Platifillina gidrotartrat
Platyphyllini hydrotartras
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Infakol, Papaverin, Metatsin, No-Spa, Meverin, Meteospazmil
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sol. Platyphyllini hydrotartratis 0,2% - 1 ml
D.t.d. № 10 in amp.
S.: Teriga 1 ml 2 marta kuniga
D.t.d. № 10 in amp.
S.: Teriga 1 ml 2 marta kuniga
Farmakologik xossalar
Vazodilatatsion, sedativ, spazmolitik.
Farmakodinamika
M-xolinoblokator, atropinga nisbatan periferik M-xolinoretseptorlarga kamroq ta'sir ko'rsatadi (me'da-ichak trakti organlari va ko'z qorachig'i sfinkteriga ta'siri 5–10 marta atropindan kuchsizroq). M-xolinoretseptorlarni bloklab, postganglionik xolinergik nervlardan ularga innervatsiya qilinadigan effektor organlar va to'qimalarga (yurak, silliq mushak organlari, tashqi sekretsiya bezlari) nerv impulslarini uzatishni buzadi; N-xolinoretseptorlarni ham (sezilarli darajada kuchsizroq) bostiradi. Xolinoblokiruvchi ta'sir vegetativ nerv tizimining parasimpatik qismi tonusi oshganida yoki M-xolinomimetiklar ta'sirida ko'proq namoyon bo'ladi. Atropinga qaraganda kamroq taxikardiya chaqiradi, ayniqsa katta dozalarda qo'llanganda. N. vagus ta'sirini kamaytirib, yurak o'tkazuvchanligini yaxshilaydi, miokard qo'zg'aluvchanligini oshiradi, qonning minut hajmini ko'paytiradi.
To'g'ridan-to'g'ri miotropik spazmolitik ta'sir ko'rsatadi, terining kichik tomirlarini kengaytiradi. Yuqori dozalarda tomir harakat markazini bostiradi va simpatik gangliyalarni bloklaydi, natijada tomirlar kengayadi va arterial bosim pasayadi.
Atropinga qaraganda ichki sekretsiya bezlarining sekretsiyasini kamroq bostiradi; silliq mushaklarning tonusini, me'da, o'n ikki barmoqli ichak, ingichka va yo'g'on ichak peristaltik qisqarishlar amplitudasi va chastotasini sezilarli darajada pasaytiradi, o't pufagining tonusini o'rtacha pasaytiradi (o't yo'llari giperkineziyasi bo'lganlarda). Bachadon, siydik pufagi va siydik chiqarish yo'llarining silliq mushaklarini bo'shashtiradi; spazmolitik ta'sir ko'rsatib, og'riq sindromini yo'q qiladi. Bronxlarning silliq mushaklarini bo'shashtiradi, bu vagus nervi tonusi oshishi yoki xolinomimetiklar ta'sirida yuzaga keladi, nafas olish minut hajmini oshiradi, bronxial bezlar sekretsiyasini bostiradi, sfinkterlar tonusini pasaytiradi.
Teriga kiritilganda ko'z qorachig'ini kengaytiradi, bu ko'z qorachig'i sfinkterining bo'shashishi natijasida yuzaga keladi. Shu bilan birga, ko'z ichki bosimi oshadi va akkomodatsiya falaji (silindrik tananing siliyer mushaklarining bo'shashishi) yuzaga keladi. Atropinga nisbatan akkomodatsiyaga ta'siri kamroq va qisqaroq.
Bosh miya va nafas olish markazini qo'zg'atadi, ko'proq orqa miya (yuqori dozalarda tutqanoq, markaziy nerv tizimi, tomir harakat va nafas olish markazlarining bostirilishi mumkin).
To'g'ridan-to'g'ri miotropik spazmolitik ta'sir ko'rsatadi, terining kichik tomirlarini kengaytiradi. Yuqori dozalarda tomir harakat markazini bostiradi va simpatik gangliyalarni bloklaydi, natijada tomirlar kengayadi va arterial bosim pasayadi.
Atropinga qaraganda ichki sekretsiya bezlarining sekretsiyasini kamroq bostiradi; silliq mushaklarning tonusini, me'da, o'n ikki barmoqli ichak, ingichka va yo'g'on ichak peristaltik qisqarishlar amplitudasi va chastotasini sezilarli darajada pasaytiradi, o't pufagining tonusini o'rtacha pasaytiradi (o't yo'llari giperkineziyasi bo'lganlarda). Bachadon, siydik pufagi va siydik chiqarish yo'llarining silliq mushaklarini bo'shashtiradi; spazmolitik ta'sir ko'rsatib, og'riq sindromini yo'q qiladi. Bronxlarning silliq mushaklarini bo'shashtiradi, bu vagus nervi tonusi oshishi yoki xolinomimetiklar ta'sirida yuzaga keladi, nafas olish minut hajmini oshiradi, bronxial bezlar sekretsiyasini bostiradi, sfinkterlar tonusini pasaytiradi.
Teriga kiritilganda ko'z qorachig'ini kengaytiradi, bu ko'z qorachig'i sfinkterining bo'shashishi natijasida yuzaga keladi. Shu bilan birga, ko'z ichki bosimi oshadi va akkomodatsiya falaji (silindrik tananing siliyer mushaklarining bo'shashishi) yuzaga keladi. Atropinga nisbatan akkomodatsiyaga ta'siri kamroq va qisqaroq.
Bosh miya va nafas olish markazini qo'zg'atadi, ko'proq orqa miya (yuqori dozalarda tutqanoq, markaziy nerv tizimi, tomir harakat va nafas olish markazlarining bostirilishi mumkin).
Farmakokinetika
Gistogematik to'siqlar (jumladan, gematoensefalik to'siq), hujayra va sinaptik membranalar orqali oson o'tadi. Katta dozalarda kiritilganda markaziy nerv tizimi to'qimalarida sezilarli konsentratsiyalarda to'planadi. Jigarda metabolizmga uchraydi. Platinetsin va platinetsin kislotasi hosil bo'lishi bilan gidrolizga uchraydi. Buyraklar va ichak orqali chiqariladi. To'g'ri belgilanganida (dozalar, kiritish oralig'i) kumulyatsiya qilmaydi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichga, parenteral, rektal va mahalliy, ko'z tomchilari shaklida.
P/k, spazmatik og'riqlarni bartaraf etish, bronxial astma uzoq davom etgan xurujini, serebral va periferik angiospazmlarni bartaraf etish uchun - 1-2 ml 0.2% eritma 1-2 marta sutkada (tomirlarni kengaytirish va ADni pasaytirish uchun v/v kiritish ko'rsatilgan).
Ichga, 3-5 mg (yoki 10-15 tomchi 0.5% eritma) 2-3 marta sutkada; shamda - 0.01 g 2 marta sutkada.
Mikroklizma shaklida - 20 tomchi 0.5-1% eritma 2-3 marta sutkada. Davolash kursi - 10-15-20 kun.
Oftalmologiyada - diagnostik maqsadlar uchun 1% eritma va davolash maqsadlari uchun 2% eritma.
Bolalar uchun:
P/k, spazmatik og'riqlarni bartaraf etish, bronxial astma uzoq davom etgan xurujini, serebral va periferik angiospazmlarni bartaraf etish uchun: yangi tug'ilgan va emizikli - 0.035 mg/kg (0.0175 ml/kg), 1-5 yosh - 0.03 mg/kg (0.015 ml/kg), 6-10 yosh - 0.025 mg/kg (0.0125 ml/kg), 11-14 yosh - 0.02 mg/kg (0.01 ml/kg).
Oftalmologiyada: bolalarga - ichga, yoshiga qarab 0.2-3 mg.
Oftalmologiyada: bolalarga - ichga, yoshiga qarab 0.2-3 mg.
Ko'rsatmalar
- Me'da va o'n ikki barmoqli ichak yarasi
- pilorospazm
- xoletsistit
- xoletiaz
- ichak kolikasi
- buyrak kolikasi
- o't kolikasi
- bronxial astma (bronxo- va laringospazmni oldini olish uchun), bronxoreya
- algodisminoreya
- serebral arteriyalar spazmi
- angiotrofonevroz
- arterial gipertenziya
- stenokardiya (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida).
Ko'z qorachig'ini diagnostik maqsadlarda kengaytirish (jumladan, ko'z tubini tekshirish, ko'zning haqiqiy refraksiyasini aniqlash); ko'zning o'tkir yallig'lanish kasalliklari (jumladan, irit, iridotsiklit, keratit), ko'z jarohatlari.
- pilorospazm
- xoletsistit
- xoletiaz
- ichak kolikasi
- buyrak kolikasi
- o't kolikasi
- bronxial astma (bronxo- va laringospazmni oldini olish uchun), bronxoreya
- algodisminoreya
- serebral arteriyalar spazmi
- angiotrofonevroz
- arterial gipertenziya
- stenokardiya (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida).
Ko'z qorachig'ini diagnostik maqsadlarda kengaytirish (jumladan, ko'z tubini tekshirish, ko'zning haqiqiy refraksiyasini aniqlash); ko'zning o'tkir yallig'lanish kasalliklari (jumladan, irit, iridotsiklit, keratit), ko'z jarohatlari.
Qarshi ko'rsatmalar
- Platifillinga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Yurak-qon tomir tizimi kasalliklari bo'lgan bemorlarda, yurak urish tezligi oshishi mumkin bo'lgan holatlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash: fibrillyatsion aritmiya, taxikardiya, surunkali yurak yetishmovchiligi, IBS, mitral stenoz, arterial gipertenziya, o'tkir qon ketish; tireotoksikozda (taxikardiya kuchayishi mumkin); yuqori haroratda (ter bezlari faoliyatining bostirilishi natijasida yana oshishi mumkin); reflyuks-ezofagitda, diafragma qizilo'ngach teshigi churrasida, reflyuks-ezofagit bilan birga (qizilo'ngach va me'da motorikasining pasayishi va pastki qizilo'ngach sfinkterining bo'shashishi me'daning bo'shatilishini sekinlashtirishi va sfinkter orqali gastroezofageal reflyuksni kuchaytirishi mumkin); ichak tutilishi bilan kechadigan me'da-ichak trakti kasalliklarida - qizilo'ngach axalaziyasi, pilor stenoz (motorika va tonusning pasayishi, me'da tarkibining tutilishi va kechikishiga olib kelishi mumkin), keksa yoshdagi yoki zaif bemorlarda ichak atoniyasi (tutilish rivojlanishi mumkin), ichakning paralitik tutilishi; ko'z ichki bosimi oshganda - yopiq burchakli (midriatik ta'sir, ko'z ichki bosimini oshirishi mumkin, o'tkir xurujni chaqirishi mumkin) va ochiq burchakli glaukoma (midriatik ta'sir ko'z ichki bosimini biroz oshirishi mumkin; terapiya tuzatish talab qilinishi mumkin); noaniq yarali kolitda (yuqori dozalarda ichak peristaltikasini bostirishi, ichakning paralitik tutilishi ehtimolini oshirishi mumkin, shuningdek, toksik megakolon kabi og'ir asoratning namoyon bo'lishi yoki kuchayishi mumkin); og'iz qurishi (uzoq muddatli qo'llash kserostomiya kuchayishiga olib kelishi mumkin); jigar yetishmovchiligida (metabolizmning pasayishi) va buyrak yetishmovchiligida (chiqarilishning pasayishi natijasida nojo'ya ta'sirlar rivojlanish xavfi); surunkali o'pka kasalliklarida, ayniqsa yosh bolalar va zaif bemorlarda (bronxial sekretsiyaning kamayishi sekretsiyaning qalinlashishi va bronxlarda tiqinlar hosil bo'lishiga olib kelishi mumkin); miasteniya gravisda (holat asetilxolin ta'sirining bostirilishi tufayli yomonlashishi mumkin); siydik chiqarish yo'llarining obstruksiyasiz prostata bezi gipertrofiyasi, siydik tutilishi yoki unga moyillik yoki siydik chiqarish yo'llarining obstruksiyasi bilan kechadigan kasalliklarda (jumladan, prostata bezi gipertrofiyasi tufayli siydik pufagi bo'yni); gestozda (arterial gipertenziya kuchayishi mumkin); bolalarda miya shikastlanishi (markaziy nerv tizimi ta'siri kuchayishi mumkin); Daun kasalligi (ko'z qorachig'ining g'ayritabiiy kengayishi va yurak urish tezligi oshishi mumkin), bolalar serebral falaji (antixolinergik vositalarga reaksiya eng kuchli bo'lishi mumkin).
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Diqqatni oshirish va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiladigan potensial xavfli faoliyatlardan voz kechish kerak.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Diqqatni oshirish va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiladigan potensial xavfli faoliyatlardan voz kechish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: og'iz qurishi, chanqoqlik, ichak atoniyasi.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: AD pasayishi, taxikardiya.
- Markaziy nerv tizimi va periferik nerv tizimi tomonidan: markaziy nerv tizimi qo'zg'alishi, bosh aylanishi, ko'z qorachig'ining kengayishi, akkomodatsiya falaji, bosh og'rig'i, fotofobiya, tutqanoq, o'tkir psixoz.
- Siydik chiqarish tizimi tomonidan: siydik chiqarishda qiyinchilik, siydik tutilishi.
Boshqalar: o'pka atelektazi.
Platifillin yuqori dozalarda qo'llanganda nojo'ya reaktsiyalar ehtimoli yuqori.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: AD pasayishi, taxikardiya.
- Markaziy nerv tizimi va periferik nerv tizimi tomonidan: markaziy nerv tizimi qo'zg'alishi, bosh aylanishi, ko'z qorachig'ining kengayishi, akkomodatsiya falaji, bosh og'rig'i, fotofobiya, tutqanoq, o'tkir psixoz.
- Siydik chiqarish tizimi tomonidan: siydik chiqarishda qiyinchilik, siydik tutilishi.
Boshqalar: o'pka atelektazi.
Platifillin yuqori dozalarda qo'llanganda nojo'ya reaktsiyalar ehtimoli yuqori.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: og'iz qurishi, ovozning xirillashi, yutishning buzilishi, yorug'likka javobsiz ko'z qorachig'ining kengayishi, taxikardiya, gipertermiya, teri qizarishi, markaziy nerv tizimi qo'zg'alishi va keyinchalik bostirilishi, ongning buzilishi, gallyutsinatsiyalar, tutqanoq sindromi, nafas yetishmovchiligi, ichak parezi, o'tkir siydik tutilishi.
Davolash: majburiy diurez, xolinesteraza ingibitorlari (fizostigmin, galantamin yoki prozerin) kiritish, ichak parezini yengillashtirish va taxikardiyani kamaytirish; o'rtacha qo'zg'alish va ifodalanmagan tutqanoqlarda magniy sulfat kiritish tavsiya etiladi, og'ir holatlarda — natriy oksibutirat, kislorod terapiyasi, sun'iy nafas olish.
Davolash: majburiy diurez, xolinesteraza ingibitorlari (fizostigmin, galantamin yoki prozerin) kiritish, ichak parezini yengillashtirish va taxikardiyani kamaytirish; o'rtacha qo'zg'alish va ifodalanmagan tutqanoqlarda magniy sulfat kiritish tavsiya etiladi, og'ir holatlarda — natriy oksibutirat, kislorod terapiyasi, sun'iy nafas olish.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Galoperidol bilan bir vaqtda qo'llanganda shizofreniya bilan kasallangan bemorlarda antipsixotik ta'sirning pasayishi mumkin.
Platifillin prozerinning antagonisti hisoblanadi.
Bir vaqtda qo'llanganda fenobarbital, natriy etaminal, magniy sulfatning uyqu ta'sirini uzaytiradi.
Boshqa m-xolinoblokatorlar, shuningdek, m-xolinoblokiruvchi faollikka ega preparatlar (jumladan, amantadin, galoperidol, fenotiazin, MAO ingibitorlari, trisiklik antidepressantlar, ba'zi antigistamin vositalar) bilan bir vaqtda qo'llanganda nojo'ya ta'sirlar rivojlanish xavfi oshadi.
Morfiy platifillinning yurak-qon tomir tizimiga bostiruvchi ta'sirini kuchaytiradi.
MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llanganda ijobiy xrono- va batmotropik ta'sir kuzatiladi; yurak glikozidlari bilan - ijobiy batmotropik ta'sir.
Silliq mushak spazmlari bilan bog'liq og'riqlarda platifillinning ta'sirini analgetiklar, sedativ va anksiolitik vositalar kuchaytiradi, tomir spazmlarida - gipotenziya va sedativ vositalar.
Platifillin prozerinning antagonisti hisoblanadi.
Bir vaqtda qo'llanganda fenobarbital, natriy etaminal, magniy sulfatning uyqu ta'sirini uzaytiradi.
Boshqa m-xolinoblokatorlar, shuningdek, m-xolinoblokiruvchi faollikka ega preparatlar (jumladan, amantadin, galoperidol, fenotiazin, MAO ingibitorlari, trisiklik antidepressantlar, ba'zi antigistamin vositalar) bilan bir vaqtda qo'llanganda nojo'ya ta'sirlar rivojlanish xavfi oshadi.
Morfiy platifillinning yurak-qon tomir tizimiga bostiruvchi ta'sirini kuchaytiradi.
MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llanganda ijobiy xrono- va batmotropik ta'sir kuzatiladi; yurak glikozidlari bilan - ijobiy batmotropik ta'sir.
Silliq mushak spazmlari bilan bog'liq og'riqlarda platifillinning ta'sirini analgetiklar, sedativ va anksiolitik vositalar kuchaytiradi, tomir spazmlarida - gipotenziya va sedativ vositalar.
Chiqarilish shakli
P/k kiritish uchun r-r 0.2% (2 mg/1 ml): amp. 10 dona
Chiqarilish shakli, tarkibi va qadoqlanishi
P/k kiritish uchun eritma 0.2% 1 ml
platifillina gidrotartrat 2 mg
1 ml - ampulalar (10) - karton qutilar.
1 ml - ampulalar (5) - konturli hujayrali qadoqlar (2) - karton qutilar.
Chiqarilish shakli, tarkibi va qadoqlanishi
P/k kiritish uchun eritma 0.2% 1 ml
platifillina gidrotartrat 2 mg
1 ml - ampulalar (10) - karton qutilar.
1 ml - ampulalar (5) - konturli hujayrali qadoqlar (2) - karton qutilar.
