Stezium

Miorrelaksant.

Eperizon orqa miya darajasida orqa miya reflekslarini ingibirlaydi va asosan γ-sistemaga ta'sir qiladi, nerv-mushak vretenosining sezgirligini pasaytirish orqali, shuningdek, skelet mushaklariga bo'shashtiruvchi ta'sir ko'rsatadi. Inson nerv-mushak vretenosida afferent nerv tolalarining (Ia-tolalar) faolligini qo'llashdan 20 daqiqa o'tgach pasaytiradi. γ-motoneyronlarning spontan razryadini bostiradi, lekin nerv-mushak vretenosiga bevosita ta'sir qilmaydi. Orqa miya nervining efferent ildizlarini stimulyatsiya qilish natijasida yuzaga keladigan mono- va polisinaaptik reflektor potensiallarni bir xil darajada bostiradi. γ-motoneyronlarga ta'sir qilib, nerv-mushak vretenosining sezgirligini pasaytiradi. Qon tomirlarining silliq mushaklariga Ca2+ ionlari bilan antagonist ta'siri orqali qon tomirlarini kengaytiradi.

Eperizonning analgetik ta'siri, shuningdek, ko'plab to'qimalarning asosiy neyropeptidi bo'lgan og'riq substansiyasi R-ning chiqarilishini bostirish bilan bog'liq bo'lib, bu jarayonlar o'tkir va surunkali og'riqni shakllantirish va qo'llab-quvvatlash, shuningdek, leykotsitlarni faollashtirish, qon tomirlarining o'tkazuvchanligini oshirish va to'qimalar shikastlanganda nositseptorlarni sezgirlashtirish orqali neyrogen yallig'lanishni amalga oshiradi, provospalitel tsitokinlar, PG, biogen aminlar ishlab chiqarish mexanizmlariga jalb etish orqali.

Farmakodinamik ta'sirlar
Eperizon mushak tarangligi bilan bog'liq turli simptomlarni bartaraf etadi va skelet mushaklarini "gipertonus→qon aylanishining buzilishi→og'riq→gipertonus" yomon doirasidan chiqarishga qaratilgan ko'p faktorli ta'sir ko'rsatadi. Orqa miya darajasida og'riqni bartaraf etuvchi ta'sirga ega. Mushak kuchini pasaytirmasdan, qo'llar va oyoqlarni bukish va yozish kabi ixtiyoriy harakatlarni amalga oshirish imkoniyatini ta'minlab, skelet mushaklarining tarangligini va rigidligini bartaraf etadi. Teri, mushaklar, tashqi va ichki uyqu arteriyalari, umurtqa arteriyalarida qon oqimini oshiradi.

Absorbsiya. Eperizon me'da-ichak traktida so'riladi. Bir dona uzaytirilgan chiqarilish tabletkasini qabul qilishda eperizonning o'rtacha Cmax (1,82±2,93) ng/ml, Tmax — (6,20±4,95) soatni tashkil etadi. Eperizon uchun o'rtacha AUC0–∞ (M±SD) — (18,73±41,61) ng·soat/ml.

Ta'sirlanish. Doklinik tadqiqotlarda ko'rsatilganidek, eperizon peroral qabul qilingandan so'ng uning me'da, ingichka ichak, jigar va buyraklarda taqsimlanishi qondagi taqsimlanishidan 10–20 marta oshadi, va siyatik nerv, orqa miya, bosh miya va mushaklardagi taqsimlanishi qondagi taqsimlanishiga o'xshash.

Biotransformatsiya. Eperizonning metabolizatsiyasi jigar sitokrom P450 tomonidan ω1-gidroksilanishdan so'ng diol shakli orqali karboksil kislotasi metabolitiga o'tishi taxmin qilinadi.

Eliminatsiya. Eperizon asosan metabolit shaklida siydik bilan chiqariladi; oz miqdorda o'zgarmagan holda chiqariladi. T1/2 eperizon uchun (5,05±1,73) soatni tashkil etadi.

Kattalar uchun:

Bolalar uchun:

Stezium preparati 18 yoshdan katta kattalarda quyidagi kasalliklar (holatlar)da qo'llaniladi: og'riqli mushak spazmlari bilan kechadigan tayanch-harakat tizimi kasalliklari.

• eperizonga yoki yordamchi moddalaridan biriga yuqori sezuvchanlik;
• miasteniya.

Extiyotkorlik bilan: jigar funksiyasi buzilgan bemorlar (jigar funksiyasining yomonlashishi mumkinligi sababli).

Eperizon qabul qilinganda: astenia, muvozanatni yo'qotish, uyquchanlik paydo bo'lishi mumkin. Bunday simptomlar paydo bo'lganda doza kamaytirilishi yoki davolash to'xtatilishi kerak.

Eperizon qabul qilinganda anafilaktoid reaksiyalar paydo bo'lishi mumkin. Bunday simptomlar, masalan, qizarish, qichishish, eshakemi, shish, nafas qisilishi paydo bo'lganda davolash to'xtatilishi va zarur choralar ko'rilishi kerak.
Eperizon qabul qilinganda jiddiy dermatologik patologik reaksiyalar, masalan, Stivens-Jonson sindromi va toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi) paydo bo'lishi mumkin. Bunday sindromlar, masalan, isitma, eritema, vezikulyar toshma, qichishish, giperemiya, stomatit paydo bo'lganda davolash to'xtatilishi va zarur choralar ko'rilishi kerak.

Dori vositasining tarkibida hisobga olinishi kerak bo'lgan yordamchi moddalar
Stezium preparatida natriy yordamchi modda sifatida natriy karboksimetil kraxmalida mavjud. Preparat bir tabletkada 1 millimoldan (23 mg) kam natriy saqlaydi, ya'ni asosan natriy saqlamaydi.

Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Stezium preparati transport vositalari va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga sezilarli ta'sir ko'rsatadi. Bemorlarni ushbu qobiliyatlarga ta'sir qiluvchi nojo'ya reaksiyalar paydo bo'lishi mumkinligi haqida ogohlantirish kerak. Davolash davrida transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlashdan voz kechish kerak.

Barcha dori vositalari kabi, preparat nojo'ya reaksiyalarni keltirib chiqarishi mumkin, ammo ular hamma bemorlarda paydo bo'lmaydi.

Stezium preparatini qabul qilishni to'xtating va quyidagi og'ir allergik reaksiyalardan birortasi paydo bo'lsa, darhol tibbiy yordamga murojaat qiling (Noma'lum – mavjud ma'lumotlarga ko'ra, paydo bo'lish chastotasini aniqlash mumkin emas):

• tana haroratining keskin ko'tarilishi, ko'krak og'rig'i, bosh og'rig'i, qichishuvchi qizil toshma, terida shishlar bilan birga, yo'tal, nafas qisilishi, ovozning xirillashi, tananing ayrim qismlarining ko'karishi (anafilaktik shok va anafilaktoid reaksiyalar);
• kuchli isitma, mushak va bo'g'im og'rig'i, teri va shilliq qavatlarning keng zararlanishi (og'iz, ko'z, tashqi jinsiy a'zolar, boshqa joylar), pufaklar va og'riqli defektlar bilan tavsiflanadi, kulrang-oq rangli plyonkalar bilan qoplangan (Stivens-Jonson sindromi);
• haroratning ko'tarilishi, terida toshma, terida katta yassi pufaklar paydo bo'lishi, sog'lom terini yengil ishqalashda terining ajralishi va nam yuzaning ochilishi (toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi)).

Stezium preparatini qabul qilishda kuzatilishi mumkin bo'lgan boshqa nojo'ya reaksiyalar
Tez-tez – 10 kishidan 1 tasida paydo bo'lishi mumkin:

• bosh aylanishi.

Kamdan-kam – 100 kishidan 1 tasida paydo bo'lishi mumkin:

• burun orqali nafas olishning uzoq davom etuvchi sust yallig'lanish jarayoni natijasida qiyinlashishi (surunkali rinit);
• yuqori nafas yo'llarining infeksiya bilan bog'liq kasalliklariga moyillik (yuqori nafas yo'llari infeksiyasi);
• bosh og'rig'i;
• uyquchanlik;
• hazm qilishning buzilishi;
• ich ketishi (diareya);
• mahalliy shish;
• bog'lamlarning cho'zilishi;
• qizilo'ngach;
• asteniya;
• apatia;
• uyqusizlik;
• to'rt qo'l-oyoqlar va tananing harakatlarini sezish yoki nazorat qilishning qisman yoki to'liq yo'qolishi (kvadriplegiya);
• tebranishli yurish;
• ko'ngil aynishi;
• qusish;
• ishtahaning yo'qolishi (anoreksiya);
• me'dada noqulaylik;
• qorin og'rig'i;
• qabziyat;
• chanqoq;
• toshma;
• yuz, bo'yin, ko'krak terisida issiqlik hissi bilan birga yuzning qizarishi (to'lqinlar).

Juda kamdan-kam – 1000 kishidan 1 tasida paydo bo'lishi mumkin:

• uyquning buzilishi;
• ko'rinadigan jismoniy sabab bo'lmagan terining g'alati hissi (qichishish, sovuq, yonish, uyushish) (paresteziya);
• terining harorat va boshqa ta'sirlarga sezgirligining pasayishi (gipesteziya);
• bosh og'rig'ining kuchayishi;
• sekinlashtirilgan reaksiya;
• hazm qilishning buzilishi;
• qovurg'alar orasidagi sohada, ko'krak ostida og'riq (epigastriyada);
• og'izning qurishi;
• yo'g'on ichakning yallig'lanish kasalligi (kolit);
• me'da va ichakning yallig'lanish kasalligi (gastroenterit);
• yonish va qichishish hissi bilan namoyon bo'ladigan terining yallig'lanish kasalligi (qichishuvchi dermatit);
• cheklangan intensiv qizarish (eritematoz toshma);
• bo'g'im og'rig'i (artralgiya);
• siydik chiqarishda qiyinchilik;
• ko'krak sohasida noqulaylik;
• oyoqlarda og'riq;
• og'izda achchiqlik;
• qizil qon tanachalarida (eritrotsitlarda) kislorodni o'pkadan tananing barcha to'qimalariga tashuvchi va hujayralardan karbonat angidridni chiqarishda ishtirok etuvchi maxsus oqsil (gemoglobin) miqdorining kamayishi va/yoki qonda eritrotsitlar sonining kamayishi, bu to'qimalarni kislorod bilan ta'minlashni kamaytiradi (anemiya);
• qo'l-oyoqlarda qattiqlik va titroq;
• past qon bosimi (gipotoniya);
• yurak urishining kuchaygan, noto'g'ri his qilinishi (palpitatsiya);
• qorin shishishi;
• og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining yallig'lanishi (stomatit);
• jigar hujayralarida mavjud bo'lgan fermentning qon darajasining oshishi (alaninaminotransferaza);
• asosan yurak va jigar hujayralarida mavjud bo'lgan fermentning qon darajasining oshishi (aspartataminotransferaza);
• jigar hujayralari shikastlanganda asosan qonga kiradigan fermentning qon darajasining oshishi (ishqoriy fosfataza);
• qichishish;
• terlash;
• shishlar;
• siydikda oqsil paydo bo'lishi (proteinuriya);
• oqsil almashinuvi oxirgi mahsulotidagi azotning oshishi (qon siydik azoti);
• siydikni ushlab turish;
• siydikni ushlab turolmaslik;
• to'liq siydik chiqarishdan keyin siydik pufagida qoladigan suyuqlik hajmining o'zgarishi (qoldiq siydik).

Noma'lum – mavjud ma'lumotlarga ko'ra, paydo bo'lish chastotasini aniqlash mumkin emas

• hikoya;
• teri va shilliq qavatlarda turli xil toshmalar paydo bo'lishi bilan kechadigan o'tkir allergik reaksiya (ko'p shaklli eksudativ eritema).

Simptomlar: dozani oshirib yuborish zaharlanish yoki jiddiy nojo'ya reaksiyalarga olib kelishi mumkin.

Davolash: simptomatik terapiya.

Metokarbamol yoki tolperizon gidroxlorid bilan bir vaqtda qo'llanganda ko'rish akkomodatsiyasining buzilishi qayd etilgan.

Nomuvofiqlik
Jismoniy yoki kimyoviy nomuvofiqlik haqida ma'lumotlar mavjud emas.

Uzaytirilgan chiqarilish tabletkalari, plyonka qoplamali. 
30 tab. PEVP plastik flakonlarda, birinchi ochilish nazorati bilan PENP plastik qopqoqlar bilan yopilgan.
Bitta flakon karton qutiga joylashtirilgan varaqcha bilan birga.