Рифабутин
Rifabutin
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Вербутин, Фарбутин
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rр.: Caps. Rifabutini 0,15 № 20
D.S. Внутрь, по 1 капсуле 1 раз/сут, независимо от приема пищи.
D.S. Внутрь, по 1 капсуле 1 раз/сут, независимо от приема пищи.
Farmakologik xossalar
Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное, противотуберкулезное.
Farmakodinamika
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия. Эффективен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Селективно ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу чувствительных бактерий. Оказывает бактерицидное действие.
Высокоактивен в отношении Mycobacterium spp. (М.tuberculosis, М.avium intracellulare complex и другие атипичные микобактерии). От 1/3 до 1/2 штаммов M.tuberculosis, резистентных к рифампицину, чувствительны к рифабутину, что указывает на неполную перекрестную резистентность между этими антибиотиками. Активен также в отношении многих грамположительных микроорганизмов. При монотерапии быстро развивается устойчивость.
Высокоактивен в отношении Mycobacterium spp. (М.tuberculosis, М.avium intracellulare complex и другие атипичные микобактерии). От 1/3 до 1/2 штаммов M.tuberculosis, резистентных к рифампицину, чувствительны к рифабутину, что указывает на неполную перекрестную резистентность между этими антибиотиками. Активен также в отношении многих грамположительных микроорганизмов. При монотерапии быстро развивается устойчивость.
Farmakokinetika
Абсорбция из ЖКТ - быстрая (жирная пища уменьшает скорость, но не степень абсорбции). Биодоступность - 20%. Время достижения Cmax- 2-4 ч. Связь с белками плазмы - 85%. Содержание в плазме поддерживается выше минимальной подавляющей концентрации для М.tuberculosis до 30 ч с момента приема.
При однократном приеме 300, 450 и 600 мг фармакокинетика носит линейный характер, при этом величина Cmax определяется в диапазоне 0.4-0.7 мкг/мл. Хорошо проникает внутрь клеток различных органов и тканей.
Отношение внутриклеточной концентрации к внеклеточной - 9 для нейтрофилов и 15 для моноцитов.
Проникает через гематоэнцефалический барьер (концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% концентрации в плазме).
Наибольшая концентрация - в легких (через 24 ч после приема в 5-10 раз превышала плазменную). Vd - 9 л/кг. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выводится почками в виде метаболитов (53%) и с желчью (30%). T1/2 - 35-40 ч.
При однократном приеме 300, 450 и 600 мг фармакокинетика носит линейный характер, при этом величина Cmax определяется в диапазоне 0.4-0.7 мкг/мл. Хорошо проникает внутрь клеток различных органов и тканей.
Отношение внутриклеточной концентрации к внеклеточной - 9 для нейтрофилов и 15 для моноцитов.
Проникает через гематоэнцефалический барьер (концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% концентрации в плазме).
Наибольшая концентрация - в легких (через 24 ч после приема в 5-10 раз превышала плазменную). Vd - 9 л/кг. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выводится почками в виде метаболитов (53%) и с желчью (30%). T1/2 - 35-40 ч.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Внутрь, 1 раз/сут, независимо от приема пищи.
Профилактика инфекции у пациентов с иммунодепрессией - 300 мг/сут.
В комбинации с другими препаратами: при нетуберкулезной микобактериальной инфекции - 450-600 мг/сут, до 6 мес с момента получения отрицательного посева.
При хроническом полирезистентном туберкулезе легких - 300-450 мг/сут, до 6 мес с момента получения отрицательного посева.
При вновь диагностированном легочном туберкулезе -150-300 мг/сут, в течение 6 мес.
При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин дозу снижают на 50%.
При умеренных нарушениях функции печени и/или почек не требуется коррекция дозы.
Профилактика инфекции у пациентов с иммунодепрессией - 300 мг/сут.
В комбинации с другими препаратами: при нетуберкулезной микобактериальной инфекции - 450-600 мг/сут, до 6 мес с момента получения отрицательного посева.
При хроническом полирезистентном туберкулезе легких - 300-450 мг/сут, до 6 мес с момента получения отрицательного посева.
При вновь диагностированном легочном туберкулезе -150-300 мг/сут, в течение 6 мес.
При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин дозу снижают на 50%.
При умеренных нарушениях функции печени и/или почек не требуется коррекция дозы.
Ko'rsatmalar
- туберкулез легких хронический полирезистентный, вызванный рифампицин-резистентными штаммами М.tuberculosis (в составе комбинированной терапии);
- инфекции (как локализованные, так и диссеминированные формы), вызванные М.tuberculosis, М.avium intracellulare complex, M.xenopi и другими атипичными бактериями (в т.ч. у пациентов с иммунодефицитом с количеством CD4-лимфоцитов 200/мкл и ниже) - лечение (в составе комплексной терапии) и профилактика (монотерапия).
- инфекции (как локализованные, так и диссеминированные формы), вызванные М.tuberculosis, М.avium intracellulare complex, M.xenopi и другими атипичными бактериями (в т.ч. у пациентов с иммунодефицитом с количеством CD4-лимфоцитов 200/мкл и ниже) - лечение (в составе комплексной терапии) и профилактика (монотерапия).
Qarshi ko'rsatmalar
- беременность;
- период лактации;
- повышенная чувствительность (в т.ч. к рифампицину).
С осторожностью: тяжелая почечная/печеночная недостаточность.
- период лактации;
- повышенная чувствительность (в т.ч. к рифампицину).
С осторожностью: тяжелая почечная/печеночная недостаточность.
Maxsus ko'rsatmalar
В период лечения необходимо периодически контролировать количество лейкоцитов, тромбоцитов в периферической крови, активность печеночных ферментов.
Риск развития увеита повышается при комбинации с кларитромицином или приеме в высоких дозах. При развитии увеита показана консультация офтальмолога, временная отмена препарата.
Может придавать красновато-оранжевый цвет моче, коже и секретируемым жидкостям. Пациентам, принимающим препарат, не следует носить контактные линзы из-за возможности их окраски в оранжевый цвет.
Применение рифабутина в качестве монотерапии для профилактики заболевания, вызываемого М.avium, у больных туберкулезом, может приводить к развитию перекрестной устойчивости к рифабутину и рифампицину. Целесообразно комбинировать с противотуберкулезными препаратами, не принадлежащими к группе рифамицина.
Пероральные контрацептивы могут быть неэффективны, следует использовать другие средства контрацепции.
Риск развития увеита повышается при комбинации с кларитромицином или приеме в высоких дозах. При развитии увеита показана консультация офтальмолога, временная отмена препарата.
Может придавать красновато-оранжевый цвет моче, коже и секретируемым жидкостям. Пациентам, принимающим препарат, не следует носить контактные линзы из-за возможности их окраски в оранжевый цвет.
Применение рифабутина в качестве монотерапии для профилактики заболевания, вызываемого М.avium, у больных туберкулезом, может приводить к развитию перекрестной устойчивости к рифабутину и рифампицину. Целесообразно комбинировать с противотуберкулезными препаратами, не принадлежащими к группе рифамицина.
Пероральные контрацептивы могут быть неэффективны, следует использовать другие средства контрацепции.
Nojo'ya ta'sirlar
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изменение вкуса (дисгевзия), диарея, абдоминальные боли, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.
Лабораторные показатели: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Аллергические реакции: лихорадка, сыпь; редко - эозинофилия, бронхоспазм, анафилактический шок, увеит.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.
Лабораторные показатели: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Аллергические реакции: лихорадка, сыпь; редко - эозинофилия, бронхоспазм, анафилактический шок, увеит.
Dozaning oshib ketishi
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, диуретики, симптоматическая терапия.
Лечение: промывание желудка, диуретики, симптоматическая терапия.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Индуцирует изофермент CYP3A, ускоряет метаболизм лекарственных средств, метаболизирующихся этой системой (требуется увеличение дозировки).
Маловероятно развитие клинически значимых взаимодействий с этамбутолом, теофиллином, сульфонамидами, пиразинамидом, флуконазолом, залцитабином.
Флуконазол и кларитромицин повышают концентрацию препарата в плазме (при одновременном приеме с кларитромицином суточную дозу уменьшают до 300 мг).
Снижает концентрацию зидовудина в плазме.
Маловероятно развитие клинически значимых взаимодействий с этамбутолом, теофиллином, сульфонамидами, пиразинамидом, флуконазолом, залцитабином.
Флуконазол и кларитромицин повышают концентрацию препарата в плазме (при одновременном приеме с кларитромицином суточную дозу уменьшают до 300 мг).
Снижает концентрацию зидовудина в плазме.
Chiqarilish shakli
Капс. 150 мг: 10, 20 или 30 шт.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
