Plaviks
Plavix
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Klopidogrel, Zilt, Trombonet, Aterokard, Lopirel
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rр.: Tab. "Plaviks" 0,3 № 10
D.S. 75 mg/sutka, ovqatdan qat'i nazar.
D.S. 75 mg/sutka, ovqatdan qat'i nazar.
Farmakologik xossalar
Klopidogrel – antitrombotsitar vosita bo'lib, trombotsitlarning yuzasidagi ADP (adenozindifosfat) bilan bog'lanishni tanlab to'sadi. Bu orqali ADP-ta'sirli GP IIb/IIIa kompleksining faollashuvi sodir bo'ladi, bu esa trombotsitlarning agregatsiyasini ingibitsiya qiladi. Shuningdek, preparat trombotsitlarning agregatsiyasini to'suvchi boshqa reaksiyalarni ham keltirib chiqaradi. Preparatning trombotsitlarga ta'siri – qaytarilmas, shuning uchun bunday trombotsitlar butun hayoti davomida agregatlar hosil qila olmaydi. Trombositlarning agregatsion xususiyatlari yangi hujayralar hosil bo'lishi bilan tiklanadi.
Klopidogrelning ichki qabulidan so'ng 75 mg sutkalik dozada tez so'rilish sodir bo'ladi, ammo plazmadagi asosiy modda miqdori kichik – faqat 2 soatdan keyin o'lchash chegarasiga yetadigan konsentratsiya kuzatiladi - 0,00025 mg/l. Preparatning so'rilishi – taxminan 50%, bu siydik bilan chiqariladigan metabolitlar darajasi orqali kuzatiladi. Asosiy metabolit – karboksil hosilasi – farmakologik ta'sirga ega emas va qonda aylanayotgan asosiy moddaning 85% ni tashkil qiladi. Klopidogrelning metabolizmi jigar orqali amalga oshiriladi. Smax (taxminan 3 ml/kg) karboksil hosilasining plazmadagi darajasi Plaviksning 75 mg dozasini qayta qabul qilish sharoitida 60 daqiqada kuzatiladi.
Klopidogrel – prolek. Moddaning faol metaboliti – tiol hosilasi – klopidogrelning 2-oksoklopidogrelga oksidlanishi orqali metabolizatsiya qilinadi. Keyinchalik 2-oksiklopidogrel gidrolizlanadi. Klopidogrelning oksidlanish bosqichi asosan sitoxrom izofermentlari (ZA4 va R450 2B6) va oz miqdorda – 1A2, 1A1 va 2C19 fermentlari tomonidan boshqariladi. In vitro ajratilgan tiol hosilasi trombotsitlarning retseptorlari bilan qaytarilmas va tez bog'lanadi, bu esa ularning agregatsiyasini qaytarilmas ingibitsiya qilishga olib keladi. Asosiy metabolitning kinetik tadqiqotlari klopidogrelning 50 dan 150 mg gacha bo'lgan dozasida chiziqli munosabatlarni ko'rsatdi (plazmadagi metabolitning doza bilan bog'liq ravishda oshishi).
Klopidogrelning ichki qabulidan so'ng 75 mg sutkalik dozada tez so'rilish sodir bo'ladi, ammo plazmadagi asosiy modda miqdori kichik – faqat 2 soatdan keyin o'lchash chegarasiga yetadigan konsentratsiya kuzatiladi - 0,00025 mg/l. Preparatning so'rilishi – taxminan 50%, bu siydik bilan chiqariladigan metabolitlar darajasi orqali kuzatiladi. Asosiy metabolit – karboksil hosilasi – farmakologik ta'sirga ega emas va qonda aylanayotgan asosiy moddaning 85% ni tashkil qiladi. Klopidogrelning metabolizmi jigar orqali amalga oshiriladi. Smax (taxminan 3 ml/kg) karboksil hosilasining plazmadagi darajasi Plaviksning 75 mg dozasini qayta qabul qilish sharoitida 60 daqiqada kuzatiladi.
Klopidogrel – prolek. Moddaning faol metaboliti – tiol hosilasi – klopidogrelning 2-oksoklopidogrelga oksidlanishi orqali metabolizatsiya qilinadi. Keyinchalik 2-oksiklopidogrel gidrolizlanadi. Klopidogrelning oksidlanish bosqichi asosan sitoxrom izofermentlari (ZA4 va R450 2B6) va oz miqdorda – 1A2, 1A1 va 2C19 fermentlari tomonidan boshqariladi. In vitro ajratilgan tiol hosilasi trombotsitlarning retseptorlari bilan qaytarilmas va tez bog'lanadi, bu esa ularning agregatsiyasini qaytarilmas ingibitsiya qilishga olib keladi. Asosiy metabolitning kinetik tadqiqotlari klopidogrelning 50 dan 150 mg gacha bo'lgan dozasida chiziqli munosabatlarni ko'rsatdi (plazmadagi metabolitning doza bilan bog'liq ravishda oshishi).
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Plaviks ichki qabul qilinadi. Kattalar uchun doza – 75 mg/sutka, ovqatdan qat'i nazar. 18 yoshdan kichik bemorlarda preparatning samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan.
S-T segmenti ko'tarilmasdan o'tkir koronar sindrom – boshlang'ich doza – 300 mg bir martalik, keyin 75 mg/sutka dozasida asetilsalitsil kislotasi bilan birgalikda qo'llaniladi, 75 dan 325 mg gacha sutkalik doza. Davolash kursining optimal davomiyligi aniqlanmagan. Maksimal ta'sir Plaviksni 3 oy qabul qilgandan keyin qayd etilgan. Ba'zan 1 yilgacha davolash ko'rsatiladi.
Ishemiyadan keyin ishemik insult, miokard infarkti va tasdiqlangan periferik arteriyalar okklyuzion sindromi bo'lgan bemorlarda ishemiyani oldini olish – kasallikning birinchi kunlaridan boshlab 35 kungacha (miokard infarkti bo'lsa) va 7-kundan 6 oygacha – o'tkazilgan ishemik insultdan keyin 75 mg/sutka.
S-T segmenti ko'tarilmasdan o'tkir koronar sindrom – boshlang'ich doza – 300 mg bir martalik, keyin 75 mg/sutka dozasida asetilsalitsil kislotasi bilan birgalikda qo'llaniladi, 75 dan 325 mg gacha sutkalik doza. Davolash kursining optimal davomiyligi aniqlanmagan. Maksimal ta'sir Plaviksni 3 oy qabul qilgandan keyin qayd etilgan. Ba'zan 1 yilgacha davolash ko'rsatiladi.
Ishemiyadan keyin ishemik insult, miokard infarkti va tasdiqlangan periferik arteriyalar okklyuzion sindromi bo'lgan bemorlarda ishemiyani oldini olish – kasallikning birinchi kunlaridan boshlab 35 kungacha (miokard infarkti bo'lsa) va 7-kundan 6 oygacha – o'tkazilgan ishemik insultdan keyin 75 mg/sutka.
Ko'rsatmalar
Aterotrombozni oldini olish uchun bemorlarda:
· ishemik insult – ishemik insultdan keyin 7 kundan 6 oygacha tayinlanadi;
· tasdiqlangan periferik arteriyalar kasalligi;
· miokard infarkti – preparatni tayinlash infarktdan keyin bir necha kun ichida (maksimal – 35 kungacha) asoslanadi;
· S-T segmenti ko'tarilmasdan o'tkir koronar sindrom asetilsalitsil kislotasi bilan kombinatsiyada (elektrokardiogrammada patologik Q tishi bo'lmagan miokard infarkti, beqaror stenokardiya).
· ishemik insult – ishemik insultdan keyin 7 kundan 6 oygacha tayinlanadi;
· tasdiqlangan periferik arteriyalar kasalligi;
· miokard infarkti – preparatni tayinlash infarktdan keyin bir necha kun ichida (maksimal – 35 kungacha) asoslanadi;
· S-T segmenti ko'tarilmasdan o'tkir koronar sindrom asetilsalitsil kislotasi bilan kombinatsiyada (elektrokardiogrammada patologik Q tishi bo'lmagan miokard infarkti, beqaror stenokardiya).
Qarshi ko'rsatmalar
- klopidogrel yoki preparatning har qanday yordamchi moddasiga yuqori sezuvchanlik;
- og'ir jigar yetishmovchiligi;
- o'tkir qon ketishi, masalan, peptik yara yoki ichki miya qon ketishi;
- kam uchraydigan irsiy galaktoza intoleransi, laktaza yetishmovchiligi va glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi;
- homiladorlik;
- emizish davri (qarang «Homiladorlik va emizish davrida qo'llanishi»);
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar (qo'llanish xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan).
- og'ir jigar yetishmovchiligi;
- o'tkir qon ketishi, masalan, peptik yara yoki ichki miya qon ketishi;
- kam uchraydigan irsiy galaktoza intoleransi, laktaza yetishmovchiligi va glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi;
- homiladorlik;
- emizish davri (qarang «Homiladorlik va emizish davrida qo'llanishi»);
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar (qo'llanish xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan).
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Asab tizimi tomonidan: kamdan-kam — bosh og'rig'i, bosh aylanishi, paresteziya; juda kam — vertigo.
- Me'da-ichak trakti tomonidan: tez-tez — dispepsiya, qorin og'rig'i, diareya; kamdan-kam — ko'ngil aynishi, gastrit, qorin damishi, qabziyat, qusish, oshqozon yarasi, o'n ikki barmoqli ichak yarasi.
- Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: kamdan-kam — toshma, qichishish.
- Qon va limfa tizimi tomonidan: kamdan-kam — qon ketish vaqti uzayishi, periferik qondagi trombotsitlar sonining kamayishi; leykopeniya, periferik qondagi neyrofillar sonining kamayishi, eozinofiliya.
- Qon va limfa tizimi tomonidan: tez-tezligi noma'lum — jiddiy qon ketish holatlari, asosan teri osti, skelet-mushak, ko'z qon ketishlari (kon'yunktival, to'qima va ko'z to'r pardasiga), nafas yo'llaridan qon ketish (gemoptiz, o'pka qon ketishi), burun qon ketishi, gematuriya va operatsiyadan keyingi yaralardan qon ketish; o'lim bilan tugaydigan qon ketish holatlari (ayniqsa, ichki miya qon ketishi, me'da-ichak qon ketishi va retroperitoneal qon ketishi), agranulotsitoz, granulotsitopeniya, aplastik anemiya/pantsitopeniya, trombotik trombotsitopenik purpura (TTP), orttirilgan gemofiliya A.
- Immun tizimi tomonidan: tez-tezligi noma'lum — anafilaktoid reaksiyalar, zardob kasalligi; boshqa tienopiridinlar (masalan, tiklopidin, prazugrel) bilan o'zaro allergiya (qarang «Maxsus ko'rsatmalar»).
- Ruhiy buzilishlar: tez-tezligi noma'lum — ong chalkashligi, gallyutsinatsiyalar.
- Asab tizimi tomonidan: tez-tezligi noma'lum — ta'm sezish buzilishlari.
- Tomirlar tomonidan: tez-tezligi noma'lum — vaskulit, qon bosimi pasayishi.
- Nafas olish tizimi, ko'krak qafasi va o'rta ko'krak bo'shlig'i organlari tomonidan: tez-tezligi noma'lum — bronxospazm, interstitsial pnevmoniya, eozinofilik pnevmoniya.
- Me'da-ichak trakti tomonidan: tez-tezligi noma'lum — kolit (shu jumladan, yarali yoki limfotsitar), pankreatit, stomatit.
- Jigar va o't yo'llari tomonidan: tez-tezligi noma'lum — gepatit (infeksion emas), o'tkir jigar yetishmovchiligi.
- Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: tez-tezligi noma'lum — makulez-papulez yoki eritematoz toshma, eshakemi, qichishish, angionevrotik shish, bulloz dermatit (ko'p shaklli eritema, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz), o'tkir generalizatsiyalangan ekzantematoz pustulez, dori vositalariga yuqori sezuvchanlik sindromi, dori vositalari bilan bog'liq toshma va tizimli namoyonlar (DRESS-sindrom), ekzema, tekis liken.
- Skelet-mushak va biriktiruvchi to'qima tomonidan: tez-tezligi noma'lum — artralgiyalar (bo'g'im og'rig'i), artrit, mialgiya.
- Buyrak va siydik chiqarish yo'llari tomonidan: tez-tezligi noma'lum — glomerulonefrit.
- Umumiy buzilishlar va qo'llash joyidagi buzilishlar: tez-tezligi noma'lum — isitma.
- Jinsiy organlar va sut bezlari tomonidan: tez-tezligi noma'lum — ginekoma.
Laborator va instrumental ma'lumotlar: tez-tezligi noma'lum — jigar funksional holati laborator ko'rsatkichlarining normadan chetlanishi, qondagi kreatinin konsentratsiyasining oshishi.
- Me'da-ichak trakti tomonidan: tez-tez — dispepsiya, qorin og'rig'i, diareya; kamdan-kam — ko'ngil aynishi, gastrit, qorin damishi, qabziyat, qusish, oshqozon yarasi, o'n ikki barmoqli ichak yarasi.
- Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: kamdan-kam — toshma, qichishish.
- Qon va limfa tizimi tomonidan: kamdan-kam — qon ketish vaqti uzayishi, periferik qondagi trombotsitlar sonining kamayishi; leykopeniya, periferik qondagi neyrofillar sonining kamayishi, eozinofiliya.
- Qon va limfa tizimi tomonidan: tez-tezligi noma'lum — jiddiy qon ketish holatlari, asosan teri osti, skelet-mushak, ko'z qon ketishlari (kon'yunktival, to'qima va ko'z to'r pardasiga), nafas yo'llaridan qon ketish (gemoptiz, o'pka qon ketishi), burun qon ketishi, gematuriya va operatsiyadan keyingi yaralardan qon ketish; o'lim bilan tugaydigan qon ketish holatlari (ayniqsa, ichki miya qon ketishi, me'da-ichak qon ketishi va retroperitoneal qon ketishi), agranulotsitoz, granulotsitopeniya, aplastik anemiya/pantsitopeniya, trombotik trombotsitopenik purpura (TTP), orttirilgan gemofiliya A.
- Immun tizimi tomonidan: tez-tezligi noma'lum — anafilaktoid reaksiyalar, zardob kasalligi; boshqa tienopiridinlar (masalan, tiklopidin, prazugrel) bilan o'zaro allergiya (qarang «Maxsus ko'rsatmalar»).
- Ruhiy buzilishlar: tez-tezligi noma'lum — ong chalkashligi, gallyutsinatsiyalar.
- Asab tizimi tomonidan: tez-tezligi noma'lum — ta'm sezish buzilishlari.
- Tomirlar tomonidan: tez-tezligi noma'lum — vaskulit, qon bosimi pasayishi.
- Nafas olish tizimi, ko'krak qafasi va o'rta ko'krak bo'shlig'i organlari tomonidan: tez-tezligi noma'lum — bronxospazm, interstitsial pnevmoniya, eozinofilik pnevmoniya.
- Me'da-ichak trakti tomonidan: tez-tezligi noma'lum — kolit (shu jumladan, yarali yoki limfotsitar), pankreatit, stomatit.
- Jigar va o't yo'llari tomonidan: tez-tezligi noma'lum — gepatit (infeksion emas), o'tkir jigar yetishmovchiligi.
- Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: tez-tezligi noma'lum — makulez-papulez yoki eritematoz toshma, eshakemi, qichishish, angionevrotik shish, bulloz dermatit (ko'p shaklli eritema, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz), o'tkir generalizatsiyalangan ekzantematoz pustulez, dori vositalariga yuqori sezuvchanlik sindromi, dori vositalari bilan bog'liq toshma va tizimli namoyonlar (DRESS-sindrom), ekzema, tekis liken.
- Skelet-mushak va biriktiruvchi to'qima tomonidan: tez-tezligi noma'lum — artralgiyalar (bo'g'im og'rig'i), artrit, mialgiya.
- Buyrak va siydik chiqarish yo'llari tomonidan: tez-tezligi noma'lum — glomerulonefrit.
- Umumiy buzilishlar va qo'llash joyidagi buzilishlar: tez-tezligi noma'lum — isitma.
- Jinsiy organlar va sut bezlari tomonidan: tez-tezligi noma'lum — ginekoma.
Laborator va instrumental ma'lumotlar: tez-tezligi noma'lum — jigar funksional holati laborator ko'rsatkichlarining normadan chetlanishi, qondagi kreatinin konsentratsiyasining oshishi.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Plyonka qoplamali tabletkalar 1 tab.
faol modda: klopidogrel gidrosulfat II shaklida 391,5 mg (klopidogrelga qayta hisoblaganda — 300 mg).
yordamchi moddalar: tabletka yadrosi: mannitol — 275,7 mg; makrogol 6000 — 136 mg; MKTs (kam suvli, 90 mkm) — 124 mg; past almashinishli giprolosa — 51,6 mg; gidrogenlangan kastor yog'i — 13,2 mg
plyonka qoplama: Opadry® pushti* — 30 mg; karnauba mumi — izlar. Opadry® pushti tarkibida: laktoza monohidrat, gipromelloza, titan dioksid (E171), triatsetin, temir oksidi qizil bo'yoq (E172) mavjud.
Pushti rangli plyonka qoplamali, bir tomonida «300» va boshqa tomonida «1332» raqamlari bilan gravirovka qilingan cho'zinchoq tabletkalar.
faol modda: klopidogrel gidrosulfat II shaklida 391,5 mg (klopidogrelga qayta hisoblaganda — 300 mg).
yordamchi moddalar: tabletka yadrosi: mannitol — 275,7 mg; makrogol 6000 — 136 mg; MKTs (kam suvli, 90 mkm) — 124 mg; past almashinishli giprolosa — 51,6 mg; gidrogenlangan kastor yog'i — 13,2 mg
plyonka qoplama: Opadry® pushti* — 30 mg; karnauba mumi — izlar. Opadry® pushti tarkibida: laktoza monohidrat, gipromelloza, titan dioksid (E171), triatsetin, temir oksidi qizil bo'yoq (E172) mavjud.
Pushti rangli plyonka qoplamali, bir tomonida «300» va boshqa tomonida «1332» raqamlari bilan gravirovka qilingan cho'zinchoq tabletkalar.
