Дипироксим

Dipiroximum

Аналоги (дженерики, синонимы)

Тримедоксима бромид, Тримедоксим

Действующее вещество

Тримедоксима бромид (Trimedoximi bromidum)

Фармакологическая группа

Детоксицирующие средства, включая антидоты

Из этой же фармакологической группы

Аллоксим, Полифепан, Кальция фолинат, Орнилатекс, Дефероксамин, Десферал

Рецепт

Международный:

Rp.: Sol. Dipyroximi 15% 1,0
D. t. d. № 10 in amp.
S. по 1 ампуле однократно, п/к

Россия:

Rp.: Sol. Dipiroximi 15% – 1 ml
D.t.d. N. 6 in amp.
S. По 1 мл внутривенно

Препарат не зарегистрирован в России

Фармакологическое действие

Дипироксим является реактиватором холинэстеразы. Фосфорорганические соединения блокируют холинэстеразу, что приводит к накоплению ацетилхолина и развитию симптомов отравления. Дипироксим способен восстанавливать активность заблокированной холинэстеразы, что снижает уровень ацетилхолина и облегчает симптомы отравления.

Фармакодинамика

Способен восстанавливать активность фермента ацетилхолинэстеразы, которая угнетается при отравлении фосфорорганическими соединениями (ФОС). Эти соединения образуют прочные связи с активным центром холинэстеразы, блокируя его и нарушая нормальный процесс расщепления ацетилхолина. В результате происходит накопление ацетилхолина в синапсах, что приводит к нарушению передачи нервных импульсов, развитию судорог, спазмов, бронхоконстрикции и других симптомов отравления.

Механизм действия Дипироксима основан на его способности разрушать связь между фосфорорганическим соединением и холинэстеразой. Дипироксим восстанавливает активный центр фермента, что позволяет холинэстеразе снова выполнять свою физиологическую функцию — гидролизовать ацетилхолин до ацетата и холина. Это уменьшает избыточное накопление ацетилхолина и тем самым облегчает симптомы интоксикации.

фармакологический эффект заключается в:

Восстановлении активности холинэстеразы.
Снижении уровня ацетилхолина в нервных синапсах.
Нормализации передачи нервных импульсов и облегчении симптомов интоксикации.

Эффективность препарата зависит от времени его введения после отравления. Чем раньше применяется Дипироксим, тем выше вероятность успешного восстановления функции холинэстеразы и предотвращения тяжелых последствий отравления.

Фармакокинетика

Всасывание: Дипироксим может вводиться внутримышечно или внутривенно. При внутримышечном введении он быстро всасывается в системный кровоток, достигая терапевтической концентрации в течение короткого времени. При внутривенном введении препарат сразу попадает в кровоток, обеспечивая быстрое начало действия.
Распределение: После попадания в кровь Дипироксим распределяется по тканям и органам, включая центральную нервную систему (ЦНС), хотя проникновение через гематоэнцефалический барьер ограничено. Основное действие проявляется в нервных синапсах и на уровне периферической нервной системы, где препарат восстанавливает активность холинэстеразы.
Метаболизм: Дипироксим метаболизируется в печени. Метаболические пути препарата до конца не изучены, но предполагается, что он подвергается гидролизу и другим процессам превращения, свойственным для подобных веществ.
Выведение: Препарат выводится из организма преимущественно почками с мочой. Период полувыведения (T1/2) варьируется в зависимости от состояния пациента и может составлять несколько часов. Более точные данные зависят от клинических исследований и индивидуальных особенностей метаболизма у пациента.
Особенности: При почечной недостаточности выведение препарата может замедляться, что требует корректировки дозы и более внимательного контроля за состоянием пациента. Биодоступность и фармакокинетические параметры могут варьироваться в зависимости от пути введения и общего состояния пациента, особенно при тяжелых интоксикациях.

Способ применения

Для взрослых:

Внутримышечное введение: Стандартная доза составляет 1-2 мл 15% раствора Дипироксима. Введение можно повторить через 1-2 часа при необходимости, в зависимости от клинической картины.

Внутривенное введение: Препарат вводится медленно, в той же дозировке: 1-2 мл 15% раствора. В случае необходимости повторное введение возможно через 1-2 часа.

Длительность лечения: Лечение продолжается до улучшения состояния пациента и стабилизации жизненно важных показателей. Дозировка и частота введения могут корректироваться в зависимости от тяжести отравления и реакции пациента на терапию.

Особые указания: Применение Дипироксима должно проводиться под контролем медицинского персонала, особенно при тяжелых отравлениях. Необходимо следить за состоянием пациента, особенно за дыхательной и сердечно-сосудистой системами, так как в некоторых случаях может потребоваться дополнительная поддерживающая терапия.

Для детей:

Внутримышечное введение: Дозировка рассчитывается в зависимости от массы тела ребёнка. Обычно используется доза 10 мг/кг массы тела. Введение можно повторять через 1-2 часа, если это необходимо, но под строгим контролем врача.
Внутривенное введение: Как и у взрослых, внутривенное введение должно проводиться медленно. Дозировка аналогична внутримышечной: 10 мг/кг массы тела.
Длительность лечения: Продолжительность лечения зависит от клинического состояния ребенка и скорости восстановления после отравления. Лечение продолжается до тех пор, пока симптомы отравления не начнут исчезать и состояние пациента не стабилизируется.

Показания

Острые отравления фосфорорганическими соединениями (ФОС):

В случаях, когда существует высокий риск отравления фосфорорганическими соединениями (например, при работе с пестицидами), Дипироксим может использоваться для профилактики развития симптомов отравления.

Противопоказания

Аллергические реакции или гиперчувствительность к активному веществу (дипироксиму) или другим компонентам препарата.
Препарат противопоказан при наличии заболеваний, сопровождающихся судорогами, так как его применение может ухудшить состояние пациента.
Из-за того, что Дипироксим выводится из организма через почки, при тяжелой почечной недостаточности его использование может быть ограничено.
Применение Дипироксима во время беременности и грудного вскармливания не рекомендуется, так как безопасность препарата для этой группы пациентов не установлена.
Детский возраст: Дипироксим применяется у детей с осторожностью и под строгим медицинским контролем.
Сердечно-сосудистые заболевания: У пациентов с заболеваниями сердца применение Дипироксима должно проводиться с осторожностью, поскольку препарат может вызвать тахикардию и повышение артериального давления.

Особые указания

Лечение Дипироксимом должно проводиться под строгим контролем медицинского персонала, особенно при тяжелых интоксикациях фосфорорганическими соединениями. Необходимо внимательно следить за состоянием сердечно-сосудистой и дыхательной систем пациента.

Побочные действия

- Не выявлены.

Передозировка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лекарственное взаимодействие