allmed.pro allmed.pro
Vitamin va minerallar
Immunitet, energiya, salomatlik, asab tizimi va organizmning umumiy tonusini qo'llab-quvvatlash uchun vitaminlar va minerallar. KO'RISH

Shifokor maslahati

NEW
Barcha maslahatlar

Sirdalud

Sirdalud

Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)

Tizanil, Tizalud, Tizanidin, Sirdalud MR, Tizanidin-Ratiopharm, Rotalud

Ta'sir etuvchi modda

Farmakologik guruh

Shu farmakologik guruhga mansub

Lotin tilidagi retsept

Rp.: Tab. "Sirdalud" 0,002 №30
D.S. Og'iz orqali, ovqatlanishdan qat'i nazar, kuniga 3 marta 1 tabletkadan

Farmakologik xossalar

Miorrelaksant.

Farmakodinamika

Markaziy ta'sirga ega miorrelaksant. Uning asosiy ta'sir nuqtasi orqa miya. Presinaptik α2-adrenoretseptorlarni stimulyatsiya qilib, N-metil-D-aspartat (NMDA-retseptorlar) retseptorlarini stimulyatsiya qiluvchi qo'zg'atuvchi aminokislotalarning chiqarilishini bostiradi. Natijada, orqa miya oraliq neyronlarida polisinaaptik qo'zg'alish uzatilishi bostiriladi. Bu mexanizm ortiqcha mushak tonusiga javobgar bo'lganligi sababli, uni bostirish mushak tonusini pasaytiradi. Miorrelaksant xususiyatlariga qo'shimcha ravishda, tizanidin markaziy o'rtacha analjezik ta'sir ko'rsatadi.

Tizanidin orqa miya va miya kelib chiqishi bo'lgan surunkali spazmda samarali. Spazm va klonik tutqanoqlarni kamaytiradi, natijada passiv harakatlarga qarshilik kamayadi va faol harakatlar hajmi oshadi.

Farmakokinetika

So'rilishi. Tizanidin tez va deyarli to'liq so'riladi. Plazmadagi Tmax — preparat qabul qilingandan so'ng 1 soat. Jigar orqali birinchi o'tishda kuchli metabolizm tufayli biokiraolishligi o'rtacha 34% ni tashkil qiladi. Tizanidinning Cmax 4 mg dozada bir martalik va ko'p martalik qabuldan so'ng mos ravishda 12,3 va 15,6 ng/ml ni tashkil qiladi.

Taqsimlanishi. Preparatning v/ichiga yuborilganda o'rtacha Vss qiymati 2,6 l/kg ni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 30% ni tashkil qiladi.

Metabolizmi. Tizanidin tez va sezilarli darajada (taxminan 95%) jigarda metabolizmga uchraydi. In vitro shuni ko'rsatdiki, tizanidin asosan CYP1A2 izofermenti tomonidan metabolizmga uchraydi. Metabolitlar faol emas.

Chiqarilishi. Tizanidinning tizimli qon aylanishidan T1/2 o'rtacha qiymati 2–4 soatni tashkil qiladi. Preparat asosan buyraklar orqali (dozaning taxminan 70%) metabolitlar shaklida chiqariladi; o'zgarmagan modda ulushi taxminan 4,5% ni tashkil qiladi.

Ovqat ta'siri. Ovqat bilan bir vaqtda qabul qilish tizanidinning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi. Tabletkani ovqatdan keyin qabul qilganda Cmax qiymati 1/3 ga oshadi, ammo bu klinik jihatdan ahamiyatli deb hisoblanmaydi. So'rilish (AUC) ga sezilarli ta'sir ko'rsatilmaydi.

Tizanidin 1 dan 20 mg gacha bo'lgan dozalarda chiziqli farmakokinetikaga ega.

Alohida bemor guruhlarida farmakokinetika xususiyatlari

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar. Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda (kreatinin Cl ≤25 ml/min) preparatning plazmadagi maksimal o'rtacha konsentratsiyasi sog'lom ko'ngillilarga nisbatan 2 marta yuqori, oxirgi T1/2 14 soatga yetadi, bu tizanidinning tizimli biokiraolishligini (AUC bo'yicha o'lchangan) taxminan 6 marta oshiradi.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlar. Ushbu toifadagi bemorlar uchun maxsus tadqiqotlar o'tkazilmagan. Tizanidin asosan jigarda CYP1A2 sitoxromi tomonidan metabolizmga uchraydi, shuning uchun jigar faoliyati buzilishi preparatning tizimli ta'sirini oshirishi mumkin.

65 yoshdan katta bemorlar. Ushbu guruhdagi bemorlar uchun farmakokinetika ma'lumotlari cheklangan.

Jins va irqiy mansublikning ta'siri. Jins tizanidinning farmakokinetik xususiyatlariga ta'sir qilmaydi.

Tizanidinning farmakokinetikasiga etnik va irqiy mansublikning ta'siri o'rganilmagan.

Qo'llash usuli

Kattalar uchun:

Og'iz orqali. Dozalash rejimi individual ravishda tanlanishi kerak.

Sirdalud tor terapevtik indeksga va bemorlarning qon plazmasidagi tizanidin konsentratsiyasining yuqori o'zgaruvchanligiga ega, shuning uchun doza ehtiyotkorlik bilan tanlanishi kerak.

Boshlang'ich doza kuniga 3 marta 2 mg bo'lib, nojo'ya reaktsiyalar rivojlanish xavfini minimallashtirishi mumkin. Doza bemorning individual ehtiyojlarini hisobga olgan holda ehtiyotkorlik bilan tanlanishi kerak.

Og'riqli mushak spazmida odatda Sirdalud kuniga 3 marta 2 yoki 4 mg dozada buyuriladi. Og'ir hollarda qo'shimcha 2 yoki 4 mg qabul qilish mumkin (uyquchanlik kuchayishi mumkinligi sababli, afzalroq yotishdan oldin).

2 va 4 mg tabletkalar 2 teng qismga bo'linishi mumkin.

Nevrologik kasalliklar bilan bog'liq skelet mushaklarining spazmida boshlang'ich sutkalik doza 6 mg dan oshmasligi kerak, 3 qabulga bo'linadi. Dozani asta-sekin, 3–4 dan 7 kungacha bo'lgan intervallar bilan 2–4 mg ga oshirish mumkin. Odatda optimal terapevtik ta'sir kuniga 12 dan 24 mg gacha bo'lgan doza bilan erishiladi, 3 yoki 4 qabulga teng vaqt oralig'ida bo'linadi. 36 mg/sutka dozani oshirmaslik kerak.

Davolashni to'xtatish. Sirdalud preparati bilan davolashni to'xtatishda, rikoşet gipertenziya va taxikardiya rivojlanish xavfini kamaytirish uchun, ayniqsa yuqori dozalarda uzoq vaqt davomida preparat qabul qilgan bemorlarda, doza asta-sekin to'liq bekor qilinishiga qadar kamaytirilishi kerak.

Alohida bemor guruhlari

65 yoshdan katta bemorlar. 65 yosh va undan katta bemorlarda Sirdalud preparatini qo'llash tajribasi cheklangan. Davolashni minimal dozadan boshlash va samaradorlik va toqatlilikning optimal nisbatiga erishilgunga qadar asta-sekin oshirish tavsiya etiladi.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar. Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarni (kreatinin Cl ≤25 ml/min) davolashni kuniga 1 marta 2 mg dozadan boshlash tavsiya etiladi. Dozani oshirish kichik qadamlar bilan, toqatlilik va samaradorlikni hisobga olgan holda amalga oshiriladi. Agar yanada kuchliroq ta'sirga erishish kerak bo'lsa, avval kuniga 1 marta buyuriladigan doza oshirilishi, so'ngra buyurilish tezligi oshirilishi tavsiya etiladi.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlar. Jigar faoliyati og'ir darajada buzilgan bemorlarda Sirdalud preparatini qo'llash mumkin emas. Jigar faoliyati o'rtacha darajada buzilgan bemorlarda preparat ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak; davolashni minimal dozadan boshlash va samaradorlik va toqatlilikning optimal nisbatiga erishilgunga qadar asta-sekin oshirish tavsiya etiladi.

Ko'rsatmalar

Og'riqli mushak spazmi:
- umurtqa pog'onasining statik va funksional kasalliklari bilan bog'liq (bo'yin va bel sindromlari);
- jarrohlik aralashuvlardan so'ng (masalan, orqa miya diski churrasi yoki son bo'g'imining osteoartrozi bo'yicha).

Nevrologik kasalliklarda skelet mushaklarining spazmida, jumladan:
- tarqoq skleroz, surunkali mielopatiya, orqa miya degenerativ kasalliklarida;
- miya qon aylanishining buzilishlari oqibatlarida;
- bolalar serebral falajining oqibatlarida (18 yoshdan katta bemorlar).

Qarshi ko'rsatmalar

- tizanidinga yoki preparatning boshqa har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik;
- jigar faoliyatining og'ir darajada buzilishi;
- kuchli CYP1A2 izofermenti ingibitorlari, masalan, fluvoksamin yoki siprofloksatsin bilan bir vaqtda qo'llash;
- laktoza, laktoza intoleransi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi kabi kam uchraydigan irsiy kasalliklari bo'lgan bemorlarda qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki dori shakli laktoza saqlaydi.
- 18 yoshdan kichik bemorlar (chunki ushbu toifadagi bemorlarda preparatni qo'llash tajribasi cheklangan).

Ehtiyotkorlik bilan qo'llash tavsiya etiladi 65 yoshdan katta bemorlarda, buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda, jigar faoliyati o'rtacha darajada buzilgan bemorlarda; QT intervalini uzaytiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llashda (masalan, sisaprid, amitriptilin, azitromitsin)

Maxsus ko'rsatmalar

Tizanidin bilan davolashni to'xtatishda, rikoşet arterial gipertenziya va taxikardiya rivojlanish xavfini kamaytirish uchun, yuqori dozalarda uzoq vaqt davomida tizanidin qabul qilgan bemorlarda, doza asta-sekin to'liq bekor qilinishiga qadar kamaytirilishi kerak.

Tizanidinni keskin to'xtatishda, uzoq muddatli davolash va/yoki yuqori dozalarda qabul qilishdan so'ng, shuningdek, gipotenziya preparatlari bilan bir vaqtda qo'llashdan so'ng, taxikardiya va qon bosimining oshishi kuzatilgan, bu ayrim hollarda o'tkir miya qon aylanishining buzilishiga olib kelishi mumkin, shuning uchun tizanidin dozasini asta-sekin to'liq bekor qilinishiga qadar kamaytirish kerak.

Tizanidin qo'llanilganda, 12 mg va undan yuqori sutkalik dozada tizanidin qabul qilayotgan bemorlarda davolashning dastlabki 4 oyida 1 marta/oyda jigar funksional testlarini nazorat qilish tavsiya etiladi, shuningdek, jigar faoliyatining buzilishini taxmin qilishga imkon beruvchi klinik belgilar kuzatilganda (masalan, tushunarsiz ko'ngil aynishi, anoreksiya, charchoq hissi). ALT va ACT faolligi zardobda 3 marta va undan ko'p VGN dan oshib ketganda, tizanidin qo'llashni to'xtatish kerak.

Tizanidin qo'llanilganda va uni qabul qilishni to'xtatgandan keyin 1 kun davomida reproduktiv potentsial saqlangan bemorlar ishonchli kontratseptsiya usullaridan foydalanishlari kerak.

Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Tizanidin qo'llanilganda bemorlar transport vositalari va mexanizmlarni boshqarishda, shuningdek, diqqatni yuqori darajada jamlash va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlikni saqlashlari kerak.

Nojo'ya ta'sirlar

Nojo'ya reaksiyalar paydo bo'lish chastotasiga qarab taqsimlangan. Nojo'ya reaksiyalar rivojlanish chastotasini baholash uchun quyidagi mezonlar ishlatilgan: juda tez-tez — ≥1/10; tez-tez — ≥1/100,

Dozaning oshib ketishi

Hozirgi vaqtgacha Sirdalud preparati dozasi oshib ketishi haqida bir nechta xabarlar olingan, jumladan, 400 mg doza qabul qilingan holat. Barcha holatlarda sog'ayish hech qanday xususiyatsiz o'tgan.

Simptomlar: ko'ngil aynishi, qusish, qon bosimining pasayishi, QT(c) intervalining uzayishi, bosh aylanishi, uyquchanlik, mioz, bezovtalik, nafas olishning buzilishi, koma.

Davolash: preparatni organizmdan chiqarish uchun ko'p marta faol ko'mir buyurish tavsiya etiladi. Majburiy diurez ham, ehtimol, Sirdalud preparatini chiqarishni tezlashtiradi. Keyinchalik simptomatik davolash o'tkaziladi.

Dorilarning o'zaro ta'siri

Tizanidin CYP1A2 izofermenti ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llanganda, tizanidinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshishi mumkin, bu esa o'z navbatida, dozani oshirib yuborish simptomlariga, jumladan, QT(c) intervalining uzayishiga olib kelishi mumkin.

Tizanidinni CYP1A2 izofermenti induktorlari bilan bir vaqtda qo'llashda, tizanidinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi kamayishi mumkin, bu esa uning terapevtik ta'sirini kamaytirishi mumkin.

Tizanidinni fluvoksamin yoki siprofloksatsin bilan bir vaqtda qo'llashda, mos ravishda tizanidinning AUC 33 marta va 10 marta oshishi kuzatiladi. Bir vaqtda qo'llash natijasi klinik jihatdan ahamiyatli va uzoq muddatli arterial gipotenziya bo'lishi mumkin, uyquchanlik, bosh aylanishi, psixomotor reaksiyalar tezligining pasayishi bilan birga (ayrim hollarda kollaps va hushdan ketishgacha).

Tizanidinni gipotenziya preparatlari, jumladan, diuretiklar bilan bir vaqtda qo'llashda, qon bosimining pasayishi (ayrim hollarda tomir kollapsi va hushdan ketishgacha) va bradikardiya kuzatilishi mumkin.

Tizanidin bilan bir vaqtda qo'llanganda sedativ, uyqu dorilari (benzodiazepin, baklofen), gistamin H1-retseptorlari blokatorlari tizanidinning sedativ ta'sirini kuchaytirishi mumkin.

Tizanidin va rifampitsin bir vaqtda qo'llanganda, tizanidinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi 50% ga kamayadi.

Etil spirti, sedativ ta'sirga ega preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda, tizanidinning sedativ ta'siri kuchayadi.

Kuniga 10 dan ortiq sigaret chekuvchi bemorlarda tizanidinning tizimli biokiraolishligi taxminan 30% ga kamayadi.

Chiqarilish shakli

Tabletkalar, 2 mg va 4 mg.
Blisterda 10 dona. 3 blister karton qutida.
Проверено специалистом Проверено специалистом
Фармацевт с углубленной подготовкой
Фармацевт с углубленной подготовкой в области фармации и дополнительной специализацией в области нутрициологии.
Стаж работы более 17 лет
Ushbu ma'lumot foydali bo'ldimi?
Sirdalud
Baho bering!
5.0
5 из 5 asosida 1 sharh
Allmed PRO - мобильное приложение для скачивания