Энкорат хроно

Encorate chrono

АТХ код:

Аналоги (дженерики, синонимы)

Депакин, Депакин хроносфера, Орфирил, Вальпроат натрия, Вальпроевая кислота, Ацедипрол, Конвулекс, Вальпарин, Вальпарин XP, Вальпроат, Конвульсофин, Орфирил Ретард

Действующее вещество

Вальпроевая кислота (Acidum valproicum)

Фармакологическая группа

Противоэпилептические средства

Из этой же фармакологической группы

Депакин, Депакин хроносфера, Дифенин, Бензонал, Релиум, Неогабин

Рецепт

Международный:

Rp.: "Encorate chrono" 300 mg
D.t.d. № 30 in tab.
S.: Внутрь, по 1 таблетке 2 раза в день, во время еды

Россия:

Rp.: Tab. Acidi valproici 0,5
D.t.d. № 30
S.: Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в день, во время еды

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Миорелаксирующее, противоэпилептическое, седативное.

Фармакодинамика

Противоэпилептическое средство, оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие. Механизм действия связан с повышением содержания ГАМК в ЦНС (за счет ингибирования ГАМК-трансферазы, а также с уменьшением обратного захвата ГАМК в головном мозге), в результате чего снижается возбудимость и судорожная готовность моторных зон головного мозга. По другой гипотезе, действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект ГАМК. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями проводимости для калия. Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Фармакокинетика

При назначении внутрь хорошо всасывается в ЖКТ. Биодоступность около 100%. Cmax в плазме крови достигается через 3-4 ч после приема. Css достигается на 2-4 сутки приема (зависит от интервалов между приемами). Терапевтические концентрации в плазме крови колеблются в пределах 50-150 мг/л. Связывание с белками плазмы - 90%. Проникает через плацентарный и гематоэнцефатический барьеры; выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме крови матери). Содержание в спинномозговой жидкости коррелирует с величиной несвязанной с белками фракции.

T1/2 варьирует от 6 до 16 ч. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида. Выводится преимущественно почками в виде метаболита; малые количества препарата выводятся с калом и выдыхаемым воздухом.

Способ применения

Для взрослых:

Внутрь, во время еды.
Таблетку следует проглатывать целиком, не разламывая и не разжевывая.
Взрослым начальная доза составляет 0,3–0,6 г/сут в 2 приема с постепенным повышением на 0,1–1,15 г/сут каждые 3–4 дня до достижения желаемого эффекта.
Максимальная суточная доза — 2,4 г.

Для детей:

Детям с массой тела более 20 кг:начальная доза— 400мг/сут, затем дозу постепенно увеличивают до оптимальной, обычно 20–30мг/кг 1 раз в сутки или в двух раздельных дозах

Показания

Лечение генерализованной или парциальной эпилепсии, особенно при следующих типах припадков:
- абсансы;
- миоклонические;
- тонико-клонические;
- атонические.

Парциальная эпилепсия:
- простые или комбинированные припадки;
- вторичные генерализованные припадки.

Специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто)

Противопоказания

- Индивидуальная непереносимость препарата;
- выраженные нарушения функции поджелудочной железы и печени;
- острый гепатит;
- беременность, лактация;
- порфирия;
- тромбоцитопения;
- детский возраст до 3-х лет.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при работе с механизмами, так как препарат ослабляет внимание. Необходимо регулярное проведение контроля уровня трансаминаз, билирубина, тромбоцитов крови, амилазы (каждые 3 месяца).

Вальпроевая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов, что повышает риск увеличения времени свертывания крови при кровотечениях. Следует учитывать возможность развития осложнений, связанных с кровотечением у оперированных пациентов, получающих вальпроат. У пациентов, длительно принимающих вальпроат, возможно развитие спонтанных гематом и кровотечений. В таком случае следует немедленно прекратить прием препарата.

Вальпроат может вызвать лекарственный панкреатит и нарушение функции печени (обычно в первые 6 месяцев применения). В связи с этим необходимо в течение первых 6 месяцев лечения контролировать состояние поджелудочной железы, проводить печеночные пробы, следить за уровнем протромбина. Нарушение функции печени, печеночная недостаточность во время терапии вальпроатом иногда наблюдается у детей с эпилепсией и сочетанными метаболическими и дегенеративными заболеваниями, органической патологией мозговой ткани и замедленным умственным развитием. При возникновении таких симптомов, как выраженная слабость, летаргическое состояние, отечность, рвота и желтуха, следует немедленно прекратить применение препарата, выраженная слабость, летаргическое состояние, отечность, рвота и желтуха, следует немедленно прекратить применение препарата. Применение во время беременности и периода лактации:

Назначение препарата беременным возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае приема препарата при беременности обязательно проведение специализированного предродового наблюдения за плодом. Применение вальпроата в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Побочные действия

В редких случаях сообщалось о возникновении следующих побочных эффектов:

- тошнота, рвота, диарея и/или запор
- гепатит
- панкреатит
- увеличение массы тела
- кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, многоформная эритема, синдром Стивена-Джонсона
- выпадение волос (у 2-12% пациентов)
- атаксия, тремор нарушение сознания, кома
- нарушения менструального цикла, вторичная аменорея
- анемия, гипераммониемия, гиперкреатинемия, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, снижение содержания фибриногена, торможение агрегации тромбоцитов.

Передозировка

Сообщалось о редких случаях случайной или преднамеренной передозировки препарата. При этом наблюдалась тошнота, рвота, головокружение, диарея, угнетение дыхания, гипорефлексия, коматозное состояние.

Первая помощь: промывание желудка, прием активированного угля. При необходимости - стационарное лечение с использованием симптоматической терапии, гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Вальпроат усиливает действие антипсихотических препаратов, противосудорожных средств и антидепрессантов.

В отличие от других противосудорожных препаратов, вальпроат не вызывает индукции печеночных ферментов, поэтому не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

При совместном применении вальпроата и варфарина снижается процент связывания белками плазмы крови последнего.

Вальпроат изменяет плазменные концентрации фенитоина и ламотриджина.

В сочетании с антикоагулянтами и производными ацетилсалициловой кислоты увеличивается торможение агрегации тромбоцитов.

Форма выпуска

1 таблетка (Энкорат Хроно 200) с контролируемым высвобождением, покрытая пленочной оболочкой, содержит вальпроата натрия IP 133,5мг и вальпроевой кислотыUSP58мг (оба соответствуют натрия вальпроату натрия 200 мг); в контурной безъячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 3 упаковки.

1 таблетка (Энкорат Хроно 300) с контролируемым высвобождением, покрытая пленочной оболочкой, содержит вальпроата натрия IP 200мг и вальпроевой кислотыUSP87мг (оба соответствуют вальпроату натрия 300 мг); в контурной безъячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 3 упаковки.

1 таблетка (Энкорат Хроно 500) с контролируемым высвобождением, покрытая пленочной оболочкой, содержит вальпроата натрия IP 333мг и вальпроевой кислотыUSP145мг (оба соответствуют вальпроату натрия 500 мг); в контурной безъячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 3 упаковки.