
S: Kuniga 1 marta kechqurun 1 tabletka ichish.
D.t.d: №10 in tab.
S: Kuniga 1 marta kechqurun 1 tabletka ichish.
Farmakologik xossalar
CysLT1 sisteinil leyotrien retseptorlarining blokatori (leyotrienlar C4, D4 va E4 - bronxial astmada bronxlarning gipereaktivligini qo'llab-quvvatlovchi surunkali perzistent yallig'lanish mediatorlari). Bronxlar sekretsiyasining ortiqcha hosil bo'lishini, nafas yo'llari shilliq qavatining shishishini oldini oladi. Bronxial astmaning og'irligini va astma xurujlarining tez-tezligini kamaytiradi. Ichga qabul qilinganda yuqori samaradorlikka ega. Bronxolitik ta'sir 1 sutka davomida rivojlanadi va uzoq vaqt saqlanadi. Yengil perzistent astma bilan og'rigan, faqat bronxodilatatorlar bilan yetarli nazorat qilinmaydigan bemorlarda samarali.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Ichga qabul qilingandan so'ng montelukast tez va deyarli to'liq oshqozon-ichak traktidan so'riladi. Kattalarda 5-10 mg dozada qabul qilinganda qon plazmasida Cmax 2-3 soat ichida erishiladi. Ichga qabul qilinganda biokiraolishligi 64-73% ni tashkil etadi.
Montelukastning plazma oqsillari bilan bog'lanishi 99% dan ortiq. Vd o'rtacha 8-11 l ni tashkil etadi.
10 mg dozada 1 marta/sutka qabul qilinganda plazmada faol moddaning o'rtacha (taxminan 14%) to'planishi kuzatiladi.
Montelukast jigar tomonidan faol metabolizmga uchraydi. Terapevtik dozalar qo'llanganda kattalar va bolalarda plazmada montelukast metabolitlarining konsentratsiyasi muvozanat holatida aniqlanmaydi.
Montelukast metabolizmida CYP3A4 va CYP2C9 izofermentlari ishtirok etishi taxmin qilinadi, shu bilan birga terapevtik konsentratsiyalarda montelukast CYP3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 va 2D6 izofermentlarini inhibe qilmaydi.
T1/2 montelukast yosh sog'lom kattalarda 2.7 dan 5.5 soatgacha. Montelukastning klirensi sog'lom kattalarda o'rtacha 45 ml/min ni tashkil etadi. Montelukastni peroral qabul qilingandan so'ng 86% 5 kun ichida axlat bilan chiqariladi va 0.2% dan kam qismi siydik bilan chiqariladi, bu montelukast va uning metabolitlari deyarli faqat o‘t bilan chiqarilishini tasdiqlaydi.
Montelukastning farmakokinetikasi ichga qabul qilinganda 50 mg dan ortiq dozalarida deyarli chiziqli xarakterga ega.
Montelukastning plazma oqsillari bilan bog'lanishi 99% dan ortiq. Vd o'rtacha 8-11 l ni tashkil etadi.
10 mg dozada 1 marta/sutka qabul qilinganda plazmada faol moddaning o'rtacha (taxminan 14%) to'planishi kuzatiladi.
Montelukast jigar tomonidan faol metabolizmga uchraydi. Terapevtik dozalar qo'llanganda kattalar va bolalarda plazmada montelukast metabolitlarining konsentratsiyasi muvozanat holatida aniqlanmaydi.
Montelukast metabolizmida CYP3A4 va CYP2C9 izofermentlari ishtirok etishi taxmin qilinadi, shu bilan birga terapevtik konsentratsiyalarda montelukast CYP3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 va 2D6 izofermentlarini inhibe qilmaydi.
T1/2 montelukast yosh sog'lom kattalarda 2.7 dan 5.5 soatgacha. Montelukastning klirensi sog'lom kattalarda o'rtacha 45 ml/min ni tashkil etadi. Montelukastni peroral qabul qilingandan so'ng 86% 5 kun ichida axlat bilan chiqariladi va 0.2% dan kam qismi siydik bilan chiqariladi, bu montelukast va uning metabolitlari deyarli faqat o‘t bilan chiqarilishini tasdiqlaydi.
Montelukastning farmakokinetikasi ichga qabul qilinganda 50 mg dan ortiq dozalarida deyarli chiziqli xarakterga ega.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ovqatlanishdan qat'i nazar, ichga qabul qilinadi. Kattalar va 15 yoshdan oshgan o'smirlar uchun - 10 mg sutkada 1 marta, yotishdan oldin. 6-14 yoshdagi bolalar uchun - 5 mg/sutka (bitta chaynash tabletkasi).
Bolalar uchun:
Bolalarda ko'rsatmalarga ko'ra, yoshga mos dozalarda va dori shakllarida qo'llash mumkin. Montelukast preparatlari bo'yicha ko'rsatmalarda bolalarning turli yoshdagi dori shakllariga qarshi ko'rsatmalarga qat'iy rioya qilish kerak.
Ko'rsatmalar
Bronxial astma (profilaktika va uzoq muddatli davolash), "aspirin" astmasi, jismoniy yuklanish astmasi, allergik rinit.
Qarshi ko'rsatmalar
Gipersensitivlik, bolalar yoshi (6 yoshgacha). Ehtiyotkorlik bilan. Homiladorlik, laktatsiya davri.
Maxsus ko'rsatmalar
Montelukastning ichga qabul qilish uchun bronxial astmaning o'tkir xurujlarini davolashda samaradorligi aniqlanmagan. Shuning uchun montelukastni ichga qabul qilish uchun bronxial astmaning o'tkir xurujlarini davolashda qo'llash tavsiya etilmaydi. Bemorlar har doim bronxial astma xurujlarini bartaraf etish uchun tez yordam preparatlarini (qisqa ta'sirli inhalatsion beta2-agonistlar) o'zlari bilan olib yurishlari kerak.
Astma kuchayishi va xurujlarni bartaraf etish uchun tez yordam preparatlarini qo'llash zarurati davrida montelukast qabul qilishni to'xtatmaslik kerak (qisqa ta'sirli inhalatsion beta2-agonistlar).
Asetilsalitsil kislotasi va boshqa NPVSga allergiyasi tasdiqlangan bemorlar montelukast bilan davolanish davrida bu preparatlarni qabul qilmasliklari kerak, chunki montelukast allergik bronxial astma bilan og'rigan bemorlarda nafas olish funksiyasini yaxshilasa-da, NPVS tomonidan chaqirilgan bronxokonstriksiyani to'liq oldini ololmaydi.
Montelukast bilan bir vaqtda qo'llaniladigan inhalatsion GKS dozasini shifokor nazorati ostida asta-sekin kamaytirish mumkin, ammo inhalatsion yoki peroral GKSni montelukast bilan keskin almashtirish mumkin emas.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Ba'zi bemorlarda montelukast qo'llash fonida uyquchanlik va bosh aylanishi kuzatilgan. Ushbu belgilar paydo bo'lganda, bemorlarga transport vositalarini boshqarish va diqqatni jamlash va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan boshqa faoliyat bilan shug'ullanish tavsiya etilmaydi.
Astma kuchayishi va xurujlarni bartaraf etish uchun tez yordam preparatlarini qo'llash zarurati davrida montelukast qabul qilishni to'xtatmaslik kerak (qisqa ta'sirli inhalatsion beta2-agonistlar).
Asetilsalitsil kislotasi va boshqa NPVSga allergiyasi tasdiqlangan bemorlar montelukast bilan davolanish davrida bu preparatlarni qabul qilmasliklari kerak, chunki montelukast allergik bronxial astma bilan og'rigan bemorlarda nafas olish funksiyasini yaxshilasa-da, NPVS tomonidan chaqirilgan bronxokonstriksiyani to'liq oldini ololmaydi.
Montelukast bilan bir vaqtda qo'llaniladigan inhalatsion GKS dozasini shifokor nazorati ostida asta-sekin kamaytirish mumkin, ammo inhalatsion yoki peroral GKSni montelukast bilan keskin almashtirish mumkin emas.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Ba'zi bemorlarda montelukast qo'llash fonida uyquchanlik va bosh aylanishi kuzatilgan. Ushbu belgilar paydo bo'lganda, bemorlarga transport vositalarini boshqarish va diqqatni jamlash va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan boshqa faoliyat bilan shug'ullanish tavsiya etilmaydi.
Nojo'ya ta'sirlar
- Infeksion kasalliklar: juda tez-tez - yuqori nafas yo'llari infeksiyalari.
- Qon hosil qilish tizimi tomonidan: kamdan-kam - qon ketishiga moyillik; chastotasi noma'lum - trombositopeniya.
- Immun tizimi tomonidan: tez-tez emas - gipersenstitivlik reaksiyalari, jumladan anafilaksiya; juda kamdan-kam - jigar eozinofil infiltratsiyasi.
- Psixika tomonidan: tez-tez emas - ajitatsiya, jumladan tajovuzkor xatti-harakat yoki dushmanlik, xavotirlik, depressiya, dezorientatsiya, patologik tushlar, uyqusizlik, psixomotor faollik (jumladan, asabiylashish, bezovtalik va tremor), somnambulizm, tik; kamdan-kam - diqqatni buzilishi, xotira buzilishlari; juda kamdan-kam - gallyutsinatsiyalar, o'z joniga qasd qilish fikrlari va xatti-harakatlari (o'z joniga qasd qilish).
- Asab tizimi tomonidan: tez-tez emas - bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyquchanlik, paresteziya/gipesteziya, tutqanoq.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan-kam - yurak urishining tezlashishi.
- Nafas olish tizimi tomonidan: tez-tez emas - burun qonashi; juda kamdan-kam - o'pka eozinofiliyasi.
- Hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - diareya, ko'ngil aynishi, qusish; tez-tez emas - dispepsiya, og'iz qurishi; chastotasi noma'lum - qorin og'rig'i, pankreatit.
- Jigar va o't yo'llari tomonidan: tez-tez - ALT va ACT faolligining oshishi; juda kamdan-kam - gepatit (jumladan xolestatik, gepatosellyulyar va aralash jigar shikastlanishlari).
- Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: tez-tez - toshma; tez-tez emas - qichishish, eshakemi, gematoma hosil bo'lishiga moyillik; kamdan-kam - angionevrotik shish; juda kamdan-kam - tugunli eritema, ko'p shaklli eritema.
- Suyak-mushak tizimi tomonidan: tez-tez emas - artralgia, mialgiya, jumladan mushaklar tutqanoqlari.
- Siydik chiqarish tizimi tomonidan: chastotasi noma'lum - bolalarda enurez.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Montelukastning ichga qabul qilish uchun bronxial astmaning o'tkir xurujlarini davolashda samaradorligi aniqlanmagan. Shuning uchun montelukastni ichga qabul qilish uchun bronxial astmaning o'tkir xurujlarini davolashda qo'llash tavsiya etilmaydi. Bemorlar har doim bronxial astma xurujlarini bartaraf etish uchun tez yordam preparatlarini (qisqa ta'sirli inhalatsion beta2-agonistlar) o'zlari bilan olib yurishlari kerak.
Astma kuchayishi va xurujlarni bartaraf etish uchun tez yordam preparatlarini qo'llash zarurati davrida montelukast qabul qilishni to'xtatmaslik kerak (qisqa ta'sirli inhalatsion beta2-agonistlar).
Asetilsalitsil kislotasi va boshqa NPVSga allergiyasi tasdiqlangan bemorlar montelukast bilan davolanish davrida bu preparatlarni qabul qilmasliklari kerak, chunki montelukast allergik bronxial astma bilan og'rigan bemorlarda nafas olish funksiyasini yaxshilasa-da, NPVS tomonidan chaqirilgan bronxokonstriksiyani to'liq oldini ololmaydi.
Montelukast bilan bir vaqtda qo'llaniladigan inhalatsion GKS dozasini shifokor nazorati ostida asta-sekin kamaytirish mumkin, ammo inhalatsion yoki peroral GKSni montelukast bilan keskin almashtirish mumkin emas.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Ba'zi bemorlarda montelukast qo'llash fonida uyquchanlik va bosh aylanishi kuzatilgan. Ushbu belgilar paydo bo'lganda, bemorlarga transport vositalarini boshqarish va diqqatni jamlash va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan boshqa faoliyat bilan shug'ullanish tavsiya etilmaydi.
Astma kuchayishi va xurujlarni bartaraf etish uchun tez yordam preparatlarini qo'llash zarurati davrida montelukast qabul qilishni to'xtatmaslik kerak (qisqa ta'sirli inhalatsion beta2-agonistlar).
Asetilsalitsil kislotasi va boshqa NPVSga allergiyasi tasdiqlangan bemorlar montelukast bilan davolanish davrida bu preparatlarni qabul qilmasliklari kerak, chunki montelukast allergik bronxial astma bilan og'rigan bemorlarda nafas olish funksiyasini yaxshilasa-da, NPVS tomonidan chaqirilgan bronxokonstriksiyani to'liq oldini ololmaydi.
Montelukast bilan bir vaqtda qo'llaniladigan inhalatsion GKS dozasini shifokor nazorati ostida asta-sekin kamaytirish mumkin, ammo inhalatsion yoki peroral GKSni montelukast bilan keskin almashtirish mumkin emas.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Ba'zi bemorlarda montelukast qo'llash fonida uyquchanlik va bosh aylanishi kuzatilgan. Ushbu belgilar paydo bo'lganda, bemorlarga transport vositalarini boshqarish va diqqatni jamlash va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan boshqa faoliyat bilan shug'ullanish tavsiya etilmaydi.
Chiqarilish shakli
P/o tabletkalar, chaynash uchun tabletkalar.
