allmed.pro allmed.pro
Vitamin va minerallar
Immunitet, energiya, salomatlik, asab tizimi va organizmning umumiy tonusini qo'llab-quvvatlash uchun vitaminlar va minerallar. KO'RISH

Shifokor maslahati

NEW
Barcha maslahatlar

Sindranol

Sindranol

Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)

Rekvip, Ropinirol

Ta'sir etuvchi modda

Farmakologik guruh

Shu farmakologik guruhga mansub

Lotin tilidagi retsept

Rp.: Tab. Sindranoli 0,004 № 28 
D.S.: ichkariga qabul qilinadi, 1 marta/sut, ovqatlanishdan qat'i nazar bir vaqtda

Rp.: Tab. "Sindranol" 8 mg 
D.t.d. № 28 
S.: 1 tabletka 1 marta/sut

Rp.: Tab. Sindranoli 0,002 № 28 
D.S.: 1 tabletka 1 marta/sut, ovqatlanishdan qat'i nazar

Farmakologik xossalar

Parkinsonga qarshi, dopaminomimetik.

Farmakodinamika

Ta'sir mexanizmi
Ropinirol samarali va yuqori selektiv noergolin D2-, D3-dopamin retseptorlari agonisti bo'lib, periferik va markaziy ta'sirga ega.
Preparat nigra substansiyasining presinaptik dopaminergik neyronlariga ta'sir qilmaydi va sintetik neyrotransmitter sifatida bevosita ta'sir qiladi. Shunday qilib, ropinirol Parkinson kasalligi simptomlari bo'lgan gipodinamiya, rigidlik va tremorni kamaytiradi.
Ropinirol nigra substansiyasi va striatum tizimlaridagi dopamin yetishmovchiligini striatumdagi dopamin retseptorlarini stimulyatsiya qilish orqali qoplaydi. Ropinirol gipotalamus va gipofiz darajasida prolaktin sekretsiyasini inhibe qiladi.
Ropinirol levodopa ta'sirini kuchaytiradi, shu jumladan levodopa bilan uzoq muddatli terapiya bilan bog'liq "yoqish/o'chirish" fenomeni va "doza oxiri" ta'sirini nazorat qilish.
Ropinirolning miokard repolarizatsiyasiga ta'siri
Ropinirolning QT intervali davomiyligiga ta'siri sog'lom ko'ngillilarda (erkaklar va ayollar) 0,5, 1,2 va 4 mg dozada kuniga bir marta qabul qilingan tez chiqariladigan tabletkalarda o'rganildi. Ropinirolning 1 mg dozada qabul qilinishi bilan QT intervalining maksimal uzayishi plasebo bilan solishtirganda 3,46 ms ni tashkil etdi. Maksimal o'rtacha ta'sir uchun bir tomonlama 95% ishonch oralig'ining (IO) yuqori chegarasi 7,5 ms dan kam edi. Ropinirolning yuqori dozalarida QT intervali davomiyligiga ta'siri o'rganilmagan.
Ropinirolning 4 mg/sut dozagacha qabul qilinishi bilan EKGda QT intervalining uzayishi xavfi yo'q. Ropinirolning 24 mg/sut dozagacha qabul qilinishi bilan EKGda QT intervalining uzayishi xavfini to'liq istisno qilib bo'lmaydi, chunki bu dozalar bo'yicha ma'lumotlar tahlili yo'q.

Farmakokinetika

So'rilish
Ropinirolning ichkariga qabul qilingandan keyin biokiraolishi taxminan 50% (36%-57%) ni tashkil etadi. Ropinirolning uzoq muddatli ta'sir ko'rsatuvchi tabletkalari ichkariga qabul qilingandan keyin uning qon plazmasidagi konsentratsiyasi sekin ko'tariladi. Preparatning qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasiga (TСmax) o'rtacha erishish vaqti 6-10 soatni tashkil etadi. Parkinson kasalligi bo'lgan bemorlarda 12 mg ropinirol bir marta sutkada yog'li ovqat bilan birga qabul qilinganda, och qorin bilan qabul qilishga nisbatan ropinirolning tizimli ekspozitsiyasi oshgan. Bu holda "konsentratsiya-vaqt" egri chizig'i ostidagi maydon (AUC) (90% IO [1,12; 1,28] va preparatning qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasi (Сmax) (90% IO [1,34; 1,56]) o'rtacha 20% va 44% ga oshgan, va TСmax 3 soatga uzaygan. Uzoq muddatli ta'sir ko'rsatuvchi tabletkalarni qabul qilishda ropinirolning tizimli ekspozitsiyasi tez chiqariladigan tabletkalarni bir xil sutkalik dozada qabul qilishdagi tizimli ekspozitsiyaga mos keladi.

Taqsimlanish
Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanish past va 10-40% ni tashkil etadi. Yuqori lipofilligi tufayli ropinirol katta taqsimlanish hajmiga (Vd) (taxminan 7 l/kg) ega.

Biotransformatsiya
Ropinirol jigar tomonidan asosan CYP1A2 izofermenti orqali faol metabolizmga uchraydi.
Asosiy metabolit (N-depropil) faol emas va keyinchalik karbamilglyukuronid, karboksil kislotasi va N-depropil gidroksimetabolitlariga konvertatsiya qilinadi. Metabolitlar asosan buyraklar orqali chiqariladi.

Chiqarilish
Ropinirolning tizimli qon oqimidan yarim chiqarilish davri (T½) o'rtacha 6 soatni tashkil etadi. Ropinirolning tizimli ta'sir davomiyligi (AUC va Сmax) dozaning oshishiga taxminan proporsional ravishda oshadi. Ichkariga bir marta doza qabul qilingandan keyin yoki muntazam qo'llanilganda ropinirolning chiqarilishida farq yo'q.
Farmakokinetika ko'rsatkichlarining yuqori shaxslararo o'zgaruvchanligi qayd etilgan.
Uzoq muddatli ta'sir ko'rsatuvchi tabletkalarni qabul qilishda shaxslararo o'zgaruvchanlik Cmax 30-55%, AUC - 40-70% ni tashkil etadi.

Chiziqlilik/nolineliylik
Ropinirolning 24 mg/sut dozagacha farmakokinetikasi chiziqli (ropinirolning tez chiqariladigan tabletkalari 8 mg 3 marta sutkada).

Alohida bemorlar guruhlarida farmakokinetika
Buyrak funksiyasining buzilishi
Buyrak funksiyasi yengil va o'rtacha darajada buzilgan Parkinson kasalligi bo'lgan bemorlarda farmakokinetik ko'rsatkichlar o'zgarmaydi.
Dasturli (surunkali) gemodializda bo'lgan terminal buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ichkariga qabul qilinganda ropinirolning klirensi taxminan 30% ga kamayadi. Ropinirol metabolitlarining klirensi ham taxminan 60-80% ga kamayadi. Shuning uchun bu holatlarda maksimal sutkalik doza 18 mg ni tashkil etadi.
Keksalar
65 yosh va undan katta bemorlarda ichkariga qabul qilingandan keyin ropinirolning klirensi taxminan 15% ga kamayadi, yoshroq bemorlar bilan solishtirganda. Ushbu toifadagi bemorlarda doza tuzatish talab etilmaydi.

Qo'llash usuli

Kattalar uchun:

Preparat ichkariga qabul qilinadi, 1 marta/sut, ovqatlanishdan qat'i nazar bir vaqtda. Bemorlar ropinirolning kerakli dozasiga erishish uchun preparatning maksimal mumkin bo'lgan dozalaridan foydalanib, uzoq muddatli ta'sir ko'rsatuvchi tabletkalarning minimal miqdorini qabul qilish tavsiya etiladi. Ba'zi bemorlarda yog'li ovqat bilan bir vaqtda qo'llash AUC va/yoki Сmax ni 2 barobar oshirishi mumkin.
Tabletkalarni butun holda yutish kerak. Chaynash yoki bo'laklarga bo'lish tavsiya etilmaydi, chunki tabletka qobig'i ropinirolning uzoq muddatli chiqarilishini ta'minlaydi.
Preparatning dozasini individual ravishda samaradorlik va bardoshlilikni hisobga olgan holda tanlash tavsiya etiladi. Agar bemor doza tanlashning istalgan bosqichida uyquchanlik his qilsa, preparatning dozasini kamaytirish tavsiya etiladi. Boshqa nojo'ya reaktsiyalar rivojlanishida preparatning dozasini kamaytirish va keyinchalik asta-sekin dozasini oshirish kerak.
Navbatdagi dozani (bir yoki undan ko'p) o'tkazib yuborish holatida doza tanlash zarurati ko'rib chiqilishi kerak.
Monoterapiya
Boshlang'ich doza tanlash
Sindranol® preparatining tavsiya etilgan boshlang'ich doza 1-hafta davomida 2 mg 1 marta/sut ni tashkil etadi. 2-haftada doza 4 mg 1 marta/sut ga oshirilishi kerak. Terapevtik ta'sir Sindranol® preparatini 4 mg 1 marta/sut dozada qo'llashda erishilishi mumkin.
Davolash rejasi
Ropinirolni minimal samarali dozada davolash kerak. Keyinchalik zarurat bo'lsa, doza 2 mg ga oshiriladi, intervali kamida 1 hafta bo'lishi kerak, 8 mg/sut gacha.
Agar Sindranol® preparatining 8 mg/sut dozadagi terapevtik ta'siri yetarli darajada ifodalanmagan yoki barqaror bo'lmasa, kunlik doza 2-4 mg ga har 2 haftada yoki uzoqroq intervalda oshirilishi mumkin (kerakli terapevtik ta'sirga erishilgunga qadar).
Maksimal sutkalik doza bir marta qabul qilishda 24 mg ni tashkil etadi.
Kombinatsiyalangan terapiya
Sindranol® preparatini monoterapiyada qo'llaniladigan dozalarida levodopa bilan bir vaqtda qo'llashda levodopa dozasini asta-sekin kamaytirish mumkin (30% gacha), klinik ta'sirga qarab. Parkinson kasalligining progressiv shakli bo'lgan va levodopa oladigan bemorlarda ropinirolning uzoq muddatli chiqarilishini tanlash davrida diskineziya rivojlanishi mumkin. Diskineziya paydo bo'lganda levodopa dozasini kamaytirish kerak.
Boshqa dopamin retseptorlari agonisti bilan terapiyadan Sindranol® preparatiga o'tishda avvalgi qabul qilingan preparatni bekor qilish bo'yicha tavsiyalarni bajarish kerak.

Ko'rsatmalar

Parkinson kasalligi:
- levodopa preparatlarini tayinlashni kechiktirish uchun dopaminergik terapiyaga muhtoj bo'lgan bemorlarda kasallikning erta bosqichlarida monoterapiya sifatida;
- levodopa preparatlarini qabul qilayotgan bemorlarda levodopa samaradorligini oshirish, shu jumladan levodopa terapevtik ta'sirining o'zgarishini ("yoqish-o'chirish" fenomeni) va levodopa bilan surunkali terapiya fonida "doza oxiri" ta'sirini nazorat qilish, shuningdek levodopa sutkalik dozasini kamaytirish maqsadida kombinatsiyalangan terapiya tarkibida.

Qarshi ko'rsatmalar

  • og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi (KK

Maxsus ko'rsatmalar

Ropinirolni ruhiy kasalliklari bo'lgan (shu jumladan anamnezda) bemorlarda, neyroleptiklar tomonidan chaqirilgan akatiziya, yuqori dozalarda, og'ir yurak-qon tomir kasalliklarida ehtiyotkorlik bilan va faqat terapiya kutilayotgan foydasi potentsial xavfdan yuqori bo'lgan hollarda qo'llash kerak.

Terapiyani to'xtatish asta-sekin, doza kamaytirish orqali amalga oshirilishi kerak. Davolashni qayta boshlashda doza titrlanishi kerak.

Davolash davrida yurak urish tezligini nazorat qilish kerak.

18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar uchun qo'llash tavsiya etilmaydi.

Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Avtotransport vositalarini boshqarish va boshqa potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanadigan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

Nojo'ya ta'sirlar

Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, uyquchanlik, asabiylik, xulq-atvor buzilishlari, giperseksuallik, psixotik reaktsiyalar, to'satdan uyquga ketish, gallyutsinatsiyalar, diskineziya.

Hazm qilish tizimi tomonidan: dispeptik reaktsiyalar (shu jumladan ko'ngil aynishi, jig'ildon qaynashi), og'iz qurishi, qabziyat, qayt qilish.

Mushak-skelet tizimi tomonidan: artralgiyalar, mialgiyalar.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: ortostatik gipotenziya, arterial gipertenziya.

Nafas olish tizimi tomonidan: bronxit, nazofaringit.

Boshqalar: ortiqcha terlash, yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari, ko'krak qafasidagi og'riqlar.

Dozaning oshib ketishi

Simptomlar: asosan dopaminergik faollik bilan bog'liq (ko'ngil aynishi, qayt qilish, bosh aylanishi, uyquchanlik).

Davolash: tipik neyroleptiklar va metoklopramid kabi dopamin retseptorlari antagonistlarini tayinlash.

Dorilarning o'zaro ta'siri

Estrogenlar, ципрофлоксацин, enoksatsin va boshqa ftorxinolonlar bilan bir vaqtda qo'llanganda ropinirolning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi.

Dori vositalari o'zaro ta'siri neyroleptiklar, markaziy ta'sirga ega boshqa dopamin antagonistlari (shu jumladan sultoprid, metoklopramid) bilan bir vaqtda qo'llanganda mumkin.

CYP1A2 izofermentining ingibitorlari yoki induktorlar bilan bir vaqtda qo'llanganda ropinirolning klirensi o'zgarishi mumkin (ushbu preparatlar bilan terapiya tayinlanganda yoki bekor qilinganda ropinirol dozasini tuzatish talab etiladi).

Levodopa bilan bir vaqtda qo'llanganda uning Сmax ni 20% ga oshirishi mumkin. Ropinirol levodopa dopaminergik nojo'ya ta'sirlarini kuchaytirishi mumkin va levodopa oladigan Parkinson kasalligi bo'lgan bemorlarda mavjud diskineziyani chaqirishi va/yoki kuchaytirishi mumkin (levodopa dozasini kamaytirish tavsiya etiladi).

Estrogenlar bilan yuqori dozada (ZGT o'tkazishda) bir vaqtda qo'llanganda ropinirolning klirensi taxminan 35% ga kamayadi (estrogenlar bilan terapiya tayinlanganda yoki bekor qilinganda ropinirol dozasini tuzatish talab etilishi mumkin).

Chiqarilish shakli

Uzoq muddatli ta'sir ko'rsatuvchi, plyonka qobiq bilan qoplangan pushti rangli, dumaloq, ikki tomonlama qavariq tabletkalar; kesmada yadro deyarli oq rangda.

1 tab. ropinirol gidroxlorid 2.28 mg, bu ropinirol tarkibiga 2 mg ga mos keladi.
Yordamchi moddalar: metilmetakrilat, trimetilammonioetilmetakrilat xloridi va etilakrilat [2:0.1:1] sopolimeri - 5.28 mg, gipromelloza - 89.955 mg, natriy laurilsulfat - 6.75 mg, kopovidon - 44.64 mg, magniy stearat - 1.095 mg.

Qobiq tarkibi: opadry II pushti 32K14834 - 4.5 mg (laktoza monohidrat 40% - 1.8 mg, gipromelloza-2910 (gipromelloza-15cP) 28% - 1.26 mg, titan dioksid 23.46% - 1.0557 mg, triatsetin 8% - 0.36 mg, qizil temir oksidi bo'yoq 0.54% - 0.0243 mg).

14 dona - blisterlar (2) - karton qutilar.
14 dona - blisterlar (4) - karton qutilar.
14 dona - blisterlar (6) - karton qutilar.

Uzoq muddatli ta'sir ko'rsatuvchi, plyonka qobiq bilan qoplangan och jigarrang, cho'zinchoq, ikki tomonlama qavariq tabletkalar; kesmada yadro deyarli oq rangda.

1 tab. ropinirol gidroxlorid 4.56 mg, bu ropinirol tarkibiga 4 mg ga mos keladi.
Yordamchi moddalar: metilmetakrilat, trimetilammonioetilmetakrilat xloridi va etilakrilat [2:0.1:1] sopolimeri - 10.56 mg, gipromelloza - 179.91 mg, natriy laurilsulfat - 13.5 mg, kopovidon - 89.28 mg, magniy stearat - 2.19 mg.

Qobiq tarkibi: opadry sariq-jigarrang OY-27207 - 9 mg (gipromelloza-2910 (gipromelloza-6cP) 62.5% - 5.625 mg, titan dioksid 21.25% - 1.9125 mg, quyosh botishi sariq alyuminiy lak bo'yoq (FD&C sariq #6) (E110) 9% - 0.81 mg, makrogol-400 6.25% - 0.5625 mg, indigo karmin alyuminiy lak bo'yoq (FD&C ko'k #2) (E132) 1% - 0.09 mg).

14 dona - blisterlar (2) - karton qutilar.
14 dona - blisterlar (4) - karton qutilar.
14 dona - blisterlar (6) - karton qutilar.

Uzoq muddatli ta'sir ko'rsatuvchi, plyonka qobiq bilan qoplangan qizg'ish-jigarrang, cho'zinchoq, ikki tomonlama qavariq tabletkalar; kesmada yadro deyarli oq rangda.

1 tab. ropinirol gidroxlorid 9.121 mg, bu ropinirol tarkibiga 8 mg ga mos keladi.
Yordamchi moddalar: metilmetakrilat, trimetilammonioetilmetakrilat xloridi va etilakrilat [2:0.1:1] sopolimeri - 21.12 mg, gipromelloza - 359.819 mg, natriy laurilsulfat - 27 mg, kopovidon - 178.56 mg, magniy stearat - 4.38 mg.

Qobiq tarkibi: opadry qizil 03B25227 - 18 mg (gipromelloza-2910 (gipromelloza-6cP) 62.5% - 11.25 mg, titan dioksid 24.19% - 4.3542 mg, makrogol-400 6.25% - 1.125 mg, qizil temir oksidi bo'yoq 6.14% - 1.105 mg, qora temir oksidi bo'yoq 0.89% - 0.1602 mg, sariq temir oksidi bo'yoq 0.03% - 0.0054 mg).

14 dona - blisterlar (2) - karton qutilar.
14 dona - blisterlar (4) - karton qutilar.
14 dona - blisterlar (6) - karton qutilar.
Проверено специалистом Проверено специалистом
Врач-терапевт
Врач-терапевт с многолетним практическим опытом в скорой помощи, участковой и семейной медицине.
Стаж работы более 51 год
Ushbu ma'lumot foydali bo'ldimi?
Sindranol
Baho bering!
5.0
5 из 5 asosida 1 sharh
Allmed PRO - мобильное приложение для скачивания