Nalokson
Naloxonum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Boshqa nomlari yo'q
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sol. "Naloxon" 0,4 mg/ml - 1 ml
D.t.d. № 10 in amp.
S.: 1 ml v/venno yoki v/mushak, 1 marta kuniga
D.t.d. № 10 in amp.
S.: 1 ml v/venno yoki v/mushak, 1 marta kuniga
Farmakologik xossalar
Opiat retseptorlarini bloklaydi.
Farmakodinamika
Opioid retseptorlari antagonisti. Opioid retseptorlarini bloklaydi, markaziy (shu jumladan nafas olishni bostirish) va periferik opioid ta'sirini bartaraf etadi. Shuningdek, miya dopaminergik va GABAergik tizimlariga ta'sir qiladi. Tolerantlik va dori vositasiga qaramlikni keltirib chiqarmaydi. Narkotik qaramlikka ega shaxslarda abstinent sindromini rivojlantiradi.
V/venno kiritilgandan so'ng ta'sir 1-2 daqiqada rivojlanadi, v/mushak kiritilgandan so'ng 2-5 daqiqada, maksimumga 5-15 daqiqada yetadi; ta'sir davomiyligi doza va kiritish yo'liga bog'liq - v/venno 0.4 mg kiritilganda ta'sir davomiyligi - 45 daqiqa, v/mushak kiritilganda - uzoqroq (4 soatgacha).
Sichqon va kalamushlarda o'tkazilgan tajribalarda fertilitetni bostirish va teratogen ta'sirning yo'qligi aniqlangan.
V/venno kiritilgandan so'ng ta'sir 1-2 daqiqada rivojlanadi, v/mushak kiritilgandan so'ng 2-5 daqiqada, maksimumga 5-15 daqiqada yetadi; ta'sir davomiyligi doza va kiritish yo'liga bog'liq - v/venno 0.4 mg kiritilganda ta'sir davomiyligi - 45 daqiqa, v/mushak kiritilganda - uzoqroq (4 soatgacha).
Sichqon va kalamushlarda o'tkazilgan tajribalarda fertilitetni bostirish va teratogen ta'sirning yo'qligi aniqlangan.
Farmakokinetika
V/venno kiritilganda ta'sir dastlabki 2 daqiqada namoyon bo'ladi, v/mushak va p/k kiritilganda — bir necha daqiqada va v/venno kiritilgandan so'ng 20–45 daqiqa davom etadi, v/mushak yoki p/k kiritilgandan so'ng 2,5–3 soat davom etadi.
T1/2 — taxminan 1 soat. Jigarda metabolizmga uchraydi, buyraklar orqali chiqariladi.
T1/2 — taxminan 1 soat. Jigarda metabolizmga uchraydi, buyraklar orqali chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Naloksonni kiritish tezligini bemorning nalokson qo'llanishiga va ilgari kiritilgan bir martalik dozalariga bo'lgan reaksiyasiga qarab individual ravishda tanlash kerak.
Nalokson v/venno, v/mushak yoki p/k qo'llaniladi.
Infuzion qo'llanish holatida Nalokson eritmasi 0.9% natriy xlorid eritmasida yoki 5% dekstroz eritmasida quyidagicha suyultiriladi: 2 mg (400 mkg/ml nalokson saqlovchi 5 ml eritma) 500 ml infuzion muhitga qo'shiladi. Suyultirilgandan so'ng olingan eritma 1 ml da 4 mkg nalokson saqlaydi. Eritma qo'llanishdan oldin darhol tayyorlanadi. Nalokson doza va qo'llanish usuli bemorning holatiga, qabul qilingan opioid turiga va miqdoriga bog'liq.
O'tkir zaharlanish (doza oshirib yuborilishi) opioid analgetiklar bilan
Kattalar:
Dastlabki bir martalik doza 400-2000 mkg ni tashkil etadi, uni v/venno sekin (2-3 daqiqa davomida) kiritiladi. Zarurat tug'ilganda doza 2-3 daqiqadan so'ng qayta kiritilishi mumkin, ong va nafas olish tiklanguncha. Agar 10 mg umumiy doza kiritilgandan so'ng ong va nafas olish tiklanmasa, boshqa (opioid bo'lmagan) zaharlanish sababini taxmin qilish kerak. Nalokson v/mushak yoki p/k ham qo'llanilishi mumkin. Hayot uchun xavfli holatlarda v/venno kiritish afzalroq.
Bolalar:
Dastlabki bir martalik doza 10 mkg/kg ni tashkil etadi, uni v/venno sekin (2-3 daqiqa davomida) kiritiladi. Zarurat tug'ilganda 2-3 daqiqadan so'ng qo'shimcha 100 mkg/kg doza kiritilishi mumkin. Agar naloksonni v/venno qo'llash imkoni bo'lmasa, uni v/mushak yoki p/k 2-3 daqiqalik interval bilan bo'lib-bo'lib kiritiladi. V/mushak kiritilganda preparatning ta'siri sekinroq namoyon bo'ladi. Bir martalik 200 mkg (ya'ni taxminan 60 mkg/kg) doza kiritilishi mumkin, bu uzoqroq ta'sirni ta'minlaydi.
Operatsiyadan keyingi qo'llanish: umumiy anesteziyadan chiqishni tezlashtirish uchun (agar operatsiya davomida narkotik analgetiklar qo'llanilgan bo'lsa)
Kattalar:
V/venno preparat 100-200 mkg (1.5-3 mkg/kg) dozada har 2-3 daqiqada kiritiladi, bemorning adekvat o'pka ventilyatsiyasi va uyg'onishi paydo bo'lguncha, lekin aniq og'riq va noqulayliksiz. Minimal zarur dozadan oshib ketgan doza analgeziyaning to'xtashiga va qon bosimining oshishiga, shuningdek boshqa simptomlarga olib kelishi mumkin: ko'ngil aynishi, qusish, terlashning kuchayishi, disirkulyator kriz. Ba'zi hollarda, ayniqsa uzoq muddatli ta'sirga ega opioid analgetiklar qabul qilingandan so'ng, 1-2 soat davomida qo'shimcha nalokson dozasini v/mushak kiritish zarur bo'lishi mumkin. Preparat v/venno infuziya yordamida ham kiritiladi.
Bolalar:
V/venno preparat 10 mkg/kg dozada kiritiladi. Zarurat tug'ilganda qo'shimcha 100 mkg/kg doza kiritilishi mumkin. Agar naloksonni v/venno qo'llash imkoni bo'lmasa, uni v/mushak yoki p/k 2-3 daqiqalik interval bilan bo'lib-bo'lib kiritiladi. V/mushak kiritilganda preparatning ta'siri sekinroq namoyon bo'ladi. Bir martalik 200 mkg (ya'ni taxminan 60 mkg/kg) doza kiritilishi mumkin, bu uzoqroq ta'sirni ta'minlaydi. Preparat v/venno infuziya yordamida ham kiritiladi. Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda nafas olishni tiklash uchun onaga opioid analgetiklar kiritilgandan so'ng
Yangi tug'ilganlar:
Preparat kiritilishidan oldin yangi tug'ilgan chaqaloqning nafas yo'llarining o'tkazuvchanligiga ishonch hosil qilish kerak.
Preparat v/venno, v/mushak yoki p/k 10 mkg/kg dozada kiritiladi. Zarurat tug'ilganda doza 2-3 daqiqadan so'ng takrorlanishi mumkin. Tug'ilgandan so'ng chaqaloqqa profilaktika maqsadida v/mushak 200 mkg (ya'ni taxminan 60 mkg/kg) nalokson bir martalik kiritilishi mumkin. Narkotik (opioid) qaramlikka shubha qilingan bemorlarda diagnostik vosita sifatida V/venno 0.5 mkg/kg doza kiritilishi nafas olishning bostirilishi yoki siydik chiqarishning qiyinlashishi opioidlar bilan bog'liq emasligini aniqlashga imkon beradi. Keyin nalokson dozasini oshirish mumkin, lekin juda katta dozalarni oldini olish kerak. Katta dozalarda opioidning barcha ta'siri, shu jumladan og'riqni qoldiruvchi ta'sir ham bartaraf etiladi va simpatik tizim va qon aylanish tizimi qo'zg'alishiga olib keladi.
Nalokson v/venno, v/mushak yoki p/k qo'llaniladi.
Infuzion qo'llanish holatida Nalokson eritmasi 0.9% natriy xlorid eritmasida yoki 5% dekstroz eritmasida quyidagicha suyultiriladi: 2 mg (400 mkg/ml nalokson saqlovchi 5 ml eritma) 500 ml infuzion muhitga qo'shiladi. Suyultirilgandan so'ng olingan eritma 1 ml da 4 mkg nalokson saqlaydi. Eritma qo'llanishdan oldin darhol tayyorlanadi. Nalokson doza va qo'llanish usuli bemorning holatiga, qabul qilingan opioid turiga va miqdoriga bog'liq.
O'tkir zaharlanish (doza oshirib yuborilishi) opioid analgetiklar bilan
Kattalar:
Dastlabki bir martalik doza 400-2000 mkg ni tashkil etadi, uni v/venno sekin (2-3 daqiqa davomida) kiritiladi. Zarurat tug'ilganda doza 2-3 daqiqadan so'ng qayta kiritilishi mumkin, ong va nafas olish tiklanguncha. Agar 10 mg umumiy doza kiritilgandan so'ng ong va nafas olish tiklanmasa, boshqa (opioid bo'lmagan) zaharlanish sababini taxmin qilish kerak. Nalokson v/mushak yoki p/k ham qo'llanilishi mumkin. Hayot uchun xavfli holatlarda v/venno kiritish afzalroq.
Bolalar:
Dastlabki bir martalik doza 10 mkg/kg ni tashkil etadi, uni v/venno sekin (2-3 daqiqa davomida) kiritiladi. Zarurat tug'ilganda 2-3 daqiqadan so'ng qo'shimcha 100 mkg/kg doza kiritilishi mumkin. Agar naloksonni v/venno qo'llash imkoni bo'lmasa, uni v/mushak yoki p/k 2-3 daqiqalik interval bilan bo'lib-bo'lib kiritiladi. V/mushak kiritilganda preparatning ta'siri sekinroq namoyon bo'ladi. Bir martalik 200 mkg (ya'ni taxminan 60 mkg/kg) doza kiritilishi mumkin, bu uzoqroq ta'sirni ta'minlaydi.
Operatsiyadan keyingi qo'llanish: umumiy anesteziyadan chiqishni tezlashtirish uchun (agar operatsiya davomida narkotik analgetiklar qo'llanilgan bo'lsa)
Kattalar:
V/venno preparat 100-200 mkg (1.5-3 mkg/kg) dozada har 2-3 daqiqada kiritiladi, bemorning adekvat o'pka ventilyatsiyasi va uyg'onishi paydo bo'lguncha, lekin aniq og'riq va noqulayliksiz. Minimal zarur dozadan oshib ketgan doza analgeziyaning to'xtashiga va qon bosimining oshishiga, shuningdek boshqa simptomlarga olib kelishi mumkin: ko'ngil aynishi, qusish, terlashning kuchayishi, disirkulyator kriz. Ba'zi hollarda, ayniqsa uzoq muddatli ta'sirga ega opioid analgetiklar qabul qilingandan so'ng, 1-2 soat davomida qo'shimcha nalokson dozasini v/mushak kiritish zarur bo'lishi mumkin. Preparat v/venno infuziya yordamida ham kiritiladi.
Bolalar:
V/venno preparat 10 mkg/kg dozada kiritiladi. Zarurat tug'ilganda qo'shimcha 100 mkg/kg doza kiritilishi mumkin. Agar naloksonni v/venno qo'llash imkoni bo'lmasa, uni v/mushak yoki p/k 2-3 daqiqalik interval bilan bo'lib-bo'lib kiritiladi. V/mushak kiritilganda preparatning ta'siri sekinroq namoyon bo'ladi. Bir martalik 200 mkg (ya'ni taxminan 60 mkg/kg) doza kiritilishi mumkin, bu uzoqroq ta'sirni ta'minlaydi. Preparat v/venno infuziya yordamida ham kiritiladi. Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda nafas olishni tiklash uchun onaga opioid analgetiklar kiritilgandan so'ng
Yangi tug'ilganlar:
Preparat kiritilishidan oldin yangi tug'ilgan chaqaloqning nafas yo'llarining o'tkazuvchanligiga ishonch hosil qilish kerak.
Preparat v/venno, v/mushak yoki p/k 10 mkg/kg dozada kiritiladi. Zarurat tug'ilganda doza 2-3 daqiqadan so'ng takrorlanishi mumkin. Tug'ilgandan so'ng chaqaloqqa profilaktika maqsadida v/mushak 200 mkg (ya'ni taxminan 60 mkg/kg) nalokson bir martalik kiritilishi mumkin. Narkotik (opioid) qaramlikka shubha qilingan bemorlarda diagnostik vosita sifatida V/venno 0.5 mkg/kg doza kiritilishi nafas olishning bostirilishi yoki siydik chiqarishning qiyinlashishi opioidlar bilan bog'liq emasligini aniqlashga imkon beradi. Keyin nalokson dozasini oshirish mumkin, lekin juda katta dozalarni oldini olish kerak. Katta dozalarda opioidning barcha ta'siri, shu jumladan og'riqni qoldiruvchi ta'sir ham bartaraf etiladi va simpatik tizim va qon aylanish tizimi qo'zg'alishiga olib keladi.
Ko'rsatmalar
— o'tkir zaharlanish (doza oshirib yuborilishi) opioid analgetiklar (morfiy, trimperidin, fentanil) va boshqa preparatlar bilan, toksik ta'sir mexanizmida opioid komponent mavjud bo'lgan (opioid surrogatlar, metadon, pentazotsin, buprenorfin, butorfanol, nalbufin va boshqalar) boshqa reanimatsion tadbirlar bilan birgalikda;
— operatsiyadan keyingi qo'llanish: umumiy anesteziyadan chiqishni tezlashtirish, boshqariladigan nafas olish tugashidan oldin (preparat faqat operatsiya davomida narkotik analgetiklar qo'llanilgan bo'lsa qo'llaniladi);
— yangi tug'ilgan chaqaloqlarda nafas olishni tiklash uchun onaga opioid analgetiklar kiritilgandan so'ng;
— opioid qaramlikka shubha qilingan bemorlarda diagnostik vosita sifatida (nalokson testi).
— operatsiyadan keyingi qo'llanish: umumiy anesteziyadan chiqishni tezlashtirish, boshqariladigan nafas olish tugashidan oldin (preparat faqat operatsiya davomida narkotik analgetiklar qo'llanilgan bo'lsa qo'llaniladi);
— yangi tug'ilgan chaqaloqlarda nafas olishni tiklash uchun onaga opioid analgetiklar kiritilgandan so'ng;
— opioid qaramlikka shubha qilingan bemorlarda diagnostik vosita sifatida (nalokson testi).
Qarshi ko'rsatmalar
— gipersensitivlik.
Ehtiyotkorlik bilan:
— yurakning organik kasalliklari
— o'pka kasalliklari
— buyrak/jigar yetishmovchiligi
— yuqori dozalarda narkotik analgetiklar qo'llanishi
— jismoniy opioid qaramlik
— bolalar yoshi
— opioid qaramlikka ega onalardan tug'ilgan yangi tug'ilganlarda qo'llanishi.
Ehtiyotkorlik bilan:
— yurakning organik kasalliklari
— o'pka kasalliklari
— buyrak/jigar yetishmovchiligi
— yuqori dozalarda narkotik analgetiklar qo'llanishi
— jismoniy opioid qaramlik
— bolalar yoshi
— opioid qaramlikka ega onalardan tug'ilgan yangi tug'ilganlarda qo'llanishi.
Maxsus ko'rsatmalar
Narkotik analgetiklar bilan zaharlanishni differentsial diagnostika qilish uchun dori vositasi sifatida qo'llanilishi mumkin. Qo'llanishda bemor ustidan doimiy tibbiy nazoratni amalga oshirish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
— Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez kiritilganda - taxikardiya; yuqori dozalarda kiritilgandan so'ng (ayniqsa yurak-qon tomir kasalliklari bo'lgan bemorlarda operatsiyadan keyingi davrda) arterial gipotenziya yoki gipertenziya, qorincha taxikardiyasi, qorincha fibrillyatsiyasi, o'pka shishi mumkin.
— Me'da-ichak trakti tomonidan: tez kiritilganda - ko'ngil aynishi, qusish.
— Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, qichishish mumkin.
— Boshqalar: tez kiritilganda - titroq, terlashning kuchayishi
— Me'da-ichak trakti tomonidan: tez kiritilganda - ko'ngil aynishi, qusish.
— Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, qichishish mumkin.
— Boshqalar: tez kiritilganda - titroq, terlashning kuchayishi
Dozaning oshib ketishi
Ma'lumot yo'q
Dorilarning o'zaro ta'siri
Klonidinning gipotenziya ta'sirini kamaytiradi.
Narkotik analgetiklarning (shu jumladan butorfanol, nalbufin, pentazotsin, fentanil, remifentanil) ta'sirini kamaytiradi va "bekor qilish" sindromining paydo bo'lishini tezlashtiradi.
Gidrosulfatlar saqlovchi dori vositalari eritmalari bilan mos kelmaydi. Farmatsevtik jihatdan 0.9% natriy xlorid eritmasi, 5% dekstroz eritmasi, in'ektsiya uchun steril suv bilan mos keladi.
Narkotik analgetiklarning (shu jumladan butorfanol, nalbufin, pentazotsin, fentanil, remifentanil) ta'sirini kamaytiradi va "bekor qilish" sindromining paydo bo'lishini tezlashtiradi.
Gidrosulfatlar saqlovchi dori vositalari eritmalari bilan mos kelmaydi. Farmatsevtik jihatdan 0.9% natriy xlorid eritmasi, 5% dekstroz eritmasi, in'ektsiya uchun steril suv bilan mos keladi.
Chiqarilish shakli
R-r d/in'yekts. 400 mkg/1 ml: amp. 10 dona
Chiqarilish shakli, tarkibi va qadoqlanishi
In'yektsiya uchun eritma rangsiz, shaffof.
1 ml
nalokson gidroxlorid (nalokson gidroxlorid digidrat shaklida) 400 mkg.
Yordamchi moddalar: natriy xlorid - 8.55 mg, xlorid kislotasi (pH 3-5 gacha), i/y suv (1 ml gacha).
1 ml - rangsiz shisha ampulalar (5) - PVX poddonlar (2) - karton qutilar.
1 ml - ampulalar (5) - plastik ushlagichlar (2) - karton qutilar.
1 ml - ampulalar (10) - karton qutilar.
Chiqarilish shakli, tarkibi va qadoqlanishi
In'yektsiya uchun eritma rangsiz, shaffof.
1 ml
nalokson gidroxlorid (nalokson gidroxlorid digidrat shaklida) 400 mkg.
Yordamchi moddalar: natriy xlorid - 8.55 mg, xlorid kislotasi (pH 3-5 gacha), i/y suv (1 ml gacha).
1 ml - rangsiz shisha ampulalar (5) - PVX poddonlar (2) - karton qutilar.
1 ml - ampulalar (5) - plastik ushlagichlar (2) - karton qutilar.
1 ml - ampulalar (10) - karton qutilar.
