Pramipeksol

Parkinson kasalligiga qarshi vosita. Dopamin retseptorlarining noergotamin agonisti. Yuksak selektivlik bilan dopamin retseptorlarini, asosan D2-retseptorlar oilasining D3-podtipini stimulyatsiya qiladi. Hayvonlarda o'tkazilgan elektrofiziologik tadqiqotlar ma'lumotlariga ko'ra, dopamin retseptorlarini stimulyatsiya qilib, striatum va nigra substantiyasidagi impuls darajasiga ta'sir ko'rsatadi. Kasallikning har qanday bosqichida harakat buzilishlarining og'irligini kamaytiradi. Kasallik simptomlarini (bradikineziya, tremor, rigidlik va boshqalar) yengillashtiradi, harakat fluktuatsiyalari va diskineziyalarning ifodasini kamaytiradi. Depressiya va neyropsixologik buzilishlar, jumladan kognitiv funksiyalarni kamaytiradi. Eksperimental ishlar natijalariga ko'ra, neyroprotektiv ta'sir ko'rsatadi (neyrotrofik omillar ishlab chiqarishni stimulyatsiya qiladi va boshqalar), shunday qilib dopaminergik neyronlarning degeneratsiyasini sekinlashtiradi. Parkinson kasalligida monoterapiya sifatida ham, levodopa bilan kombinatsiyada ham qo'llaniladi. Pramipeksolning samaradorligi Parkinson kasalligining erta bosqichida levodopa preparatlari bilan bir vaqtda davolanmagan bemorlarda, shuningdek, kasallikning og'ir bosqichida levodopa preparatlari bilan bir vaqtda qo'llanilgan bemorlarda randomizatsiyalangan nazoratli tadqiqotlarda ko'rsatilgan. Pramipeksolni kombinatsiyalangan terapiyada qo'llash levodopa dozasini kamaytirishga imkon beradi (bir qator tadqiqotlarda — deyarli uchdan biriga) UPDRS (Parkinson kasalligini baholashning birlashtirilgan shkalasi) II (kundalik faoliyat) va III (motor funksiyalar) qismlarining ko'rsatkichlarini yaxshilash va «o'chirilish davri» davomiyligini kamaytirish bilan. Pramipeksolning bezovta oyoqlar sindromini davolashda samaradorligi ko'rsatilgan. Tez va to'liq oshqozon-ichak traktida so'riladi. Cmax taxminan 2 soatda erishiladi. Ovqat qabul qilish Cmax ga erishish vaqtini 1 soatga oshiradi, lekin so'rilish to'liqligiga ta'sir qilmaydi. Mutlaq biokiraolishligi — 90% dan ortiq, taqsimlanish hajmi — taxminan 500 l, qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi — 15%. Eritrotsitlarda to'planadi (eritrotsitlar va qon plazmasidagi konsentratsiya nisbati 2 ga teng). Qonda muvozanat konsentratsiyasi qabul qilish boshlanganidan keyin 2 kun ichida erishiladi. T? yosh sog'lom ko'ngillilarda — 8 soat, keksa ko'ngillilarda — 12 soat. Asosan buyraklar orqali chiqariladi (buyrak kanallari orqali sekretsiya qilinadi, ehtimol organik kationlar transport tizimi orqali) — kiritilgan dozaning 90% i, deyarli o'zgarmagan holda. Buyrak klirensi — taxminan 400 ml/min. Ayollarda klirens erkaklarga qaraganda 30% past (bu tana massasi farqi bilan bog'liq bo'lishi mumkin). Parkinson kasalligi bo'lgan bemorlarda klirens sog'lom keksa ko'ngillilarga nisbatan 30% ga kamayishi mumkin. Keksa odamlarda (65 yosh va undan katta) klirens 30% past, T? esa yosh sog'lom ko'ngillilarga (40 yoshdan kichik) nisbatan 40% ga ko'p. Buyrak funksiyasi o'rtacha buzilgan bemorlarda (kreatinin klirensi 40 ml/min) modda klirensi sog'lom bemorlarga nisbatan 60% ga kamayadi; buyrak funksiyasi jiddiy buzilgan bemorlarda (kreatinin klirensi 20 ml/min) — 75% ga. Gemodializdagi bemorlarda klirens juda past. Hayvonlarda (sichqonlar va kalamushlar) 2 yillik tadqiqotlarda kanserogen ta'sir aniqlanmagan. In vitro va in vivo testlarda mutagen ta'sir ko'rsatmagan. Kalamushlarda pramipeksolni 2,5 mg/kg/sut (odam uchun mg/m2 da terapevtik dozadan 5,4 marta yuqori) dozasida qabul qilganlarida fertilitetni o'rganishda estrus muddatining uzayishi va implantatsiyaning inhibatsiyasi kuzatilgan. Bu ta'sirlar kalamushlarda implantatsiya va erta homiladorlikni saqlash uchun zarur bo'lgan prolaktin darajasining pasayishi bilan bog'liq edi. Organogenez davrida 10 mg/kg/sut gacha dozalarda qabul qilgan homilador quyonlarda embriofetaldavlat rivojlanishiga salbiy ta'sir aniqlanmagan. Radioaktiv belgilangan bitta dozani laktatsiya qilayotgan kalamushlarga kiritganda, ularning sutida radioaktivlik aniqlangan, bunda sutdagi daraja qon plazmasidagi darajadan 3–6 marta yuqori bo'lgan. Bir qator tadqiqotlarda pramipeksolning odam va kalamushlarda prolaktin sekretsiyasini inhibitsiya qilishi ko'rsatilgan.

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Kattalar uchun:

Parkinson kasalligini davolash (monoterapiya va levodopa bilan kombinatsiyada).

Pramipeksolga yuqori sezuvchanlik.

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: uyquchanlik, diskineziya, gallyutsinatsiyalar; ayrim hollarda - uyqusizlik. Pramipeksol dozasini tez kamaytirish, shuningdek, keskin bekor qilishda ZNS rivojlanishi mumkin.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qabziyat.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: davolashning boshida ayrim hollarda - arterial gipotenziya (ayniqsa, dozani juda qisqa vaqt ichida asta-sekin oshirishda).
Boshqalar: ayrim hollarda - periferik shishlar.

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Tabletkalar, 0,125 mg, 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg. 90 ta tabletkadan polietilen flakonlarda, polipropilen qopqoq bilan, bolalar tomonidan ochilishiga qarshi tizim bilan ta'minlangan. 1 flakon karton qutida. 10 ta tabletkadan yo'naltirilgan poliamid/aluminiy/PVX-aluminiy/PVX/PVAX blisterda. 3, 5 yoki 10 blister karton qutida.