Бипериден
Biperiden
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Из этой же фармакологической группы
Акинетон, Мендилекс, Циклодол, Безак, Апрофен, Тригексифенидил
Рецепт
Международный:
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Противопаркинсоническое.
Фармакодинамика
Оказывает центральное м-холиноблокирующее действие, угнетает усиленную тормозную функцию холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Оказывает также умеренно выраженное периферическое м-холиноблокирующее действие, миотропное спазмолитическое и ганглиоблокирующее действие. Вызывает психомоторное возбуждение.
Фармакокинетика
При приеме внутрь Cmax составляет 1.01-6.53 нг/мл и достигается в течение – 0.5-2 ч. Css при приеме 2 мг 2 раза/сут достигается через 15.7-40.7 ч. Связывание с белками плазмы составляет 91-94%. Биодоступность при приеме внутрь – 33%. Плазменный клиренс - 11.6 мл/мин/кг. Полностью метаболизируется. Основные метаболиты – бициклогептан и пиперидин. Выведение осуществляется в две фазы с T1/2 1.5 ч - в первую фазу и 24 ч – во вторую. Выводится почками и через кишечник. Выделяется с грудным молоком.
Способ применения
Для взрослых:
Взрослым при приеме внутрь в начале лечения - по 1 мг 2 раза/сут, затем частоту приема можно постепенно увеличить и применять по 2 мг 2-4 раза/сут. Доза может быть повышена до 6-16 мг/сут. При в/м или в/в введении разовая доза составляет 2.5-5 мг. Повторное введение в той же дозе возможно каждые 30 мин, но не более 4 раз/сут.
Максимальные дозы: при приеме внутрь - 16 мг/сут; при парентеральном введении - 20 мг/сут.
Показания
- болезнь Паркинсона
- синдром паркинсонизма (в составе комбинированной терапии)
- экстрапирамидные нарушения, вызванные антипсихотическими средствами (нейролептиками).
Противопоказания
- закрытоугольная глаукома
- гиперплазия предстательной железы
- обструктивные состояния ЖКТ (в т.ч. стеноз привратника, паралитическая кишечная непроходимость)
- мегаколон
- повышенная чувствительность к биперидену.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией, аритмией, у больных пожилого возраста.
Возможно развитие лекарственной зависимости.
Лечение следует прекращать постепенно из-за риска развития абстиненции.
Безопасность применения биперидена у детей не установлена, поэтому применение не рекомендуется.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные действия
- Со стороны ЦНС: слабость, астения, головокружение, оцепенение, беспокойство, нарушение памяти, спутанность сознания, галлюцинации.
- Со стороны органа зрения: мидриаз, нарушение аккомодации.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия; редко - брадикардия; при парентеральном введении - снижение АД.
- Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия, запоры.
- Со стороны обмена веществ: уменьшение потоотделения.
- Со стороны мочевыделительной системы: у пациентов с гипертрофией предстательной железы - затруднение мочеиспускания.
- Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Передозировка
Симптомы: выраженные холинолитические эффекты.
Лечение: симптоматическое. Возможно применение ингибиторов холинэстеразы.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антихолинергическими препаратами возможно усиление центральных и периферических антихолинергических эффектов.
При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) повышается риск развития поздней дискинезии.
При одновременном применении с бипериденом усиливается действие блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов и противосудорожных средств.
При одновременном применении с леводопой возможно усиление м-холиноблокирующего действия и дискинезии.
При одновременном применении бипериден уменьшает эффективность метоклопрамида.
При одновременном применении с хинидином повышается риск развития дискинезии. Потенцирует действие этанола.
Форма выпуска
Таб. по 2 мг. Таб. ретард по 4 мг. Р-р д/и в амп по 1 мл (5 мг бипередина).