Uromiteksan
Uromitexan
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Mesna
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sol. "Uromitexan" 400 mg/4 ml - 4 ml
D.t.d. № 15 in amp.
S. V/v oqim (sekin), 1 ampula, birinchi yuborish oksazafosforin birinchi yuborilishi bilan bir vaqtda amalga oshiriladi, ikkinchi va uchinchi in'ektsiyalar — oksazafosforin yuborilishidan 4 va 8 soat o'tgach.
Rp.: Tab. "Uromitexan" 0,4 № 20
D.S. Og'iz orqali, har 3 soatda 1 tabletka, ovqatlanishdan qat'i nazar
D.t.d. № 15 in amp.
S. V/v oqim (sekin), 1 ampula, birinchi yuborish oksazafosforin birinchi yuborilishi bilan bir vaqtda amalga oshiriladi, ikkinchi va uchinchi in'ektsiyalar — oksazafosforin yuborilishidan 4 va 8 soat o'tgach.
Rp.: Tab. "Uromitexan" 0,4 № 20
D.S. Og'iz orqali, har 3 soatda 1 tabletka, ovqatlanishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Oksazafosforinlarning sitotoksikligini kamaytiruvchi.
Farmakodinamika
Mesna oksazafosforinlar (ifosfamid, siklofosfamid) guruhidagi o'simlikka qarshi vositalarning metaboliti akroleinning antidoti bo'lib, u siydik pufagi shilliq qavatiga ta'sir qiladi. Mesnaning himoya xususiyatlari akrolein molekulasining ikki bog'lanishi bilan o'zaro ta'sir qilishidan kelib chiqadi, bu esa barqaror toksik bo'lmagan tioefir hosil bo'lishiga olib keladi. Oksazafosforinlarning urotoksik ta'sirini kamaytirib, mesna ularning o'simlikka qarshi ta'sirini susaytirmaydi.
Farmakokinetika
V/v yuborishda faol modda tezda disulfidga (dimesna) oksidlanadi. Buyrak kanallari epiteliyasida dimesna erkin tiol birikmasiga qayta tiklanadi, bu oksazafosforinlarning metabolitlari bilan qaytarilmas bog'lanib, toksik bo'lmagan barqaror tioefirlar hosil qiladi.
Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanish 69-75% ni tashkil qiladi. Sistemali klirens -1.23 l/soat/kg.
V/v 800 mg dozada qo'llangandan so'ng mesna va dimesnaning yarim chiqarilish vaqti qonda mos ravishda 0.36 soat va 1.17 soatni tashkil qiladi. Kiritilgan dozaning taxminan 32% va 33% mos ravishda mesna va dimesna shaklida 24 soat ichida siydik bilan chiqariladi. Qayta tiklangan dozaning katta qismi 4 soat ichida siydik bilan chiqariladi.
Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanish 69-75% ni tashkil qiladi. Sistemali klirens -1.23 l/soat/kg.
V/v 800 mg dozada qo'llangandan so'ng mesna va dimesnaning yarim chiqarilish vaqti qonda mos ravishda 0.36 soat va 1.17 soatni tashkil qiladi. Kiritilgan dozaning taxminan 32% va 33% mos ravishda mesna va dimesna shaklida 24 soat ichida siydik bilan chiqariladi. Qayta tiklangan dozaning katta qismi 4 soat ichida siydik bilan chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
V/v oqim (sekin), og'iz orqali. Yagona doza oksazafosforinning yagona dozasining 20% ni tashkil qiladi. Birinchi yuborish oksazafosforinning birinchi yuborilishi bilan bir vaqtda amalga oshiriladi, ikkinchi va uchinchi in'ektsiyalar — oksazafosforin yuborilishidan 4 va 8 soat o'tgach.
Ifosfamid va siklofosfamidning uzluksiz infuziyasi (24 soat) vaqtida Uromiteksan sitostatik dozasining 20% ni infuziya boshida, keyin — sitostatik dozasining 100% ni 24 soatlik infuziya shaklida va sitostatik yuborilishi tugagandan so'ng Uromiteksan yuborilishi yana 6–12 soat davom ettiriladi.
Mesnaning kombinatsiyalangan v/v va peroral terapiyasi.
In'ektsiya vaqtida bir vaqtning o'zida oksazafosforin dozasining 20% ni tashkil qiluvchi doza kiritiladi. In'ektsiyadan 2 va 6 soat o'tgach, peroral ravishda oksazafosforin dozasining 40% ni tabletkalar shaklida qabul qilinadi.
Ifosfamid va siklofosfamidning uzluksiz infuziyasi (24 soat) vaqtida Uromiteksan sitostatik dozasining 20% ni infuziya boshida, keyin — sitostatik dozasining 100% ni 24 soatlik infuziya shaklida va sitostatik yuborilishi tugagandan so'ng Uromiteksan yuborilishi yana 6–12 soat davom ettiriladi.
Mesnaning kombinatsiyalangan v/v va peroral terapiyasi.
In'ektsiya vaqtida bir vaqtning o'zida oksazafosforin dozasining 20% ni tashkil qiluvchi doza kiritiladi. In'ektsiyadan 2 va 6 soat o'tgach, peroral ravishda oksazafosforin dozasining 40% ni tabletkalar shaklida qabul qilinadi.
Bolalar uchun:
Uromiteksan tabletkalari bilan bolalarni davolash tajribasi shuni ko'rsatadiki, individual va qisqa intervallar (masalan, har 3 soatda) va uzoqroq (masalan, 6 martagacha) dori vositasini qo'llash maqsadga muvofiqdir.
Ko'rsatmalar
Oksazafosforinlar hosilalari sitostatiklarining sitotoksik ta'sirini mahalliy detoksikatsiya qilish, jumladan quyidagi hollarda:
- oksazafosforinlarni yuqori dozalarda (10 mg/kg dan ortiq) qo'llashda;
- xavf guruhidagi bemorlarda — ilgari kichik tos sohasiga nurlanish terapiyasi o'tkazilgan, oksazafosforinlar bilan oldingi terapiya vaqtida sistit rivojlanishi, siydik chiqarish tizimi kasalliklari anamnezida.
- oksazafosforinlarni yuqori dozalarda (10 mg/kg dan ortiq) qo'llashda;
- xavf guruhidagi bemorlarda — ilgari kichik tos sohasiga nurlanish terapiyasi o'tkazilgan, oksazafosforinlar bilan oldingi terapiya vaqtida sistit rivojlanishi, siydik chiqarish tizimi kasalliklari anamnezida.
Qarshi ko'rsatmalar
- Mesnaga yoki preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik.
- Homiladorlik va emizish davri.
- Homiladorlik va emizish davri.
Maxsus ko'rsatmalar
Mesna faqat siydik chiqarish tizimiga himoya ta'sir ko'rsatadi va sitostatiklarning boshqa nojo'ya ta'sirlarini bartaraf etmaydi, shuning uchun oksazafosforinlar guruhidagi preparatlar bilan davolashda to'liq qo'llab-quvvatlovchi va simptomatik terapiya majmuasini qo'llash kerak.
Uromiteksan® barcha bemorlarda gemorragik sistitni oldini olmaydi. Shuning uchun har kuni ertalabki siydik namunasida gematuriya mavjudligini tekshirish kerak. Uromiteksan va oksazafosforinlarni tavsiya etilgan doz rejimiga muvofiq qo'llash fonida gematuriya paydo bo'lsa, oksazafosforinlar dozasini kamaytirish yoki terapiyani to'xtatish talab qilinishi mumkin.
Anafilaktik reaktsiyalar ehtimoli tufayli shoshilinch yordam uchun mos dori vositalarining mavjudligini ta'minlash kerak.
Siklofosfamid va Uromiteksan bilan davolangan autoimmun kasalliklari bo'lgan bemorlarda yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari yuqori chastotada aniqlanadi. Bunday bemorlarda Uromiteksan yordamida siydik yo'llarini himoya qilish faqat xavf/foyda tahlilidan so'ng va diqqatli tibbiy kuzatuv ostida amalga oshirilishi kerak.
Davolash davrida siydikda keton tanachalari mavjudligiga noto'g'ri ijobiy reaktsiyalar kuzatiladi (ketonlar uchun rangli reaktsiya o'tkazilganda siydikning qizg'ish-binafsha rangga bo'yalishi mumkin, bu beqaror va siydikka muzli sirka kislotasi qo'shilganda darhol yo'qoladi).
Uromiteksan® barcha bemorlarda gemorragik sistitni oldini olmaydi. Shuning uchun har kuni ertalabki siydik namunasida gematuriya mavjudligini tekshirish kerak. Uromiteksan va oksazafosforinlarni tavsiya etilgan doz rejimiga muvofiq qo'llash fonida gematuriya paydo bo'lsa, oksazafosforinlar dozasini kamaytirish yoki terapiyani to'xtatish talab qilinishi mumkin.
Anafilaktik reaktsiyalar ehtimoli tufayli shoshilinch yordam uchun mos dori vositalarining mavjudligini ta'minlash kerak.
Siklofosfamid va Uromiteksan bilan davolangan autoimmun kasalliklari bo'lgan bemorlarda yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari yuqori chastotada aniqlanadi. Bunday bemorlarda Uromiteksan yordamida siydik yo'llarini himoya qilish faqat xavf/foyda tahlilidan so'ng va diqqatli tibbiy kuzatuv ostida amalga oshirilishi kerak.
Davolash davrida siydikda keton tanachalari mavjudligiga noto'g'ri ijobiy reaktsiyalar kuzatiladi (ketonlar uchun rangli reaktsiya o'tkazilganda siydikning qizg'ish-binafsha rangga bo'yalishi mumkin, bu beqaror va siydikka muzli sirka kislotasi qo'shilganda darhol yo'qoladi).
Nojo'ya ta'sirlar
Yakka hollardan ko'ra ko'proq uchraydigan nojo'ya reaktsiyalar quyidagi gradatsiyaga muvofiq keltirilgan: juda tez-tez (> 10%); tez-tez (> 1%, < 10%); ba'zida (> 0.1%, < 1%); kamdan-kam (> 0.01%, < 0.1%); juda kamdan-kam (< 0.01%).
Hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qabziyat, qorin sohasida og'riq, meteorizm, anoreksiya.
Qon yaratish tizimi tomonidan: juda kamdan-kam - trombotsitopeniya. Shuningdek, granulotsitopeniya, leykopeniya, anemiya kuzatilgan. Ushbu hodisalarning Uromiteksan bilan sababiy bog'liqligi aniqlanmagan, bu sitotoksik terapiya bilan bog'liq bo'lishi mumkin.
Markaziy asab tizimi tomonidan: tez-tez - bosh aylanishi, uyquchanlik, bosh og'rig'i, asabiylashish, depressiya.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez - yuzga qon quyilishi.
Immun tizimi tomonidan: juda kamdan-kam - yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari (teri toshmasi, qichishish, Layell sindromi, Stivens-Jonson sindromi, eshakemi, kon'yunktivit, AD pasayishi, taxikardiya, taxipnoe, anafilaktoid reaktsiyalar, AD ko'tarilishi, ST segmentining ko'tarilishi, mialgiya, shuningdek, qator jigar funktsional testlarining faolligi oshishi).
Nafas olish tizimi tomonidan: tez-tez - yo'tal.
Mahalliy reaktsiyalar: kamdan-kam - in'ektsiya joyida flebit, og'riq va qizarish.
Boshqa: tez-tez – artralgia, bel og'rig'i, isitma, titroq, grippga o'xshash sindrom, faringit; juda kamdan-kam - oyoq-qo'llarda og'riq, charchoq, zaiflik. Shuningdek, tez-tez pnevmoniya, alopesiya kuzatilgan. Ushbu hodisalarning Uromiteksan bilan sababiy bog'liqligi aniqlanmagan, bu sitotoksik terapiya bilan bog'liq bo'lishi mumkin.
Hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qabziyat, qorin sohasida og'riq, meteorizm, anoreksiya.
Qon yaratish tizimi tomonidan: juda kamdan-kam - trombotsitopeniya. Shuningdek, granulotsitopeniya, leykopeniya, anemiya kuzatilgan. Ushbu hodisalarning Uromiteksan bilan sababiy bog'liqligi aniqlanmagan, bu sitotoksik terapiya bilan bog'liq bo'lishi mumkin.
Markaziy asab tizimi tomonidan: tez-tez - bosh aylanishi, uyquchanlik, bosh og'rig'i, asabiylashish, depressiya.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez - yuzga qon quyilishi.
Immun tizimi tomonidan: juda kamdan-kam - yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari (teri toshmasi, qichishish, Layell sindromi, Stivens-Jonson sindromi, eshakemi, kon'yunktivit, AD pasayishi, taxikardiya, taxipnoe, anafilaktoid reaktsiyalar, AD ko'tarilishi, ST segmentining ko'tarilishi, mialgiya, shuningdek, qator jigar funktsional testlarining faolligi oshishi).
Nafas olish tizimi tomonidan: tez-tez - yo'tal.
Mahalliy reaktsiyalar: kamdan-kam - in'ektsiya joyida flebit, og'riq va qizarish.
Boshqa: tez-tez – artralgia, bel og'rig'i, isitma, titroq, grippga o'xshash sindrom, faringit; juda kamdan-kam - oyoq-qo'llarda og'riq, charchoq, zaiflik. Shuningdek, tez-tez pnevmoniya, alopesiya kuzatilgan. Ushbu hodisalarning Uromiteksan bilan sababiy bog'liqligi aniqlanmagan, bu sitotoksik terapiya bilan bog'liq bo'lishi mumkin.
Dozaning oshib ketishi
Uromiteksan uchun maxsus antidot noma'lum.
Belgilar: ko'ngil aynishi, meteorizm, diareya, bosh og'rig'i, charchoq, oyoq-qo'llar va bo'g'imlarda og'riq, noqulaylik, zaiflik, depressiya, asabiylashish, toshma, AD pasayishi, taxikardiya.
Davolash: simptomatik.
Belgilar: ko'ngil aynishi, meteorizm, diareya, bosh og'rig'i, charchoq, oyoq-qo'llar va bo'g'imlarda og'riq, noqulaylik, zaiflik, depressiya, asabiylashish, toshma, AD pasayishi, taxikardiya.
Davolash: simptomatik.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Mesna siklofosfamid va ifosfamid bilan mos keladi, shuning uchun ularni bir xil eritmada qo'llash mumkin, bunda oxirgilarning o'simlikka qarshi faolligi o'zgarmaydi.
Preparat sisplatin bilan mos kelmaydi (oxirgi bog'lanishi va inaktivatsiyasi), shuning uchun mesnani sisplatin bilan bir eritmada aralashtirmaslik kerak.
Mesna doksorubitsin, karmustin, sisplatin, metotreksat, vinkristin, shuningdek, yurak glikozidlarining terapevtik samaradorligiga ta'sir qilmaydi.
Preparat sisplatin bilan mos kelmaydi (oxirgi bog'lanishi va inaktivatsiyasi), shuning uchun mesnani sisplatin bilan bir eritmada aralashtirmaslik kerak.
Mesna doksorubitsin, karmustin, sisplatin, metotreksat, vinkristin, shuningdek, yurak glikozidlarining terapevtik samaradorligiga ta'sir qilmaydi.
Chiqarilish shakli
Ampulalarda eritma 400 mg/4 ml. Karton qutida 15 ampula.
Alyuminiy blister qadoqdagi tabletkalar. Blisterda 10 tabletka; qutida 1 yoki 2 blister.
Alyuminiy blister qadoqdagi tabletkalar. Blisterda 10 tabletka; qutida 1 yoki 2 blister.
