Nalbuphin
Nalbuphin
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Nalbuphin Serb, Nalbufina gidroxlorid, Nubain
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sol. "Nalbuphin" 10mg/ml - 1ml
D.t.d. 10 in amp.
S.: Og'riq paytida 1 ampula, v/m
D.t.d. 10 in amp.
S.: Og'riq paytida 1 ampula, v/m
Farmakologik xossalar
Analgezik (opioid).
Farmakodinamika
Opioid analgetik, opioid retseptorlarining agonist-antagonisti. Asosan opioid κ-retseptorlari orqali endogen antinotsitseptiv tizimini faollashtiradi va shu tariqa turli darajalarda MKNSda og'riq impulslarining neyronlararo uzatilishini buzadi, shuningdek, bosh miya yuqori bo'limlariga ta'sir qilib, og'riqning hissiy rangini o'zgartiradi.
Morfindek analgezik ta'sirga ega, sedativ ta'sir ko'rsatadi, qusish markazini rag'batlantiradi, mioz chaqiradi, shartli reflekslarni tormozlaydi. Opioid μ-retseptorlarining agonistlariga (morfiy, promedol, fentanil) qaraganda nafas olish markazini kamroq tormozlaydi. Gemodinamika va me'da-ichak tizimi organlarining motorikasiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi.
Analgezik ta'sir tez rivojlanadi: v/v kiritilganda - bir necha daqiqada; v/m – 10-15 daqiqada. Maksimal ta'sir 1-2 soatda erishiladi, ta'sir davomiyligi 3-6 soatni tashkil etadi.
Morfindek analgezik ta'sirga ega, sedativ ta'sir ko'rsatadi, qusish markazini rag'batlantiradi, mioz chaqiradi, shartli reflekslarni tormozlaydi. Opioid μ-retseptorlarining agonistlariga (morfiy, promedol, fentanil) qaraganda nafas olish markazini kamroq tormozlaydi. Gemodinamika va me'da-ichak tizimi organlarining motorikasiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi.
Analgezik ta'sir tez rivojlanadi: v/v kiritilganda - bir necha daqiqada; v/m – 10-15 daqiqada. Maksimal ta'sir 1-2 soatda erishiladi, ta'sir davomiyligi 3-6 soatni tashkil etadi.
Farmakokinetika
Jigarda metabolizmga uchraydi.
T1/2 2.5-3 soatni tashkil etadi. O'zgarmagan nalbufin asosan siydik bilan (taxminan 70%), metabolitlar shaklida esa asosan o't bilan chiqariladi.
T1/2 2.5-3 soatni tashkil etadi. O'zgarmagan nalbufin asosan siydik bilan (taxminan 70%), metabolitlar shaklida esa asosan o't bilan chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Preparat p/k, v/v va v/m tayinlanadi.
Dozalash og'riq intensivligiga, bemorning jismoniy holatiga mos kelishi va bir vaqtda qo'llanilayotgan boshqa dori vositalari bilan o'zaro ta'sirini hisobga olishi kerak. Preparat dozasini va kiritish chastotasini giyohvandlik qaramligini rivojlanishidan saqlanish uchun ehtiyotkorlik bilan hisoblash kerak.
Og'riqni qoldirish uchun odatdagi tavsiya etilgan doza 70 kg tana vazniga 10 mg ni tashkil etadi, zarurat bo'lsa, kiritishni har 3–6 soatda takrorlash mumkin.
Opiat qaramligi bo'lgan bemorlarda nalbufin qo'llanganda bekor qilish simptomlari (abstinensiya sindromi) rivojlanishi mumkin. Bunday holda, morfiy v/v sekin kiritilishi va doza og'riq sindromi yo'qolgunga qadar asta-sekin oshirilishi kerak.
Agar nalbufin tayinlashdan oldin bemor morfiy, meperidin, kodein yoki shunga o'xshash davomiylikdagi opioid analgetik qabul qilgan bo'lsa, avvaliga bemorga kerakli dozadan 25% nalbufin tayinlanishi va bekor qilish sindromi (qorin bo'shlig'ida spazmatik og'riq, ko'ngil aynishi, qusish, ko'z yoshlanishi, rinit, bezovtalik, qo'zg'alish, gipertermiya yoki piloerektsiya) rivojlanishi mumkinligi kuzatilishi kerak. Agar bekor qilish simptomlari kuzatilmasa, nalbufin dozasini kerakli darajada og'riqni qoldirishga erishilgunga qadar tavsiya etilgan vaqt oralig'ida asta-sekin oshirish kerak.
Kattalar uchun maksimal bir martalik doza — 20 mg, maksimal sutkalik doza — 160 mg. Nalbufin qo'llanish davomiyligi bemorning holatiga bog'liq va imkon qadar psixik yoki jismoniy qaramlikdan saqlanish uchun eng qisqa bo'lishi kerak.
Nalbufin anesteziya uchun yordamchi vosita sifatida qo'llanganda og'riqni qoldirishdan ko'ra yuqori dozalarga ehtiyoj bor. Boshlang'ich doza — 0,3–3 mg/kg v/v 10–15 daqiqa davomida, zarurat bo'lsa, qo'llab-quvvatlovchi doza 0,25–0,5 mg/kg v/v sekin kiritiladi.
Preparatni keksa yoshdagi bemorlarga ehtiyotkorlik bilan tayinlash kerak, bunday holda, ko'proq yon ta'sirlar rivojlanishi sababli minimal samarali dozalardan boshlash kerak.
Dozalash og'riq intensivligiga, bemorning jismoniy holatiga mos kelishi va bir vaqtda qo'llanilayotgan boshqa dori vositalari bilan o'zaro ta'sirini hisobga olishi kerak. Preparat dozasini va kiritish chastotasini giyohvandlik qaramligini rivojlanishidan saqlanish uchun ehtiyotkorlik bilan hisoblash kerak.
Og'riqni qoldirish uchun odatdagi tavsiya etilgan doza 70 kg tana vazniga 10 mg ni tashkil etadi, zarurat bo'lsa, kiritishni har 3–6 soatda takrorlash mumkin.
Opiat qaramligi bo'lgan bemorlarda nalbufin qo'llanganda bekor qilish simptomlari (abstinensiya sindromi) rivojlanishi mumkin. Bunday holda, morfiy v/v sekin kiritilishi va doza og'riq sindromi yo'qolgunga qadar asta-sekin oshirilishi kerak.
Agar nalbufin tayinlashdan oldin bemor morfiy, meperidin, kodein yoki shunga o'xshash davomiylikdagi opioid analgetik qabul qilgan bo'lsa, avvaliga bemorga kerakli dozadan 25% nalbufin tayinlanishi va bekor qilish sindromi (qorin bo'shlig'ida spazmatik og'riq, ko'ngil aynishi, qusish, ko'z yoshlanishi, rinit, bezovtalik, qo'zg'alish, gipertermiya yoki piloerektsiya) rivojlanishi mumkinligi kuzatilishi kerak. Agar bekor qilish simptomlari kuzatilmasa, nalbufin dozasini kerakli darajada og'riqni qoldirishga erishilgunga qadar tavsiya etilgan vaqt oralig'ida asta-sekin oshirish kerak.
Kattalar uchun maksimal bir martalik doza — 20 mg, maksimal sutkalik doza — 160 mg. Nalbufin qo'llanish davomiyligi bemorning holatiga bog'liq va imkon qadar psixik yoki jismoniy qaramlikdan saqlanish uchun eng qisqa bo'lishi kerak.
Nalbufin anesteziya uchun yordamchi vosita sifatida qo'llanganda og'riqni qoldirishdan ko'ra yuqori dozalarga ehtiyoj bor. Boshlang'ich doza — 0,3–3 mg/kg v/v 10–15 daqiqa davomida, zarurat bo'lsa, qo'llab-quvvatlovchi doza 0,25–0,5 mg/kg v/v sekin kiritiladi.
Preparatni keksa yoshdagi bemorlarga ehtiyotkorlik bilan tayinlash kerak, bunday holda, ko'proq yon ta'sirlar rivojlanishi sababli minimal samarali dozalardan boshlash kerak.
Ko'rsatmalar
- Miokard infarkti, operatsiyaga tayyorgarlik (profilaktika) va operatsiyadan keyingi davrda o'rtacha va kuchli intensivlikdagi og'riq sindromi;
- umumiy anesteziya paytida qo'shimcha og'riqni qoldirish vositasi sifatida.
- umumiy anesteziya paytida qo'shimcha og'riqni qoldirish vositasi sifatida.
Qarshi ko'rsatmalar
- Gipersensitivlik
Maxsus ko'rsatmalar
Nafas olish funksiyasi buzilishlarida (shu jumladan, o'pkaning obstruktiv kasalliklari, emfizema) ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, chunki nalbufin nafas olish hajmini taxminan 20-25% ga qisqartirishi mumkin (70 kg tana vazniga 20 mg doza kiritilganda), uremiyada, keksa yoshdagi shaxslarda, kuchli charchashda.
Bosh jarohatlari (nafas olish tormozlanishi rivojlanishi mumkinligi sababli), bosh ichki bosimi va orqa miya kanalidagi suyuqlik bosimi oshishida nalbufinni ehtiyotkorlik bilan va doimiy kuzatuv ostida qo'llash kerak.
Buyrak va jigar yetishmovchiligida nalbufinni ehtiyotkorlik bilan dozalash va kiritishni tez to'xtatish imkoniyatini ko'zda tutish kerak.
Nalbufinni boshqa opioid analgetiklar bilan birlashtirish kerak emas, chunki bu analgeziyaning susayish xavfini va opioidlarga qaram bo'lgan bemorlarda bekor qilish sindromini keltirib chiqarishi mumkin.
Narkoz vositalari, uyqu dorilari, anksiolitiklar, antidepressantlar va antipsixotik vositalar (neyroleptiklar) ta'siri fonida nalbufinni ehtiyotkorlik bilan va kamaytirilgan dozalarda qo'llash kerak, chunki bu MKNSning haddan tashqari tormozlanishi va nafas olish markazi faoliyatining susayishini oldini olish uchun zarur.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Ambulator sharoitda, yuqori diqqat va yuqori psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan potensial xavfli faoliyat bilan shug'ullanadigan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Bosh jarohatlari (nafas olish tormozlanishi rivojlanishi mumkinligi sababli), bosh ichki bosimi va orqa miya kanalidagi suyuqlik bosimi oshishida nalbufinni ehtiyotkorlik bilan va doimiy kuzatuv ostida qo'llash kerak.
Buyrak va jigar yetishmovchiligida nalbufinni ehtiyotkorlik bilan dozalash va kiritishni tez to'xtatish imkoniyatini ko'zda tutish kerak.
Nalbufinni boshqa opioid analgetiklar bilan birlashtirish kerak emas, chunki bu analgeziyaning susayish xavfini va opioidlarga qaram bo'lgan bemorlarda bekor qilish sindromini keltirib chiqarishi mumkin.
Narkoz vositalari, uyqu dorilari, anksiolitiklar, antidepressantlar va antipsixotik vositalar (neyroleptiklar) ta'siri fonida nalbufinni ehtiyotkorlik bilan va kamaytirilgan dozalarda qo'llash kerak, chunki bu MKNSning haddan tashqari tormozlanishi va nafas olish markazi faoliyatining susayishini oldini olish uchun zarur.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Ambulator sharoitda, yuqori diqqat va yuqori psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan potensial xavfli faoliyat bilan shug'ullanadigan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Nojo'ya ta'sirlar
- Asab tizimi va sezgi organlari tomonidan: uyquchanlik, nafas olish markazining tormozlanishi (kichik dozalarda nafas olish harakatlarining chuqurligini oshiradi va kamaytiradi), bosh og'rig'i, eyforiya yoki depressiya, disforiya, gallyutsinatsiyalar.
- Yurak-qon tomir tizimi va qon (gemopoez, gemostaz) tomonidan: gipertenziya/gipotoniya, bradikardiya/takikardiya, o'pka shishi.
- Me'da-ichak tizimi organlari tomonidan: og'iz qurishi, ko'ngil aynishi, qusish, dispepsiya, spazmatik og'riqlar.
- Allergik reaktsiyalar: anafilaktik yoki anafilaktoid shok, bronxospazm, eshakemi, laringeal shish, qichishish, aksirish.
- Boshqalar: kuchaygan terlash, v/m in'ektsiya joyida og'riq.
- Yurak-qon tomir tizimi va qon (gemopoez, gemostaz) tomonidan: gipertenziya/gipotoniya, bradikardiya/takikardiya, o'pka shishi.
- Me'da-ichak tizimi organlari tomonidan: og'iz qurishi, ko'ngil aynishi, qusish, dispepsiya, spazmatik og'riqlar.
- Allergik reaktsiyalar: anafilaktik yoki anafilaktoid shok, bronxospazm, eshakemi, laringeal shish, qichishish, aksirish.
- Boshqalar: kuchaygan terlash, v/m in'ektsiya joyida og'riq.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: yon ta'sirlarning kuchayishi, hushdan ketish, komatoz holat, Cheyne-Stokes turidagi davriy nafas olish, teri rangparligi va haroratining pasayishi, tana haroratining pasayishi, mioz; o'lim (nafas olish markazining falaji).
Davolash: oshqozonni yuvish, v/v maxsus antidotlar — nalokson yoki nalorfin kiritish, oksigenoterapiya, hayotiy muhim funksiyalarni qo'llab-quvvatlash.
Davolash: oshqozonni yuvish, v/v maxsus antidotlar — nalokson yoki nalorfin kiritish, oksigenoterapiya, hayotiy muhim funksiyalarni qo'llab-quvvatlash.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Narkoz vositalari, uyqu dorilari, sedativ preparatlar, anksiolitiklar (trankvilizatorlar), antipsixotik vositalar (neyroleptiklar), antidepressantlar, sedativ ta'sirli antihistamin vositalar, etanol bilan bir vaqtda qo'llanganda MKNSga tormozlovchi ta'sir kuchayadi.
Chiqarilish shakli
1ml in'ektsiya uchun eritma 10 quyidagilarni o'z ichiga oladi:
Nalbufina gidroxlorid (dihidrat shaklida) – 10mg;
Qo'shimcha ingredientlar.
1ml in'ektsiya uchun eritma Nalbufin 20 quyidagilarni o'z ichiga oladi:
Nalbufina gidroxlorid (dihidrat shaklida) – 20mg;
Qo'shimcha ingredientlar.
Nalbufina gidroxlorid (dihidrat shaklida) – 10mg;
Qo'shimcha ingredientlar.
1ml in'ektsiya uchun eritma Nalbufin 20 quyidagilarni o'z ichiga oladi:
Nalbufina gidroxlorid (dihidrat shaklida) – 20mg;
Qo'shimcha ingredientlar.
